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2 /1 1 /2 4

Objetivos
1.

Mejorar la calidad de vida Retrasar o evitar su alojamiento en una residencia geritrica. Individualizacin de las dosis.

2.

3.

PRINCIPIOS GENERALES

Modificaciones farmacocinticas y farmacodinmicas Consumen 2 a 3 veces mas medicamentos que el promedio de la poblacin. Dificultad para el uso racional de medicamentos Se acenta las diferencias individuales en la respuesta a 2 frmacos. Constituyen una poblacin muy

1 1/ 2 4/

Principios generales de prescripcin en ancianos

Conocer todas las enfermedades actuales. Evaluar deterioros cognitivos y sensoriales. Indagar caractersticas sociofamiliares del enfermo. Realizar anamnesis farmacolgica. Primar los tratamiento etiolgicos sobre los sintomticos. Utilizar el menor numero de frmacos posibles. Elegir los frmacos mas seguros y las dosis eficaces menores. Evitar frmacos con interacciones. Instaurar pautas teraputicas simples. Transmitir la informacin e instrucciones de forma clara y sencilla, escribir si es necesario.

2 Revisar el tiempo de indicacin y reevaluar /1 1 /2peridicamente. 4

Por qu es tan importante tenerlas presentes en la prctica diaria? La prescripcin de frmacos en el anciano reviste caractersticas propias que la diferencian de los adultos jvenes.

1.

Entre el 65% al 90% de los ancianos consumen algn medicamento (OMS) El 25% de los adultos entre los 65 aos y ms sufren reacciones adversas a medicamentos (RAM). Las reacciones adversas a frmacos constituyen una de las formas ms frecuentes de yatrogenia en los ancianos. Existe un elevado nmero de frmacos utilizados en ancianos cuya utilidad PONTIFICIA MANUAL DE GERIATRIA .es dudosa. UNIVERSIDAD

2.

3.

4.

CATOLICA DE CHILE. PROGRAMA DE GERIATRIA Y 2 1 GERONTOLOGIA 1/ 2 4/

Factores no Farmacolgicos
1.

Reconocimiento por parte del paciente, familiares o cuidadores del anciano acerca de la necesidad de tratamiento (impedimentos culturales, fsicos y psicolgicos que afectan dicho reconocimiento y la obtencin de ayuda). Datos de la anamnesis imprecisos, difciles de obtener y presentacin atpica de las enfermedades. A veces tendencia a tratar sntomas sin tener claridad sobre las causas que los originan. Frecuente coexistencia de mltiples enfermedades. Dificultades en el cumplimiento de las indicaciones por alteraciones cognitivas y de rganos de los sentidos Polifarmacia, a veces con duplicacin de principios activos. Se considera que hasta tres frmacos pueden manejarse correctamente. El riesgo de toxicidad aumenta proporcionalmente al nmero de frmacos utilizados.

2.

3.

4.

5.

2 Complejos esquemas terapeticos /1 1 /2 Automedicacin 4 7.

6.

Dosis Administrada Biodisponibilidad Tejido Ditribucin Circulaci n Clearanc e Metabolism o o excrecin

C I N E T I C A

FARMACO A NIVEL DEL SITIO DE ACCION Efecto farmacolgico Toxicidad Respuesta clnica Utilidad Clnica
2 /1 1 Hazzard, W. Principles of Geriatric Medicine and Gerontology, 2000. /2 4

Eficacia

D I N A M I C A

FARMACOCINETICA
Determina:

La concentracin farmacolgica El ndice de aclaramiento La distribucin a travs de los tejidos La eliminacin del frmaco del cuerpo

Tiene 3 componentes:
2 /1 1 /2 4

Biodisponibilidad

CAMBIOS FARMACOCINTICOS

de la liberacin y absorcin. de la distribucin. de la metabolizacin. de la unin a protenas. de la eliminacin, es el ms afectado por la edad.

Disminucin

2 /1 1 /2 4

BIODISPONIBILID AD

Es la fraccin del frmaco que alcanza la circulacin despus de su administracin Cambios relacionados con la edad

ABSORCIN
La absorcin de los frmacos puede cambiar con la edad; menos afectado por el envejecimiento. Los factores relacionados con estos cambios son: VIM ; masa muscular, tejido graso, circulacin perifrica disminuye. V. transdrmica; Atrofia de la piel, panculo adiposo y circulacin perifrica. VO; El efecto de la enfermedad digestiva es mas importante que el del envejecimiento.

Disminucin de salivacin Disminucin de motilidad esofgica

Disminucin del vaciamiento gstrico 2 Disminucin de la secrecin cida gstrica /1 1 /2 4 Disminucin de la absorcin intestinal, superficie de absorcin

DISTRIBUCIN

Cambios en la composicin corporal:

qTejido qAgua

muscular disminuye hasta 30% corporal disminuye ms de 15% de grasa 25-40%;

menor; frmacos hidrofilicos con una mayor concentracin plasmtica

qIncremento

(aumento; frmacos lipoflicos prolongacin de su vida media)

1/ 2 4/

Cambios en la unin con protenas: 12

Hipoalbuminemia

Eliminacin; Excrecin
El aclaramiento. Capacidad de un determinado rgano para eliminar un frmaco. La vida media de eliminacin. Tiempo necesario para la concentracin del frmaco a la mitad tras una dosis. La funcin renal con el envejecimiento: la masa renal de 10 a 20% entre los 40 a 80 aos, el flujo sanguneo entre 1,5 y 1.9% anual, el numero de glomrulos, ndice de filtrado glomerular y la funcin tubular. aclaramiento y vida media de eliminacin. Principal factor para el aumento de la toxicidad en los frmacos. Modificar dosis individualmente, segn el valor de aclaramiento de creatinina corregido para sexo, peso y edad.

2 /1 1 /2 4

METABOLISMO

Hgado, rin, pulmn, intestino, suprarrenales. La velocidad de metabolizacin; variedad y concentracin de metabolitos esta determinado genticamente. El Hgado del AM, estn disminuidos:

la masa heptica el flujo heptico

Se producen metabolismo activos

El metabolismo heptico disminuye con la edad La fase I; de funcionalizacin OXIDACION, REDUCCION, HIDRLISIS y DESMETILACIN, La actividad enzimtica con la edad. ocurren cambios sobre todo en 2

Se

1 1/ 2 4/ CYP450

producen metabolism o inactivos

METABOLISMO
Excrecin:
1. 2. 3. 4.

Renal

La excrecin renal declina con la edad. El clearance de creatinina puede reducirse hasta un 50% a los 80 aos La excrecin de las drogas se afecta en forma similar La filtracin glomerular y las funciones excretorias tubulares se afectan por igual En la octava dcada la TFG disminuye en un 30% Esto puede resultar en un aumento de la vida media de los frmacos

2 /1 1 /2 4

FARMACODINMICA
Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin

En general los AM:

Parecen ser mas sensibles a algunos efectos de los frmacos.

Sistema Cardiovascular:

La sensibilidad de los baroreceptores declina con la edad, causando mayor hipotensin postural

debido a: diurticos, tranquilizantes, hipotensores y L-dopa

Sistema Nervioso:

Si hay disminucin de contenido de acetilcolina en el SNC Pueden sufrir mayor deterioro cognitivo con el uso de anticolinrgicos. 2 /1 1 /2 Otras complicaciones: obstruccin urinaria, estreimiento, 4 glaucoma.

CAMBIOS FARMACODINMICOS Sistema Nervioso Central.

1 /2 4

Es vulnerable respuestas alteradas en intensidad o anmalas. Es mas sensible a sustancias con accin depresora central. Ej. BZD. Las BZD con metabolitos activos y/o vida media larga tienen mayor riesgo de acumulacin y deterioro del nivel de vigilia. Mas seguras lorazepam, oxazepam y temazepam. Efecto es peor si se asocia a dificultades sensoriales o deterioro neurolgico 2 /1 mas riesgo de cadas.

FARMACODINAMIA
FACTORES QUE CONTRIBUYEN A ALTERAR LOS EFECTOS DE LAS DROGAS Alteracin de las propiedades del receptor y/o postreceptor Alteraciones de la sensibilidad mecanismos homeostticos Enfermedades:
1.

1.

2.

de

los

3.

2 /1 1 /2 4

diabetes, artritis, coronarias.

hipertensin,

enf.

arterias

FARMACODINAMIA
CAMBIOS EN EL RECEPTOR:

en el n de receptores, caractersticas o transduccin

disminucin sensibilidad

receptores alfa-2 adrenrgicos receptores beta-adrenrgicos sistema colinrgico

Pueden atribuirse Modificacin de las caractersticas del receptor Variacin del nmero de receptores Alteracin de la transmisin de seales a nivel intracelular

aumentada sensibilidad

receptores GABA: benzodiacepinas receptores dopaminrgicos (SEP)

2 /1 1 /2 4

RECOMENDACIONES

Seleccionar medicamentos:

ms

seguros sujetos a cambios con la edad segn la va de

menos

los

ms adecuados administracin

2 /1 1 /2 4