|
  



 

 


 
 

‡ La anticoncepción marcó un hito no sólo en el control

de la fertilidad femenina, sino también en la
modificación de los hábitos sexuales, o si se prefiere
la libertad sexual
‡ Los anticonceptivos combinados son sin duda, los
anticonceptivos hormonales más estudiados y los de
mayor eficacia si su utilización es correcta
‡ Su composición actual es muy distinta de la original
de 1956, con altas dosis de estrógeno y
progestágeno
 

‡ Las dosis de sus componentes se han disminuido

considerablemente, reduciendo así su toxicidad,
aunque no su eficacia
‡ La gran cantidad de preparados disponibles permite
seleccionar el más adecuado para cada situación
‡ Existe unanimidad en que el anticonceptivo ideal,
debe contener la menor dosis de estrógeno y
progestágeno que sea efectiva como anticonceptivo
‡ Control adecuado del ciclo, ser bien tolerada y tener
un efecto mínimo sobre metabolismo de lípidos,
carbohidratos y parámetros hemostáticos
 

‡ Según su composición y forma de administración

pueden clasificarse en unitarios, combinados para
administración oral, transdérmica o intravaginal y
postcoitales
‡ Los unitarios contienen sólo un progestágeno
‡ Están indicados en mujeres que tienen
contraindicado el uso de estrógenos
‡ Es un método reversible
‡ Dosis bajas de estrógeno (desogestrel, 75 mcg)
inhibe la ovulación en un 60%
 

‡ Por vía parenteral se utilizan en formas depot

(medroxiprogesterona) cada 3 meses o implantes
subcutáneos cada 6 meses hasta 7 años
‡ Los implantes subcutáneos inhiben la ovulación al
inhibir la liberación de LH
‡ No inhiben el crecimiento folicular
‡ Inhiben el crecimiento endometrial, aumentan la
viscocidad del moco e inhiben la migración del
esperma
 

‡ Constituyen un método reversible basado en

esteroides de síntesis
‡ Están compuestos de estrógeno y progestágeno y
varían en la dosis hormonal y tipo de progestágeno
‡ En la actualidad todos contienen etinilestradiol, un
estrógeno sintético más potente que el estradiol,
mientras que los progestágenos más utilizados son
levonorgestrel, desogestrel, gestodeno y ciproterona
‡ La dosis varía según el preparado anticonceptivo,
que puede presentarse como monofásico, bifásico y
trifásico
 

‡ Monofásicos: la misma dosis de E y P durante los 21

días
‡ Bifásicos: E y P misma dosis del 1o al 7o día y se
disminuye E e incrementa P del 8o al 21avo
‡ Trifásicos: E y P misma dosis del 1o al 6o día, se
incrementa E y P del 7o al 11avo día y se disminuye
E y se aumenta P del 12avo al 21avo día
‡ Todos se administran durante 21 días del ciclo y se
descansa durante 7 días
‡ Su tasa de fracaso oscila al 0.1% cuando su
administración es correcta
 

‡ La administración de estrógenos/progestágenos
frena la liberación de LH y FSH hipofisarias por
acción sobre la GnRH
‡ Impide el desarrollo folicular y el pico de LH que
dispara la ovulación, y por consiguiente la suprime
‡ El progestágeno modifica el moco cervical (viscoso)
e impide el crecimiento endometrial
 

‡ Los anticonceptivos de urgencia o del día después,

se basan en la administración de estrógenos más
progestágenos o bien un progestágeno solo, dentro
de las 72 hrs posteriores a las relaciones sexuales
sin protección
‡ En ambos casos se impide la implantación y
desarrollo del cigoto
‡ La administración de dos dosis de 100 mcg de
etinilestradiol con un gestágeno ó 750 mcg de
levonorgestrel con un intervalo de 12 hrs
   !"

‡ Etinilestradiol-Gestodeno
‡ Indicaciones: anticonceptivo oral combinado para
planificación familiar
‡ Impide en general que un óvulo fecundable llegue a
madurar, además, la viscocidad del moco cervical se
mantiene elevada, dificultando el ascenso de los
espermatozoides y modifica el endometrio
‡ La absorción es rápida y completa, la Cmax se
alcanza en 1 hr, la eliminación es principalmente por
vía renal en un 60%, no presentan acumulación
   !"

‡ Contraindicaciones: embarazo, insuficiencia

hepática, procesos tromboembólicos, carcinoma de
mama o endometrio, diabetes severa con
alteraciones vasculares
‡ Reacciones secundarias: cefaleas, molestias
gástricas, náusea, tensión mamaria, hemorragias
intermedias, variaciones de peso, modificación de la
libido, estados depresivos, cloasma
   !"

‡ Interacciones: barbitúricos, fenilbutazona,

hidantoínas, rifampicina, ampicilina, reducen el
efecto ovulistático. Hipoglucemiantes orales e
insulina
‡ Dosis: A partir del 1er día de la menstruación, 1
gragea diaria durante 3 semanas, y posteriormente 7
días de descanso
‡ Después del 7o día de descanso se inicia la
dosificación nuevamente
   !"

‡ Etinilestradiol-noretisterona
‡ Indicaciones: anticonceptivo oral combinado
‡ Inhiben la ovulación mediante el bloqueo de la
liberación de las hormonas FSH y LH, inhiben la
implantación, incremento de la viscocidad del moco
cervical
‡ Son rápidamente absorbidos, Cmax 1-2 hrs, F 40-50 y
65-80%, son ampliamente distribuidos, se unen a
proteinas entre el 79-98%, t½ 6-20 y 5-14 hrs, son
metabolizados ampliamente y se eliminan
principalmente por vía renal
   !"

‡ Contraindicaciones: tromboflebitis, enfermedad

cerebral vascular, migraña, carcinoma de mama o
endometrio, enfermedad valvular cardiaca, diabetes
con complicaciones vasculares, sangrado genital
anormal, insuficiencia hepática
‡ Reacciones secundarias: sangrados
intermenstruales o manchados, náusea, vómito,
aumento de peso, edema, cloasma, amenorrea,
hipersensibilidad mamaria, cefalea, migraña,
embolias
   !"

‡ Interacciones: anticonvulsivos, antibióticos

(rifampicina, tetraciclina), benzodiacepinas,
antidepresivos tricíclicos, laxantes, tabaco
‡ Dosis: la dosificación es de una tableta al día durante
21 días
‡ La primera tableta debe tomarse al 5o día del ciclo
menstrual hasta completar los 21 días
‡ Descansar 7 días sin fármaco y reiniciar el control al
8avo día
   !"

‡ Estradiol-norelgestromina (parche)
‡ Indicaciones: anticoncepción combinada
‡ Inhiben la ovulación a través de inhibir la liberación
de gonadotrofinas, altera el moco cervical, la
motilidad de las tubas uterinas y del útero
‡ Se alcanza el estado estable en 48 hrs que se
mantiene durante 3 días, se fijan en 97% a proteínas,
ampliamente metabolizados, t½ 17 y 28 hrs, , los
metabolitos se eliminan por la orina principalmente
   !"

‡ Contraindicaciones: trastornos tromboembólicos,

enfermedad cerebrovascular o cardiaca valvular,
hipertensión grave, diabetes con complicaciones
vasculares, migraña, carcinoma de mama o
endometrio, sangrado anormal
‡ Reacciones secundarias: náusea, vómito, espasmos,
cloasma, sangrado intermenstrual, amenorrea,
galactorrea, dolor de mamas, retención de líquidos,
cambio en el peso corporal, cambios en el estado de
ánimo, cambios en la libido
   !"

‡ Interacciones: antibióticos (ampicilina, tetraciclina),

antiretrovirales, topiramato, barbitúricos,
griseofulvina, fenitoína, carbamazepina, ciclosporina
‡ Dosis: aplicar un parche el 1er día del ciclo menstrual
y emplear un método anticonceptivo adicional por los
primeros 7 días
‡ El parche se usa durante 7 dás y se cambia al 8avo
día.
‡ Los parches se aplican por 3 semanas y se mantien
una semana sin parche
   !"

‡ Medroxiprogesterona
‡ Indicaciones: anticonceptivo parenteral
‡ Inhibidor de la ovulación vía supresión del eje
hipotálamo-hipófisis-ovario, endometrio atrófico,
hostilidad cervical e incremento del peristaltismo
tubárico
‡ Se une a la albúmina en un 97%, los niveles
anticonceptivos se alcanzan en 24 hrs, Cmax 20 días,
depuración 2 l/día/kg, se metaboliza por
glucuronidación y sólo el 5% se excreta sin cambio
por la orina
   !"

‡ Contraindicaciones: trastornos hepáticos,

alteraciones tromboembólicas, irregularidades del
ciclo menstrual, cáncer de mama o endometrio,
epilepsia, migraña, sangrado vaginal
‡ Reacciones secundarias: trastornos del ciclo
menstrual (sangrados, amenorrea, etc), cefalea leve,
malestar abdominal, tensión o dolor mamario,
nerviosismo, cloasma, mareos, náusea, galactorrea,
cambios de peso y libido
   !"

‡ Interacciones: no se conocen
‡ Dosis: una inyección de 150 mg de MPA I.M. cada 3
meses
‡ La primera inyección se aplica dentro de los primeros
5 días del ciclo menstrual
   "

‡ Levonorgestrel
‡ Indicaciones: anticoncepción postcoital de urgencia
para uso dentro de las primeras 72 hrs
‡ Eficacia del 85%
‡ Bloqueador de la ovulación e impide la implantación,
pero es ineficaz si la implantación ha comenzado
‡ Cmax en 2 hrs, se une un 70% a proteínas, 80% se
metaboliza en higado y 20% en riñón, T½ 9-15 hrs, se
elimina por vía renal como glucurónido
   "

‡ Contraindicaciones: enfermedad hepática, sangrado

vaginal anormal, sospecha de embarazo, embarazo
ectópico, lactancia
‡ Reacciones secundarias: náusea, vómito, cefalea,
astenia, vértigo, dolor abdominal, tensión mamaria,
sangrados de tipo metrorragia o pérdidas sanguíneas
aisladas
‡ Los efectos adversos desaparecen en 2-3 días
   "

‡ Interacciones: fenobarbital, fenitoína,

carbamazepina, rifampicina, griseofulvina, ritonavir
‡ Dosis: 1 comprimido con 75 mg después de una
relación sexual sin protección dentro de las primeras
72 hrs y un segundo comprimido se toma 12 hrs
después del primero
 mxitócicos

‡ Los oxitocicos son fármacos que producen

contracción del útero, por lo que son útiles para
inducir o dirigir el parto mediante un estímulo
controlado de la motilidad uterina
‡ Actúa sobre receptores del útero humano y la
glándula mamaria
‡ Se distribuyen en todo el útero y el número de
receptores aumenta a lo largo de la gestación,
siguiendo un curso paralelo a la sensibilidad del
útero a la oxitocina
 mxitócicos

‡ Los estrógenos y progestágenos actúan de forma

coordinada para aumentar la síntesis de receptores,
que ocurre al final del embarazo
‡ La contracción del útero inducida por oxictocina es
dependiente de la dosis y se caracteriza por una
motilidad rítmica superponible a la que ocurre en el
parto espontáneo
‡ El efecto uterotónico depende de la entrada de calcio
extracelular
 mxitocina

‡ Indicaciones: inducción al parto por razones médicas

(gestación prolongada, ruptura prematura de la
bolsa, preeclamsia, atonía uterina)
‡ Estimula la musculatura lisa del útero a través de los
receptores de oxitocina, produciendo contracciones
rítmicas y favorece la eyección de leche
‡ Latencia < 1 min, el efecto dura 30-60 min, t½ 3-17
min, la unión a proteínas es muy baja, Vd 300 ml/kg,
la depuración es de 20 ml/kg/min, menos del 1% se
excreta por la orina como oxitocina
 mxitocina

‡ Contraindicaciones: hipertonía, sufrimiento fetal,

desproporción cefalo-pélvica, mal presentación fetal,
placenta previa, prolapso de cordón umbilical,
embarazo múltiple, cicatriz uterina por cesárea
‡ Reacciones secundarias: sufrimiento, asfixia, muerte
fetal, tetania o ruptura uterina, hipotensión aguda,
rubefacción, taquicardia, náusea, vómito, arritmias
cardiacas, disnea
 mxitocina

‡ Interacciones: prostaglandinas, ciclopropano,

halotano, simpaticomiméticos
‡ Dosis: perfusión I.V. Gota a gota
‡ Se emplea 5 U.I. de oxitocina en 500 ml de solución
salina fisiológica
‡ La velocida de perfusión es de 1-4 mU/min, es decir
de 2 a 8 gotas por minuto
 Climaterio

‡ En el climaterio asociado a la involución estrogénica

se producen la menopausia, síntomas vasomotores,
alteraciones del humor y de la concentración,
osteoporosis y aumento del riesgo de enfermedad
cardiovascular
‡ Los objetivos de la terapia de reemplazo hormonal
(TRH) están orientados a controlar los síntomas
agudos y a prevenir los riesgos asociados a la
privación crónica de estrógenos
 Climaterio

‡ El estradiol base o en forma de valerato y

hemidratado y los gestágenos levonorgestrel,
norestisterona o medroxiprogesterona son los
fármacos más utilizados para la TRH en forma
secuencial o continua, por vía transdérmica y/o por
vía oral
‡ Los resultados sobre la eficacia son contradictorios,
no se ha confirmado el efecto cardioprotector
‡ Los riesgo principales a largo plazo son el aumento
de la incidencia de cáncer y la trombosis
 Estrógenos conjugados

‡ Indicaciones: terapia de reemplazo hormonal

‡ En los órganos genitales, mamas, hipotálamo entran
a la célula y son transportados al núcleo y provocan
aumento de la síntesis específica de RNA y proteína
‡ Son bien y rapidamente absorbidos, son
ampliamente metabolizados en el hígado, son
excretados por la bilis y reabsorbidos por el intestino
y devueltos al hígado, son fuertemente ácidos e
ionizados por lo que se eliminan por vía renal
 Estrógenos conjugados

‡ Contraindicaciones: embarazo, lactancia, sangrado

genital anormal, cáncer de mama o endometrio,
trombosis venosa profunda, embolia pulmonar,
disfunción hepática
‡ Reacciones secundarias: sangrado, dismenorrea,
mastalgia, hipersensibilidad mamaria, cambios en el
ciclo menstrual, artralgias, calambres en las piernas,
náusea, vómito, cefalea, migraña, cambios en la
libido, alteraciones del estado de ánimo
 Estrógenos conjugados

‡ Interacciones: fenobarbital, fenitoína,

carbamazepina, rifampicina, dexametasona,
cimetidina, eritromicina, ketoconazol
‡ Dosis: una gragea con 0.625 mg al día durante 28
días
‡ Al término, iniciar nuevamente la dosificación
 Estrógenos conjugados/AMP

‡ Indicaciones: tratamiento de reemplazo hormonal

‡ En los órganos genitales, mamas, hipotálamo entran
a la célula y son transportados al núcleo y provocan
aumento de la síntesis específica de RNA y proteína
‡ El AMP disminuye los receptores a estradiol
nucleares y disminuye la síntesis de ADN epitelial en
el tejido endometrial
 Estrógenos conjugados/AMP

‡ Cmax 4-10 hrs EC y 2-4 hrs AMP, t½ 10-24 hrs y de

24-36 hrs para el AMP, se une 90% a proteínas,
ambos son hidroxilados en el hígado, tienen una
circulación enterohepática
‡ Los EC son ácidos e ionizados lo que favorece su
excreción urinaria, casi no hay reabsorción, el AMP
es excretado por vía renal como glucurónidos
 Estrógenos conjugados/AMP

‡ Contraindicaciones: embarazo, lactancia, sangrado

genital anormal, cáncer de mama o endometrio,
tromboembolia venosa profunda, disfunción hepática
‡ Reacciones secundarias: mastalgia, sangrado
irruptivo, dismenorrea, manchado, sensibilidad
mamaria, agrandamiento mamario, cambio en flujo
menstrual, náusea, vómito, ansiedad, cefalea,
artralgias, depresión, cambio de la libido, vaginitis,
cambios de peso
 Estrógenos conjugados/AMP

‡ Interacciones: fenobarbital, fenitoína,

carbamazepina, rifampicina, dexametasona,
cimetidina, eritromicina, ketoconazol
‡ Dosis: una gragea conteniendo 0.625 mg de EC y
2.5 mg de AMP de forma continua durante los 28
días del ciclo
 Hormonas tiroideas y
fármacos antitiroideos
‡ La glándula tiroides secreta dos hormonas, la tiroxina
o tetrayodotironina (T4) y la triyodotironina (T3), que
derivan de la tirosina
‡ T3: aumenta el metabolismo basal, el consumo de
oxígeno y disminuye el colesterol
‡ T4: taquicardia y desarrollo del SNC
‡ La tiroglobulina penetra en la célula folicular, donde
es degradada por proteasas lisosomales, liberando
T3 y T4 a la sangre
‡ Más del 90% corresponde a T4
 T3 y T4

‡ Se unen a receptores nucleares, el complejo

hormona-receptor se une a una secuencia de ADN
en la región reguladora de genes específicos
‡ Modifica la transcripción y siguiente traducción
‡ Contribuyen al desarrollo de todos lo tejidos,
aumentan la actividad metabólica, aumentan la
frecuencia cardiaca, estimulan la respiración,
motilidad digestiva, secreciones glandulares, función
cerebral y muscular
 T3 y T4

‡ Se absorben por vía oral, sobre todo en ayunas. Se

unen a la TBG y en menor medida a una
prealbúmina fijadora de tiroxina y a la albúmina en un
90%
‡ El 99% de T4 circulante está conjugada
‡ T3 tiene menos afinidad que T4 por proteínas
plasmáticas, aunque es más activa que T4, se
metaboliza antes y su acción es más corta
‡ La t1/2 de T4 es de 6-7 días y de la T3 es inferior a 2
días
 T3 y T4

‡ El metabolismo se lleva a cabo por deshalogenación,

alrededor del 40% de T4 se convierte en metabolito
inactivo, el 60% de T3 se convierte en metabolito
inactivo
‡ En el hígado se puede conjugar con sulfato (T3) o
glucoronato (T4) y excretarse por la bilis
‡ El 20-40% de la tiroxina y sus metabolitos se
eliminan por las heces
 T3 y T4

‡ Reacciones adversas: taquicardia, palpitaciones,

arritmias o crisis anginosas, cefalea, nerviosismo,
excitabilidad, insomnio, temblor, debilidad muscular,
calambres, intolerancia al calor, sudoración, pérdida
de peso, trastornos menstruales, diarrea y vómitos
‡ Indicaciones: tratamiento sustitutivo en el
hipotiroidismo, para suprimir la TSH en pacientes con
bocio no tóxico, tiroiditis de Hashimoto o carcinoma
de tiroides
 T3 y T4

‡ Dosis: 50-100 mcg de levotiroxina diarios por vía oral

con incrementos de 25-50 mcg al mes hasta lograr
eutiroidismo
‡ La dosis de mantenimiento es de 100-200 mcg/día
‡ Liotironina sódica 10-20 mcg/8-12 hrs
 Antitiroideos

‡ Existen muchos compuestos capaces de interferir en

la secreción de hormonas tiroideas, pero solo unos
pocos tienen utilidad clínica
‡ Fundamentalmente se utilizan tres tipos de fármacos
para inhibir el exceso de actividad tiroidea: los
antitiroideos derivados de la tiourea, el yodo y el
yodoradioactivo
 Derivados de la tiourea

‡ La estructura con actividad antitiroidea más últil en la

clínica es la tiourea, de la que derivan el
propiltiouracilo y el metimazol
‡ Los derivados de la tiourea se absorben rápidamente
por vío oral, la semivida del propiltiouracilo en
plasma es de 75 min y la del metimazol es de 4-6 hrs
‡ Se concentran en la tiroides y la duración de sus
acción depende más de los niveles intratiroideos que
plasmáticos, lo que permite su administración una
vez al día
 Derivados de la tiourea

‡ Los antitiroideos impiden la formación de hormonas

tiroideas, ya que al inactivar la peroxidasa, impiden la
oxidación del yoduro y, por lo tanto, su incorporación
a los residuos de tirosina de la tiroglobulina
‡ Bloquean el acoplamiento de los residuos de
yodotirosina para formar T3 y T4
‡ El efecto antitiroideo aparece tras un periodo de
latencia de 1-2 semanas
‡ El propiltiuracilo inhibe la desyodación de T3 y T4, por
lo que es útil en las crisis tirotóxicas
 Derivados de la tiourea

‡ La reacción adversa más grave es la agranulocitosis,

cuya incidencia es inferior al 2%
‡ En las primeras semanas se presenta
granulocitopenia, dolor de garganta y fiebre
‡ También puede aparecer exantema papular,
alteraciones gastrointestinales, artralgias,
parestesias, cefaleas, alopecia, hipotiroidismo
 Derivados de la tiourea

‡ Indicaciones: hipertiroidismo (Enf. de Graves),

tratamiento definitivo, junto con yodo radioactivo para
acelerar la recuperación hasta que aparezcan los
efectos del yodo, preparación para la tiroidectomía,
crisis tirotóxicas
‡ Propiltiuracilo: 100 mg c/8 hrs ó 150 mg c/12 hrs
 Diabetes mellitus

‡ El páncreas endocrino contiene 4 tipos de células:

las células ß secretoras de insulina, las células Į que
liberan glucagon, las células D secretoras de
somatostatina y las células PP secretoras de
polipéptido pancreático
‡ La existencia de un defecto en la secreción y/o en las
acciones de la insulina es responsable de la
aparición de diabetes mellitus, una enfermedad muy
frecuente
 Diabetes mellitus

‡ La DM es un trastorno del metabolismo de

carbohidratos caracterizado por hiperglucemia
crónica, aunque también se afecta el metabolismo
lipídico y proteico
‡ En su fisiopatología subyace un déficit en la
secreción y/o la activación de la insulina, que puede
estar condicionado tanto por factores genéticos como
por diversas circunstancias particulares
(autoinmunidad, obesidad, gestación, infecciones,
tóxicos, etc)
 Diabetes mellitus

‡ Los trastornos metabólicos de la DM predisponen al

desarrollo de complicaciones vasculares específicas
(microangiopatía: retinopatía, nefropatía y
neuropatía) e inespecíficas (macroangiopatía:
arteriopatía, cardiopatía isquémica, accidentes
cerebrovasculares)
‡ Existen dos tipos de DM, la tipo 1 en la que hay
destrucción de la célula ß pancréatica, que conduce
a la deficiencia absoluta de insulina (5-8% de los
casos)
 Diabetes mellitus

‡ La DM tipo 2 es la de mayor prevalencia (90%) y su

fisiopatología puede fluctuar desde una
insulinorresistencia predominante, hasta un auténtico
defecto secretor de la hormona con
insulinorresistencia relativa
‡ Para la DM tipo1 la insulina exógena es la única
utilizada, mientras que para la DM 2 se pueden
emplera los hipoglucemiantes orales solos o en
combinación con insulina
 Insulina

‡ La molécula de insulina consta de dos cadenas A de

21 aminoácidos y B de 30 aminoácidos, las dos
cadenas se unen por un puente de disulfuro
‡ La síntesis de insulina se inicia en el RER donde se
sintetiza preproinsulina, ésta se transforma en
proinsulina, en el aparato de golgi se transforma a
insulina
‡ El principal estímulo que desencadena la secreción
de insulina es la glucosa
 Insulina

‡ Los aa, los ácidos grasos y cuerpos cetónicos,

también contribuyen a su liberación, sin olvidar las
hormonas gastrointestinales, pancreáticas, la NA y
Ach
‡ Una vez secretada, circula en la sangre como
monómero, su Vd se asemeja al espacio
extracelular, el metabolismo se lleva a cabo en el
hígado, riñón y músculo y su semivida es de 5 min.
El 50% es degradada en el hígado, es filtrada a nivel
glomerular y se reabsorbe en los túbulos
 Insulina

‡ La actividad principal de la insulina es la regulación del

metabolismo de la glucosa a través de su unión a receptores
específicos.
‡ Además tiene acciones anabólicas y anticatabólicas en diversos
tejidos. En el músculo y otros tejidos (excepto cerebro), la
insulina produce un transporte rápido de glucosa y aminoácidos
al interior de las células, promueve el anabolismo e inhibe el
catabolismo protéico
‡ En el hígado promueve la captación y almacenamiento de
glucosa en forma de glucógeno
‡ Inhibe la gluconeogénesis y promueve la conversión del exceso
de glucosa en grasa
 Insulina

‡ Contraindicaciones: episodios hipoglucémicos o

hipersensibilidad
‡ Reacciones secundarias: lipodistrofia, hipoglucemia,
alergia local, disnea, sibilancias, hipotensión,
taquicardia, sudoración
‡ Interacciones: anticonceptivos orales,
corticoesteroides, antitiroideos, hipoglucemiantes
orales, salicilatos, sulfas, IMAms
 Insulina

‡ Indicaciones: DM 1 dependiente de insulina,

resistencia a la insulina
‡ Dosis: el tratamiento con insulina se debe
individualizar, la dosis oscila entre 10 y 30 UI/día
‡ Todas las insulinas disponibles en el mercado son
prácticamente idénticas a la hormona natural, y
existen los siguientes tipos
‡ Insulina regular con pH neutro y acción rápida (15-30
min antes de las comidas)
 Insulina

‡ Lis-pro, Aspart, de acción ultracorta y reduce el

riesgo de hipoglucemia en ayunas
‡ Efecto amplio (con inicio intermedio o prolongado),
se administra 30-45 min antes de las comidas
‡ NPH es neutra, asociada a cristales de protamina
‡ Lenta con cristales de zinc que retrasa su absorción
‡ NPL con sulfato de protamina con inicio de acción y
duración igual que la NPH
 Insulina

‡ Combinaciones de NPH y regular (70/30, 80/20,

75/25)
‡ Ultralenta con inicio de acción prolongado y efecto
amplio que contiene zinc
‡ Glargina con inicio de acción y duración igual a la
ultralenta, que presenta menor riesgo de
hipoglucemia y se administra una sola vez al día
 Hipoglucemiantes orales

‡ Son una serie de compuestos antidiabéticos que

pertenecen a diferentes estructuras químicas y
mecanismos de acción
‡ Todos ellos se administran por vía oral
‡ Sulfonilureas: tolbutamida, glibenclamida (Canal K)
‡ Meglintidinas: repaglinida (Canal de K)
‡ Biguanidas: metformina (insulinosensibilizador)
‡ Glitazonas: pioglitazona (activador de receptor)
‡ Inhibidores de Į-glucosidasa: acarbosa (inhibidor de
alfaglucosidasa)
 Tolbutamida

‡ Indicaciones: hipoglucemiante oral para el

tratamiento de la DM tipo 2
‡ Estimula la secreción de insulina, sin estimular
aparentemente su síntesis, disminuye la
concentración plasmática de glucosa solo en
pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar
insulina
‡ Contraindicaciones: acidosis, cetoacidosis, cirugía
mayor, coma diabético, DM tipo 1, infecciones,
quemaduras
 Tolbutamida

‡ Reacciones secundarias: hipoglucemia (ansiedad,

escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida,
sudoracion fría, taquicardia), heces de color pálido,
ictericia, orina obscura, faringitis, infecciones por
agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos
frecuentes por trombocitopenia
 Tolbutamida

‡ Interacciones: cloranfenicol, fenilbutazona, IMAms,

insulina, oxifenbutazona, probenecid, salicilatos,
sulfonamidas; diuréticos tiazídicos, fenitoína,
glucocorticoides, tiroxina
‡ Dosis: inicial de 1.5 a 2.0 gr al día en una sola toma
después del desayuno
‡ Mantenimiento: 0.5 a 1.0 gr al día c/24 hrs
 Glibenclamida

‡ Indicaciones: DM no insulinodependiente (tipo 2)

‡ Estimula el tejido insular a secretar insulina por una
desgranulación de las células beta
‡ Se absorbe rápido por vía oral, se une ampliamente
a proteína plasmática, su t½ es de 5 hrs, su Cmax se
alcanza a las 2-4 hrs postadministración, se han
identificado tres metabolitos, se excreta por orina,
siendo la mitad excretada en las primeras 6 hrs y el
resto en las siguientes 24 hrs
 Glibenclamida

‡ Contraindicaciones: DM tipo 1, cetoacidosis,

precoma o coma diabético, hipoglucemia,
insuficiencia renal o hepática grave
‡ Reacciones secundarias: hipoglucemia, diaforesis,
piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión,
palpitaciones, intolerancia gástrica (náusea,
sensación de plenitud gástrica), cambios en la
refracción ocular, elevación de enzimas hepáticas
 Glibenclamida

‡ Interacciones: betabloqueadores, fibratos, IMAms,

sulfas, IECAs, esteroides, hormonas sexuales
masculinas, ISRS, ciclofosfamida, insulina;
corticoesteroides, progestágnos, simpaticomiméticos,
hormonas tiroideas, barbitúricos
‡ Dosis: inicial de 2.5 mg antes del desayuno o comida
‡ Mantenimiento: 2.5 mg a 10 mg como dosis única
diaria
‡ Si se administra 15 a 20 mg la dosis se divide en dos
tomas
 Repaglinida

‡ Indicaciones: DM no insulinodependiente o tipo 2

‡ Es un secretagogo que estimula la liberación de
insulina a través del cierre de los canales de K ATP-
dependientes, lo cual causa despolarización lo que
conduce a una apertura de canales de calcio
‡ Se absorbe rápidamente, Cmax 1 hr, t½ 1 hr, la
biodisponibilidad es del 63%, VD 30 l/kg, la unión a
proteínas es del 98%, se biotransforma casi por
completo y se conjuga con ácido glucurónico, se
excreta principalmente por bilis y menos del 8% por
riñón
 Repaglinida

‡ Contraindicaciones: hipoglucemia, diabetes

insulinodependiente, cetoacidosis, coma diabético,
insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, menores
de 12 años
‡ Reacciones secundarias: hipersensibilidad (prurito),
hipoglucemia, náusea, vómito, alteraciones visuales,
aumento de las enzimas hepáticas, disfunción
hepática severa
 Repaglinida

‡ Interacciones: AINEs, insulina, IMAms, IECAs,

fluconazol, ketoconazol, alcohol potencia el efecto.
Los estrógenos, rifampicina, fenitoína,
glucocorticoides, hormonas tiroideas y
simpaticomiméticos disminuyen el efecto
hipoglucemiante
‡ Dosis: inicial 0.5 mg al día
‡ La dosis se ajusta 1-2 semanas, la dosis máxima es
de 16 mg/día en dosis de 4 mg
 Metformina

‡ Indicaciones: diabetes mellitus tipo 2

‡ Reduce la gluconeogénesis y glucogenolisis, en
músculo aumenta la sensibilidad a la insulina, retrasa
la absorción intestinal de glucosa
‡ Se absorbe de manera incompleta y lenta (6 hrs),
Cmax en 2 hrs, F 50-60%, Vd 63-276 l/kg, no se une
a proteínas, t½ 1.5-4.5 hrs, el 50% se recupera en la
orina y el 27% por las heces
 Metformina

‡ Contraindicaciones: cetoacidosis, insuficiencia renal,

insuficiencia cardiaca o respiratoria severa,
insuficiencia hepática, alcoholismo
‡ Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea,
dolor abdominal, sabor metálico, anorexia, acidosis
láctica
 Metformina

‡ Interacciones: anticoagulantes y fibrinolíticos

(aumentan su potencia), alcohol, glucocorticoides,
diuréticos, agonistas beta-2, potencializan el efecto
de metformina
‡ Dosis: inicial 500 mg dos veces al día u 850 mg una
vez al día
‡ La dosis se ajusta cada semana hasta una dosis
máxima de 3 gr al día
 Pioglitazona

‡ Indicaciones: diabetes mellitus tipo 2

‡ Suprime la producción de glucosa en el hígado y
mejora la utilización de glucosa por los tejidos
periféricos
‡ F es del 80%, Cmax 2 hrs, el 99% se une a proteínas,
Vd 0.25 l/kg, t½ 16-24 hrs, se metaboliza
ampliamente por hidroxilación y oxidación,
depuración de 5-7 l/hr, el 15-30% se recupera en la
orina
 Pioglitazona

‡ Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia

hepática, disfunción cardiaca
‡ Reacciones secundarias: edema, incremento de
peso, insuficiencia cardiaca, disfunción
hepatocelular, disminución de la hemoglobina y
hematócrito, incrementos de creatinfosfocinasa
 Pioglitazona

‡ Interacciones: sulfonilureas, insulina ya que

producen un efectos sinergista con la pioglitazona
‡ Dosis: inicial de 15 a 30 mg al día en una sola toma
‡ La dosis de mantenimiento se puede incrementar
hasta 45 mg/día
‡ Se puede combinar con metformina o insulina
 Acarbosa

‡ Indicaciones: DM tipo 2 y DM tipo 1 como adyuvante

la insulina y dieta
‡ Inhibe a la enzima -glucosidasa que interviene en la
degradación de di, oligo y polisacáridos de la dieta.
Esto da lugar a retraso en la absorción de los
carbohidratos
‡ F 1-2%, la acarbosa y sus metabolitos son
excretados por la orina en 1.7%, el 51% se elimna
por las heces a las 96 hrs, Vd 0.39 l/kg
 Acarbosa

‡ Contraindicaciones: problemas de digestión y

absorción, grandes hernias, obstrucción intestinal,
úlceras duodenales, insuficiencia renal grave
‡ Reacciones secundarias: flatulencia, diarrea, dolor
abdominal, náusea, exantema, edema, hepatitis y/o
ictericia
 Acarbosa

‡ Interacciones: colestiramina, enzimas digestivas,

sulfonilureas, metformina, insulina, digoxina
‡ Dosis: 1a y 2da semana 50 mg en la cena
‡ 3a a 6a semana: 50 mg en el desayuno, comida y
cena
‡ Si es necesario ajustar dosis, 7a a 92 semana: 50
mg en el desayuno, 100 mg en la comida y 50 mg en
la noche
 Hipolipemiantes

‡ El colesterol forma parte de las membranas celulares

y es el punto de partida de los ácidos biliares,
hormonas esteroideas y triglicéridos
‡ El colesterol y los triglicéridos son insolubles y se
transportan unidos a fosfolípidos y proteínas en
forma de lipoproteínas
‡ Están formadas por un núcleo de triglicéridos,
ésteres de colesterol y revestidos por fosfolípidos,
colesterol no esterificado, apolipoproteínas
 Lipoproteínas

‡ Quilomicrones, que transportan la grasa de las dietas

‡ VLDL, que transporta triglicéridos y colesterol
‡ IDL, sistema de transporte del colesterol
‡ LDL, es el principal sistema de transporte de
colesterol hacia las células de los tejidos periféricos
‡ HDL, que transportan colesterol desde los tejidos
hacia el hígado para su excreción en forma de ácidos
biliares
 Dislipidemias

‡ Las dislipidemias son un aumento de los niveles

plasmáticos de colesterol, triglicéridos o de ambos
‡ Existe una alta correlación entre niveles elevados de
CT y LDLc y la aparición de aterosclerosis
‡ El aumento de las HDL reduce la incidencia de
cardiopatía isquémica
‡ La reducción de niveles de CT, LDL, Trg retrasa la
progresión e incluso puede reducir el tamaño de la
placa aterosclerosa y la incidencia de cardiopatía
isquémica
 Síntesis de colesterol
Acetil CoA + Acetoacetil CoA

3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A-reductasa

Estatinas

Ácido Mevalónico

Farnesilpirofosfato

Geranilpirofosfato

Escualeno

Colesterol
 Estatinas

‡ Son un grupo de fármacos análogos del ácido

mevalónico que producen una potente inhibición de
la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la
síntesis endógena de colesterol
‡ El primer fármaco de este grupo fue la lovastatina,
aislada del hongo aspergillus terreus; derivados de
ella son la pravastatina y la simvastatina
‡ La atorvastatina y la fluvastatina son compuestos
sintéticos
 Lovastatina

‡ Indicaciones: hipercolesterolemia e
hipertrigliceridemia
‡ Es un potente inhibidor de la HMG-CoA reductasa
que bloquea la conversión hacia mevalonato
‡ La absorción es del 30% de la dosis, amplio
metabolismo de primer paso, Cmax en 4 hrs, el 95%
se une a proteína plasmática, presenta 4 metabolitos
activos, el 10% es excretado por la orina y el 80%
por las heces
 Lovastatina

‡ Contraindicaciones: enfermedad hepática activa o

aumento inexplicable de transaminasas séricas,
embarazo, lactancia
‡ Reacciones secundarias: flatulencia, diarrea, náusea,
dispepsia, mareo, visión borrosa, cefalea, calambres
musculares, mialgias, dolor abdominal, miopatía,
erupción cutánea, fatiga, prurito, sequedad de boca,
insomnio, disgeusia
 Lovastatina

‡ Interacciones: gemfibrozil y otros fibratos (miopatía),

ciclosporina, itraconazol, ketoconazol, eritromicina,
claritromicina, inhibidores de la proteasa de VIH,
anticoagulantes cumarínicos
‡ Dosis: inicial 20 mg/día con la cena
‡ En hipercolesterolemia leve se inicia con 10 mg/día
‡ La dosis máxima es de 80 mg/día administrados en
una o dos dosis al día
 Pravastatina

‡ Indicaciones: hipercolesterolemia e
hipertrigliceridemia, prevención de enfermedad
coronaria
‡ Inhibe la actividad de la HMG-CoA reductasa e
inhibe la producción de LDLc al inhibir la síntesis
hepática de VLDL precursoras de LDLc
‡ Se absorbe rápidamente, absorción del 34%, F 17%,
Cmax 1±1.5 hrs, metabolizado extensamente, el 50%
se une a proteínas, t½ 1.5-2 hrs, el 20% se excreta
por orina y el 70% por las heces
 Pravastatina

‡ Contraindicaciones: enfermedad activa hepática,

elevación de las transaminasas, embarazo, lactancia,
‡ Reacciones secundarias: náusea, vómito,
diarrea/constipación, dolor abdominal, flatulencia,
dolor localizado, mialgia, miopatía, resfriado común,
rinitis, cefalea, mareo, fatiga, dolor torácico, rash,
dolor en el pecho
 Pravastatina

‡ Interacciones: gemfibrozil, colestiramina, warfarina,

aspirina, antiácidos, cimetidina, ácido nicotínico,
probucol
‡ Dosis: inicial es de 40 mg/día por la tarde noche
‡ La dosis máxima recomendada es de 80 mg/día
 Gemfibrozil

‡ Indicaciones: hiperlipidemia e hipertrigliceridemia

‡ Aumenta la depuración de la apolipoproteína B, la
cual es un transportador de VLDL, lo cual da como
resultado disminución en la producción de VLDL
‡ Se absorbe bien, Cmax se alcanza en 1-2 hrs, t½ 1.5
hrs, se une extensamente a proteínas, y es
ampliamente metabolizado, el 70% de la dosis se
excreta por orina como conjugados, menos del 2%
como gemfibrozil y 6% por la heces
 Gemfibrozil

‡ Contraindicaciones: disfunción hepática o renal,

colelitiasis, embarazo, lactancia
‡ Reacciones secundarias: reacciones
gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito, ictericia),
dispepsia, dolor abdominal, apendicitis aguda,
fibrilación auricular, fatiga, erupción cutánea, vértigo,
cefalea
 Gemfibrozil

‡ Interacciones: anticogulantes, inibidores de la HMG-

CoA reductasa, resinas (colestipol), repaglinida
‡ Dosis: inicial 900 mg al día en una sola toma una
hora antes de la cena
‡ Se puede incrementar a 1,200 mg/día en dos tomas
‡ La dosis máxima es de 1,500 mg/día en dos tomas
 Ezetimiba

‡ Indicaciones: hipercolesterolemia primaria

‡ Se fija al borde en cepillo de las células del intestino
delgado e inhibe la absorción del colesterol, por lo
que disminuye la llegada del colesterol del intestino
al hígado
‡ Se absorbe rápidamente, es conjugado
extensamente (glucurónidos), Cmax 4 hrs, el 99.7 se
une a proteínas, t½ 22 hrs, se elimina principalmente
por las heces
 Ezetimiba

‡ Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia

hepática
‡ Reacciones secundarias: cefalea, dolor abdominal,
diarrea, fatiga, estreñimiento, diarrea, flatulencia,
náusea, aumento de ALAT y ASAT, erupciones
cutáneas, mialgias, trombocitopenia
 Ezetimiba

‡ Interacciones: antiácidos, colestiramina, ciclosporina,

fibratos, estatinas
‡ Dosis: 10 mg/día administrados a culaquier hora del
día, con o sin alimentos.
 mrlistat

‡ Indicaciones: pacientes obesos o pacientes con

sobrepeso
‡ Es un potente inhibidor específico y reversible de
acción prolongada de las lipasas gastrointestinales
que hidrolizan los triglicéridos de la dieta
‡ La absorción es mínima, el Vd no se puede
determinar, el 99% se une a proteínas, amplio
metabolismo, el 97% se elimina por las heces, del
cual 83% en forma inalterada
 mrlistat

‡ Contraindicaciones: síndrome de mala absorción

crónica, colestasis, hipersensibilidad a la sal
‡ Reacciones secundarias: manchado de grasa,
flatulencia y secreción, urgencia fecal, heces con
grasa/aceite, evacuación aceitosa, incremento en la
defecación, dolor, malestar abdominal,
 mrlistat

‡ Interacciones: decremento en la absorción de

vitaminas D, E y beta-caroteno, warfarina y otros
anticoagulantes, ciclosporina, amiodarona
‡ Dosis: 120 mg tres veces al día con el primer bocado
del desayuno, comida y cena
‡ Si se omite una comida o no contiene grasa, puede
prescindirse de la dosis
 Alopurinol

‡ Indicaciones: hiperuricemia, artrítis gotosa,

nefropatía gotosa
‡ Es un inhibidor de la xantina oxidasa, enzima
responsable de la síntesis de ácido úrico
‡ Se absorbe rápidamente, Cmax 30-60 min, t½ 18-30
hrs, depuración 2-3 hrs, no hay unión a proteína
plasmática, metabolismo prácticamente nulo, el 20%
se excreta por heces en 48-72 hrs, menos del 10%
se excreta sin cambio en la orina
 Alopurinol

‡ Contraindicaciones: intolerancia al alopurinol,

insuficiencia hepática y/o renal, hepatitis viral
‡ Reacciones secundarias: mareos, náusea, vómito,
diarreas ocasionales, irritación gástrica que
generalmente son transitorios
‡ Interacciones: anticoagulantes orales, ampicilina,
tiazida, teofilina, hierro, 6-mercaptopurina
‡ Dosis: 300 mg/día y mantenimiento hasta 600 mg/día
 Probenecid

‡ Indicaciones: hiperuricemia, artritis gotosa

‡ Disminuye la reabsorción de ácido úrico en el túbulo
renal, por lo que disminuyen los depósitos de uratos
y promueve la reabsorción de los ya formados
‡ Contraindicaciones: enfermedad hepática activa,
discracias sanguíneas, atque agudo de gota,
enfermedad renal, litiasis úrica, úlcera péptica activa
 Probenecid

‡ Reacciones secundarias: irritación gástrica, náuseas,

cefalea, fiebre, erupción cutánea, vómito, mareos,
aumento de la frecuencia urinaria, anemia
hemolítica, depresión de la médula ósea
‡ Interacciones: aspirina, alcohol, cafeína, naproxeno,
captopril, anticoagulantes, orales, penicilinas,
cefalosporinas
‡ Dosis: 250 mg c/12-24 hrs, la dosis máxima es de
500 mg c/12 hrs