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Waldo H. Belloso
Trimetoprima -
sulfametoxazol
► Sulfas: primeros agentes quimioterápicos
empleados sistémicamente.
► + Trimetoprima: acción sinérgica sobre S.
aureus, Str viridans y pyogenes, E. coli,
Salmonella, Shiella, Proteus spp, Serratia,
algunas cepas de Klebsiella, Nocardia
(relación 1 TM/20 S)
► Resistencia: Dihidrofolato reductasa alterada
(plásmido)
► V ½: Aprox 10 hs ambas. Distribución
generalizada
► 160/800 mg en formulación
TMS – Mecanismo de acción
Pteridina + PABA
SULFONAMIDA
S
Acido
dihidropteroico
GLUTAMATO
Acido dihidrofólico
NADPH
TRIMETOPRIM
NADP A
Acido
Tetrahidrofólico
TMS – Ef. Adversos e
indicaciones
► Ef.adversos: No produce deficiencia
de folatos en dosis habituales
► 75% piel, náuseas y vómitos.
Hematológicos: anemia (aplástica,
macrocítica o hemolítica)
► Indicaciones: ITU, infecciones
respiratorias, diarrea aguda,
Pneumocystosis, alternativa para
brucelosis, Whipple, S. maltophilia,
Wegener
Tetraciclinas
► Derivados naturales o semisintéticos
► Doxiciclina - Minociclina
► Amplio espectro: Cocos + aeróbicos (Neumo,
65% Staph, 50% pyogenes), Bacilos: H.
influenzae y ducreyi, Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella, rickettsias, plasmodios.
► 50-100 mg IV cada 12 hs
► CIM90: 2μg/ml
► V1/2: 37 hs
► Eficacia
NAC (~comparable a eritromicina)
EPOC reagudización (~claritromicina)
DIRITROMICINA
► Farmacocinética
Prodroga - eritromicilamina, Mejor
absorción con alimentos. T max: 4-5 hs
V1/2:30-44 hs.
Sin interacciones P450 relevantes
► Dosis: 500 mg /día VO
► Efectos adversos
GI (10%) Náuseas, dolor, diarrea, vómitos
Rash, urticaria, prurito, Rinitis, faringitis
Cefalea, insomnio
>transaminasas, FAL, creatinina
CLARITROMICINA
► Act.
antibacteriana
SAMS, Str.pyogenes, Neumo sensible
(corresistencia P)
H. influenzae sensible (+14 OH, EPA)
M.catarrhalis sensible
Otros: Legionella, Chlamydia, Mycoplasma,
Mycobacterium avium, Cryptosporydium.
(Bactericida: H. infl, Moraxella, neumo)
ERV Van A 1
ERV Van B 1
SAMR 0.5
S. epi MR 0.5
C max:> 20 µg/ml
PRISTINAMICINA
(SYNERCID)
► Estreptogramina, derivado de Streptomycetales
► Inhibe la síntesis proteica bacteriana
► PIa: quinupristina (= sitio que macrólidos) 30%
PIIa: dalfopristina (sinergia bactericida) 70%
► Sinergia con glucopéptidos y ß-lactámicos
► Acción primordial sobre Gram + (excepto E. faecalis)
► EPA prolongado (10 hs S.aureus / 9 hs neumo)
► Acción tiempo dependiente (ABC/CIM)
► Dosis: 7,5 mg/Kg c/8 hs (a c/12 hs)
► Marcada inhibición sobre CYP 3A
► Resistencia cruzada con macrólidos
PRISTINAMICINA
Acción antibacteriana
► Espectro de acción:
SAMS y SAMR: CIM90: 0,25-2 µg/ml
E. faecium (y ERV): CIM90: 1 µg/ml
E. faecalis: CIM 90: 8 µg/ml
Str. pneumoniae: CIM90: 0,0015-2 µg/ml
Mycoplasma: CIM90: 0,1 µg/ml
Chlamydia: CIM90: 0,25-2 µg/ml
100
80
60
40
20
0
Amik gen piper cro caz tms cip imip
100
80
60 A bau
40 P aer
20
0
Amik piper caz tms ams cip imip col
H.I.B.A
UTIA – HOSPITAL ITALIANO
SENSIBILIDAD DE ESTAFILOCOCOS- 2001-
(Hemocultivos, muestras varias y urocultivos)
100
80
60
SAMS
40 SAMR
20
0
pen oxa clin c1 rif eri tms fus van
H.I.B.A
Nuevos antibióticos
SAMR: VO. Considerar: TMS, rifampicina,
clindamicina, Acido Fusídico, Minociclina.
Nuevos: Synercid, Linezolid, Oritavancina,
Tigeciclina.
ERV: Synercid, Linezolid, Oritavancina.
Neumo R: Considerar ß-lactámicos.
Nuevos: Telitromicina, nuevas FQ, linezolid?
Gram Neg: Considerar:FQ, TMS, AG, colistin.
Nuevos: carbapenems, tigeciclina
Nuevos antibióticos
Crónica de una muerte anunciada?
► Tiempo prolongado de desarrollo (∼15 años)
► Tiempo limitado de uso
► Se favorece el sobreuso
Médicos
Industria
Entes regulatorios (me too drugs)
► Resistencia:fenómeno dinámico
► Sólo una nueva familia de ATB en >30 años
Dosis + ++++ ++ ++ + ++
Interacc. - + + +++ ++ ++
Resistencia - ++ ++ ++ +++ +
Ef Adv. - + + ++ ++ +++