INTR O D U Ç Ã O À

FA R M A CO L OG IA
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PROF. FABIULE DE MELO
AULA 01
ROTEIRO DE AULA
• DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
• JANELA TERAPÊUTICA
• FASES DO ESTUDO DE MEDICAMENTOS
• REGRAS DE NUREMBERG
• DIFERENÇA ENTRE FARMACODINÂMICA E FARMACOCINÉTICA
 FARMACOLOGIA

PHARMAKON  DROGA OU FÁRMACO

LOGOS  ESTUDO, TRATADO

É a parte das ciências biomédicas que estuda as propriedades dos

fármacos e suas ações sobre os organismos. (Velazquez)

É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos

(FÁRMACOS) com o organismo vivo ou sistemas biológicos, resultando
em um efeito maléfico (TÓXICO), ou benéfico (MEDICAMENTO,
TERAPÊUTICO)
COMO É ESTUDADA ESTA INTERAÇÃO?
À LUZ DA FARMACODINÂMICA, DA FARMACOCINÉTICA E DA FARMACOGENÔMICA ATUALMENTE.

FARMACODINÂMICA
Neste ramo, se estuda o mecanismo
de ação do fármaco, os efeitos que
provoca tanto terapêuticos como
tóxicos.
Em outras palavras, é o que o
fármaco faz no organismo.
FARMACOCINÉTICA
Aqui se estuda todo o trajeto, o movimento
do fármaco no organismo, desde sua
liberação até sua eliminação. Para isso,
depende dos mecanismos biológicos.
Em outras palavras, é o que o organismo
faz com o fármaco.

A Dinâmica é da Droga
A Cinética é do Corpo
 VAMOS ESCLARECER ALGUNS CONCEITOS
• DROGA: Substância geralmente de origem vegetal (ou obtida através de manipulações),
que a partir da mescla bruta, pelo menos um principio ativo tem atividade farmacológica
sobre o organismo (seja efeito benéfico ou maléfico).

• FARMACO: tinha um significado primitivo de purgante ou purificante. Atualmente é

considerada toda substância química (PRINCÍPIO ATIVO) capaz de interagir com o
organismo e causar um efeito (benéfico ou maléfico)  o que determina o efeito é a
dosagem e a via de administração. Sua atividade é conhecida e é perfeitamente passível
de ser dosificado com exatidão.

• MEDICAMENTO: é a substância química útil para diagnóstico, tratamento e prevenção de

doenças, capaz de modificar um ritmo biológico. Em outras palavras, é um fármaco útil
para fins terapêuticos.
 A EXPANSÃO DAS DEFINIÇÕES DE MEDICAMENTOS
• Medicamento de uso humano: substância o a mesclas de várias que possuem propriedades para o
tratamento ou prevenção de doenças em humanos, bem como fins de diagnóstico médico

• Especialidadefarmacêutica: medicamento de composição e informação definidas, com dosificação

determinadas, preparado para seu uso medicinal imediato, disposto e condicionado para o público,
envasado, embalado e rotulado, com a devida autorização sanitária.

• Formafarmacêutica: é a forma final em que se apresenta o medicamento (soluções, suspensões,

pomada, capsula, comprimido...)

• Fórmula magistral: medicamento destinado a um paciente individualizado, preparado por um farmacêutico

(ou sob sua supervisão) para cumprir expressamente uma prescrição específica e detalhada dos
princípios ativos.

• Placebo: do placeo = agradar. Tudo que é feito com intenção benéfica, e com fins comparativos. A forma
farmacêutica com concentrações baixas do fármaco ou na ausência dele.
• Medicamento ético (ou de referência): é a primeira formulação de determinado medicamento;
serve como parâmetro para registro dos posteriores medicamentos similares e genéricos,
quando sua patente expirar.

• Medicamento genérico: medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e

dosagem, com a mesma indicação que o medicamento original (o de referência).

• Medicamento similar: medicamento apenas autorizado a ser produzido (não passou pelos
testes de qualidade como o genérico) após o prazo da patente de fabricação do
medicamento de referência ter expirado.
A JANELA TERAPÊUTICA DE UM FÁRMACO =
EFEITO TERAPÊUTICO
Dose subótima Dose tóxica

Dose terapêutica
 DOSE: QUANTIDADE PARA ALCANÇAR UM EFEITO
Dose Concentração no tecido alvo Resposta
Dose subótima (ineficaz) Dose máxima dentro da faixa mínima Ausente
que não produz um efeito terapêutico
Dose mínima (pequena) Produz efeito farmacológico que já se Parcialmente eficaz
evidencia porém sem atingir sua
plenitude
Ótima (terapêutica) Está compreendida entre a dose Terapêutica
mínima e a máxima
Dose máxima Concentração máxima permitida Terapêutica, porém potencialmente
dentro da janela terapêutica, sem tóxica
provocar toxicidade
Dose tóxica (excessiva) Concentração que produz os efeitos Toxicidade
indesejados
Dose letal Concentração tão alta capaz de Morte
sobrecarregar e inativar um sistema
biológico.
POR QUE ESTUDAMOS FARMACOLOGIA?
• Porque toda ação terapêutica deve valorar a relação entre risco-benefício que o
fármaco possa acarretar.

• Porque se deve conhecer a função e as características dos fármacos tendo em vista às

condições de cada paciente.

• Para se ter sucesso terapêutico e saber como agir na falha terapêutica

• Saber quando e como chegar a dose máxima terapêutica, sem causar toxicidade
• Entender que o processo terapêutico depende do percentual de penetração do fármaco
no paciente (tendo em vista a formulação, a via de administração e adesão) e de como
chega a seu tecido alvo (farmacocinética).
DOUTOR, QUAL O FÁRMACO IDEAL?
Isent
a de
RA
Mínimas M
interações

Fácil administração

Seletividade e reversibilidade

Efetividade e Segurança
 ENTÃO, O QUE LEVAR EM CONTA NA HORA DE
PRESCREVER?

ASPECTOS DO PACIENTE • ASPECTOS DO FÁRMACO

• Idade • Via de administração
• Sexo • Toxicidade do fármaco
• Peso • Seletividade
• Gestação • Tempo para ser eliminado
• Hábitos tóxicos (cigarro, álcool)
• Cormorbidades (renal, hepática)
CASO CLÍNICO

• Mulher de 25 anos é trazida à sala de urgência por apresentar dispneia. Na historia

patológica pregressa, refere Asma desde os 10 anos de idade. Qual dos seguintes
fármacos não deve ser considerado para seu tratamento?
a. Ipratrópio
b. Salbutamol
c. Salmeterol
d. Formoterol
e. Propranolol
LETRA E: PROPRANOLOL

• É O PROTÓTIPO DOS ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS

• POSSUEM AÇÃO ANTI-HIPERTENSIVA POR DIMINUIR A RESISTÊNCIA VASCULAR
• PRODUZEM BRONCOCONSTRIÇÃO POR BLOQUEAR O RECEPTOR BETA-2
ADRENÉRGICO.
FASES DE INVESTIGAÇÃO FARMACOLÓGICA

• PRIMEIRO PONTO: TODO NOVO MEDICAMENTO É TESTADO EM DOIS PERÍODOS 

PERÍODO PRÉ-CLÍNICO E PERÍODO CLÍNICO
• O PERÍODO PRÉ-CLÍNICO = TESTES EM LABORATÓRIO, FEITO EM ANIMAIS
CONTROLADOS E CÉLULAS
• O PERÍODO CLÍNICO = TESTES EM HUMANOS
FASE PRÉ-CLÍNICA
• São realizados os testes em laboratório in vivo, in vitro e ex vivo
• Os testes são realizados em animais e células/tecidos cultivados
• Em geral as fases de investigação seguem:
• Farmacodinâmica: Screening dos princípios ativos na seleção preliminar
• Farmacocinética: observação da absorção, distribuição e eliminação 
permite decidir a via de administração, dose e duração da ação
• Toxicidade (a aplicação do Ato de 1938  o caso do Elixir de Sulfanilamida)
SOBRE A TOXICIDADE
Toxicidade Aguda
Determina a quantificação da
droga que pode ser perigosa ou
letal se administrada varias
vezes em 24h ou menos,
observando os animais por 14
dias
A melhor expressão é em DL50
 quer dizer que a dose total
de droga letal para 50% dos
animais de experiência. Pode
ser usada métodos alternativos
para estimativa da dose letal.
Toxicidade Subaguda
Em um curto prazo (de 1 a 3
meses), se observa em
cachorros e ratos.
Toxicidade Crônica
Se investiga disfunções ou
alterações anatômicas quando
se administra o fármaco durante
6 meses a 2 anos.
Diante da morte ou do sacrifício
do animal, se realiza o estudo
micro e macroscópico dos
tecidos e órgãos
(principalmente fígado, rim e
medula óssea)
Estudos de teratogenicidade e
carcinogenicidade
 ENSAIOS CLÍNICOS EM HUMANOS
• Também são estudados à luz da
farmacodinâmica, da farmacocinética e da
toxicidade

•O código de Nuremberg (1947) é um

importante marco internacional da
regulamentação da pesquisa em seres
humanos, baseado no conceito dos direitos
fundamentais e universais da pessoa
humana. Nele foram estabelecidos limites
éticos para a atividade científica dos
profissionais que realizam pesquisas com
seres humanos, enfatizando a necessidade
do consentimento livre e esclarecido dos
sujeitos de pesquisa
FASES DO ENSAIO CLÍNICO EM HUMANOS
OUTRAS VERTENTES DA FARMACOLOGIA
Bioquímica

FARMACOLOGIA
Biogenética

Fisiologia

Biologia
molecular

Biomedicina
• Farmacognosia (ou matéria médica): estuda a origem vegetal e físico-química das
substâncias, bem como suas características botânicas

• Farmacotecnica (ou farmácia galena): se utiliza da adequada preparação dos

medicamentos para utilização terapêutica.

• Farmacologia clínica: estuda as ações e os efeitos dos medicamentos no homem

saudável e portador de doença, bem como da investigação para o seu uso racional.

• Farmacoterapia (farmacologia aplicada): é consequência da anterior; estuda a utilização

dos fármacos na modificação das funções fisiológicas, no diagnóstico e prevenção,
indicações e contraindicações, interações medicamentosas...

• Toxicologia: é uma ciência própria, estuda a toxicidade (efeitos nocivos) de substâncias

químicas em geral (tanto de fármacos como de outras substâncias ambientais,
indústria, etc)