FARMÁCOS DO SNC

Prof. Paulo R. Marques Filho

Fármacos que Atuam no Sistema
Nervoso Central

Anestésicos Gerais
Drogas usadas nos Distúrbios Motores:
Antiepilépticos e Antiparkinsonianos
Hipnóticos e Ansiolíticos
Antipsicóticos
Fármacos usados nos Distúrbios Afetivos
Fármacos de Uso Não-Médico
O SISTEMA NERVOSO CENTRAL FUNCIONA COMO PROCESSADOR
DE INFORMAÇÕES, MANTENDO A HEMOSTASIA DE VÁRIOS
SISTEMAS, REGULANDO FUNÇÕES VEGETATIVAS E
POSSIBILITANDO RACIOCÍNIO LÓGICO, JULGAMENTO E
COMUNICAÇÃO SIMBÓLICA.

RECEBE SINAIS DETECTADOS POR RECEPTORES PERIFÉRICOS E

CONDUZIDOS POR VIAS AFERENTES SENSITIVAS.

ANALISA, FILTRA, ARMAZENA E REELABORA ESSAS INFORMAÇÕES,

PROGRAMANDO REAÇÕES MOTORAS, COMUNICADAS POR
NERVOS EFERENTES A ÓRGÃOS EXECUTORES.
NEUROTRANSMISSORES DO SNC:
Colinérgicos : Acetilcolina
Monoaminas: Epinefrina, dopamina, histamina, norepinefrina e
serotonina.
Aminoácidos: ác.glutâmico, ác. aspártico, GABA, glicina e
taurina.
Neuropeptídeos: Angiotensina II, glucagônio, neurotensina,
opióides endógenos, substância P, ACTH, MSH,VIP.
Purinas: ATP, adenosina
Substâncias gasosas: NO, CO
Outras: Insulina, benzodiazepínicos.
Existem fibras nervosas em que se verifica
predomínio de determinado neurotransmissor e
que, por isso, constituem alguns sistemas
específicos do SNC:
• Noradrenérgico – norepinefrina
• Colinérgico – acetilcolina
• Dopaminérgico – dopamina
• Serotoninérgico – serotonina
• Peptídeos opióides endógenos: encefalinas, endorfinas e
dinorfinas.
Drogas de ação central ou psicotrópicas podem influenciar
de modo seletivo ou generalizado determinadas funções
cerebrais.
Estimulam funções: Estimulantes ou excitadores cerebrais.
Inibem funções: depressores cerebrais.

• Excitatório: aumento de atividade de sistemas excitatórios

ou inibição de sistemas inibitórios.
• Depressores: estimulam sistemas inibitórios.
NEUROFÁRMACOS interferem no processo de síntese,
armazenamento, recaptação intraneuronal e intravesicular,
biotransformação e liberação de neurotransmissores.

Podem também atuar em sítios receptores,

acoplando-se e mimetizando a ação do
neurotransmissor (agonistas) ou bloqueando-os
(antagonistas).
Classificação das drogas psicotrópicas:
Ansiolíticos e sedativos:

Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores.

Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade.
Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol.

Drogas antipsicóticas:
Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores,
antiesquizofrênicos.
Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas da esquizofrenia.
Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol.
Agentes antidepressivos:
Sinônimos: timolépticos
Definição: que aliviam os sintomas depressivos.
Ex: inibidores. da monoamina oxidase e antidepressivos. tricíclicos.

Estimulantes psicomotores:
Sinônimo: psicoestimulantes
Definição: drogas que produzem vigília e euforia
Ex: anfetamina, cocaína e cafeína.

Drogas psicomiméticas:
Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas.
Definição: drogas que causam distúrbios da percepção (alucinações
visuais) e do comportamento.
Ex: dimetilamida do ácido lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina.
Potencializadores da cognição:
Sinônimos: drogas neurotrópicas
Definição: drogas que melhoram a memória e o
desempenho cognitivo
Ex: tacrina, donepezil, piracetam.
DROGAS USADAS NOS
DISTÚRBIOS MOTORES

ANTIEPILÉPTICOS

ANTIPARKINSONIANOS
Processo convulsivo

1- Há um desequilíbrio na proporção de moléculas excitatórias e inibitórias

no cérebro.

2- Os neurônios começam a transmitir informações e desorganizadamente,

essas mensagens chegam à medula.

3- Neurônios na medula passam as "ordens" de contração para os

músculos, gerando a convulsão.
Mecanismo de Ação dos Antiepilépticos
1) Ação nos neurônios patológicos, impedindo ou
reduzindo a descarga neuronal excessiva.

2) Redução da difusão da excitação e impedimento da

detonação e da ruptura das funções dos agregados
normais de neurônios

3) Ação sobre lesões não-neuronais envolvidas na

gênese do foco (redução isquemica.)
-Potencialização da ação do GABA – Inibição da
função dos canais de sódio.
DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
1. Hidantoínas (Fenitoína)

2. Barbitúricos (Fenobarbital)

3. Desoxibarbitúricos (Primidona)

4. Iminoestilbenos (Carbamazepina)

5. Succinimidas (Etosuximida)

6. Ácido Valpróico

7. Oxazolidinadionas (Trimetadiona)

8. Benzodiazepínicos (Diazepam)
Efeitos Adversos dos Antiepilépticos
Fármaco Efeitos Adversos
Fenitoína Hiperplasia gengival, hirsutismo, sonolência, náuseas,
vômitos, hipocalcemia, osteomalácia, agranulocitose,
dermatites, lupus eritematoso sistêmico, hepatite
Fenobarbital Sedação, irritabilidade, nistagmo, ataxia, erupção cutânea,
anemia megaloblástica e agitação em crianças e idosos.
Carbamazepina Sedação, desconforto gastrointestinal, reação cutânea,
anemia aplásica(rara), leucopenia, vertigem, nistagmo,
ataxia.
Ácido Náuseas e vômitos, sedação, hepatotoxicidade, alopécia,
tendência hemorrágica, pancreatite aguda, aumento de peso.
Valpróico
Benzodiazepíni Sedação, incoordenação, ataxia, tontura, salivação,
alterações de comportamento
cos
FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS
Doença de Parkinson: Processo degenerativo extrapiramidal que
resulta em distúrbios no controle dos movimentos.

Prevalência: Primeiro mundo 1:1000.

- No BR desconhecida.

Faixa Etária: Quinta e sexta décadas.

- Infrequente antes dos 30 anos.

Sintomas clássicos:
• BRADICINESIA
• TREMOR DE REPOUSO
• RIGIDEZ
• PERDA DE REFLEXOS POSTURAIS
 ANTIPARKINSONIANOS
Defeito bioquímico: Depleção de dopamina no sistema extrapiramidal,
decorrente de degeneração neuronal.

PARKINSONISMO:
PRIMÁRIO: Sem causa conhecida. DOENÇA DE PARKINSON.

SECUNDÁRIO:
• Infeccioso ou pós infeccioso (encefalites, LUES, AIDS)
• Toxinas (manganês, Thinner, mercúrio)
• Medicamentos: Cinarizina, flunarizina, Lítio, hidantoína, captopril,
metoclopramida, alfa-metildopa, antipsicóticos (fenotiazinas).
• Tumores cerebrais
• Trauma físico (encefalopatia pugilística)
• Metabólico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo)
 ANTIPARKINSONIANOS
Objetivo do Tratamento:

Reverter o tremor, rigidez e bradicinesia, responsáveis por

imobilidade, fraturas e infecções a que estão sujeitos os
pacientes.

Início do tratamento:

Quando os sintomas começam a prejudicar o

desempenho profissional ou as tarefas diárias dos
pacientes.
 Classificação dos fármacos
Antiparkinsonianos
Grupos Representantes
ANTICOLINÉRGICOS Triexifenidil, biperideno,
antihistamínicos
LIBERADORES DE Amantadina
DOPAMINA
PRECURSOR Levodopa
DOPAMINÉRGICO
INIBIDORES PERIFÉRICOS Carbidopa, benserazida
DA DOPA-DESCARBOXILASE
AGONISTAS Bromocriptina, pergolida.
DOPAMINÉRGICOS
INIBIDORES DA MAO-B Selegilina (l-deprenil), cabergolida
FÁRMACOS UTILIZADOS
NOS DISTÚRBIOS
AFETIVOS
Alterações do humor:

DEPRESSÃO E DISTÚRBIO
BIPOLAR.
 ANTIDEPRESSIVOS
A depressão é após a hipertensão, a condição médica
crônica mais comum na população.

Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam

depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou
é inapropriadamente tratada.
 DEPRESSÃO MAIOR
Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse
em praticamente todas as atividades por pelo menos duas
semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos
seguintes sintomas:

• Insônia ou hipersônia;
• Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa;
• Fadiga ou falta de energia;
• Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se;
• Alteração significativa no apetite ou peso;
• Retardo ou agitação psicomotora;
• Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.
 FÁRMACOS UTILIZADOS NO
TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES:
ESPECÍFICOS
Antidepressivos tricíclicos: imipramina (Tofranil),
desipramina, trimipramina, clomipramina (Anafranil),
amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina (Pamelor), protriptilina,
doxepina, amoxapina, maprotilina (Ludiomil).
 
Antidepressivos atípicos: mianserina (Tolvon), trazodona
(Donaren), bupropriona, fluoxetina (Prozac, Daforin,
Verotina), fluvoxamina (Fluvox), citalopram, sertralina
(Zoloft), paroxetina (Aropax).
 FÁRMACOS UTILIZADOS NO
TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES:
Inibidores da MAO:
IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida.
REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix).
 

INESPECÍFICOS: 
Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-metionina.
Potencializadores: triiodotironina.
Outros: lítio, estrógenos, salbutamol, captopril, sulpirida,
carbamazepina, alprazolam, metilfenidato.
Mecanismo de Ação:
1)     Bloqueio da recaptação neuronal
2)     Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina
 
Os antidepressivos são o tratamento de escolha em
depressão maior.
 

Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos

clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando
comparados, devendo os novos serem reservados como
agentes de segunda escolha.