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Soluções

Prof. Rogério Kreidel


FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS
FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS

 Soluções: combinação de um dos três estados da matéria: sólido,


líquido ou gasoso.

 Área farmacêutica: maior interesse (sólidos em líquidos);

 Soluções são misturas homogêneas formadas por dois


componentes distintos: o solvente e o soluto.

 São preparações líquidas com uma ou mais substâncias dissolvidas


em um ou em mistura de solventes

 No caso de uma solução de dois líquidos o solvente é o que se


encontra em maior proporção
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS
FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS

 A solubilidade de uma substância em determinado solvente não é


ilimitada

 Quando um sólido é colocado em contato com um líquido, podem


acontecer três situações:

1.O sólido dissolve-se totalmente


2.O sólido dissolve-se apenas parcialmente
3.O sólido é praticamente insolúvel no líquido
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS
FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS

 Solução:

 Saturada:

 Não saturada:

 Sobressaturada:
FORMAS FARMACÊUTICAS: CONCEITOS, ASPECTOS
FÍSICOQUÍMICOS
E FARMACOTÉCNICOS DOS SISTEMAS
HOMOGÊNEOS

 Soluções: largamente utilizadas na área


farmacêutica. Preparadas pela dissolução
de um sólido em um líquido. Operação é
considerada por muitos como uma
operação simples e que não envolve
nenhuma dificuldade

fatores que influenciam nessa operação:


 temperatura, interações solvente-soluto,
estado de divisão do soluto, agitação, pH
etc
Solubilidade
 É a concentração máxima na qual a solução pode ser
preparada em determinado solvente, numa dada
temperatura;

 Soluto-Soluto Solvente-Solvente Soluto-Solvente

 Semelhante dissolve semelhante


Solubilidade
Uma substância química pura apresenta:
-solubilidade constante;
-a velocidade de dissolução: depende do
tamanho da partícula e da agitação

 Expressa em gramas de soluto dissolvido


por mililitros de solvente ou de acordo
com a tabela:
Solubilidade
Mililitros de água
necessária para
dissolver 1 g de
substância

Fármaco água Álcool

Atropina 455 2

Fenobarbital 1 10
sódico
Sulfadiazina 2 Pouco solúvel
sódica
Solubilidade
 Forma cristalina, solvatada e amorfa

 O composto amorfo é mais solúvel que o


cristalino

 Para que um fármaco seja dissolvido,


primeiramente o cristal deve ser quebrado
pelo solvente. Isso não ocorre com o
composto amorfo
Solubilidade
 Polimorfismo: Capacidade de um fármaco
(cristalino) existir em mais de uma forma
cristalina

 Existem grandes diferenças de


solubilidade
Solubilidade

 Solvato: Complexo molecular que tem


moléculas de solvente incorporadas na estrutura
do fármaco Ex: hemidrato, monohidrato,
dihidrato...

 Composto sem mólecula de solvente é


conhecido como anidro

 Geralmente os solvatos são menos solúveis


que as moléculas anidras
Solubilidade

 Solventes:

 Além da solubilidade, outros fatores são


considerados quando se escolhe um solvente
adequado: transparência, baixa toxicidade,
viscosidade, compatibilidade com os
componentes da formulação, palatabilidade,
odor, cor e custo
Solubilidade
 A água pode ser utilizada como solvente
principal e pode haver um solvente
auxiliar de forma a aumentar a ação
solvente da água ou contribuir para a
estabilidade química ou física do produto
Solventes para preparações
líquidas
 1) Álcool USP: álcool etílico, etanol

 Depois da água é o solvente mais utilizado na área


farmacêutica

 O álcool USP contém 94,9 a 96,0 % de C 2H5OH por


volume

 O álcool desidratado USP contém não menos que 99,5 %


de
C2H5OH por volume

 Para fármacos insolúveis em água, muitas vezes utiliza-se


álcool como veículo alternativo
Solventes para preparações
líquidas
 Utilizado como conservante sozinho ou em
associação com parabenos, benzoatos e
sorbatos

 Inconveniente: ação farmacológica


(principalmente em crianças)

 Em medicamentos (soluções orais): limites de


etanol:
< 6 anos = 0,5%, 6 -12 = 5% e > 12 = 10%
Solventes para preparações
líquidas
 4) Glicerina

 É um líquido viscoso claro apresentando um


sabor adocicado, é miscível com água e álcool;
 É utilizada como solvente auxiliar junto com
água ou etanol, muito usado em preparações
para uso interno.
 Propriedades conservantes
Solventes para preparações
líquidas
 5) Propilenoglicol

 É um líquido viscoso, miscível em água e


álcool;

 Muito utilizado em substituição à


glicerina.
SOLUÇÕES ORAIS

 As soluções para uso oral, normalmente,


possuem um flavorizante em sua composição;

 Podem conter estabilizantes e conservantes;

 Geralmente, são elaborados para fornecer ao


paciente a dose em um volume de 5, 10 ou 15
mL
 Tipos:
SOLUÇÕES EXTEMPORÂNEAS

 Preparações extemporâneas

 Alguns fármacos, apresentam baixa estabilidade


durante longo prazo em solução, dessa forma,
são formulados em preparações extemporâneas

 Esses produtos são apresentados sob a forma


de pó a serem reconstituídos com água;

 7-14 dias de uso


Errinos
 São soluções destinadas ao uso
intranasal e geralmente possuem agentes
adrenérgicos que agem como
descongestionantes

 Tratamento de: rinite, resfriados, sinusite e


etc.

 Efeito rebote
Errinos
 Administrados: forma de gotas, spray ou
gel

 Exigências: isotonicidade, tamponamento


pH 5,5 a 6,5 e conservação.
Soluções otológicas
 São administradas no ouvido (canal auricular)

 Tratamento: remoção de cerume, infecções,


inflamações e dor.

 Cerume: secreção das glândulas sebáceas.

 Removedores de cerume: amolecimento


(trietalonamina)
Soluções otológicas
 Soluções para infecções, inflamações e
analgesia:

 Veículo: glicerina anidra ou propilenoglicol

1.Viscosos: para aumentar o tempo de


contato do fármaco com o tecido
2. higroscópicos: remove a umidade dos
tecidos
Enemas de evacuação
 Soluções utilizadas por via retal para limpar o
intestino

 Componentes: fosfato e bifosfato de sódio,


glicerina, docusato de potássio e óleo mineral.

 Efeito de 5 a 10 minutos
Enxaguatórios bucais
 Soluções usadas topicamente na boca
para higiene, redução de placas e
gengivite

 Cloreto de cetilpiridíneo: antiséptico


Cálculo de isotonicidade
 Os fluidos biológicos possuem a mesma
tonicidade que uma solução de NaCl 0,9%

 Na prática o farmacêutico pode ser


solicitado a tornar um medicamento
isotônico, ou seja, a quantidade de soluto
que deverá ser adicionada a uma solução
hipotônica.
Cálculo de isotonicidade
 método: equivalente em cloreto de sódio
 Definição: quantidade osmoticamente
equivalente a 1 g de fármaco.
 Ex: o equivalente em cloreto de sódio do
sulfato de efedrina é 0,23, ou seja, 1 g de
sulfato de efedrina é equivalente a 0,23 g
de cloreto de sódio
Cálculo de isotonicidade
 1- Quanto de NaCl é necessário para
tornar a seguinte fórmula isotônica?
 Sulfato de efedrina-2% E= 0,23
 Água estéril qsp- 30 mL
 Cloreto de sódio?
Cálculo de isotonicidade
 1º passo: calcular a quantidade de NaCl para
tornar os 30 mL isotônicos -> (30 mL x 0,009) =
0,270 g de NaCl
 2º passo: calcular quanto cada componente da
formulação representa em termos de NaCl
efedrina: (30 mL x 0,02) = 0,6 g de efedrina
 (0,6 g x 0,23) = 0,138g é a quantidade
equivalente de NaCl representada pela efedrina
Cálculo de isotonicidade
 Concluindo
 0,270 g ao todo são necessários de NaCl para
tornar a solução isotônica
 E o equivalente a 0,6 g de efedrina é 0,138 g de
NaCl
 0,270 g – 0,138 g = 0,132 g de NaCl
 Resposta : 0,132 g de NaCl são necessário para
tornar a solução isotônica
Exercício
 Quanto de NaCl é necessário para tornar
a seguinte fórmula isotônica?
 Cloridrato de tetracaína 0,5% (E= 0,18)
 Nitrato de pilocarpina 1,5% (E=0,23)

 Água estéril qsp- 50 mL


 Cloreto de sódio?
 0,009x50 = 0,45

 0,005x 50 x 0,18=0,045

 0,015 x 50x 0,23= 0,1725

 0,45-(0,045+0,1725) =0,2325