Antonijevi Veljko prof.

Emilija Kosovac

Pojam i definicija
Alkaloidi su otrovne, veinom optiki aktivne supstance, koje sadre azot u svom molekulu. Nalaze se u biljkama u kristalnom obliku. Najee su bele boje, rastvorni u vodi i izrazito gorkog ukusa. Ree se mogu sresti u obliku slobodnih baza. Ime im je dao Majsner 1819. godine i ono potie od dve rei, alkali /arap./- soda; i eidos /gr./-slian, tj. supstance sline alkalima.

 Ipak u alkaloide se ubrajaju i supstance koje daju neutralnu reakciju na lakmus. Alkaloidi svoje fizioloko dejstvo ispoljavaju u minimalnim koliinama. U malim koliinama ispoljavaju lekovita svojstva, meutim zloupotrebom alkaloida nastala je narkomanija, bolest zavisti, koja se jo popularno naziva i odloena smrt.

Podela
Postoje dva naina podele alkaloida: podela prema biljnoj vrsti iz koje su izolovani; podela prema strukturi alkaloide koji sade azot u prstenu alkaloide koji sadre azot van prstena

 Kod ove grupe alkaloida azot se moe nai u sastavu razliitih heterociklinih sistema. Predstavnici ove grupe su nikotin, atropin, kokain, kodein, heroin, kao i alkaloidi sa indolskim skeletom (strihnin), ergot-alkaloidi (ergotamin).

Nikotin
Nikotin je glavni alkaloid lia duvana, izuzetno otrovan. Ima piridinski i tetrahidropirolov prsten. Ne koristi se u terapeutske svrhe, ve slui kao sredstvo protiv biljnih vai. Izdvaja se destilacijom uz pomo vodene pare.

Atropin
Atropin ima kondezovan pirolidinski i piperidinski skelet. Naen je u velebilju (Atropa belladona), a danas se dobija sintetskim putem. U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata, deluje na centralni nervni sistem. Koristi se u okulistici. Smanjuje luenje pljuvake i znojnih lezda.

Kokain
Kokain je pronaen u liu biljke Erythroxylon coca. Kao i atropin ima kondenzovan pirolidinski i piperidinski skelet. Koristi se u obliku soli, najee hlorida, kao jak lokalni anestetik. Negativna strana zbog koje se danas kokain sve manje upotrebljava je da dua upotreba dovodi do pojave bolesti zavisnosti.

Kodein
Kodein ima izohinolinski skelet i spada u opijumalkaloide. Kodein je monometoksi derivat morfina, slabijeg analgetikog dejstva od morfina. Najee se koristi kao antitusik (sredstvo protiv kalja).

Heroin
Heroin je diacetat morfina. Najotrovniji alkaloid, koji dovodi do tekih poremeaja u organizmu zbog ega je njegova upotreba strogo zabranjena.

Strihnin
Strihnin je alkaloid sa indolskim skeletom. Dobija se iz biljaka Strychnos vrste. Predstavlja veoma jak otrov. Koristi se za unitavanje tetoina.

Ergotamin
Ergotamin spada u ergot-alkaloide, koji se izoluju iz micelija raane glavice (Claviceps purpurea). Kao i ostali pripadnici ove podgrupe alkaloida i ergotamin je derivat lisergne kiseline. Koristi se u ginekologiji.

Alkaloidi sa N van prstena(Efedrin)

Efedrin je jedini alkaloid ove grupe koji ima terapeutsku primenu. Ekstrahuje se iz biljke Ephedra vulgaris, ali se uglavnom dobija sintetskim putem katalitikom hidrogenacijom metilfenildiketona u prisustvu metilamina. U leenju se koristi L-efedrin ili racemska smea u sluajevima astme, alergije odnosno za stimulisanje centra za disanje.

Znaaj alkaloida
Alkaloidi imaju izuzetan znacaj za medicinu. Njihova medicinska upotreba moe biti veoma raznovrsna, jer svaki alkaloid ima svojstveno specifine fizioloke osobenosti.

Pojam i definicija
Antibiotici su metaboliti jednih mikroorganizama, koji deluju inhibitorno ili ak latentno na druge mikroorganizme. Antibiotike je prvi uoio Aleksandar Fleming 1929. godine kada je primetio da gljiva Penicillium notatum stvara zonu u kojoj ne dolazi do razvia bakterija- zona inhibicije. Meutim tek 1940. godine Hauard Flori i Ernst ejn su uspeli izolovati istu kulturu penicilina. Antibiotici se najee dobijaju mikrobiolokim putem procesom fermentacije kao i polusintetskim i sintetskim putem.

Podela
Antibiotici se mogu podeliti na vie naina: prema mikroorganizmu iz kog se dobijaju; prema osobinama molekula anjonski (kiseli), katjonski (bazni), neutralni; podela na osnovu strukture - ova podela se danas najvie koristi i po ovoj klasifikaciji antibiotici se dele u sedam grupa:

Antibiotici sa strukturom jednostavnih aminokiselina ili oligopeptida

Najznaajniji antibiotik ove grupe je penicilin. Penicilin je prvi izolovani antibiotik. U zavisnosti od podloge na kojoj se gaje dobijaju se razliiti penicilini. Danas se penicilini dobijaju mikrobiolokom sintezom i polusintetski. Polusintetski penicilini (ampicilin i cefalosporin N) imaju poboljane osobine u odnosu na penicilin. Dobijaju se naknadnim acilovanjem 6aminopenicilinske kiseline. Penicilin i ampicilin

Antibiotici sa strukturom polipeptida

Ciklini peptidi koji esto imaju toksino dejstvo na ljudski organizam, zbog ega se retko koriste u terapeutske svrhe. Nastaju kao proizvodi metabolizma razliitih sojeva bakterija. U terapeutske svrhe se koriste dva ciklina dekapeptida: tirocidin i gramicidin S.

Antibiotici sa strukturom glikozida

Najznaajniji predstavnik ove grupe je streptomicin. Streptomicin produkuje Streptomyces griseus. U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata ili hlorida. Deluje kao tuberkulostatik. Neeljena dejstva su neurotoksino delovanje, oteenje sluha i dr., zbog ega se mora voditi rauna o doziranju.

Antibiotici iz grupe makrolida

U ovu grupu ulaze svi oni antibiotici koji imaju makrociklini laktonski prsten I monosaharide koji su glikozidnom vezom povezani sa laktonskim sistemom. Najvei terapeutski znaaj ima eritromicin ( proizvodi ga Streptomyces erythreus). Sadri dezoamin i kladinozu. Deluje na stafilokoke, streptokoke i pneumokoke.

Antibiotici iz grupe tetraciklina

Veoma znaajna grupa antibiotika sa irokim spektrom delovanja i malom toksinou. Dobijaju se izolovanjem iz podloga na kojima se razmnoavaju Streptomyces vrste, takoe danas se koriste i polusintetski tetraciklini. Najee primenjivani tetraciklini su oksitetraciklin i rolitetraciklin. Prilikom upotrebe tetraciklina u terapeutske svrhe mora se voditi rauna o duini njegove primene, jer moe dovesti do poremeaja normalne bakterijske flore u crevima.

Antibiotici polienske strukture

Antibiotici ove grupe imaju vie nezasienih veza. Deluju antifungalno zbog ega se koriste u leenju gljivinih oboljena. Najvie primenjivani antibiotici ove grupe su mikomicin, nistatin i amfotericin.

Antibiotici tipa hloramfenikola

Proizvodi se sintetski zbog proste strukture. Izolovan je Streptomyces venezuelae. Hloramfenikol i njegovi derivati se u terapeutske svrhe koriste u obliku masti za lokalnu terapiju.

Mehanizam delovanja
Postoji vie naina na koji antibiotici deluju inhibitorno na rast i razvoj mikroorganizama, pre svega bakterija. Neki antibiotici deluju tako to spreavaju biosintezu proteina i polisaharida, ime onemoguavaju sintezu elijskog omotaa. Drugi vid, odnosno nain inhibitornog dejstva jeste i zaustavljanje procesa elijskog disanja, ime spreavaju dotok energije mikroorganizmima. Inhibicija metabolizma, odnosno prenosa jona metala kroz elijsku membranu je jo jedan vid antibiotskog delovanja. Na kraju neki antibiotici deluje tako to spreavaju ili izazivaju poremeaje u biosintezu nukleinskih kiselina.

Znaaj i primena
Antibiotici se koriste u terapeutske svrhe za leenje bakterijskih i virusnih oboljenja. Dobijaju se iz hranljivih podloga na kojima se gaje razliiti mikroorganizmi, kao i sintetskim i polusintetskim putem. Za upotrebu u farmakologiji koriste se preieni antibiotici, koji se u sluaju dobijanja fermentacijom izoluju od podloge taloenjem, adsrpcijom ili liofilizacijom.

 Antibiotici se izdaju samo uz lekarski recept, jer nepravilnom konzumacijom moe doi do stvaranja rezistentnosti, odnosno otpornosti na dejstvo nekog antibiotika. Rezistentnost bakterija se odreuje pravljenjem antibiograma. Na zasejanu podlogu se postave filter papiri namoeni antibiotikom i nakon inkubacije se vri merenje zone inhibicije. to je ta zona vea, bakterija je rezistentnija na delovanje ispitivanog antibiotika.