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FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

CURSO: MEDICINA
EIXO BÁSICO/CLÍNICO

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
EI e TH aaaa

Profa. Michelangela Caldas


Receptores adrenérgicos e suas principais ações
sobre órgãos e sistemas
1 2 1 2 3
Proteína G Gq – IP3 e DAG - Ca+2 Gi -  AMPc Gs - AMPc Gs - AMPc Gs - AMPc

Vasos Contração - Vasodilatação -


(pele, pulmão, rim e - (músculo esquelético)
vísceras)

Brônquios - - Broncodilatação -
Mastócitos - - -  Liberação de histamina -
Coração - - Efeito ino, crono- e
dromotrópico
positivo
Fígado Glicogenólise - - Glicogenólise -
Gliconeogênese Gliconeogênese
Terminação -  Liberação de  Liberação de noradrenalina
nervosa pré- noradrenalina
sináptica
Células -  Secreção de - -
justaglomerula renina
res (rim)
Olho Midríase Relaxamento do músculo -
 Secreção lacrimal ciliar da íris
(relaxamento para ajuste de
visão de longe)
 humor aquoso

Contração dos esfíncteres Relaxamento da musculatura


Bexiga - - uterina -
Receptores adrenérgicos e suas principais ações
sobre órgãos e sistemas
1 2 1 2 3
Proteína G Gq – IP3 e DAG - Gi -  AMPc Gs - AMPc Gs - AMPc Gs - AMPc
Ca+2
Adipócito - - - Lipólise

Trato Contração dos Relaxamento das Relaxamento das -


gastrointestinal esfíncteres paredes do trato paredes do trato
gastrointestinal gastrointestinal
Motilidade Motilidade
Catecolaminas Não - Catecolaminas

 Catecolaminas endógenas: Fenilefrina, efedrina e


adrenalina, noradrenalina e anfetamina, etc.
dopamina.
 Catecolaminas sintéticas:
Ex: Isoprenalina ou isoproterenol

Alta potência Inativação Lenta


Inativação rápida Maior lipossolubilidade
Escassa penetração no SNC
α-metiltirosina
Aplicação clínica: hipertensão associada a
feocromocitoma

Reserpina
Aplicação clínica: anti-hipertensivo

Cocaína e Antidepressivos
tricíclicos (ATC)

seleginina e rasagilina – seletiva


MAO B
(Parkinson)
fenelzina, iproniazida – não seletivas
Aplicação clínica: Depressão
POTÊNCIA
ALFA : epinefrina ≥ norepinefrina
>> isoproterenol. BETA: Isoproterenol> epinefrina > norepinefrina.

Alfa 1 e Beta 1: noradrenalina > adrenalina


Alfa 2 e Beta 2: adrenalina > noradrenalina

Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2

Potencia dos
NA≥A>>ISO A>NA>>ISO ISO>NA≥A ISO>A>NA
agonistas
Agonistas Adrenérgicos
Não seletivos
Agonistas Adrenérgicos Não Seletivos

EPINEFRINA (ADRENALINA) Injetável

AÇÕES: Vasoconstrição (a1); Inotropismo e


cronotropismo positivos (b1); Broncodilatação (b2)

UTILIDADE CLÍNICA: Asma, choque anafilático,


choque cardiogênico/séptico, parada cardíaca, vasoconstritor associado
a anestésicos locais. 1° escolha para
emergências ASMA E
CHOQUE ANAFILÁTICO

EFEITOS ADVERSOS: Hipertensão, vasoconstrição, taquicardia,


arritmias etc.
Agonistas Adrenérgicos não seletivos
Injetável
NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)

AÇÕES: Vasoconstrição (a1); Bradicardia por reflexo vagal.

UTILIDADE CLÍNICA: Tratamento do choque


Séptico, hipotensão por procedimentos cirúrgicos e Infarto miocárdio
Não é utilizada
para ASMA
EFEITOS ADVERSOS: Hipertensão, vasoconstrição que pode
reduzir suprimento renal, taquicardia, arritmias etc.
Agonistas Adrenérgicos não seletivos
Injetável
DOPAMINA

AÇÕES:
baixa dose: Vasodilatação aumentando perfusão renal (D2), ino e
cronotropismo positivo (b1)
Alta dose : vasoconstrição (a1)

UTILIDADE CLÍNICA: Choque cardiogênico e séptico,


Insuficiência cardíaca congestiva grave
1° escolha para choque
cardiogênico e séptico

EFEITOS ADVERSOS: Hipertensão, arritmias etc.


Agonistas Adrenérgicos não seletivos
Injetável

ISOPROTERENOL (ISOPRENALINA)

AÇÕES: Inotropismo e cronotropismo positivos (b1);


Broncodilatação e dilatação de arteríolas musc. Esquelético- ↓ RP (b2)
- ↑Sistólica (pouco) e ↓ diastólica

UTILIDADE CLÍNICA: parada cardíaca

EFEITOS ADVERSOS: Hipertensão, taquicardia, arritmias etc.


Agonistas Adrenérgicos não seletivos
Solução Nasal

OXIMETAZOLINA, NAFAZOLINA

AÇÕES: Vasoconstrição (a1) , ação em a2.

UTILIDADE CLÍNICA: Descongestionante nasal, hiperemia


oftálmica

EFEITOS ADVERSOS: Queimação nasal e congestão de rebote


no uso prolongado
Agonistas Adrenérgicos
seletivos α1 Adrenérgicos
Agonistas seletivos α1 Adrenérgicos
Injetável, comprimido,
sol. Oftálmica e nasal
FENILEFRINA
AÇÕES: Vasoconstrição (a1) e Midríase (a1)

UTILIDADE CLÍNICA: Descongestionante nasal e


midríase em cirúrgias oftálmicas

EFEITOS ADVERSOS: Hipertensão, Bradicardia reflexa.

Tem ação prolongada por ser insensível a COMT.


Agonistas Adrenérgicos
seletivos α2 Adrenérgicos
Agonistas seletivos α2 Adrenérgicos
Comprimido
Injetável- anestesias
CLONIDINA
AÇÕES: agonista a2 de ação central, inibe a liberação de
norepinefrina dimuindo a descarga simpática.

UTILIDADE CLÍNICA: Anti-hipertensivo, auxilia na redução


dos sintomas que acompanham a retirada dos opiáceos, do cigarro
ou dos benzodiazepinicos

EFEITOS ADVERSOS: Sonolência, sedação, hipotensão


postural.

Se retirado abruptamento pode causar hipertensão por


rebote.
Agonistas seletivos α2 Adrenérgicos

Comprimido
METILDOPA
AÇÕES: Forma a metil-norepinefrina que age como falso NT
e ativa receptores a2 diminuindo a descarga simpática.

UTILIDADE CLÍNICA: Anti-hipertensivo (escolha na


gravidez)

EFEITOS ADVERSOS: hipotensão, sonolência,


diarréia.
Agonistas Adrenérgicos
seletivos β1 Adrenérgicos
Agonistas seletivos
111β1 Adrenérgicos
DOBUTAMINA Injetável

AÇÕES: Maior seletividade sobre b1, Inotropismo e


cronotropismo positivo.

UTILIDADE CLÍNICA: Choque cardiogênico, insuficiência


cardíaca congestiva
1° escolha para ICC
EFEITOS ADVERSOS: Arritmias aguda

Poucos efeitos vasculares não interferindo na demanda de oxigênio para o


miocárdio, assim ele tem menor influencia na frequência cardíaca sendo de
escolha na insuficiência cardíaca aguda
Agonistas Adrenérgicos
seletivos β2 Adrenérgicos
Agonistas seletivos β2 Adrenérgicos

TERBUTALINA, SALBUTAMOL, FENOTEROL,


SALMETEROL E FORMOTEROL
AÇÕES: Broncodilatadores (b2) com ação variada em (b1).

UTILIDADE CLÍNICA: Tratamento da Asma brônquica e


DPOC, Relaxamento de musculatura uterina – utilizado para evitar
partos pré-maturos (48h)-terbutalina

EFEITOS ADVERSOS: Efeitos cardíacos:


Taquicardia, arritmias, vasodilatação periférica.
Agonistas β2 Adrenérgicos na ASMA

CURTA DURAÇÃO:
-SALBUTAMOL (AEROLIN)
-FENOTEROL (BEROTEC)
Terbutalina e salbutamou duração de ação
- TERBUTALINA (ADRENYL) curta
Salmeterol e formoterol – tem duração de
LONGA DURAÇÃO: ação longa
Salmeterol tem inicio de ação lento
-SALMETEROL (SEREVENT) Salbutamol tem inicio de ação rápido
- FORMOTEROL (FLUIR, FORMOCAPS)

ULTRA LONGA DURAÇÃO:


- INDACATEROL (ONBRIZE)
-VILANTEROL (RELVAR)
- OLODATEROL (STRIVERDI)
Antagonistas Adrenérgicos
Não seletivos
Antagonistas α Não seletivos

FENTOLAMINA (reversível) e FENOXIBENZAMINA


(irreversível)

AÇÕES: vasodilatadores (a1), diminuição da PA com taquicardia


reflexa. Mas também age em a2 aumentando débito cardíaco

UTILIDADE CLÍNICA: Feocromocitoma

EFEITOS ADVERSOS: Hipotensão, taquicardia,


congestão nasal.
Antagonistas Adrenérgicos
α1 seletivos
Antagonistas α1 seletivos

PRAZOSINA, DOXAZOSINA,TERAZOSINA

AÇÕES: Vasodilatação (a1), redução da PA.

UTILIDADE CLÍNICA: Anti-hipertensivos

EFEITOS ADVERSOS: Hipotensão


Postural frequente causando desmaios na
primeira dose, taquicardia reflexa, congestão nasal.
Antagonistas Adrenérgicos
β não seletivos
FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

BETABLOQUEADORES
1a GERAÇÃO 2a GERAÇÃO 3a GERAÇÃO

Propanolol Atenolol Metoprolol Bisoprolol Carvedilol Nebivolol

Não seletivo: β1 e β2 Cardiosseletivos (β1) Carvedilol: α1, β1 e β2


Nebivolol: β1 e NO
Broncoconstricção, bradicardia,insônia, disfunção erétil
Aumento dos triglicerídeos, Intolerância a glicose (1ª e 2ª geração)
novos casos de diabetes (espec. Associação com diuréticos)
Antagonistas β Não seletivos

PROPRANOLOL, NADOLOL,TIMOLOL

AÇÕES: Redução do DC (b1) por inotropismo e


cronotropismo negativos, redução da liberação de renina.

UTILIDADE CLÍNICA: Angina, HAS, Arritmias,


tremores da ansiedade, glaucoma, prevenção enxaqueca.

EFEITOS ADVERSOS: broncoconstrição, Insuficiência cardíaca,


fadiga, hipoglicemia.
Por que propanol não altera pressão
de pacientes normotensos???
Antagonistas Adrenérgicos
Β1 seletivos
Antagonistas β1
seletivos

ATENOLOL, METOPROLOL, BISOPROLOL


AÇÕES: Redução do DC (b1) por cronotropismo e
inotropismo reduzidos.

UTILIDADE CLÍNICA: HAS, Angina, arritmias.

EFEITOS ADVERSOS: Pouco risco de


broncoconstrição (doses terapêuticas),
Antagonistas Adrenérgicos
Β1, B2, α1
Antagonistas β1, β 2, α1

CARVEDILOL

AÇÕES: Vasodilatadores (a1) e reduzem o DC


(b1) e tem ação em b2
UTILIDADE CLÍNICA: HAS, Insuficiência
cardíaca

EFEITOS ADVERSOS: Hipotensão postural,


broncoconstrição
FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

BETABLOQUEADORES

INDICAÇÕES
1ª opção para Hipertensão arterial portador de doença arterial
coronariana ou arritimias cardíacas

Metoprolol, bisoprolol, carvedilol, nebivolol:  morbimortalidade


cardiov. pacientes com insuf. cardíaca hipertensos ou não, indep. Idade
FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

CURSO: MEDICINA
EIXO BÁSICO/CLÍNICO

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
EI e TH

Profa. Michelangela Caldas