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ANTICONVULSIVANTES

Profa. Maria Elvira Sica Cruzeiro

ANTICONVULSIVANTES

A epilepsia é o segundo distúrbio neurológico mais comum depois do derrame. Embora o tratamento permita controlar as convulsões em até 80%, muitos pacientes tem ainda epilepsia não controlada.

ANTICONVULSIVANTES

A epilepsia é um sintoma complexo heterogêneo: um distúrbio crônico caracterizado por convulsões recorrentes. As convulsões são episódios limitados de disfunção cerebral resultado de descargas anormais dos neurônios cerebrais.

.ANTICONVULSIVANTES  Neurônios alterados metabolicamente geram os focos epilépticos. os neurônios mortos. não.

. teremos a determinação dos sintomas que variam desde uma breve redução de atenção até uma crise convulsiva completa.ANTICONVULSIVANTES  Dependendo do local da descarga primária e da extensão de sua disseminação.

Causas da epilepsia        Primária ( idiopática) Secundária: Traumas Neoplasias Infecções Acidentes vásculo cerebrais .

 Parciais secundariamente generalizadas .movimentos sem propósito. Secundárias e sem perda de consciência.Classificação dos tipos de epilepsias    Crises parciais Parciais simples –( epilepsia focal cortical) 1-2min.alterações emocionais com alteração da consciência.(do lobo temporal ou psicomotora) – comportamento bizarro e confuso. Precedida de aura. Parciais complexas.

como que se congela e o olhar fica fixo em uma direção . grito. Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda momentânea da consciência. espasmo tônico de todos os músculos. seguido de sono prolongado e depressão das funções do SNC.a sequência usual é a seguinte: aura.Classificação dos tipos de epilepsias  Convulsões  generalizadas  Tônico-clônica (Grande Mal). inconsciência.

Classificação dos tipos de epilepsias    Atônicas – perda da consciência com relaxamento de todos os músculos.O paciente pode cair. Mioclônicas Espasmos infantis .

GABA A maioria das sinapses inibitórias são as que tem receptores do tipo Gaba-A. importantes em relação à eplepsia. .

Existem evidências concretas da diminuição da transmissão gabaérgica no foco epiléptico. .

Quando ocorre inibição dessas regiões.Por outro lado a ativação desses sítios. irá acontecer as convulsões. tem efeito ANTICONVULSIVANTE .

GRUPOS DE ANTICONVULSIVANTES .

GRUPOS DE ANTICONVULSIVANTES   BARBITÚRICOS HIDANTOÍNAS SUCCINIMIDAS IMINOESTILBENOS ÁCIDO VALPRÓICO BENZODIAZEPINAS NOVAS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS .

GRUPOS DE ANTICONVULSIVANTES     NOVAS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS FENILTRIAZINA.LAMOTRIGINA ANÁLOGOS DO GABA:GABAPENTINA VIGABATRINA .

Barbitúricos   Fenobarbital (1912) Mecanismo de ação: Tanto o aumento da inibição mediada pelo GABA como a redução da excitação pelo Glutamato são vistos em concentrações terapêuticas relevantes de fenobarbital. .

insuficiência respiratória e circulatória .Efeitos colaterais          Sedação – com o tempo tende a desaparecer Nistagmo Rashes cutâneos Osteomalácia Anemia megaloblástica Hipoprotrombinemia em recém nascidos Irritabilidade e hiperatividade em crianças Agitação e confusão no idoso Superdosagem: Coma.

Desvantagens    Tolerância Dependência Baixo índice terapêutico .

Utilidades terapêuticas      Crises tônico – clônicas Crises parciais simples Crises parciais completas Manejo de convulsões por febre alta principalmente em crianças que tem risco de desenvolvimento de epilepsia Estado de Mal epiléptico .

(Doses terapêuticas ).1938 Mecanismo de ação: O principal mecanismo de ação da fenitoína é bloquear os canais de sódio e inibir a geração de potenciais de ação repetidos.Hidantoínas   Fenitoína – 1908 (Seletiva) . .

e facilitação das respostas ao GABA.Hidantoínas  Doses mais altas: reduz o influxo de cálcio durante a despolarização. .inibição do glutamato.

IV NT .Efeitos colaterais             DD . anorexia Hipotensão – solvente Lesão vascular . hipoplasia das falanges.Reações cutâneas NT .vômitos.Alterações cerebelares: Nistagmo.Hiperplasia gengival – 20% N T . ataxia. diplopia. lábio leporino e microcefalia) . vertigem Sintomas gastrointestinais: com as refeições minimiza Nauseas.Osteomalácia NT . dores epigástricas.Hirsutismo NT .Durante a gravidez – síndrome de hidantoína fetal (fenda palatina.

Utilidades terapêuticas     Convulsões parciais Convulsões generalizadas tônico – clônicas( eficaz tanto nas crises primárias como secundárias a outro tipo de epilepsia) Nevralgias do trigêmio Arritmias cardíacas .

cimetidina. . dicumarol e varfarina – precipitam sua toxicidade. Valproato desliga a fenitoína da ligação proteica Cloranfenicol.Interações    Fenobarbital e carbamazepina – aumentam o metabolismo um do outro.

inibe a absorção da fenitoína. .Interações   Aumenta a degradação dos esteróides – falha dos anticoncepcionais. Sucralfato .

. Bloqueia os canais de sódio em concentrações terapêuticas. Relacionada com a Imipramina Mecanismo de ação: Semelhante ao da Fenitoína.IMINOESTILBENOS    Carbamazepina – década de 60.

TOXICIDADE   Diplopia e ataxia: mais comuns dependente das doses. A diplopia ocorre primeiro. e pode durar mais de uma hora durante um determinado momento do dia. e em doses muito altas entorpecimento . Desconfortos gastrointestinais brandos. instabilidade.

( pacientes idosos com tratamento de nevralgia do trigêmio)  Rashes cutâneos  .Continuação Discrasias sanguíneas idiossincrásicas incluindo casos fatais de anemia aplástica e agranulocitose.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS     Crises tônico clônicas Nevralgia do trigêmio Síndrome de abstinência do álcool Distúrbios do humor .

Ácido Valpróico Mecanismo de ação: desconhecido Toxicidade: Lesão hepática é a mais grave que pode ser fatal se administrada em crianças de menos de dois anos de idade. não relacionada com a dose. .É reação idiossincrásica e pode ocorrer em outras idades. EVITAR em hepatopatas.

Continuação     Alopecia reversível Distúrbios gastrointestinais Tremores Ganho de peso .

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS     Crises de ausência Mioclonias infantis Combinado nas crises tônico – clônicas e em crises parciais simples .

estado de mal epilético Benzodiazepinas Absorção .Farmacocinética Via Oral Fenobarbital – completa mas lenta Fenitoína Carbamazepina Valproato de Sódio Benzodiazepinas Fenobarbital – febre Parenteral Fenitoína.

Valpróico – 90% Fenitoína – 80 . T4.Ligação com as proteínas plasmáticas Fenobarbital – 50% (40% .60%) Carbamazepina – 75% Ac.90% Substâncias que competem com a fenitoína pela ligação das proteínas plasmáticas – T3. Valpróico . Ac.

Fraco  Fenitoína – 20 horas – cinética de saturação  Carbamazepina – Dose Única – 35 horas Doses Repetidas – 15 horas Metabólito Ativo  Valproato – 15 horas  .Meia-Vida .  Dose única diária Alcalinização da urina – na toxidade.Ac.Eliminação Fenobarbital – 50 – 140 horas  Estado de equilíbrio – 2 a 3 semanas.

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