ANESTESICOS LOCALES

Dr Luis A. Calderón Gallardo. R1A

Hospital de la Mujer
02 de agosto de 2010
La membrana celular es una capa lipídica
doble.
Impide la mezcla del contenido
intracelular con el espacio extracelular.
Se requieren mecanismos de transporte
para el intercambio intra-extracelular.

FISIOLOGIA
Existe diferencia de concentración de
sustancias y iones dentro y fuera de la
celula.
Existe mayor cantidad de sodio
extracelular l42 mEq/l, y mayor potasio
intracelular140 mEq/l.
Estas diferencias ionicas determinan el
potencial de membrana en la fibra
nerviosa es de alrededor de 94 mV,
negativo al interior.
El movimiento de iones se da
principalmente mediante la bomba de
sodio-potasio.
La bomba de sodio potasio es electrógena.
Las señales nerviosas se transmiten
mediante potenciales de acción
Cambios bruscos en la polaridad de la
membrana y su repolarización. Hasta +
35 mV
Estos PA se desplazan a lo largo de toda la
fibra nerviosa.
Tiene 3 fases:
-Fase de reposo.
-Fase de despolarización.
-Fase de repolarización.
Guyton.Hall - Tratado de
fisiologia medica. pp 61-68
La conducción del estimulo o PA se
determina por el grueso, largo y
mielinización de la fibra.
Tipo mielin diamet Conducción Función
de a ro m/seg
fibra
A-a ++ 6-22 70 – 120 Motora eferente,
propiocipetiva aferente
A-b ++ 6-22 30 – 70 Igual que la a
A-g ++ 3-6 15 – 30 Eferente del huso
muscular
A-d ++ 1-4 12 – 30 Dolor, temperatura y
tacto aferentes
B + <3 3 – 14 Autonomica
preganglionar
C - 0.3-1.3 0.2 – 2 raíz A-d + autonomica
dorsal posganglionar.
0.3 – 1.3
Bases debiles de su estructura es un radical
aromatico ligado a una amina.
Se clasifican en dos: Esteres y amidas.
Esteres: procaína, cocaína y tetracaína.
Vida media muy corta, alrededor de 1
minuto, producto: acido paraaminobenzoico.
Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína,
ropivacaína. VM de 2-3 hrs, se desdoblan en
higado por N-desalquilación e hidrólisis.

ANESTESICOS LOCALES
Alteran la propagación del impulso nervioso en
el axón. Mediante el bloqueo de los canales de
Na dependientes de voltaje y en menor grado
de Ca, K y receptores N-metil-D-aspartato.
Esto disminuye la tasa de ascenso del PA y su
magnitud, carece de efecto en potencial de
reposo o umbral
Las moleculas del AL deben atravesar la MC
por difusión pasiva no ionica de moleculas sin
carga, se unen al canal iónico en su forma con
carga.
Determinantes de inicio de acción,
duración y potencia.
1. Liposolubilidad. Mayor liposolubilidad
mayor potencia.
2. Unión a proteínas. Mayor duración.
3. pKa.- Determina la rapidez del inicio de
acción.
4. pH del AL. Menor pH, mayor tiempo de
inicio de acción.
Las fibras nerviosas gruesas se bloquean
mas rápido que las delgadas.
Las fibras mielinizadas se bloquean mas
rápido que las desmielinizadas.
1.- bloqueo simpatico con VP
2.- sensibilidad dolorosa y termica
3.- perdida de la propiocepción
4.- Sensibilidad al tacto y presión.
5.- bloqueo motor.
 FARMACOCINETICA.

Para los AL es determinante la

farmacocinético y no tanto el efecto
clínico.
1.- Absorción.- Con excepción de la piel,
todas las membranas pueden absorber
rápidamente un AL.
La absorción sistemica depende del flujo
sanguíneo: Sitio de aplicación, presencia
de vasoconstrictores, anestésico local.
2.- Depende del órgano blanco,
determinado por: perfusión tisular,
coeficiente de separación tejido-sangre
masa tisular.
3.- Metabolismo y excreción:
a) Esteres.- Seudocolinesterasa
plasmática, rápida, metabolitos se
excretan por la orina.
b) Amidas.- Hígado, N-desalquilación e
hidroxilación, enzimas microsomales P-
450. Metabolitos por vía renal.
 PROCAINA
Es un AL del grupo éster, de inicio de acción
rápido, de corta duración, potencia baja y baja
toxicidad, usado para infiltración local y bloqueos
caudales, espinales.
Tiene un pKa de 8.9, su inicio de acción es casi
inmediato y su duración va de 60 a 90 min, el
90% se metaboliza en higado y 10% se excreta
por la orina. Unión a proteínas solo 5%
Dosis de 200 a 300 mg para bloqueo caudal o
epidural. Periférico de 225 a 300 mg, 11-14
mg/kg como dosis maxima.
Principales efectos adversos: reacciones
locales como eritema, edema, dolor;
reacciones alergias derivadas de sus
metabolitos PABA.
Antagoniza la acción de sulfonamidas y
acido aminosalicílico.
Potencia los efectos de succinilcolina,
anticolinesterasa y digital.
 TETRACAÍNA
AL dl grupo éster, su inicio de acción es
lento, tiene una muy larga duración y alta
potencia con toxicidad moderada.
Tiene usos tanto anestesico tópico como
subaracnoideo.
Su pKa es de 8.6, unión a proteínas en un
85%,
Periodo de latencia de 10 min aprox, efecto
de 100 a 180 min solo y hasta 5-6 hrs con
epinefrina.
Se encuentra disponible para aplicación
tópica sol al 1.2 y 0.5%, para
administración subaracnoidea sol al 1%
hiper, iso e hipobárica.
Dosis máxima tópica 1-1.5 mg/kg.
Tiene alta toxicidad en SNC datos como
vértigo, diplopia, convulsiones.
Sus metabolitos el acido butil-amino-
benzoico y dietil-aminoetanol.
 LIDOCAINA
Es un AL del grupo amida, se utiliza tanto
por vía local, como espinal, peridural, y
tópica.
Tiene un pKa de 7.9, se une a proteinas en
un 65%, tiene 2 vidas medias: corta 9.3 min
y larga 82 min. Por vía subaracnoidea VM 71
min.
Metabolismo por N- desalquilación.
Monoetilglicinaxilidina, 2,6 xilidina y 4
hidroxi-2,6-xilidina. Metabolito con baja
potencia, pero se acumula en pac con IRC.
El 3-10% se excreta sin cambios en orina.
Efectos adversos: vasculares.- hipertensión,
hipotensión, gastrointestinales.- náusea y
vómito. SN parestesias, mareos, convulsiones.
cardiacos.- bradicardia, paro cardiaco, arritmias.
Dosis: epidural lumbar: 300-500 mg, torácica:
200-300 mg, caudal: 300-500. 4 mg/kg s/e; 7
mg/Kg c/e.
En niños 0.5 mg/kg y 5 mg/kg.
Presentaciones: sol al 1 y 2%, con y sin
epinefrina; gel al 2%; aerosol al 10%; sol al
4%; y crema al 5%. Sol al 5% + glucosa al
0.75% (hiperbárica para BSA).
 BUPIVACAÍNA
AL de grupo amida, de inicio de acción lento,
duración muy larga y alta potencia, se
administra por vía espinal, peridural, local. Se
deriva de la mepivacaína.
Su inicio de acción es de alrededor de 20-25 min
en BPD, se metaboliza en higado, con vida media
de 3.5 hrs, su pKa es de 8.1. Unión a proteínas
en 88%, K liposolubilidad de 28.
El 5% se excreta sin cambios.
Se puede obtener bloqueo selectivo de acuerdo a
la concentración usada: 0.75%, 0.5% y 0.25%.
+ epinefrina= +50% duración en bloqueo de
plexo y +10-15% en BPD.
Metabolitos 4-hidroxibupivacaína y desbutil-
bupivacaína. 1-5% se elimina por riñon.
Bloqueo motor completo solo al 0.75%
Principales efectos adversos: 7 veces mas
tóxico que lidocaína. Reacciones locales:
edema, eritema, dolor, parestesias, en
cardiovascular: hipotensión, taquicardia,
arritmias cardiacas, paro cardiaco.
PRESENTACIONES: Bupivacaína simple 5
mg/ml. Con epinefrina 5 mg/ml de bupivacaína
+ 0.15 mg de epinefrina 1:200000.
Bupivacaína hiperbarica 15 mg/3 ml de
bupivacaína + 250mg/3 ml de glucosa.
Dosis de 2-5 mg/kg.
 ROPIVACAINA
AL del grupo amida, tiene un inicio de
acción lento, sintetizada en 1985 a partir
de la mepivacaína, con duración larga y
potencia alta 0.75% de la bupivacaína,
posee menor toxicidad que la bupivacaína.
Efecto intrínseco vasoconstrictor.
Posee vida media de dos fases: rápida de
14 min y lenta de 4 hrs.
Metabolismo hepático por hidroxilación C
P-450 a 3-hidroxi-ropivacaína, 37% se
excreta de esta forma vía renal, se une a
proteínas en un 91% su pKa es 8.0
Principales efectos adversos: dolor local,
parestesias, eritema, cardiovasculares,
bradicardia e hipotensión, gastrointestinales,
náusea, vómito, SNC cefalea, vértigo,
convulsiones, raros: hiponatremia, paro cardiaco,
arritmias.
Presentaciones:ampula con 40 mg/20 ml, ampula
con 50 mg/10 ml, ampula con 150 mg/20 ml.
Dosis: 2-3 mg/kg, toxica a 4.5 mg/kg.
para BP 175-250 mg (0.5%).
Epidural y caudal: 75-150 mg (0.5-1%)
local: 5-20 mg (5%)
Espinal: 15-22.5 mg (5%)
 AL CONC % CONC DURACION DOSIS
GLUC % MIN MAX mg
LIDOCAÍNA 1.5-5 7.5 30-75/75-90 150
PRILOCAÍNA 5 7.5 90-120/90- 150
150
MEPIVACAÍNA 4 10 90-120/120- 100
180
BUPIVACAÍNA 0.5 6 160-180/180- 15
220
TETRACAÍNA 1 10 160-240/200- 20
240

DOSIS DE AL PARA BSA

 AL CONC % DOSIS SEGMENTO DURACION
MAX mg mg MIN
MEPIVACAÍNA 2 400 28 115+15
LIDOCAÍNA 2 400 28 100+80
ROPIVACAÍNA 0.75 150 5-7 150+80
BUPIVACAÍNA 0.5 150 5-6 150+200

DOSIS DE AL PARA BPD