Analgsicos Opiodes

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Emma guevara

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Analgesicos Opiodes
Los opioides son la clase ms

importante de analgsicos en el manejo del dolor moderado a severo debido a su efectividad, dosificacin fcil y relacin riesgo/beneficio favorable. Los opioides producen analgesia al unirse a receptores especficos: m, k y d Distribuidos a todo lo largo y ancho del sistema nervioso.
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Clasificacin
Agonistas puros. Agonistas parciales. Agonistas-antagonistas mixtos.

dependiendo del receptor especfico al cual se unen y a la actividad intrnseca sobre el receptor.

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Agonistas puros
Son los frmacos que fundamentalmente activan

receptores m. En consecuencia, producirn analgesia espinal y supraespinal, euforia, depresin respiratoria, miosis, nuseas y vmitos, estreimiento y aumento de la presin de vas biliares. Los efectos son dependientes de la dosis

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Estos opioides se clasifican como agonistas puros

porque no tienen tope en su eficacia analgsica y no revierten o antagonizan los efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran simultneamente.

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Morfina
opioide ms comnmente usado en el tratamiento del

dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocintica y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo costo.

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Indicaciones
Como analgsico en hospitales para tratar

dolencias:

Dolor en el infarto agudo de miocardio. Dolor post-quirrgico. Dolor asociado con golpes.

Contraindicaciones

La morfina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresin respiratoria en ausencia de equipo de 4/21/12 resucitacin y en pacientes con asma agudo o

Vas de Administracin

La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirrgico.

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Dosis
Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg IV.
Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.
Intramuscular/subcutanea:

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg).

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Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

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Codeina
derivado metlico de la morfina, su eficacia

aproximada de 60% por va oral y parenteral como analgsico y como depresor respiratorio.

La mayor eficacia oral de estos frmacos de debe a la menor metabolismo del primer paso sobre el hgado.
Semivida: 2 a 4 hrs

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Nombres Comerciales
Bisoltus Codeisan Fludan codena Histaverin Perduretas codena retard Tosena

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Indicaciones
Tratamiento del dolor leve-moderado. Antitusgeno. Tratamiento de la diarrea.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la codena o algn otro

componente de la formulacin. trmino).

Embarazo (uso prolongado o altas dosis a

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Dosificacin
Tratamiento del dolor leve-moderado Adultos: VO: 30 mg/4-6 horas, dosis ms altas en pacientes

tratados previamente con opiceos (15-120 mg/4-6 horas). Compuestos retard 50-300 mg/12 h. VO: 0,5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas. Mximo de 60 mg/dosis.

Nios:

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Oxicodona
Opioide semisinttico. Indicado en el dolor severo,

alternativa al uso de morfina. Se metaboliza en el hgado por el sistema enzimtico citocromo P 450. Agonista puro de receptores u y k.

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Presentacin
oxycontin (tab de liberacin controlada 10, 20 ,40

mg)Dosis: la dosis inicial de oxicodona es de 10 mg cada 12 h y se puede incrementar segn tolerancia y necesidad analgsica.

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INDICACIONES :

Tratamiento del dolor moderado a severo, cuando la administracin contnua de un analgsico es necesario por un extenso periodo de tiempo. Uso post operatorio en casos en que el paciente ha recibido la droga antes de la operacin o si el dolor post operatorio se espera que sea moderado a severo y persista por un extenso perodo de tiempo. 4/21/12

Contraindicacin

Alteraciones renales o hepticas, arritmias

cardiacas, lcerasppticas, embarazo, lactancia y menores de 6 aos Efectos adversos: estreimiento, nauseas, vomito, xerostoma, mareo, sudoracin,vomito

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Metadona
Sus efectos principales duran

entre 18 a 24 h, aunque algunos pueden durar hasta36h. Es un agonista con propiedades farmacolgicas cualitativamente similares a las de la morfina. Cuando alcanza el cerebro ocupa bsicamente los receptores u y k provocando analgesia y depresin respiratoria.
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Indicaciones de la Metadona:
Tratamiento sustitutivo de mantenimiento de la

dependencia a opiceos, dentro de un programa de mantenimiento con control mdico y en conjunto con otras medidas de tipo mdico y psicosocial. Contraindicaciones de la Metadona:
Insuficiencia respiratoria o enfermedad

obstructiva respiratoria grave, enfisema, asma bronquial, corazn pulmonar, hipertrofia 4/21/12 prosttica o estenosis uretral, hipertensin

Dosificacin
Adultos: va oral, 20-30mg por da. En funcin de la

respuesta clnica, la dosis podr aumentarse hasta 4060mg/da en el transcurso de 1 a 2 semanas, para evitar la aparicin de sntomas de abstinencia o de intoxicacin. Dosis de mantenimiento: 60-100mg por da; esta dosis se alcanza mediante incrementos sucesivos semanales de 10mg/da. La suspensin del tratamiento debe ser gradual, con disminucin paulatina de la dosis en cantidades de 5 a 10mg.

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Tramadol
Anlogo de la codena sinttico, para dolores de dbil

a moderado, parte de sus efectos analgsicos se produce por la inhibicin de la captacin de neradrenalina y serotinina

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Nombres comerciales
Adolonta Ceparidin Tioner Tradonal Tralgiol Zytram Zytram BID

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Indicaciones
Dolor moderado o severo asociado con otros

frmacos.

Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad previa. Embarazo y lactancia. Nios menores de 1 ao. No administrar en pacientes en tratamiento con

IMAO.

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Vas de Administracin:

Oral, parenteral, rectal y espinal.

Dosificacin:

va oral o rectal a la dosis de 50-150 mg c/ 4-6 horas, va parenteral 100 mg

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Propoxifeno
muestra una relacin estructural con la metadona

recomendada para el tratamiento de dolor leve a moderado

Semivida: vara entre 6 a 12 hrs Dosificacin: 50-100 mg vo cada 4-6

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Indicaciones: Alivio sintomtico del dolor moderado. Contraindicaciones: Diarrea asociada con colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas. Depresin aguda de la respiracin. Condiciones abdominales agudas; historia de reacciones alrgicas a los analgsicos opioides,deterioro respiratorio o enfermedad respiratoria crnica. Arritmias cardacas o historia 4/21/12 de convulsiones; enfermedad de la vescula biliar o

Hidrocodona
Opioide derivado de la codena. Alivia el dolor moderado al moderadamente intenso. Dosificacin. Adultos (analgsico): oral, 5 a 10mg con intervalos de cuatro a seis horas. Antitusivo: oral, 5mg con intervalos de cuatro a seis horas. Dosis peditrica: oral, 0,15mg por kg de peso corporal cada seis horas.

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Agonistas/ Antagonistas mixtos

Se caracterizan por activar preferentemente el

receptor opioide k, y por comportarse como agonistas dbiles o incluso como antagonistas de receptores m. Su representante ms conocido es la pentazocina.

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No se acompaa de sensacin euforizante que, por el

contrario,puede ser disfrica. El aumento de dosis fcilmente provoca efectos psicotomimticos. No producenestreimiento ni aumentan la presin en vas biliares, y tienen menor potencialidad para producir farmacodependencia.

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Pentazocina
Analgsico opiceo sinttico con actividad agonista-

antagonista.

Indicaciones teraputicas

Dolor moderado a intenso.

Posologa

Ads.: oral: 50-100 mg/3-4 h; mx. 600 mg/da. Parenteral (IM, SC o IV): 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez); mx. 360 mg/da. Nios > 3 aos: parenteral: 0,5 mg/kg hasta mx. 30 mg/4-6 h va IM. 4/21/12

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, depresin respiratoria.

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Nalbufina
opioide agonista y antagonista con un espectro de

efectos cualitativamente similar al de la pentazocina, sin embargo, la nalbufina es un antagonista mas potente al nivel de los receptores m y conlleva menos riesgo de efectos adversos disforicos.

Dosis usual: 10 mg por via parenteral cada 3 a 6 hrs Puede desencadenar sndrome de abstinencia y en

periodos prolongados dependencia fsica.

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INDICACIONES :

Analgsico til para los cuadros de dolor leve y moderado. Estados de dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio, procedimientos obsttricos y como suplemento de la anestesia general balanceada.
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.

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Butorfanol
Utilizado para Alivio de dolor agudo. Efectos adversos

principales nauseas.

somnolencia,

debilidad,

sudoracin,

Dosis usual: 2 mg cada 3 a 4 hrs va parenteral.

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Agonistas Parciales
Su principal representante es la

buprenorfina.

Su eficacia intrnseca al interactuar con los receptores m es inferior a la de los agonistas puros, por lo que ser tambin menor su eficacia o techo antilgicos.
Dosis usuales de buprenorfina: 0.3

mg cada 6 hrs IV O IM, la administracin sublingual es de 0.4 a 0.8 mg

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