Aula 2 - Accao Biologica Do Medicamento

Universidade Católica de Moçambique
Faculdade de Ciencias de Saude

Curso de Licenciatura em Farmácia
Disciplina: Biofarmácia
Tema:Acção Biologica do Medicamento/Farmaco
Docente: Aldo L. Culpa Pedro

Farmaceutico “A”
10-06-2022 1
Acção Biologica do Medicamento/Farmaco
• Os efeitos que os fármacos causam resultam

de um conjunto complexo de processos, em
que intervem factores diversos.
• Resumindo, na acção dos fármacos observam-
se 3 fases: fase farmacêutica, fase
farmacocinética e fase farmacodinámica.
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Farmaceutico “A” 2
• 1.Fase farmacêutica
• Esta fase é tambem chamada de fase de exposição,
onde ocorre a desintegração da forma em que o
fármaco é administrado (libertação/desintegração do
P.A), durante a sua passagem para a corrente
sanguinea.
• A fração da dose disponível para a absorção constitui
medida da disponibilidade farmacêutica.
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FORMAS FARMACEUTICAS
Liberacao do principio activo:
• Solucoes
• Suspensoes
• Pos Velocidade: Crescente ou decrescente?
• Capsulas
• Comprimidos
• Drageas
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• 2.Fase farmacocinética
• Nesta fase ocorre a ADME do farmaco.
• A fração da dose que chega à circulação geral
é medida da disponibilidade biológica
( biodisponibilidade).
• A velocidade de absorcao varia de acordo com
as formas farmaceuticas.
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• 2.FASE FARMACOCINÉTICA
• O acontece com o farmaco apos Absorcao?
• A maioria dos farmacos absorvidos no TGI
( via oral e retal) entra na circulacao porta e
passa pelo figado, antes de ser distribuido
pela circulacao geral.

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• O que acontece com o farmaco apos Absorcao?
• A maioria dos farmacos absorvidos no TGI ( via oral e retal)
entra na circulacao porta e passa pelo figado, antes de ser
distribuido pela circulacao geral.
• Metabolismo da 1° passagem
• No figado;
• Limita a eficacia de muitos farmacos tomados por via oral;
• A quantidade da droga que chega `a circulacao é muito menor do que a
quantidade de droga absorvida.

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• O que acontece com o farmaco apos Absorcao?
• A maioria dos farmacos absorvidos no TGI ( via oral e retal)
entra na circulacao porta e passa pelo figado, antes de ser
distribuido pela circulacao geral.
• Metabolismo da 1° passagem
• No figado;
• Limita a eficacia de muitos farmacos tomados por via oral;
• A quantidade da droga que chega `a circulacao é muito menor do que a
quantidade de droga absorvida.

• 2.Fase farmacocinética DISTRIBUICAO

• É a progressão da farmaco dos vasos para os tecidos
até o local de ação.
• Apos absorcao, o farmaco entra na circulacao geral e
é amplamente distribuido no organismo; ele sai da
corrente sanguinea e entra nas celulas;
• Apenas uma parte da farmaco estara no seu local de
ação, o restante ficara distribuido no organismo.
• 2.Fase farmacocinética DISTRIBUICAO

• Farmacos lipossoluveis atravessam facilmente a
membrana endotelial e quanto maior a taxa de
perfusao, maior é a velocidade de distribuicao;
• Farmacos polares e de alto peso molecular
dificilmente atravessam a membrana e a
velocidade de distribuicao é limitada pela taxa de
difusao.
• 2.Fase farmacocinética METABOLISMO

• É um processo que consiste na alteração química
de fármacos no interior do organismo vivo.
• Estes fármacos no interior do organismo sofrem
transformações químicas, que resulta no:
aumento da atividade biologica, na diminuição ou
na permanencia da mesma.

• 2.Fase farmacocinética METABOLISMO

• Maior parte dos fármacos não apresentam muita
relação estrutural com substratos normais do
organismo.
• Por isso, seu metabolismo compreende enzimas
inespecificas e seu movimento através de
membranas e barreiras se realiza ou por difusao
passiva ou por sistemas transportadores
10-06-2022 inespecificos. Farmaceutico “A”
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Factores que afectam o metabolismo
• 1. Factores ambientes internos: sexo, idade, peso,

estado nutricional, gestação, entre outros.
• 2. Factores de administração do fármaco: via de
administração, velocidade de administração, número
de doses, duração do tratamento, estado fisico-
quimico do fármaco, ect.
• 3. Factores ambientes externos: temperatura,
Umidade, luz, hora do dia, ect.
Locais do metabolismo
• As reacções de metabolismo ocorre no figado

através da acção de enzimas microssomicas
hepatica (P-450),
• Também ocorre no intestino, cerebro, rins, pele,
pulmões,etc.

Fases do Metabolismo
• As diversas etapas do metabolismo têm por

objectivo transformar o fármaco em metabolitos
de polaridade crescente, ate que possam ser
excretados pelos rins. Este processo é bifasico:
• FASE I : Oxidacao; Reducao; Hidrolise;
Desmetilacao.
• FASE II: Compreende reacoes de conjugacao ou
acetilacao.
• Na primeira fase os fármacos apolares são geralmente

inactivados ou tem sua polaridade aumentada, em alguns casos,
activados pela introdução de grupos polares através de reacoes
de:
• Oxidação: desalogenação, desalquilação, formação de óxidos,
hidroxilação, entre outras.
• Redução: azorredução, nitrorredução, redução aldeidica ou
cetonica.
• Hidrolise: desaminação, desesterificação.
• Retirada de grupo alquilicos apolares
• Na segunda fase ocorre inactivação dos compostos

polares por processos de sintese ou conjugação, tais
como: metilação, acilação, conjugação com sulfatos e
conjugacao com aminoacidos. Gera um produto menos
toxico do que o produzido pela FASE I.
• No entanto, o fármaco administrado pode ser
excretado em uma das seguintes formas: inalterado;
oxidado, reduzido ou hidrolisado; e conjugado.

Excrecao
Os principais orgaos de excrecao de farmacos sao:

• Pulmoes: eliminacao dos gases e vapores anestesicos;
• Pele: suor;
• Glandula lacrimais e salivares;
• Glandula mamaria: leite materno;
• Trato Digestivo: Fezes
• Rins: Urina – responsaveis pela eliminacao de
farmacos hidrossoluveis.
Acção biologica do medicamento/farmaco
3.Fase farmacodinámica
Compreende o processo de interação do farmaco
com o seu receptor. Desta interação resulta um
estimulo que, após uma série de fenomenos
quimicos e bioquimicos, se traduz no efeito
biologico esperado.
Estuda o que a droga faz no organismo.
CONCLUINDO
Um farmaco so pode exercer seu efeito farmacologico

nos tecidos, depois de ter sido transportado para o
sangue;
A circulacao sistemica ë responsavel pela trajetöria do
farmaco no organismo;
A absorcao assegura sua chegada no sangue, o qual o

conduzira aos diferentes tecidos e orgaos (distribuicao),
lugares estes de acao farmacologica, armazenamento,
biotransformacao e excrecao. Docente: Aldo L. Culpa Pedro
Obrigado Pela Atenção Dispensada.

Farmaceutico “A”
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• 2.Fase farmacocinética DISTRIBUICAO

• 2.Fase farmacocinética DISTRIBUICAO

• 2.Fase farmacocinética METABOLISMO

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• 2.Fase farmacocinética METABOLISMO

• 1. Factores ambientes internos: sexo, idade, peso,

• As reacções de metabolismo ocorre no figado

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• As diversas etapas do metabolismo têm por

• Na primeira fase os fármacos apolares são geralmente

• Na segunda fase ocorre inactivação dos compostos

Docente: Aldo L. Culpa Pedro

Os principais orgaos de excrecao de farmacos sao:

Um farmaco so pode exercer seu efeito farmacologico

A absorcao assegura sua chegada no sangue, o qual o

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