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FARMACOCINÉTICA

Professora: Liliane Sacramento


Farmacocinética
 Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento, desde a sua administração até
a sua eliminação. Pode ser definida, de
forma mais exata, como o estudo
quantitativo dos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção
dos fármacos ou de seus metabólitos.
Farmacocinética
 Absorção – é a passagem de um fármaco de
seu local de administração para o plasma.
Para a grande maioria dos medicamentos
não administrados por via intravenosa, só
ocorrerá ação farmacológica se houver
absorção.
Farmacocinética
 Distribuição – depois de absorvido pela corrente
sanguínea, o medicamento circula rapidamente pelo
corpo, distribuindo pelos diferentes tecidos do
organismo. A velocidade da distribuição depende de
fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas
do fármaco, característica da membrana de transporte e
ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.
Farmacocinética
Metabolismo - os produtos do metabolismo - os metabólitos –
podem ser inativos ou exibir graus similares ou diferentes de
atividade terapêutica ou toxicidade em comparação com o fármaco
original. Alguns fármacos, chamados pro-fármacos, são
administrados em forma inativa; seus metabólitos são ativos e
promovem os efeitos desejados. Esses metabólitos são ativos e
promovem os efeitos desejados. Esses metabólitos ativos são
excretados (principalmente na urina ou fezes) ou convertidos em
outros metabólitos, que terminam sendo excretados.
Farmacocinética
O fígado possui enzimas que facilitam reações

químicas como a oxidação, redução e hidrólise dos


fármacos. Também possui outras enzimas que
fixam substâncias à droga, produzindo reações
chamadas conjugações. Os conjugados (moléculas
da droga com as substâncias fixadas) são
excretados na urina.
Farmacocinética
Eliminação - Pela excreção, os compostos são removidos do
organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis,
carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados
nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm
dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na
forma ativa.
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim,
incluem:
- Pulmões - Fezes - Secreção biliar - Suor

- Lágrimas - Saliva - Leite Materno


Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais
sítios são quantitativamente menos importantes.
Barreiras Biológicas
 Membranas Biológicas - A membrana celular é um envoltório que

delimita todas as células, tanto as procariontes como as eucariontes. Ela


estabelece a fronteira entre o meio intra-celular e o meio extracelular (que
pode ser a matriz dos diversos tecidos). "Tem cerca de 7 a 10 nm de
espessura e figura nas eletromicrografias como duas linhas escuras
separadas por uma linha central clara. Esta estrutura trilaminar é comum às
outras membranas encontradas nas células, sendo por isso chamada de
unidade de membrana ou membrana unitária". Nessa estrutura encontram-
se moléculas de lipideos e proteínas unidas por intermédio de forças fracas
(pontes de hidrogênio e forças hidrofóbicas). 
Barreiras Biológicas
 Membranas Biológicas
Barreiras Biológicas
 Movimentos Transmembranas - a entrada dos fármacos no
organismo, seus deslocamentos em diferentes tecidos e sua saída
pressupõem a passagem através de membranas. As moléculas de
fármacos movem-se pelo corpo por transferência de um volume de
fluxo na corrente sanguínea ou por transferência difusional
( molécula por molécula). O fármaco passa em geral através de
célula, não em espaços intercelulares permitindo apenas a
passagem de água, sais e outros compostos. A membrana celular é
uma estrutura adaptável a passagem de diferentes substâncias.
Barreiras Biológicas
 Movimentos Transmembranas
Processos passivos
 Difusão simples – através dos lipídeos, é a mais

comum, ocorre passivamente sem gasto de energia, por


diferença de concentração transmembrana. Para
medicamentos lipossolúveis.
Processos passivos
 Difusão facilitada - o carreador transporta o fármaco

a favor do gradiente de concentração.


 Transporte Ativo – há gasto de energia e se faz contra

um gradiente de concentração.
Processos passivos
 Endocitose – partículas sólidas (fagocitose) e líquidas

(endocitose) são englobadas pela membrana, formando


os vacúolos.
Processos passivos
 Exocitose – após a fusão com a membrana, há

liberação do conteúdo vacuolar para o exterior.


Absorção
Biodisponibilidade – refere – se à velocidade e ao

grau de absorção de determinado medicamento


pela corrente sanguínea e a porção da droga que
atinge a circulação sistêmica, em forma inalterada
após sua administração. É a quantidade da droga
disponível para ser utilizada pelo organismo.
Absorção
 Lipossolubilidade – também influencia no
processo de absorção dos fármacos. Os
fármacos lipossolúveis são sóluveis em lipídeos
(gorduras, óleos), são de mais fácil absorção
que os fármacos hidrossolúveis (solúveis em
água), são mais difíceis de serem absorvidos
devido à natureza lipídica das membranas
plasmáticas presentes nas células.
Transporte de fármaco
 A maioria dos fármacos é transportada até seu sítio de ação nos tecidos pelo plasma

sanguíneo. Durante esse transporte, os fármacos estão relativamente ligados a proteínas


plasmáticas e tecidual.
 Medicamento ligado a proteína = forma ligada

 Medicamento livre = forma livre

 A forma livre é a forma ativa! É a que faz o efeito terapêutico.

Complexo Droga – Proteína - Droga Livre

Proteína - Droga Livre


Distribuição
 Volume de distribuição - quantificar a  distribuição de uma droga pelo corpo após

administração oral ou parenteral. É definido como o volume no qual uma determinada


quantidade de droga precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a
concentração sanguínea observada.
 Ligação á proteínas plasmáticas - Os fármacos ao alcançarem a circulação sangüínea

podem se ligar, em diferentes proporções às proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma


medida da afinidade do fármaco pelas proteínas do plasma, especialmente, como já foi
citado, pela albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. Também pode haver ligação com
proteínas das membranas dos eritrócitos, lipoproteínas circulantes, leucócitos, plaquetas e
as transportadoras específicas, como a globulina transportadora de tiroxina e a
transferrina. Os sítios receptores de fármacos em todas estas proteínas são chamados
"receptores silenciosos", pois sua interação com aqueles não gera efeitos biológicos.
Distribuição
 Velocidade de distribuição - os fármacos penetram nos

diferentes tecidos com velocidades diferentes, dependendo


de sua capacidade de atravessar membranas. O anestésico
tiopental, por exemplo, entra com rapidez no cérebro, mas
o mesmo não ocorre com o antibiótico penicilina. Em
geral, os fármacos solúveis em gordura (lipossolúveis)
atravessam as membranas celulares com mais rapidez que
os fármacos solúveis em água (hidrossolúveis).
Distribuição
 Reservatório do Fármaco – Tecido adiposo, ósseo.
Metabolismo:
- Biotransformação -  é o processo em que
substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e
toxinas dentro de um organismo, passam por
reações químicas, geralmente mediadas
por enzimas, que o convertem em um composto
diferente do originalmente administrado.
Excreção:
- Órgãos excretores – Pulmões, Fezes, Secreção
biliar, Suor, Lágrimas, Saliva, Leite Materno.
Concentração
Farmacocinética no local de
Antimicrobiano infecção.

Absorção Resultado
Distribuição
Metabolismo Melhora Clínica
Excreção Concentração
Inibitória do
Patógeno.

Farmacodinâmica

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