Você está na página 1de 39

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAU-UFPI CENTRO DE CINCIAS DA SADE-CCS DEPARTAMENTO DE BIOQUMICA E FARMACOLOGIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM MINISTRANTE: JOS

ROSINO DE ARAJO ROCHA REIS CURSO: BACHARELADO EM ENFERMAGEM

AMANDA SUELY ARMANDO PEREIRA FRANCISCO DAVI RENATO RUBENS ROBSON NGELO

Introduo: Antibitico para o tratamento de infeces bacterianas; Estreptomicina; Depois neomicina, paramomicina; Canamicina; Gentamicina, marco na histria dos aminoglicosdios;

Estrutura: dividida em trs grupos. 1 o ncleo central est unido a dois aminoacares por ligaes clicosdicas( duas famlias, canamicinas e gentamicinas); Os dois outros grupos compreendem a estreptomicina e derivados e a neomicina e a paramomicina;

Origem: Sreptomyces e Micromonospora. Caractersticas fsico-qumicas: solveis e podem ser cristalizados. Atividade antimicrobiana: ativos contra bactrias gram+ e gramGram+: estafilococos; Gram-: vrios membros da famlia Enterobacteriaceae (Escherichia, Klebsiella, Proteus); So inativos contra: bactrias anaerbicas, micoplasmas, riqutsias, clamdias, vrus e fungos;

Mecanismo de ao: bloqueio da formao do complexo de iniciao e/ou burla na leitura do cdigo gentico. Resistncia: Pode ser por alterao do ribossomo que perde a capacidade e fixar o antibitico ou alterao da permeabilidade da membrana celular. A principal forma de resistncia e mediada por fatores R. Farmacocintica: Pouco absorvidos pela mucosa intestinal. No se ligam extensamente s protenas plasmticas e no so metabolizados no organismo.

Efeitos adversos: Ototoxidade: disfuno auditiva, disfuno vestibular. Depende do tamanho da dose, durao da teraputica, estado do paciente e caracterstica das drogas. Nefrotoxidade: proteinria transitria e reteno de nitrognio no-protico. Neurotoxidade: grau varivel de bloqueio neuromuscular (apnia). Doenas alrgicas: alterao no nmero de reticulcitos, nveis de transaminases, granulocitopenias e superinfeces.

Gentamicina Sisomicina Netilmicina GENTAMICINA um complexo de antibiticos produzido por um actinomiceto, a Micromonospora purpurea. - C1, C1a e C2

ATIVIDADE BACTERIANA, MECANISMO DE AO E RESISTNCIA Praticamente idntica entre as trs fraes. Atividade: Bacilos Gram - aerbicos (Escherichia coli, Enterobacter, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Proteus e outros) e Gram+ (Estafilococos). Resistentes: Estreptococos e Neissrias patognicas De modo geral: Micobactrias sensveis e Germes anaerbicos resistentes. N de bactrias resistentes a Gentamicina vem aumentando.

ABSORO, DISTRIBUIO E EXCREO Via oral (baixo), Tpico (+ ou -), IM e EV (alta). Desprezvel a ligao com protenas plasmticas Rins forma ativa na urina

EFEITOS COLATERAIS Nuseas, vmitos, cefaleia, proteinria transitria, e outros. Ototoxicidade = cefaleia, tontura, nuseas e vmitos, muito grave. Bloqueio neuromuscular

INDICAES TERAPEUTICAS Grande N bactrias patognicas Reservado para infeces de intensa e moderada gravidade (Enterobactericeae e Pseudomonas aeruginosas). SISOMICINA Foi isolada em 1970 do filtrado de cultura de amostras de Micromonospora iniyoensis

ATIVIDADE BACTERIANA Ativa contra Escherichia coli, Enterobacter, Proteus indol + e -, Pseudomonas aeruginosas e Staphilococos aureos. ABSORO, DISTRIBUIO E EXCREO Via oral (baixa), IM e EV (alta) Rins EFEITOS COLATERAIS Oto e Nefrotoxicidade comparvel aos aminoglicosdeos - Comprometimento do VIII par craniano - Reversvel com a suspeno da droga

INDICAES TERAPEUTICAS Praticamente as mesmas da Gentamicina (Pseudomonas aeruginosas e Proteus indol +, melhor). NETILMICINA Aminoglicosdio semi-sinttico que difere da sisomicina pela presena de um grupo etila na posio 1-N da 2desoxiestreptamina. Menos oto e nefrotxico que a Gentamicina. Atividade Antibacteriana no superior a Gentamicina.

Origem produzida pelo Stretomyces Kanamyceticus, sendo a base um complexo q contm as canamicinas A,B e C. - solvel em gua; A atividade antibacteriana semelhante dos aminoglicosdios A canamicina impede a sntese protica e interfere na leitura do cdigo gentico. pouca absorvida pelo no tubo gastrointestinal

eliminada pelos rins. - Pode lesar de maneira permanente as funes do oitavo par. INDICAES - Infeces causadas por estafilococos, nessrias, Mycobacterium tuberculosis e enterobactrias. - Sua maior aplicabilidade refere-se ao tratamento de infeces graves, sistmicas(septicemias) ou localizadas( meningite, infeces urinrias etc.)
-

ORIGEM - A tobramicina o fator 6 da nebramicina um complexo de antibitico produzido pelo Streptomyces tenebrarius. - Sua formula geral semelhante da canamicina. - Alm de inibir a sntese protica, provoca erro de leitura do cdigo gentico. - No absorvida no tubo digestivo. - eliminada por filtrao glomerular - Atravessa a barreira placentria

- A toxicidade da tobramicina similar dos demais aminoglicosdios. -Tem uma atividade nas infeces por Pseudomonas auriginosa.

- antibitico aminoglicosdio semi-sinttico, derivado da canamicina. - Te m o mesmo espectro de atividade que a gentamicina. um dos aminoglicosdio menos ativo tomando-se por base o peso. - A toxicidade da amicacina semelhante a da canamicina. - Est indicada somente no tratamento de infeces causadas ppor germes resistentes gentamicina e aminoglicosdio semelhantes

Estreptomicina 1 antibitico descoberto do grupo dos aminoglicosdeos. Utilizada no tratamento de Tuberculose causada por Mycobacterium tuberculosis. Distribudo em plasma e extracelulares em vrios tecidos do corpo, exceto crebro. No penetra bem no interior das clulas, tornando-se um agente eficaz contra o bacilo exclusivamente celular.

Portanto o tratamento requer agentes para eliminar as


bactrias intracelulares.

Ele atravessa a placenta. Sua ligao a protenas plamticas baixa a moderada e no

metabolizado.

80 a 98 % excretado por via renal como droga inalterada dentro de 24 horas e 1% na bile.

Neomicina
A Neomicina consiste de Neomicina A, B e C. solvel em
gua e mais ativa em pH alcalino.

A ligao s protenas baixa, mas muito varivel. A distribuio muito seletiva, com um alto grau de ligao ao tecido renal e ouvido.

A excreo do frmaco absorvido renal.97% no absorvido


eliminado pelas fezes inalterado.

A neomicina indicado por via oral como terapia adjuvante no contexto de um regime para a Supresso da flora intestinal bacteriana normal, como preparo intestinal pr-operatrio ou no tratamento adjuvante do coma heptico, para reduzir amnia bacteriana intestinal e, portanto, melhorar a condio neurolgica.

Paromomicina
um antibitico destinado a lutar contra infeces
intestinais, tais como criptosporidase, amebase e leishmaniose.

A via de administrao intramuscular e cpsula . Inibe a sntese proteica atravs da ligao a 16S RNA

ribossomal.

Espectinomicina Inibe a sntese de protenas em bactrias. Principal atividade contra bactrias gram-negativas. Utilizado quase que exclusivamente na uretrite gonoccica como uma alternativa aos antibiticos de primeira escolha: beta- lactamicos e quinolonas. Espectinomicina, em uma nica injeo intramuscular produz poucos efeitos adversos. Aps doses nicas foram relatados urticria, calafrios, febre e nuseas, tonturas e insnia. .

Constituem um grande grupo de frmacos de ao bacteriosttica de amplo espectro; So substncias anfotricas cristalinas de baixa solubilidade; So disponveis na forma de cloridrato que so mais solveis. Diviso: Componentes de ao rpida

Clortetraciclina, oxitetraciclina e tetraciclina Demeclociclina e metaciclina Doxiciclina e minociclina

Componentes de ao intermediria

Componentes de longa ao

PENILDON SILVA, 2002

Mecanismo de ao

Ligao subunidade 30S dos ribossomos microbianos bloqueando a RNA aminoacil transferase e inibindo a sntese protica. So bacteriostticas para inmeras bactrias Gram positivas e Gram Negativas, anaerbios, riqutsias, clamdias, micoplasmas e formas L. A resistncia ocorre em microoganismos que no possuem mecanismo de transporte ativo atravs das membranas celulares. A resistncia pode ser mediada pela transferncia de plasmdios resistentes. Diminuio do acmulo intracelular de tetraciclinas Proteo ribossomal Inativao enzimtica das tetraciclinas

Microorganismos sensveis e resistncia

Farmacocintica Absoro intestinal. Pico de concentrao: 1 a 3h. Nveis no soro (500mg): 4g/ml. Ingesto intravenosa (500mg) complicao: tromboflebite. Meia-vida: 08h Ligao a protenas: compostos de ao intermediria e longa. Sofrem ampla distribuio pelos tecidos e fluidos. Atravessam a barreira placentria acumulase nos ossos e dentes em formao do feto.

Em pacientes com insuficincia renal esses antibiticos no devem ser administrados (exceto: doxiciclina). Metabolismo: parcialmente no fgado, sofrendo conjugao com cido actico e glicurnico. Excreo: Biliar (minociclina 90%), renal (10 a 50%), fecal. Efeitos adversos: Reaes alrgicas e efeitos sobre ossos e dentes (pigmentao amarelada em dentes), trato gastrinstetinal (ulceraes esofagianas, nuseas, vmitos e desconforto epigstrico).

A alimentao com alimentos pode melhorar esses sintomas As tetraciclinas agravam a insuficincia renal pois inibem a sntese proteca. No sistema nervoso , a minociclina causa vertigem

Interao com outras drogas


Clcio, Magnsio e alumnio em anticidos, leite ferro, complaxos vitamnico, bicarbonato de sdio e cimetidina diminuem sua absoro Carbamazepina, difenilidantona, barbitricos e lcool diminuem a meia-vida da doxiciclina Anestesia com metoxiflurano nefrotoxicidade Tetraciclinas podem reduzir a ao de contraceptivos.

Febre maculosa Tifo epidmico Febre Q Riquetsioses Pneumonias atpicas causadas por Mycoplasma pneumoniae Psitacose Linfogranuloma venreo por Chlamydia Infeces na doena de Lyme Febre recorrente por Borrelia recorrens Granuloma inguinal por Calymmatobacterium granulomatis Clera Cancride Infeces por Campylobacter Sepse por Bacterioides Actinomicose Ttano

Podem ser usadas no tratamento das infeces por: Estreptococos -hemolticos Pneumococos Estafilococos

Atuam como adjuvantes: lcera gstrica por H. pylori Malria por P.falciparum Brucelose e Tularemia Doena inflamatria plvica aguda Infeces por Pseudomonas mallei

Isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947 QUMICA E NOMENCLATURA


Apresentaes: cpsulas de 250 mg, suspenso 150 mg/5ml e uso parenteral Anlogo: tiafenicol

Mecanismo de ao:
Entra na clula por difuso facilitada, liga-se a subunidade 50S do ribossomo 70s e interfere na adio de novos aminocidos na cadeia polipeptdica em formao, inibindo a sntese protica. Age, principalmente, como bacteriosttico

Seu espectro de ao bastante prximo ao das tetraciclinas e inclui bactrias gram-positivas e gramnegativas, ricketsias, clamdias e micoplasmas. Haemophilus influenzae, Streptococos pneumoniae e Neisseria meningitidis apresentam grande sensibilidade. um dos agentes mais potentes contra bactrias anaerbias com B. fragillis A resistncia bacteriana ao cloranfenicol se d pela impermeabilidade da bactria droga ou pela produo da enzima acetiltransferase que inativa o frmaco.

Absoro no TGI - picos sricos de 12g/ml a partir de uma dose de 1g. Solues aquosas, suspenso inspida de palmitato de cloranfenicol, preparaes IV. Metabolismo heptico Excreo renal a droga excretada na forma inativa Meia vida 4,1 horas No se liga em larga escala a protenas (25 a 50%) Boa difuso em tecidos e fluidos (36 g/ml no crebro e 4g/ml no soro). Atravessa a barreira placentria, porm atinge quantidades insignificantes no crebro Pacientes com insuficincia heptica conjugam menos cloranfenicol, assim os nveis sricos so aumentados

Efeito adverso mais importante ocorre na medula ssea.


Depresso irreversvel da medula ssea Resposta idiossincrsica manifestada como anemia aplsica

Sndrome do beb cinzento distenso abdominal, vmitos, flacidez, hiportemia, pigmentao cinzenta, colapso circulatrio e morte. Distrbios gastrintestinais: naseas, vmitos e diarria raros em crianas. Neurite ptica terapia prolongada, dor de cabea, oftamoplegia e confuso mental

O cloranfenicol prolonga a meia-vida da tolbutamida, clorpromazina, fenitona e ciclofosfamida, provavelmente por inibio enzimtica. Pode antagonizar a ao bactericida dos aminoglicosdios, das penicilinas e cefalosporinas.

Infeces causadas por Salmonella , como a febre tifide. Infeces graves como meningite, epiglotite ou pneumonia causadas por H.influenzae. Infeces meningoccicas ou pneumoccicas do SNC Infeces anaerbicas do sistema nervoso central Raramente infeces por riqutsias substituindo a tetraciclina.

SILVA, Penildon. Farmacologia. 6ed. Ed: Rio de Janeiro, Guanabara, 2002.