Universidade Federal da Bahia

Faculdade de Farmácia
Departamento do Medicamento

Pré-formulação e manipulação de
Formas Farmacêuticas Sólidas

Professor: Magno Ramos

Componente Curricular: Farmacotécnica III
Salvador
2022
INTRODUÇÃO

 As drogas e produtos químicos são mais estáveis na

forma sólida.

 As drogas sólidas podem ser dispensadas na forma

compactada de comprimidos, cápsulas, pós divididos,
dentre outros, podendo ser embalados, transportados,
administrados e armazenados mais facilmente que as
formas líquidas.
INTRODUÇÃO

Paladares desagradáveis  evidenciados quando as

substâncias estão na forma de solução do que na forma
sólida.

Doses precisas  facilmente obtidas com formas

fornecidas em doses individuais e unitárias, tais como:
comprimidos, cápsulas e pós divididos.

Modificação da liberação das drogas (libertação lenta,

controlada, retardada, etc)  obtidas muito mais
facilmente em formas sólidas do que em preparações
líquidas.
PÓS

 Pós são misturas íntimas e secas de fármacos e ou

outras substâncias finamente divididas que podem ser para
uso interno (Pós Orais) ou para uso externo (Pós Tópicos).

 Forma física de um material.

 Preparação farmacêutica.

 Podem ser classificados em pós simples e compostos.

VANTAGENS ( PÓS )

 Quimicamente mais estáveis que líquidos;

 Convenientes para administração de altas doses do

fármaco;

 Velocidade de dissolução mais rápida;

 Efeito farmacológico mais rápido.

DESVANTAGENS ( PÓS )

 Transporte;

 Sabor;

 Dificulta administração de pequenas doses;

 Não indicados para fármacos que possam ser

inativados no estômago.
PREPARAÇÃO DOS PÓS

 Pulverização
• Trituração
• Levigação
• Pulverização por intervenção ( recristalização )

 Tamisação
• Escolha dos tamises
• Movimentos alternados ( de um lado ao outro )

 Homogeneização
ALTERAÇÕES E INCOMPATIBILIDADES DOS PÓS

Misturas Eutéticas
É definida como aquela que resulta da mistura de componentes sólidos
cuja a proporção lhe confira o ponto de fusão inferior ao de qualquer dos
componentes isolados.
Ex: Acetanilida/Lidocaína, Ácido acetil salicílico/Mentol, Cânfora/
Salicilatos , Fenol / Timol.

Misturas explosivas

Podem ocorrer quando um agente oxidante forte é triturado (ex.:

trituração em um gral) com um agente redutor forte.
Ex: Ácido nítrico/Glicerina, Clomatos/Óleos essenciais,
IodoTiossulfatos/Permanganato de potássio, Hipofosfitos.
Substâncias higroscópicas

• São aquelas que absorvem umidade do ar.

• Para a redução da umidade pode-se utilizar adsorventes ou
dessecadores ( Ex : gel de sílica )

 Substâncias deliqüescentes

• São substâncias higroscópicas que absorvem a umidade do ar

se liquefazendo parcialmente ou totalmente (cloreto de cálcio
anidro)
PREPARAÇÕES PARA DISPENSAÇÃO (PÓS)

 Pós a granel

 Pós para uso externo

 Pós secos para inalações

 Pós para reconstituição

ACONDICIONAMENTO DOS PÓS

 Caixas

 Envelopes / papéis

 Potes

 Sachês
GRÂNULOS EFERVESCENTES

 Procedimento de preparo de grânulos:

Passo 1: Calcule e pese precisamente cada componente.

Passo 2: Misture bem os pós.
Passo 3: Aqueça a mistura em uma estufa a 75ºC-105ºC, até a
formação de uma pasta (a liberação da água de cristalização
ou hidratação, forma uma massa úmida).
Passo 4: Passe a massa por um tamis nº 10 e seque em um
dessecador.
Passo 5: Quebre os grânulos, embale e rotule.
GRÂNULOS EFERVESCENTES

 Os sais efervescentes são usualmente misturas

eflorescidas de ácido cítrico / ou ácido tartárico (ácidos)
com bifosfato sódico e ou bicarbonato de sódio (bases) e
outros ingredientes medicinais.

 Em presença de água, o ácido reage com a base e libera

dióxido de carbono, produzindo efervescência.

 Ossais e grânulos efervescentes podem ser preparados na

forma de misturas de pós a granel e pós divididos.
CÁPSULAS
DEFINIÇÃO DE CÁPSULAS

 Do latim (cápsula): invólucro pequeno;

 Invólucro comestível de gelatina ou outro material

apropriado;

 São formas farmacêuticas sólidas, com invólucro

duro ou mole, de diversos formatos e tamanhos,
normalmente contendo uma dose unitária de
ingrediente ativo.
CÁPSULAS (TAMANHOS)
VANTAGENS ( CÁPSULAS )

 Administração de fármacos de sabor desagradável ou

nauseosos;
 Invólucros facilmente digeríveis;
 Liberação rápida do fármaco após deglutição;
 Fácil deglutição: formato e elasticidade;
 Forma de dosificação precisa;
 Fácil produção em pequena escala;
 Variedade de tamanhos;
 Produção mais simples;
 Possibilidade de revestimento: gastro e liberação prolongada
DESVANTAGENS ( CÁPSULAS )

 Rapidez de liberação do fármaco;

 Não fracionáveis;

 Espaço para estocagem;

 Sensíveis à umidade.
 FASES DE PRODUÇÃO DAS CÁPSULAS

 Desenvolvimento e preparo da formulação;

 Seleção do tamanho da cápsula;

 Enchimento da cápsula;

 Limpeza e polimento

 Controle de qualidade
 Envase
CLASSIFICAÇÃO ( CÁPSULAS )

 Cápsulas duras

 Cápsulas moles (glicerina e gelatina)

 Cápsulas gastro - resistentes (de liberação entérica)

 Cápsulas de liberação modificada (liberação

prolongada)
CÁPSULAS MOLES (“Softgel”)

 A cápsula mole é constituída de uma única parte,

estando o conteúdo hermeticamente selado em seu
interior.

 Assim como as cápsulas duras são constituídas

normalmente por gelatina e a sua maior flexibilidade
está relacionada à presença de glicerina e ou
sorbitol, que atuam como plastificantes.

 As cápsulas moles se destinam preferencialmente a

acondicionar líquidos.
CÁPSULAS (FORMAS)
 CÁPSULAS DURAS

Cientistas desenvolveram uma "pílula inteligente" que contém

um microprocessador, bateria, rádio sem fio e um reservatório
que permite a liberação de medicamento em uma região
específica do corpo. A cápsula, produzida pela Philips, mede a
acidez com um sensor para determinar a sua localização no
intestino e então libera a medicação onde ela é necessária.
 CÁPSULAS GASTRO- RESISTENTES

 São cápsulas de liberação modificada destinadas a

resistir ao fluido gástrico e liberar seus ingredientes
ativos no fluido intestinal.

 Elas são preparadas, provendo cápsulas duras ou moles

com um invólucro gastro-resistente (cápsulas
entéricas).
Situações em que se deve utilizar o revestimento
gastroresistente:

Paraproteger fármacos instáveis em meio

ácido da ação dos fluidos gástricos.

Quando o fármaco é irritante para

a mucosa gástrica.

Quando o fármaco produz náuseas

ou vômitos se liberado no estômago.
 Quando for importante que o princípio ativo não
sofra diluições antes de atingir o intestino.

 Quandoo fármaco só deverá produzir o seu efeito

máximo no duodeno ou jejuno.

 Quando se deseja fazer com que as substâncias

ativas estejam disponíveis após um período de
tempo.
CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO PROLONGADA

 As cápsulas assim como os comprimidos, podem ser

formuladas para liberar o(s) princípios(s) ativo(s) de
maneira lenta e prolongada para que seja(m)
absorvido(s) pelo trato gastrintestinal.
Vantagens das formas farmacêuticas de liberação
prolongada

Previne os efeitos adversos de algumas drogas, decorrentes

de altas concentrações plasmáticas.

Simplifica a posologia reduzindo a freqüência de ingestão

do medicamento (ex.: antihipertensivos: nifedipina,
verapamil).
Permite a manutenção do nível
plasmático do fármaco durante o período
noturno (ex.: antitussígenos,
descongestionantes, broncodilatadores).
 COMPRIMIDOS
São formas farmacêuticas sólidas preparadas através de máquinas de
compressão capazes de exercer grande pressão na compactação de pós
ou grânulos.

Além do princípio ativo, os comprimidos contêm ingredientes inertes que

são conhecidos como excipientes.

Os excipientes são substâncias adicionadas que ajudam a dar

características físicas adicionais ao produto final. São os diluentes,
desintegrantes, aglutinantes, lubrificantes, antiaderentes, corantes e
flavorizantes.

Os três métodos mais usados para a preparação de comprimidos são:

granulação a úmido, granulação a seco e a compressão direta.

Equipamentos acoplados.
SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS

São formas farmacêuticas sólidas destinadas a serem

inseridas nas cavidades corporais, onde devem fundir,
amolecer, dissolver para exercer uma ação localizada ou
sistêmica.

As bases para supositórios e óvulos têm um importante

papel na liberação do fármaco que está veiculando e,
portanto, na biodisponibilidade da droga para absorção.
 TAMANHO E PESO MÉDIO
 O tamanho – 3,3cm comprimento, são cilíndricos,
com uma ou ambas extremidades afiladas.

 Formas: torpedo, projétil ou de pequeno dedo.

Peso:
Lactentes :1g
Crianças :1,5 a 2g
Adultos :2 a 3g
VARIEDADE DE TAMANHO E PESO
BASES

Essas bases são classificadas de acordo com suas

características físicas nas seguintes categorias: bases
gordurosas (Manteiga de cacau, Ácido esteárico) ou
oleaginosas, bases aquosas (Bases de gelatina glicerinada,
Carbowax 1540; 4000; 6000; PEG 400) e bases mistas.

 Os supositórios e óvulos são preparados por dois

métodos: moldagem de uma base fundida e compressão a
frio.
EXEMPLOS DE FORMAS FARMACÊUTICA SÓLIDAS

Comprimidos de diversos formatos

Pós e granulados Cápsulas

 REFERÊNCIAS
Ansel, C.Howard; Popovich, G. Nicolas; Allen, Jr, V. Loyd.
Farmacotécnica & Sistemas de Liberação de Fármacos, 6º ed,
Editorial Premier, 2000.
Lachaman, leon; Lieberman, A. Herbert; Kanic, L. Joseph. The
Theory and Practice of Industrial Pharmacy, 3º th, Lea & Febiger
1986.
Lieberman, A. Herbert; Lachaman, Leon; Schwartz, B. Joseph.
Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets, volumes 1, 2 e 3, 2º th,
Marcel Dekker, Inc, 1989.
Michael, E. Aulton. Delineamento de Formas
Farmacêuticas, 2 ed, Artmed, 2005.
 Universidade Federal da Bahia
Faculdade de Farmácia
Departamento do Medicamento

Operações Farmacêuticas

Professor: Magno Ramos

Componente Curricular: Farmacotécnica III
Salvador
2022
Operações Farmacêuticas

São todas as operações necessárias que se praticam com o

objetivo de transformar um fármaco em uma forma
farmacêutica definida
São divididas da seguinte maneira:

OPERAÇÕES FARMACÊUTICAS

Ordem Geral Especial ou propriamente dita

Pesadas Volume Separação Divisão

Precisas Inteiro Operações Preliminares

Propriamente ditas
Acessórias
Grosseiras ou Aproximado
Aproximadas
 Operações Farmacêuticas

SEPARAÇÃO
Objetivo: separar partes inertes ou alteradas que acompanham as
drogas, principalmente as de origem vegetal ou para eliminar
substâncias estranhas.

 Sólido/Sólido: triagem, tamisação, levigação

 Sólido/Líquido ou Líquidos Imiscíveis: decantação, filtração,
centrifugação, clarificação
 Líquido/Líquido: destilação, decantação
 Operações Farmacêuticas

TAMISAÇÃO

Objetivo: permitir a calibração do pó (separar pós de diferentes tamanhos).

Estabelecer a tenuidade dos pós. Pode ocorrer contaminação cruzada.

 Classificação: número 10,12,14,16,18,20,30,40,60,100,200

 Os números são de malha por polegada linear (mesh)
 Quanto maior o número menor a abertura de malha
Tamises
 Operações Farmacêuticas
CLARIFICAÇÃO
Objetivo: utilizado para a clarificação de produtos farmacêuticos

quando a impureza for de origem coloidal.

Métodos:

Filtração: quando a impureza não tiver problemas

Calor: impureza viscosa (diminui a viscosidade, fácil deposição das

partículas); impureza de natureza protéica (desnatura,

depositando-se rapidamente)
 Operações Farmacêuticas

FILTRAÇÃO
Objetivo: clarificar ou separar o componente sólido

Métodos:

Clivagem: separação mecânica. Placa filtrante apresenta poros

pequenos impedindo a passagem de partículas

Filtração
 Operações Farmacêuticas

DIVISÃO
Objetivo: aumentar a superfície de contato do fármaco

Operações:

1. Preliminares

2. Propriamente ditas

3. Acessórias
Operações Farmacêuticas

OPERAÇÕES PRELIMINARES
Sólidos
 Triagem
 Divisão grosseira: fragmentar as drogas tornando-as aptas a sofrer

em uma divisão posterior ou ser submetidas a certas técnicas

extrativas: corte ou secção (tesoura, faca, corta raízes); contusão

(através de choques repetidos); rasuração (substâncias de alta

dureza / lima ou raspador); granulação (apenas para

metais)
 Operações Farmacêuticas
 Secagem: executada em substância que tem certo grau de

umidade.

Dificultar atividade enzimática (temperatura 40-50ºC): estufas

(mais utilizado para sólidos termoresistentes); leito fluidizado;

infravermelho (fonte de calor para evaporação da água); liofilização

(pode eliminar até 99% de água/conserva substâncias voláteis)

 Estabilização: finalidade de manter invariável a composição química das

drogas vegetais, evitando transformações de ordem enzimática

(hidrólise e oxidação): calor úmido (autoclave); secagem

 Operações Farmacêuticas

OPERAÇÕES PRELIMINARES

Líquidos
 Dispersão mecânica: formação de um sistema disperso onde a fase
interna ou dispersa é representada pelo líquido ou sólido dividido,
podendo a fase externa ou dispersante ser um sólido, líquido ou gás:
líquido-líquido (emulsões); sólido-líquido (suspensões); líquido-gás ou
sólido-gás (aerossóis)
Operações Farmacêuticas

OPERAÇÕES PROPRIAMENTE DITAS

Métodos de Pulverização (transformar o fármaco em pó)

 Em almofariz: técnicas de contusão e trituração (ferro, mármore,
porcelana, vidro)
 Por tamises: para substâncias friáveis e moles
 Por moinhos: manual ou escala industrial (aço inoxidável). Engloba 3
princípios: atrito, laminagem, impacto
Almofarizes
Moinho de Martelos Moinho de Bolas
 Operações Farmacêuticas

Fatores que interferem na escolha do equipamento de

pulverização

 Propriedades da substância (dureza, elasticidade, umidade,

friabilidade, sensibilidade ao calor)

 Dimensão da partícula a ser pulverizada e a desejada
 Quantidade a ser pulverizada (moída)
Operações Farmacêuticas

OPERAÇÕES ACESSÓRIAS

 Tamisação: obtenção de pós calibrados

 Trociscação: dividir em pequenos aglomerados resultante da
porfirização por via úmida, afim de facilitar e tornar mais rápida a
secagem do produto pulverizado
Operações Farmacêuticas
OUTRAS OPERAÇÕES

Mistura

Objetivo: garantir a homogeneidade das substâncias que são

reunidas em todo o sistema. Pode ser de sólidos e líquidos.

 Sólidos: Espatulação, trituração em almofarizes ou em misturadores

(planetário, tipo cúbico, espiral, tipo em V, tipo bins)
 Líquidos: agitadores
Misturadores
Operações Farmacêuticas

Fatores que interferem na mistura de pós

 Tamanho de partícula dos componentes
 Densidade
 Proporção

Problemas Comuns

 Segregação
 Controle de homogeneidade
Operações Farmacêuticas
OUTRAS OPERAÇÕES

Dissolução

 Simples: neutralização de forças intermoleculares que tornam

coesas as moléculas da substância a dissolver
 Extrativa: tratamento por um solvente adequado de uma droga
vegetal sólida e seca, de modo a obter uma solução de
determinados princípios ativos (ex. Maceração)
 Ingluências: tamanho de partículas, temperatura, polaridade, pH,
agitação
Operações Farmacêuticas
OUTRAS OPERAÇÕES

Granulação

Objetivo: constitui o medicamento acabado e é utilizada na etapa

intermediária de obtenção de comprimidos. Obtidos por via úmida,
seca ou por fusão

 Vantagens: facilitar o escoamento; melhora da estabilidade