Evaluación de la Calidad de los Medicamentos

I.Q Celerino Muñoz Estrada

Factores que afectan la estabilidad física de las diferentes formas

farmacéuticas: soluciones, sistemas dispersos, formulaciones sólidas

Martínez Vázquez Karla Yael

Santana Silva David Eduardo
Vargas Flores Juan Carlos
Importancia de la estabilidad

 Proporciona evidencia documentada de cómo la calidad de

un fármaco o un medicamento varía con el tiempo, bajo la
influencia de factores ambientales como: temperatura,
humedad o luz.
 Los estudios permiten establecer las condiciones de
almacenamiento, periodos de reanálisis y vida útil.
 Estabilidad
Estabilidad Estabilidad
microbiológic
Química Física
a
 Soluciones

 Mezcla homogénea de dos o más sustancias

 Son formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos
disueltos en un líquido
 Se dosifican por volumen
 Pueden presentarse como soluciones límpidas y transparentes
de sabor y olor agradable, o como un producto sólido para
disolver extemporáneamente en el vehículo que lo acompaña
 Los componentes de las soluciones deben cumplir con:
 compatibilidad con el medio fisiológico
 Solubilización del fármaco
 Estabilidad física y química de los componentes
 Prevenir el crecimiento de los microorganismos
 Corregir olor, color o sabor
 Factores que afectan la estabilidad
 La estabilidad química de un medicamento se suele
expresar por el tiempo de vida 90% que es el tiempo
necesario para que el principio activo o su actividad se
reduzca a un 90% del que inicialmente tenia

 La estabilidad del medicamento no depende solo de la

correcta preparación, sino también en gran medida de
su acondicionamiento en envases.
 Incompatibilidad con excipientes

 La adecuada formulación de una forma de dosificación

depende en gran parte de una cuidadosa selección de
los excipientes
 El principal objetivo es facilitar la administración del
fármaco y protegerlo de su degradación
 La selección debe ir precedida de los estudios que
confirmen la ausencia de cualquier tipo de interacción
entre los componentes de la formulación
 Los excipientes que suelen platear mayores problemas
de incompatibilidad son: conservadores, antioxidantes,
agentes suspensores y viscosantes
 Factores

Tamaño de Temperatur
partícula a
 Factores

pH Luz
 Factores

Presencia de
Oxidación metales
pesados
Estudios de estabilidad
Factores que afectan la
estabilidad física de sistemas
dispersos
 SUSPENSIONES

 Preparados farmacéuticos que contienen partículas de fármaco finamente

divididas y distribuidas de manera uniforme en un vehículo, en el cual, el
fármaco es insoluble o presenta un grado de solubilidad mínimo

 Los productos sólidos que se encuentran en suspensión deben tener un

tamaño de partícula reducido y uniforme con objeto de aumentar la
estabilidad de la suspensión y retrasar el proceso de sedimentación. El
tamaño de partícula suele oscilar entre 10-15 micras
 SUSPENSIONES

 Podemos encontrar suspensiones preparadas y listas para su uso

 Suspensiones mezcla de polvos para reconstituirse antes de su uso en un
determinado vehículo
 Existen diferentes tipos de suspensiones:

 Oral

 óticas

 Oftálmicas
 RAZONES PARA SU USO

-PRINCIPIOS ACTIVOS INESTABLES EN SOLUCIÓN.

-ADMINISTRACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS INSOLUBLES EN AGUA.

-MINIMIZAR SABORES DESAGRADABLES.

 ESTABILIDAD DE LAS SUSPENSIONES

 PRINCIPALES FACTORES DE LOS QUE DEPENDE LA ESTABILIDAD

DE LAS SUSPENSIONES:

1- VISCOSIDAD – SEDIMENTACIÓN

2- CARGA ELÉCTRICA DE LAS PARTÍCULAS DISPERSAS

3- PRESENCIA DE TENSOACTIVOS (floculada o defloculada)

4- TAMAÑO DE PARTICULA REDUCIDO Y UNIFORME AUMENTANDO

LA ESTABILIDAD DE LA SUSPENSION Y RETRASA EL PROCESO DE
SEDIMENTACION
 Las suspensiones deben envasarse en recipientes de boca ancha,
dejando aproximadamente un 20%-30% de espacio vacío para
posibilitar la agitación y el vertido
Factores que afectan la
estabilidad física de las
formulaciones solidas
Formulaciones solidas

Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas de

dosificación unitaria obtenidas por compresión mecánica de
granulados o mezclas pulverulentas de uno o varios principios
activos con adición, en la mayoría de las ocasiones, de diversos
excipientes.

La mayoría de los comprimidos están destinados a la

administración de fármacos por vía oral, aunque también
pueden ser administrados por otras vías alternativas como la
vaginal o la subcutánea.
Factores que afectan la estabilidad

 Incompatibilidades físicas o químicas entre el principio activo y el

resto de componentes de la formulación.

 Factores medioambientales: Temperatura, Luz, Humedad, Aire y

Microorganismos.

 Factores intrínsecos a la fabricación: Tamaño de partícula, pH,

Solventes utilizados, Naturaleza del envase.
Para evitar los efectos

 Ajuste del pH de la formulación al de máxima estabilidad del

principio activo
 Control de la temperatura
 Control de la polaridad del medio (constante dieléctrica).
 Protección frente a radiaciones ultravioleta, visible e
infrarrojos, bien con el envase o utilizando recursos galénicos
tales como el recubrimiento de comprimidos.
 Restricción de la presencia de oxígeno y uso de agentes
antioxidantes
 Evitar la presencia de metales pesados y empleo de agentes
quelantes.
Pruebas para solidos
Polvo para Polvo para
Tableta Polvo de
reconstituir reconstituir Polvo para
  glóbulo, Cápsula uso
de uso oral, de uso inhalación
pastilla tópico
triturados parenteral
Apariencia/ Descripción/
√ √ √ √ √ √
Aspecto

Color √ √ √ √ √ √

Olor √2 √2 √2 NA √2 NA

Valoración √ √ √ √ √ √

pH NA √1 2 2 NA NA

Desintegración √3, 4 √3 NA NA NA NA

Disolución √2, 4 √2 NA NA NA NA

Humedad √ √2 √ √ √ √

Resuspendibilidad NA NA √2 √ NA NA

Tiempo de
NA A √2 √ NA NA
reconstitución

Contenido de
NA NA √2 √2 √2 √2
conservadores

Límite microbiano
√5 √ √ NA √ √
(inicial y final)

Esterilidad/Pirógenos o
endotoxinas bacterianas NA NA NA √ NA NA
(inicial y final)

Identidad (inicial y final) √6 √6 √6 NA √6 NA