Farmacologia e Toxicologia

AULA 2
 Temas
• Factores determinantes para escolha da formas
farmacêuticas
• Farmacocinética.
 Factores determinantes para escolha da formas
farmacêuticas

 Natureza físico-química do fármaco

 Mecanismo de acção;
 Local de acção do medicamento;
 Dosagem
 Formas farmauceuticas

VIA DE
FORMAS FARMACÊUTICAS
ADMINISTRAÇÃO
Comprimido, cápsula, pastilhas, gotas,
Via oral
xarope, suspensão.

Via sublingual Comprimidos

Via parenteral
Soluções e suspensões injetáveis
(injetável)
Via cutânea (pele) pomadas, cremes, loção, gel…
Via nasal Spray e gotas nasais
Via oftálmica Colírios e pomadas
Via auricular Gotas e pomadas
Formas farmauceuticas

Via rectal Supositórios

 Farmacocinética

Farmacocinética
 etapas que farmaco sofre no organismo:

 Administração;
 Biodisponibilidade;
 Absorção;
 Distribuição;
 Biotransformação e
 excreção.
Farmacocinetica
Farmacocinética
 Biodisponibilidade

Biodisponibilidade

 Dose administrada de uma medicamento não alterada

que atinge a circulação sistêmica

Ex: via administ. intravenosa→biodisponibilidade é de

100%.

Ex: administ. por via oral →sua biodisponibilidade ↓

→devido à absorção incompleta.
 Biodisponibilidade

→ substância quanto mais rápida estiver

biodisponível→mais rápida será a sua ação
terapêutica
Biodisponibilidade
 Absorção

 Percurso do fármaco desde o local de

administração até alcançe a circulação sistêmica;

 Envolve a passagem do farmaco do local de

administração para o sangue.
 Factores que influenciam a absorção

 Factores fisiológicos
 Solubilidade
 Interação alimentar
 Vias de administração
 Propriedades físico-químicas do
fármaco→Lipossolubidade / hidrossolubilidade)
 fluxo sanguíneo no sítio de absorção
 Fatores que influenciam a absorção

Solubilidade
 farmaco em solução aquosa→↑ absorção

 solução oleosa, suspensão ou forma sólida→↓

absorção
 Fatores que influenciam a absorção

Fluxo sanguíneo
 o aumento do fluxo sangüíneo potencializa a velocidade de
absorção do fármaco.

Interação alimentar
 Pode formar complexos insolúveis com a substância
activa→↓ absorção

o alimentos dificulta a desintegração de formas farmacêuticas

ex:sólidas, ↓ a velocidade de dissolução →↓ absorção.
 Distribuição

Distribuição
 Transferência do fármaco de um local a outro dentro
do organismo, ou seja, é a passagem da
medicamento do sangue para os tecidos.
 Distribuição

 Etapa em que a farmaco é distribuído ao organismo

através da circulação.

 O farmaco e distribuido primeiro nos órgãos mais

vascularizados : sistema nervoso central, pulmão,
coração só depois vai para aos tecidos menos
irrigados ( Ex:tecido adiposo )
 Distribuição

 É nessa etapa que o farmaco vai chega ao local de

acção.

 Interferem ainda nessa etapa a concentração de

proteínas plasmáticas→ formação da fração ligada
 Distribuição

Volume de Distribuição =Vd

 Volume de líquido necessário para conter a

quantidade total (Q) da farmaco no organismo na
mesma concentração presente no plasma (Cp)

 /Vd=Q/Cp / em litros/Kg de peso corporal.

 Distribuição

 Vd elevado→ indica que farmaco é distribuída a

várias partes do corpo, com a permanência de
pequena quantidade no sangue

 Vd baixo → indica que a maior parte do farmaco

permanece no plasma provavelmente como
resultado da ligação às proteínas plasmáticas (LPP).
 Distribuição

Ligação às Proteínas Plasmáticas (LPP)

 O farmaco é transportado para os seus sítios de

ação e excreção ligadas a proteínas plasmáticas (PP)

 A fração do fármaco que fica livre em solução

aquosa pode ser de até 1%, estando o restante
associado principalmente a proteínas do plasma.
 Distribuição

 Uma vez que somente a droga livre pode exercer sua

ação, a resposta terapêutica do famaco será
dependente da % da farmaco livre.
Distribuição
 Factores que influenciam a distribuição

1.Ritmo de fluxo sanguíneo tecidual

 O farmaco que já se encontra no plasma, sofre
distribuição e primeiramente chega onde tiver maior
fluxo sanguíneo.

 O coração é um dos lugares aonde o farmaco chega

em primeira estância.
 Fatores que influenciam a distribuição

2.Diferenças de pH
 Se o farmaco está no sangue e se o pH do sangue
estiver mais ácido e se a farmaco for ácida, o mesmo
será distribuída mais facilmente.
 Biotransformação

Biotransformação

 O farmaco é transformada em um composto mais

hidrossolúvel para a posterior excreção.

 O fígado é o órgão que prepara o farmaco para a

excreção.
 Excreção

Excreção
 Pela excreção, os compostos são removidos do
organismo para o meio externo
 Locais de excreção:
 rim
 Pulmões
 via Fezes
 secreção biliar- figado
 Excreção

 Suor
 Lágrimas
 Saliva
 leite materno
 Farmacodinâmica

 Mecanismos pelos quais os fármacos actuam

 Acção dos fármacos no organismo

 Farmacodinâmica

Principais Alvos Para Ação Dos Fármacos

 Receptores
 Canais Iônicos
 Transportadores
 Enzimas
 Proteínas Estruturais
 Farmacodinâmica

Acção dos fármacos

 Para produzir efeito farmacológico o fármaco precisa
ter duas características:

 Afinidade pelo receptor→capacidade de se ligar

 Actividade Intrínseca→depois de ligar tem que ter

capacidade de activar
 Farmacodinâmica

Acção dos fármacos

 Agonistas totais →têm afinidade pelo receptor
 Produzem efeito máximo
 Tem actividade intrínseca = 1 (100%)

 Agonistas parciais→ Têm afinidade pelo receptor

 Não produz efeito máximo
 Actividade intrínseca entre 0 e 1
 Farmacodinâmica

 Antagonistas →Têm afinidade pelo receptor

 Não produz resposta directa
 Actividade intrínseca = 0
Afinidade pelo receptor
 Interação Farmacologica

Interação entre farmacos

 A interação de farmacos ocorre quando a ação de

um fármaco é alteradapor outro

 Causar a diminuição da eficácia terapêutica/

aumento da actividade
 Interação Farmacologica

Tipos de interação

 Farmaco e farmaco

 Farmaco e alimento→existem farmacos que devem

ser administrados em jejum e outros em que é
aconselhável fazer uso após as refeições
 Interação Farmacologica

 Farmaco e exames laboratoriais: alguns farmacos

podem interferir no resultado de exames
laboratoriais.
 Reação adversa

Reação adversa
 Qualquer efeito prejudicial ou indesejado que se
apresente após a administração de doses
normais→profilaxia/diagnóstico/tratamento

Efeitos colaterais
 Resultado da própria ação farmacológica do farmaco.
Idiossincrasia
 Sensibilidade particular a um determinado
produto→fenômeno genético.
 Reação adversa

Tolerância
 Administração repetida, contínua ou sempre a uma
mesma dose→diminuem progressivamente a
intensidade dos efeitos.
FIM…