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ANTIHISTAMNICOS

Histamina

A histamina uma amina bsica encontrada na maioria dos tecidos do corpo,com altas concentraes em tecidos expostos a substncias ambientais (pele, superfcies das mucosas do olho e nariz, pulmo, e no trato gastrointestinal) A nvel celular, ela se encontra em grande parte, nos mastcitos e basfilos, em grnulos intracelulares associada heparina

Mastcito com grnulos de Histamina

Histamina- liberao
Liberao da histamina pelos mastcitos e basfilos

No-citotxica

Citotxica
(rompimento de membrana por agentes qumicos, fsicos e mecnicos)

No-imune
(por meio de receptores de membrana)

Imune
(por meio de reao antgeno x anticorpo)

Histamina- liberao
2- Liberao citotxica: Agentes qumicos e fsicos so capazes de romper a membrana dos mastcitos, permitindo a exposio dos grnulos armazenadores de histamina no lquido extracelular
Agentes qumicos Detergentes Solues hipertnicas ou hipotnicas cidos e bases fortes Proteases Venenos animais Agentes fsicos Calor Frio Raios X Raios gama Raios UV Agentes mecnicos Traumatismos

Agentes liberadores de histamina por processos citotxicos

Grnulo liberando histamina

Ao da histamina nos tecidos

Histamina- aes

Vasodilatao capilar (edema, hipotenso choque); Secreo excrina (cido gstrico, secreo pulmonar, lacrimal, salivar); Neurotransmissor no SNC (alerta, viglia); Contrao da musculatura lisa no-vascular (brnquios, TGI, tero).

Receptores da Histamina:
H1
Msculo liso, endotlio vascular e crebro Prurido (epiderme), dor (derme), da permeabilidade vascular, vasodilatao, broncoconstrio, Viglia

H2
Mucosa gstrica, msculo cardaco, mastcitos e crebro. Secreo de cido clordrico na mucosa gstrica, Permeabilidade vascular, muco brnquico, freqncia cardaca

H3

Distribuio

Neurnios no SNC

Efeitos

Modulao prsinptica da sntese e liberao de histamina e outros neurotransmissores (serotonina e Ach)

HISTAMINA

H1: vasodilatao

H2: Secreo de cido clordrico na mucosa gstrica

H2: Taquicardia por mecanismo direto no msculo atrial H1:taquicardia por reflexo da hipotenso H1: Permeabilidade vascular e escape de fluido com conseqente edema (rinite)

HISTAMINA

H1:broncoconstrio H2: aumento na produo de secreo pulmonar

H3: Modulao pr-sinptica da sntese e liberao de histamina e outros neurotransmissores (serotonina e Ach) H1: Viglia, dor e temperatura.

Anti-histamnicos:

So frmacos que competem diretamente com a histamina por receptores especficos. A ligao do anti-histamnico com o receptor impede a histamina de exercer seus efeitos caractersticos Entretanto, essas substncias no previnem a liberao de histamina pelos mastcitos e nem interferem com a reao antgeno-anticorpo Existem dois tipos de antagonistas de receptores histaminrgicos: Antagonistas de receptores H1 Antagonistas de receptores H2 Os antagonistas de receptores H2 so utilizados para reduzir a secreo de cido gstrico (Ex: cimetidina, ranitidina)

Anti-histamnicos (Antagonistas de receptores H1

Antagonistas de receptores H1 so comumente denominados anti-histamnicos ou anti-alrgicos. Os anti-histamnicos (H1) tm diversos efeitos:
Anti-histamnicos Anti-colinrgicos Sedativos

Anti-histamnicos (Antagonistas de receptores H1


1. 2.

Mecanismo de ao: Bloqueiam a ao da histamina nos receptores H1. Competem com a histamina pelo stio de ligao de receptores disponveis. NO removem a histamina previamente ligada ao receptor. A ligao de antagonistas em receptores H1 previnem as conseqncias adversas da estimulao pela histamina: Vasodilatao e aumento da permeabilidade vascular; Impedem o das secrees brnquicas e salivares Hipotenso provocada pela histamina (vasodilatao sistmica)

3.

Deve ser dado precocemente no tratamento, antes que toda histamina se ligue em seus receptores, pois so mais efetivos quando previnem as aes da histamina do que propriamente revert-las.

Anti-histamnicos (Antagonistas de receptores H1

Embora os anti-histamnicos possam antagonizar a broncoconstrio provocada por ao da histamina, eles so ineficazes no broncoespasmo associado a asma, anafilaxia e outras reaes alrgicas. Tal fato se deve pela atuao de outros autacides, alm da histamina, como os leucotrienos e o PAF

Histamina x Anti-histamnicos

Outros efeitos dos anti-histamnicos:


Pele: Bloqueiam a permeabilidade capilar, a formao de pstulas e prurido. Efeito anticolinrgico: Ressecamento, que reduz as secrees nasais, salivares e lacrimais (reduz a rinorria, lacrimejamento e prurido ocular). Efeito sedativo: Alguns anti-histamnicos causam sonolncia (bloqueio do receptor H1 no SNC que atuam no sistema de alerta) Efeito anti-cinetose: Alguns anti-histamnicos (dimenidrato) inibem nuseas e vmitos provocados por cinetose devido a bloquieio H1 central

Anti-histamnicos

Usos Clnicos: Alergias nasais; Rinites alrgicas sazionais ou perenes; Reaes alrgicas; Cinetose; Distrbios de sono

Efeitos adversos: Efeitos anti-colinrgicos (mais comuns): Boca seca, Dificuldade urinria, Constipao, Mudanas visuais. Efeitos sedativos: - Induzem de mdia sedao ao sono profundo.

Anti-histamnicos

Existem 2 tipos de anti-histamnicos (antagonistas H1):

1-Tradicionais (1 gerao) 2-No-sedativos ou agentes perifricos (2 gerao) Tradicionais (1 gerao)


Mais antigos Atuam tanto na periferia quanto centralmente, Tm efeitos anti-colinrgicos, ocasionando maior sedao do que os agentes no-sedativos. Exemplos: Difenidramina (Benadril, Benalet) Clorfeniramina (Cheracap), dexclorfeniramina (Polaramine), Prometazina (Fenergan)

Anti-histamnicos
No-sedativos ou agentes perifricos (2 gerao)

Desenvolvidos para eliminar os efeitos indesejveis, principalmente a sedao Atuam perifericamente, bloqueando as aes da histamina. Promovem pouqussimos efeitos no SNC. Maior durao de ao (e maior adeso terapia). Exemplos: Fexofenadina (Allegra), Loratadina (Claritin), Desloratadina (Desalex)

Efeitos SNC

1 gerao Maior penetrao no SNC Maior efeito sedativo (50%) Maior probabilidade de bloqueio de receptores autonmicos ( e Ach) Curtas (4 a 6 horas)

2 gerao Menor penetrao no SNC

Efeito sedativo

Menor possibilidade de sedao (7%) Poucos efeitos autonmicos


Mdias (12 a 24 horas)

Efeitos autonmicos
Meia-vida

Recomendaes aos pacientes


Instruir os pacientes de possvel sedao Evitar dirigir ou operar maquinrio pesado. No consumir lcool ou outros depressores do SNC. So melhor tolerados quando utilizados junto com as refeies.