ANESTSICOS ENDOVENOSOS

Mnica Motta Jennifer Ocampo Luisa Fda. Guerrero Samuel Andrs Mendez Sebastian Soto Diego A. Espinal

KETAMINA

Feniciclinas 1959delirios y alucinaciones

Anestesico no barbiturico

Ciclohexamina 1958menos anestesicos

Anestesia disociativa

Ketamina 19621962 Intro Clinica

Talamo y Sistema limbico

CARACTERISTICAS
PK 7.5

5 1 veces mas liposoluble que

el tiopental 238 Kd

MECANISMO DE ACCION
Proyeccin Talamoneocortical Deprime transmicion de impulsos en formacion Deprime reticular Componente Afectivo y Nociocepcion Areas de asociaciion y nucleos mediales

Activa

Sistema limbico

Desorganizacin

De vias no especificas en cerebro medio y area talamica

Farmacocinetica
Pico de concentracin plasmtica
IV1 min IM5 min Unin proteica minina albumina, alfa glico proteina acida Inicialmente a tejido con alto riego sanguneo

Distribucin 10 minutos

Vida media 2-3 horas

Ppalmente por eliminacin

METABOLISMO
Hgado

CP450 N-Desmetilacion
Halontano y Diazepam lentifican metabolismo

Norketamina

Dosis Repetitivas Inducen resistencia por induccin enzimtica

Metila Hidroxi-Norketamina
Norketamina

Hinotico y analgesico

Accin por Sistemas

PIERDE REFLEJOS PALPEBRALES REFLEJO CORNEANO Y A LA LUZ SE CONSERVAN

SNC

FIJA LA MIRADA

NISTAGMUS

MOVIMIENTOS INVOLUNTARIOS

Analgesia precede Anestesia Conciencia 1015 minutos

Amnesia

Aumento del tono muscular

REACCIONES DE EMERGENCIA

REACCION DE EMERGENCIA
3 PROBLEMAS

REACCION DE EMERGENCIA
SUEOS Y ALUCINACIONES

EFECTOS PSICOMIMETICOS

REACCIONES DE EMERGENCIA

24 HORAS HASTA 1 SEMANA

N. COLICULO UNFERIOR Y N.GENICULADO MEDIA

MAL INTERPRETACION DE ESTIMULOS

INCIDENCIA DEL 5 30%

FACTORES RELACIONADOS CON LA INCIDENCIA

> 16 AOS, SEXO FEMENINO, DOSIS >2MG/KG TRANSTORNOS DE PERSONALIDAD

INDIVIDUOS SOADORES

ADMINISTRACION RAPIDA >40 MG/MIN

ATROPINA Y HALOPERIDOL

EFECTOS RESPIRATORIOS
SI SE INICIA RAPIDAMENTE + OPIACEO, DISMINUCION DE PO2
RELAJACION DEL MUSCULO BRONQUIAL

MANTIENE REFLEJOS EN VIA AEREA SUPERIOR

AUMENTA SECRECIONES

EFEECTOS CARDIOVASCULARES
AUMENTO DE PA SISTOLICA 20-40MMHG INHIBICION DE RETOMA DE AMINAS SIMPATICAS

AUMENTO DE FC,GC

OTROS SISTEMAS
PTE EMBARAZADAAUMENTO DE TONO UTERINO EN PRIMEROS MESES SEGURA PARA FETO A DOSIS 1MG/KG AUMENTO DE GLICEMIA DOSISINDUCCIONIV 1-2 IM 4-6 MG/KG MANTENIMIENTOMITAD DE LA DOSIS AMPOLLA 10cc c/d cc 50 MG KETAMINA

TIOPENTAL SODICO (PENTOTAL)

Primer barbituricoAc. Dietilbarbiturico
Fenobarbital

Primer IV Dietilbarbiturico+otro derivado

1927amital y pentobarbital

1932Tiopental sdico

Urea+Ac. Malonico

Deprimir conciencia

FARMACOCINETICA
INICIACION DE 10-15 s, CORTA DURACION 5-10 MIN
PK 7.6 60-85% UNIDO A PROTEINAS
Grasa redistribucin

rgano de gran flujo

Flujo sanguneo moderado

METABOLISMO
TIOPENTAL

METABOLISMO DE FASE I
OXIDACION CARBONO 5, DESULFURACION EN CARBONO 2

METABOLITOS INACTIVOS

ELIMINACION POR RION

MECANISMO DE ACCION
INTERACCION CON CANAL IONICO ASOCIADO A GABA

DISMINUYEN APERTURA PERO AUMENTAN TIEMPO

PRODUCE BLOQUE EXCITATORIO

ACETILCOLINA

GLUTAMATO

EN MEDULA DEPRIMEN REFLEJOS

ACCIONES SNC
DISMINUCION DE FLUJO SANGUINEO CEREBRAL 45% DISMINUCION DE METABOLISMO

CEREBRAL
DISMINUCION DE CO2

OTRAS ACCIONES

DISMINUCION DE PA 10-20MMHG

AUEMENTO DE TONO COMPENSATORIO

DEPRESION RESPIRATORIA

FUNCION HEPATICA POCO ALTERADA

DISMINUCION DE FILTRACION GLOMERULAR

INDICACIONES
Para la induccin de la anestesia (abolicin rpida de la conciencia)

Operaciones breves

Anulacin de la conciencia en la anestesia regional

Anticonvulsivante

En dosis insuficientes para producir prdida de la conciencia, es un antianalgsico

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes en estado ASMTICO

En PORFIRIA latente o manifiesta y en ausencia de venas tiles Se debe EVITAR la extravasacin y la inyeccin intraarterial En casos de hipersensibilidad a BARBITRICOS

CONTRAINDICACIONES
ASMA MIASTENIA GRAVIS
UTILIZAR CON MUCHA PRECAUCIN

ENFERMEDAD DE ADDISON MIXEDEMA DISTROFIA MIOTNICA

CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS Hipersensibilidad a los barbitricos Porfiria intermitente aguda RELATIVAS
Hipotensin Shock Enfermedad cardiovascular severa Status asmtico Enfermedad de addison Mixedema Disfuncin heptica o renal Urea sangunea elevada Anemia Miastenia gravis

EFECTOS ADVERSOS
PODEROSO DEPRESOR DEL CENTRO RESPIRATORIO
Apnea inmediatamente despus de la inyeccin iv DURANTE LA INDUCCIN DE LA ANESTESIA Provocan un espasmo laringeo

INYECCIN EXTRAVASCULAR
Dolor, edema, ulceracin y necrosis POSQUIRRGICO Aumento de la sensibilidad al fro y temblor

FARMACODINAMIA

PROPOFOL
membranas lipdicas membrana postsinptica nivel de sistema lmbico

sistema transmisor inhibitorio (GABAa)

supresin del sistema inhibitorio

conductancia del ion cloro

concentraciones altas desensibiliza el receptor GABAa

facilitar la neurotransmisin inhibitoria del GABA

 Hipotensor por depresin miocrdica y vasodilatacin. CARDIOVASCULAR Inhibicin reflejo barorreceptor.

RESPIRATORIO

Aumento FR+disminucion vol corriente=disminucion vol. Minuto. Apnea durante 30 seg

FARMACODINAMIA

CEREBRAL
Deprime la tasa metablica cerebral

vasoconstriccin cerebral

deseable en ptes con presin intracraneal alta a causa de una reduccin en volumen sanguneo cerebral

disminucin de presin intracraneal

manteniendo la presin de perfusin cerebral

FARMACOCINETICA
ABSORCION nicamente endovenosa DISTRIBUCION Vida media 2-8min volumen distribucin es 3-4 l/Kg. (60% del GC) BIOTRANSFORMACION Metabolizado en hgado por conjugacin a glucuronido y sulfato Productos hidrosolubles se eliminan por rion

INDICACIONES

DOSIS: 1.0-2.5mg/kg

Agente hipntico

Alternativo induccin y mantenimiento

Sedacin UCI

Propiedades antiemticas

Manejo de vomito postoperatorio dosis 10mg iv

CONTRAINDICACIONES

hipovolemia

Alergia al huevo

Efecto depresor en feto

Nios menores 3aos

EFECTOS ADVERSOS

hipotensin I N D U C C I O N

vomito

broncoespasmo

mioclonias

nauseas

Dolor a la inyeccin

Apnea pasajera

bradicardia

PRESENTACIONES
solucin al 1% (1 mL = 10 mg), amp x 20 mL, DiprivanR

Ampolla 20ml al 1%, Fresofol

GENERALIDADES
Introduccin 1960 TODAS BDZ tienes propiedades Ansiolticos, sedantes, hipnticos y anticonvulsivantes Relajacin muscular y amnsicas
VO IM IV INTRANASAL SUBLINGUAL

Va Administracin

Actan SNC

Inhibe la funcin neuronal

Especial/ corteza cerebral

Hiperpolariza a la membrana

Potenciando efectos inhibitorios del receptor GABA

conductancia al Cl

 Dosis < efecto Depresor Cardiovascular

Deprime Rta al CO2 VC

Apnea + Obstruccin de la va area segn la dosis

cambios del consumo de 02 miocrdicos y cerebral

cambios del flujo coronario, cerebral

Inicio lento de accin, la variabilidad interindividual se hace + aparente y las dosis para induccin impredecibles

ACCIN LARGA
VM > 24hrs Diazepan, Flrunitrazepan, Clordiazepxido

ACCIN INTERMEDIA
VM 6-24hrs Lorazepan, Oxazepam, Temazepan

VM < 5hrs Midazolam Triazolam

ACCIN CORTA

DIAZEPAN * VALIUM *
Insoluble H20 Pka 3.4 Se une a protenas plasmticas 97-99% ACLARAMIENTO PLASMTICO 20-47ml/L/min

Vd. 0.71.61l/kg

TME 20-70hrs

METABOLISMO
HEPTICO

Desmetildiazepam Oxazepam

RECIRCULACIN ENTEROHEPTICA

Hipnticamente activos

Segundo pico 6-8 hrs

VALIUM Tab. 5 y 10mg, amp. 10mg/2mL

Ph de la solucin 6.6

Aplicacin IV es dolorosa por tener PROPILENGLICOL

NO es recomendable aplicacin IM (dolorosa y absorcin incierta)

INDUCCIN ANESTSICA: Diazepam 0.1 a 0.3 mg/kg y Fentanyl 1 a 6ug/kg

DOSIS PREMEDICACIN 10-20MGR 2 tomas por VO o 0.2mgr/kg NIOS

VENTAJAS Efectos Cardiovasculares mnimos que se potencian con los opiceos Previene fasciculaciones de la succinilcolina

INDICACIONES Induccin de ptes ancianos Cardipatas que no toleran grandes variaciones hemodinmicas Induccin + prolongada pero + segura Cruza rpida/ barrera placentaria

CONTRAINDICACIONES
Miastenia gravis Glaucoma Insuf. respiratoria Depresin respiratoria Insuf. heptica y renal Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de Crisis convulsivas, Hipoalbuminemia Psicosis Paranoia

EFECTOS ADVERSOS
Sedacin
Somnolencia Ataxia

Sntomas
GI

Diarrea

Vrtigo

Excitacin
Agresividad

Vmito

Hipotensin

LORAZEPAM * ATIVN *
Es insoluble en agua, su preparacin contiene propilenglicol que produce dolor a la inyeccin.

Usado en premedicacin de pacientes ASA I y II

Tiempo medio de eliminacin heptica en baja de 10 a 20hs

Las dosis de induccin IV es de 0.05 mg/kg asociado a dosis bajas de narcticos

Accin de recuperacin prolongada despus de la administracin parenteral

MIDAZOLAM - DORMICUM
Sintetizado por Fryer y Walser 1972 Se une a las protenas del plasma 94-98% Hidrosoluble Por grupo

Hidroflico Imidazol

Pka 6.2

Vd. 0.81.6l/kg

TME 1.55hrs

ACLARAMIENTO PLASMTICO

10 veces mayor que el Diazepam : 268630ml/min

METABOLITO ACTIVO alfahidroximidazolam

Rpidamente conjugado en el hgado a forma inactiva

SEGUNDO PICO en plasma Sin importancia clnica

SEGUNDO PICO en plasma Sin importancia clnica

Ms rpido inicio de accin

Pronta recuperacin

Utilizado para induccin y mantenimiento en anestesia de pte hospitalizado + Narctico + Oxido nitroso

 RVS + marcada en ptes que la tienen o hipovlemicos

efectos del GABA

Accin relajante y ansioltica asociada a:

El anillo imidazol lo hace soluble en H2O

Acorta su VM de eliminacin

Potenciacin de los efectos inhibidores de la glicina en el Tallo cerebral y mdula

Ms bsico y estable en soluciones

Facilitando su metabolismo

INDICACIONES
Sedacin preoperatoria Sedacin consciente y amnesia (antergrada) en procedimientos diagnsticos Induccin de la anestesia general y sedacin en UCI.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad y glaucoma agudo El midazolam nunca debera utilizarse sin tener disponible un equipo de monitorizacin, oxgeno, y equipo de resucitacin por la potencial depresin respiratoria, apnea, paro respiratorio y paro cardiaco.

A dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o falla renal, enfermedad pulmonar crnica obstructiva y en pacientes ancianos/debilitados.

As mismo, cuando se administra con otros depresores del SNC como narcticos,barbitricos, anticolinrgicos y alcohol.

MECANISMO DE ACCION

GENERALIDADES
Tto para DOLOR x milenios.
Cualquier agente que se une a receptores opioides situados ppal/ en SNC y tracto G.I. Derivados del OPIO (del grieg. Opos jugo) Jugo de la Papaver somniferum (amapola). OPIACEOS Sustancias derivadas del Opio (Naturales y Semisinteticas).

OPIOIDES Sustan. endgenas o exgenas con efecto anlogo al de la morfina y con actividad intrnseca (Gral/ para Sinteticas).

HISTORIA
Siglo IV a.C.

Hipcrates "Divinum opus est sedare dolores". Escritos de Teofrasto Uso en Disenterias. Diferentes usos descritos. Sydenham Regalo de Dios Setrner Aisl ppal. alcaloide del opio en su forma pura: MORFINA Robiquet Descubrio Codeina.

Siglo III a.C.

Edad Media

1680 1806 1832

1848
70s

Merck Descubrio Papaverina.

Inician estudios del Sistema de Opioides Endogenos.

TIPOS DE RECEPTORES

FENTANILO
Va I.V. Inicio de accin = 30 seg. Efecto mximo a los 5-15 minutos . Duracin de 30-60 mins.

Agonista opiceo 81 veces ms potente que morfina. Se obtuvo en 1960.

Va epi o intradural Inicio de accin = 4 a 10 minutos Efecto mximo a los 30 minutos Duracin de 1 a 2 horas.

Se elimina fundamentalmente por metabolismo heptico.

FARMACOCINETICA

FENTANILO
EFECTOS ADVERSOS
Depresin respiratoria Rigidez muscular vrtigo Visin borrosa Cambios de humor Nuseas Vmitos Picor Leve taquicardia Leve disminucin de la presin arterial.

INDICACIONES
analgsico narctico complementario en anestesia general o regional

CONTRAINDICACIONES
pacientes con intolerancia conocida a esta droga

administracin junto a un neurolptico

premedicaci n anestsica

induccin anestsica
Adyuvante en la mantencin de la anestesia general y regional Anestsico con oxgeno en pacientes de alto riesgo a los que se les practica una intervencin de ciruga mayor.

ALFENTANILO
Anlogo del fentanil, opioide sinttico agonista relacionado con la fenilpiperidina. Tiene una potencia de accin de un quinto a un dcimo de la del fentanil y la duracin es un tercio de la del fentanil.

La iniciacin de accin es de 3 a 5 ms rpido que el fentanil con una duracin de accin breve. El alfentanilo tiene un peso molecular de 452.98.

El comienzo de accin es en 2 minutos, el efecto pico aparece en 2 minutos y con una duracin de 10 minutos.

MECANISMO DE ACCION
Acta como un agonista estereoespecfico de los receptores opioides presinpticos y postsinpticos en el SNC y otros tejidos.

FARMACODINAMIA

FARMACOCINETICA

La unin a los receptores opiceos inhibe la actividad de la adenilciclasa, da una hiperpolarizacin de la neurona, resultando en la supresin de respuestas evocadas espontaneas.

La brevedad de la duracin de la accin es el resultado de la redistribucin en los tejidos y por el metabolismo heptico.

10 veces mas potente que la morfina, bajo volumen de distribucin por su alta unin a protenas, liposolubilidad moderada-alta.

Puede interferir con el transporte de los iones calcio por la membrana, e interferir en la liberacin de neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina, norepinerina y sustancia P.

El tiempo medio de eliminacin es ms corto en nios por el menor volumen de distribucin y por el menor porcentaje de tejido adiposo.

Atraviesa la barrera hematoencefalica 1-3 min, vida media 10-17min, la vida media de eliminacin 1,5 hr.

La depresin de la transmisin colinrgica en el SNC puede jugar un papel importante en el efecto analgsico as como en los efectos colaterales.

El 96 % se elimina desde el plasma por el metabolismo heptico. El tiempo medio de eliminacin del alfentanil puede prolongarse en la cirrosis heptica, pero no en la enfermedad colestsica.

INDICACIONES

En la induccin de la anestesia dosis de (10-40mcg/kg IV) produce prdida de la conciencia en aproximadamente 45 segundos. Lentamente para disminuir cambios hemodinamicos, despus se inicia infusin con dosis 0.5mcg/kg, si esta estable despus de 10 min, disminuye infusin en 25%

Hipersensibilidad al medicamento

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

Depresin respiratoria, bradicardia, hipotensin, nauseas, vmitos, espasmo del tracto biliar, prurito y miosis.

ADMINISTRACION IV

PRESENTACION

Ampollas 5ml: 5oomcg/ml

A dosis de 5 mg/kg, proporciona analgesia al paciente despierto pero sedado.

Dosis de 50-75 mg/kg seguidas con una infusin continua de 0.5 a 3.0 mg/kg/min. atena la respuesta de catecolaminas y reduce la necesidad de analgsicos postoperatorios.

A dosis de 8-40 mg/kg, el proporciona proteccin analgsia contra las respuesta hemodinmicas al stress quirrgico hasta 30 minutos.

A dosis hasta 75 mg/kg, las respuesta hemodinmicas a la laringoscopia, intubacin e incisin pueden ser atenuadas.

REMIFENTANILO
El remifentanilo es un agonista de los receptores opioides, con una potencia analgsica similar al fentanil. Metabolizado por las esterasas. Tiene una corta duracin de accin con una vida media de 8 a 10 minutos, siendo predecible la terminacin efecto. Pertenece al grupo de las 4anilidopiperidinas.

Su moderada liposolubilidad, alta unin a protenas, bajo peso molecular, no acumulacin en tejidos y hidrolisis en la sangre

Es muy usado para anestesia total IV en combinacin con hipntico Propofol

Es de accin ultracorta su estructura ester, permite un rpido metabolismo por las esterasas de la sangre y tejidos

Facilitan un pronto despertar de la anestesia

MECANISMO DE ACCION
La introduccin de un grupo metil ester en la cadena N-acil del anillo de la piperidina aumenta la susceptibilidad para el metabolismo por la esterasas y la rpida terminacin de su efecto.

FARMACODINAMIA
Es 20 a 30 veces ms potente que el alfentanilo. El efecto analgsico pico se produce de 1 a 3 minutos despus de la administracin. No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir prdida de consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede atenuarse con la administracin previa de un bloqueante muscular. El comienzo de accin y el aumento de la semivida media estn alargados en el paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis de remifentanilo en un 50%. Proporciona una buena estabilidad hemodinmica y a altas dosis no produce liberacin de histamina. El metabolismo del remifentanilo no es dependiente de la colinesterasa plasmtica.

FARMACOCINETICA
La vida media se estima de 9 - 11 minutos. Despus de una infusin prolongada, el tiempo que tarda en disminuir la concentracin efectiva al 50% despus de interrumpir la infusin, es de 3 - 4 minutos

El remifentanilo es un agonista de los receptores opioides. Tiene una duracin de accin mucha ms corta que el fentanil, alfentanilo y sufentanilo por ser rpidamente inactivado por las esterasas no especficas de la sangre y otros tejidos.

Se metaboliza rpidamente a travs de las esterasas plasmticas inespecficas. El principal metabolito del remifentanilo, con un grupo cido carboxlico, aparece en la orina en un 90.

INDICACIONES

Analgsico durante la induccin y mantenimiento de la anestesia general. Puede ser tambin una alternativa a la sedacin con Propofol en ciruga bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/kg/min.

CONTRAINDICACIONES

En la administracin epidural y espinal por contener glicina y en pacientes con hipersensibilidad. No se recomienda su uso en pacientes embarazadas o durante la lactancia, en nios menores de 2 aos y para el uso prolongado en unidades de cuidados intensivos por no tener hasta el momento datos suficientes

EFECTOS ADVERSOS

Rigidez muscular en el 9%, la utilizacin de un hipntico potente o un relajante muscular la reduce al 1%. Depresin respiratoria, reduccin de la presin arterial, nuseas , vmitos, escalofros, bradicardia, apnea, prurito, cambios en el EEG

DOSIS Y ADMINISTRACION
La induccin bolo de 1mcg/kg/min muy lento o una infusin a 0.5 - 1 mcg/kg/min durante 10 minutos antes de la intubacin endotraqueal y una dosis normal de un agente hipntico. La preadministracin de un anticolinrgico reduce la incidencia de bradicardia.

Las dosis en ancianos deben reducirse a la mitad, as como en pacientes ASA III/V.

PRESENTACION: Ultiva frasco ampolla de 2mg con polvo liofilizado, diluir en una concentracin 1mg/ml, llevar hasta una concentracin 50mcg7ml.