NANOMEDICINA: MÁQUINAS PARA

ENTREGA DE MEDICAMENTOS.

A MUDANÇA ACONTECERÁ, A RESISTÊNCIA É INÚTIL

Introdução
O sistema drug delivery permite a
liberação do ingrediente farmacêutico
ativo para alcançar uma resposta
terapêutica desejada .Drug delivery é uma
técnica de administração de medicamentos
a um paciente de tal maneira que aumenta
especificamente a concentração do
fármaco em algumas partes do corpo em
comparação com outras.
Sistemas de Distribuição de
Medicamentos Convencional

O DDS convencional (comprimidos,

cápsulas, xaropes, etc.) é eliminado do
corpo muito rapidamente e a dose não é
bem mantida dentro da janela terapêutica.

A figura mostra os níveis plasmáticos de

drogas com o tempo após a administração
( a ) Dose única convencional, ( b ) Doses
múltiplas, ( c ) Dose única aumentada.
Limitações dos sistemas convencionais de entrega de medicamentos
Sistemas de Entrega
Controlada de medicamentos

Este é o sistema de entrega de drogas no

qual um nível constante de uma droga é
mantido no sangue e nos tecidos por um
período prolongado. As curvas
farmacocinéticas da concentração
plasmática de um fármaco versus tempo
para dois tipos de sistemas de entrega,
convencional e controlado, estão
representadas na figura
Fundamentos médicos por trás dos sistemas de liberação controlada de
medicamentos
Evolução dos Sistemas de Entrega de Medicamentos de 1950 a 2040.
 Nanotransportadores
na entrega
controlada e
direcionada de
medicamentos

Nanocarreadores são partículas de

tamanho sub-micron com uma grande área
de superfície específica devido a que
oferecem maior carga ou dosagem por
unidade de volume.Eles oferecem
biodisponibilidade melhorada do
medicamento onde e quando for
necessário (circular por períodos muito
mais longos do que o medicamento
sozinho)
Entrega Direcionada de Medicamentos
Segmentação ativa e passiva

Pode haver dois modos pelos quais a droga pode ser direcionada, a saber, direcionamento
ativo e passivo. No modo ativo, o marcador específico, que é expresso exclusivamente nas
células doentes, mas não nas células normais, é direcionado [. Esse direcionamento pode
ser realizado permitindo que uma molécula se ligue aos receptores de folato que são
superexpressos nas células doentes. No direcionamento passivo, o acúmulo do polímero
biocompatível no local das células doentes depende principalmente do tamanho dos
polímeros. Devido à presença de junções permeáveis ​dos vasos, o extravasamento dos
polímeros pode ocorrer permitindo que o polímero alcance o local doente
Lipossomas

Menos citotóxico Pode cristalizar durante o armazenamento a longo

prazo
Capacidade anfifílica e de auto-montagem
Pouco controle sobre a taxa de liberação do fármaco
Pode carregar drogas hidrofílicas e lipofílicas
Falta de meios para prevalecer as barreiras
Alta carga útil
biológicas
Maior duração de ação
Carga suficiente de fármacos para os quais o pH e
gradientes de íons não se aplicam

Vazamento e fusão do fármaco carregado

Fosfolipídios podem sofrer oxidação e hidrólise
Dendrímeros

Uniformidade no peso molecular, tamanho, forma e Processo de síntese complexo

comprimento do ramo
Um alto grau de ramificação resulta em uma alta
área de superfície
Disponibilidade de cavidades internas com
polivalência oferecem alta carga e direcionamento
Possibilidade de reações incompletas com grupos
terminais
O impedimento estérico para a molécula central e
dendrons obstrui a formação de dendrímeros de alta
geração

Alta solubilidade em água

Biocompatibilidade e ausência de imunogenicidade

Exossomos

Alvo de células e entrega de genes Rápida eliminação do sangue

Capacidade de carregar drogas hidrofílicas e Os métodos atuais disponíveis sofrem baixa carga e
lipofílicas retenção de drogas A

As membranas dos exossomos possuem muitas purificação e a extração em grande escala são um
proteínas, portanto, mostram organotropismo muito incômodo
alto

Imunocompatível se derivado autólogo

Nanopartículas metálicas

Tamanhos e formas ajustáveis ​(esféricos, A absorção de RES pode resultar em baixa

triangulares, cúbicos, hastes, partidas, etc.) biocompatibilidade e citotoxicidade

Possibilidades de fácil funcionalização Instabilidade de nanopartículas

Atividade dependente do tamanho

Nanotubos de carbono

Alta área de superfície, condutividade e resistência Alta imunogenicidade, carcinogenicidade e

aprimoradas citotoxicidade

Vastos locais de funcionalização Não biodegradável

Propriedades ópticas Baixa solubilidade aquosa e baixa absorção

Para entrega direcionada

Nanocápsulas/nanoesferas

Acúmulo eficiente do fármaco no local alvo Polímeros não degradáveis ​acumulam-se nos tecidos

Liberação controlada do fármaco ao longo de Metabolismo e eliminação in vivo, as vias não são
semanas elucidadas
Nanofibras

Alta área de superfície específica Escalabilidade é um problema

Vários medicamentos com alta capacidade de carga Pouco controle sobre as dimensões das nanofibras

Propriedades físico -químicas ajustáveis Necessidade de otimizar o sistema de solventes para

cada polímero no processo de eletrofiação
​Boa distribuição espaço-temporal dos medicamentos

Ótima escolha de polímeros que são biodegradáveis ​

e biocompatíveis

Projetado para várias vias de administração para

medicamentos hidrofílicos e hidrofóbicos
Alguns exemplos comuns de nanocarreadores na entrega controlada de drogas.
Vantagens e desvantagens de nanocarreadores na entrega de drogas
Desafios e melhorias da nanomedicina

Os sistemas de entrega de nanodrogas surgiram como uma excelente alternativa aos

sistemas de entrega convencionais com várias vantagens, incluindo entrega de drogas
direcionada com eficácia aprimorada. No entanto, os sistemas nanoparticulados precisam
ser caracterizados quanto à segurança e toxicidade. Em vários estudos, as nanopartículas
resultaram na captação pelo sistema reticuloendotelial e resultaram na inflamação do
fígado, pulmão e cérebro devido ao estresse oxidativo induzido pelas nanopartículas .