por Camila Braga

2009/2

- Biofarmcia
- fase biofarmacutica - fase farmacocintica - fase farmacodinmica

- Classificao das formas farmacuticas

- quanto ao modo de ao - quanto ao alvo teraputico - quanto via de administrao - caracterizao

Farmacotcnica I

Classificao das Formas Farmacuticas

 Estudo do modo como as propriedades fsicoqumicas do frmaco, a forma farmacutica e a via de administrao afetam a velocidade e a extenso de absoro do frmaco.
*Parmetros: Cmx Tmx ASC Bd = f (ASC, Cmx)
MARGEM TERAPUTICA

Formas de Vetorizao de Substncias Bioativas

Classificao das Formas Farmacuticas

FASE BIOFARMACUTICA

FASE FARMACOCINTICA

FASE FARMACODINMICA

Farmacotcnica I

Classificao das Formas Farmacuticas

Farmacotcnica I

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Formas de Vetorizao de Substncias Bioativas

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EFEITO

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 Medida da quantidade de medicamento, contida em uma frmula farmacutica, que chega circulao sistmica e da velocidade na qual ocorre esse processo.
o Biodisponibilidade absoluta em relao administrao intravenosa do princpio ativo o Biodisponibilidade relativa em relao administrao, por via oral, de um produto de referncia
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 Propriedades fsico-qumicas do frmaco Forma Farmacutica Via de administrao

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Substncia ativa

Excipiente

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Ao tpica- exercem ao no local de

aplicao

Ao sistmica- atingem a corrente

circulatria

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Externo- medicamentos que no atingem a

corrente circulatria

Interno- todo medicamento administrado por via

oral, ou seja, que atinge a corrente circulatria

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Medicamentos organotrpicosmedicamentos que atuam no nosso organismo

Medicamentos etiotrpicosmedicamentos que atuam em organismos que nos parasitam (bactrias,leveduras, fungos, vrus)
SELETIVIDADE

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Enteral Parenteral Tpica Especiais

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Barreira gastrintestinal
boca faringe esfago estmago intestino delgado - duodeno - jejuno - leo - intestino grosso - ceco - clon - reto
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(a) Boca - membrana palatal - membrana bucal - membrana sublingual Absoro: sublingual > bucal > palatal (b) Estmago - somente molculas com elevada lipofilia e na forma noionizada podem ser absorvidas - devido pouca superfcie relativa (0,1 0,2%) o processo de absoro estomacal no tem significado
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(c) Intestino delgado Motilidade Intestinal segmentao e peristaltismo: Segmentao: produzida por despolarizao ritmada do msculo intestinal no faz progredir o contedo mas o homogeiniza. Peristaltismo: produzido por ondas de contraes longitudinais, promove a conduo. - O volume, a fluidez, hidratos de carbono, a tonicidade, os frmacos colinrgicos estimulam o peristaltismo. - A viscosidade aumentada, os frmacos anti-colinrgicos inibem o peristaltismo.
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Trnsito: boca laringe estmago intestino

esfago

VANTAGENS: segura Formas farmacuticas: solues, suspenses, emulses, comprimidos, efervescentes, cpsulas conveniente administrao simples DESVANTAGENS: incio de ao mais lento

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O objetivo o efeito sistmico. A absoro promovida pela mucosa sublingual, a qual tem pequena rea mas fina e altamente vascularizada. Formas imediata farmacuticas: comprimidos de liberao

VANTAGENS: rpida absoro maior biodisponibilidade menor efeito de 1 passagem

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Farmacotcnica I

De acordo com a interao frmaco-excipiente (s) pode exercer: - ao mecnica - ao local - ao sistmica RAZES DE USO: Formas farmacuticas: supositrios, solues, pomadas - Razes patolgicas da mucosa gstrica ou por irritao; - Inativao total ou parcial dos frmacos devido ao suco gstrico; Classes de medicamentos: ao local antiinflamatrios, - Pacientes em ao cicatrizantes; coma, total ou parcial; sistmica antiinflamatrios, - Problemas antiemticos, paciente ou antipirticos,de ingesto dohormnios cirurgia no trato bucal; - Medicamentos que provocam nusea ou tem sabor desagradvel; - Pacientes com episdios de vmitos; Classificao - Em pediatria e geriatria. das Formas
Farmacuticas

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O frmaco injetado atravs da pele em tecidos ou na corrente sangunea com auxlio de seringa e agulha. Requisito: esterilidade VANTAGENS: maior rapidez de absoro dose exata, uniforme via nutricional alternativa para frmacos que no podem passar pelo TGI DESVANTAGENS: alto custo (embalagem, esterilidade) desconforto na administrao risco Farmacotcnica I de acidentes....
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(i) Intradrmica (I.D.) A administrao feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com injees de pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na regio entre a derme e a epiderme. Classes de medicamentos: produtos para determinaes diagnsticas, dessensibilizao ou imunizao. (ii) Subcutnea (S.C.) Administraes feitas na regio hipodrmica (tecido subcutneo). Via utilizada para administrao de injetveis de ao prolongada. Sob esta via de administrao podem ser injetados pequenos volumes de solues medicamentosas (0,3 a 1,0mL), ou medicamentos slidos que podem ser administrados em preparaes denominadas implantes ou pellets. Classes de medicamentos: hormnios, corticides, Classificao vitaminas.
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(iii) Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.) Absoro imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). a via de administrao de grandes volumes (nutrio parenteral), sendo tambm utilizada para as transfuses sangneas e para a retirada de sangue de pacientes para fins de diagnstico. Para infuso I.V., a agulha ou cateter geralmente colocado nas veias proeminentes do antebrao ou perna, firmemente preso ao paciente. (iv) Intramuscular (I.M.) nos msculos (glteo Injeo Principais acidentes: ou deltide) atravs de agulhas Leses locais: tromboses; compridas (5mL ou 2mL, respectivamente). Contaminaes: transmisso de ser injetadas: Sob esta via de administrao podemhepatite e HIV; Reaes febris: presena de pirognios; - solues aquosas; Fenmenos nervosos: ondas de calor e formigamento. - solues oleosas; - suspenses (absoro lenta).
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Barreira pele

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ESTRATO CRNEO

Efeito local: frmaco permanece retido na superfcie da pele

EPIDERME

DERME

Formas farmacuticas: ps, gis, cremes, pomadas

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*Penetrao de frmacos na pele: Efeito sistmico: o frmaco atravessa a pele sendo Transapndice Intercelular Transcelular absorvido pelos capilares sanguneos

CAPILAR SANGUNEO

Formas farmacuticas: adesivos transdrmicos

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O objetivo o efeito local, ou seja, que o princpio ativo seja liberado na cavidade bucal. A absoro sistmica pode se dar na medida em que o local de ao drena diretamente para a veia cava superior, e da para a circulao geral. Formas farmacuticas: comprimidos de dissoluo lenta, ampla superfcie pastilhas e pirulitos medicamentosos, aerossis
temperatura uniforme

Classes de medicamentos: alta permeabilidade anestsicos, anti-spticos, antifngicos

alta vascularizao

Funcionalidade: aftas, candidase, amidalites, gengivites rpida absoro

menor efeito de 1 passagem

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O efeito atingido devido grande vascularizao da mucosa vaginal. Formas farmacuticas: vulos, comprimidos, pomadas, cremes, gis, solues

Classes de medicamentos: antisspticos, adstringentes, antihemorrgicos, cicatrizantes, queratoplsticos, antibiticos e antifngicos.

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Frmaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lgrima, obrigando sua aplicao repetida. Requisitos: isotonicidade, esterilidade

Formas farmacuticas: solues, suspenses, pomadas Funcionalidade: glaucoma, inflamaes e infeces da mucosa conjuntiva

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Formulaes, geralmente aplicao no ouvido.

em

frascos

multidoses,

para

Formas farmacuticas: solues, suspenses, emulses, pomadas, ps Classes de frmacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatrios, analgsicos, anestsicos

Funcionalidade: solues para remoo de cermem, solues otolgicas para irrigao, ps para insuflao, preparaes antiinfecciosas, antiinflamatrias e analgsicas
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Via de elevada rea superficial e abundante vascularizao, o que promove uma rpida absoro do frmaco, podendo mesmo atingir concentraes plasmticas comparveis quelas obtidas com a administrao I.V. Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade Formas farmacuticas: solues, suspenses, gis ou gelias, inalantes, spray

Classes de medicamentos: uso tpico antisspticos, analgsicos locais, vasoconstrictores ou descongestionantes nasais; uso sistmico frmacos no absorvidos V.O.
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Trnsito: laringe faringe traquia brnquios bronquolos alvolos

Formas farmacuticas: aerossis lquidos (gotculas) ou slidos (partculas)

Funcionalidade: asma, bronquites, infeces pulmonares

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Barreira hemato-enceflica
- A passagem de molculas do plasma para o crebro se faz atravs do endotlio de capilares cerebrais, os quais possuem estrutura altamente diferenciada dos demais capilares - Grupos transportadores especficos regulam a entrada da maioria das substncias.

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Enteral Parenteral Tpica Especiais

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 Lquidasxaropes

colutrio, leos medicinais, tinturas,

Semi-slidasunguentos

cremes, pastas, pomadas,

Slidassupositrios

cpsulas, comprimidos, drgeas, ps,

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* Depende da forma farmacutica!

Espectro de absoro no UV
00 . Absorbncia 0 00 . 00 . 00 . 00 . 0 00 0 00 0 00 0 00 0 00 0 00 0 Comprimento de onda C

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Formas de Vetorizao de Substncias Bioativas Farmacotcnica I

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