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Segn Framingham el 90% de personas entre edad media y avanzada lo padecern. Daa vasos sanguneos de riones, corazn y encfalo, >insuficiencia renal, trastornos coronarios, insuficiencia cardiaca y evento vascular cerebral. Suele ser asintomtica
La disminucin farmacolgica eficaz de la presin arterial evita daos de vasos y disminuye tasas de morbilidad y mortalidad.
Solo 33% de las personas tienen control adecuado de la presin arterial. El uso racional de los antihipertensivos solos o combinados puede controlar la presin arterial con el mnimo de efectos secundarios en los pacientes.
Los daos a riones, corazn y encfalo estn relacionados con el grado de aumento de la presin arterial.
Presin arterial 140/90 en adultos jvenes o maduros >dao orgnico final. A partir de 115/75 mm Hg el riesgo de enfermedad cardiovascular es el doble con cada de 20/10 mm Hg. El riesgo de dao orgnico final es > en personas de raza negra y < en mujeres premenopusicas que varones.
GRUPO ETNICO
ESTRES
ALIMENTACION
FACTORES AMBIENTALES
EDUCACION
FACTORES DE RIESGO
EDAD TABAQUISMO
HIPERLIPIDEMIA
ANTECEDENTES FAMILIARES
DIABETES
ETIOLOGIA DE LA HIPERTENSION
Entre 10 a 15% de casos puede saberse causa de hipertensin. De los que no se sabe la causa son conocidos como hipertensin bsica. Es importante conocer la causa ya que algunos son de tratamiento quirrgico definitivo. En la mayora de casos la causa es la resistencia al flujo de sangre por arteriolas.
De acuerdo a la ecuacin hidrulica la presin arterial (PA) es directamente proporcional al producto del flujo sanguneo (gasto cardiaco, GC) * la resistencia al paso de la sangre por las arterias precapilares (resistencia vascular perifrica, RVP):
PA: GC *RVP
Fisiolgicamente la PA se mantiene mediante una regulacin del GC y la RVP, ejercida en las arteriolas, vnulas poscapilares y corazn.
Los riones contribuyen al mantenimiento arterial.
Los barorreflejos actan en combinacin con mecanismos humorales para coordinar el funcionamiento de los 4 sitios de control y mantener la PA.
ARTERIOLAS
VENULAS POSCAPILARES
CORAZON
RIONES
A. Barorreflejos postural
Regulan la PA en el cambio de posturas. La activacin se da por el estiramiento de los vasos sanguneos por la PA. El aumento reflejo del flujo de salida simptico acta a travs de las terminaciones nerviosas al incrementar la RVP y el GC, restaurando de este modo la PA normal. El mismo reflejo acta en respuesta a una disminucin de la PA.
La ANGIOTENSINA II causa:
Constriccin directa de vasos de resistencia Estimulacin de la sntesis de aldosterona en la corteza suprarrenal
La vasopresina liberada en la hipfisis mantiene la PA a travs de su capacidad para regular la reabsorcin renal de agua.
Todos los antihipertensivos actan en 1 o mas de los 4 sitios de control de PA y producen sus efectos al interferir en los mecanismos normales de regulacin de la PA.
Los frmacos de cada grupo tienden a producir un espectro similar de toxicidad. Los principales grupos son:
Diurticos: PA al el Na del cuerpo y el volumen sanguneo.
Simpatcolticos: PA al RVP, inhiben el funcionamiento cardiaco e incrementan el estancamiento venoso en los vasos de capacitacin.
Vasodilatadores directos: PA al relajar el msculo liso vascular, dilatando as la resistencia de los vasos y su capacidad.
Agentes que bloquean la produccin o accin de la angiotensina y as la RVP y potencialmente el volumen sanguneo.
El hecho de que los frmacos acten por mecanismos diferentes permite combinar frmacos de uno o ms grupos con en la eficacia y, en algunos casos, de la toxicidad.
Teraputica
-Na
Presin arterial
Diurticos:
arterial
reserva de Na
presin
Al
6-8 semanas: Gasto cardiaca vuelve a su estado normal. La resistencia vascular perifrica disminuye.
Na
Na
La
indapamida es un diurtico de sulfonamida no tiacdico con actividad vasodilatadora. inhibe las respuestas del musculo liso al estmulo contrctil. diurticos son eficaces para reducir la presin arterial: 10 a 15 mm de Hg
Amilorida:
Los
En
HTA leve o moderada Funcionamient o renal y cardiaco normal Evitan la disminucin excesiva de potasio
Deplecin de potasio Peligrosa en personas que ingieren digitalicos Disfuncin del ventrculo izquierdo Efecto adverso mas comn ( excepto en los ahorradores de potasio)
INHIBIDORES DE ECA
Subclase
de frmacos antihipertensiv os
Reducen
centros vasopresores en el tallo cerebral pero le permiten retener o aumentar su sensibilidad al control barorreceptos
metildopa
clonidina
Guanabenz o guanfacina
METILDOPA
TRATAMIENTO HIPERTENSION LEVE A MODERADAMENTE SEVERA
REDUCE
PRESION
ARTERIAL DISMINUYE RESISTENCIA VASCULSR PERIFRICA
Farmacocintica y dosificacin
25
1 g/dia
1 a 2 g/dia
NO
Persiste hasta X 24 h
Toxicidad
Coombs positiva
Lasitud mental
Lactacin
Toxicidad
Pesadillas
Signos extrapiramidales
Depresin mental
Vrtigo
CLONIDINA
Dismn. de T/A X clonidina Se debe Reduccin de gasto Cardiaco x decremento de Frecuencia Cardiaca
Acompaado de
Farmacocintica y dosificacin
vida media (h) Biodisponibilidad (%) Dosis inicial sugerida Intervalo de dosis de mantenimiento Reduccin de dosis requerida en IRmoderada S
95 8 a 12
0.2 g/dia
liposoluble
Penetra c/rapidez
Toxicidad
Sequedad bucal
Sudoracin
sedacin
Toxicidad
Cefalea Crisis hipertensiva
Taquicardia
Nerviosismo
BLOQUEADORES GANGLIONARES
Parasimpaticolisis
Simpaticolisis
GUANETIDINA
Puede producir Simpaticolisis
Simpatectomia Farmacolgica
Farmacocintica y dosificacin
Toxicidad
Hipotensin postural
Crisis hipertensivas
Toxicidad
Diarrea
Simpaticolisis
RESERPINA
Rawfolfia
serpentina
Sedacin
Depresin mental
Sntomas de parkinsonismo
24 a 48
50
0.25 g/dia
0.25 g/dia
No
Toxicidad
Sedacin
Lasitud
Pesadillas
Efectos Extrapiramidales
PROPANOLOL
Primer bloqueador que demostr ser eficaz en el tratamiento de la hipertensin arterial y cardiopata isqumica. Los bloqueadores reducen la mortalidad en los pacientes con insuficiencia cardiaca.
Disminuye la presin arterial como resultado primario de la disminucin del gasto cardiaco.
Inhibe la estimulacin de la produccin de renina (produce hipertensin arterial) por catecolaminas (mediadas por receptores 1). Acta tambin antes de su unin con los receptores adrenrgicos pre sinpticos perifricos para disminuir la actividad nerviosa simptica vasoconstrictora.
toxicidad
Bradicardia o enfermedad de la conduccin cardiaca, asma, insuficiencia vascular perifrica y diabetes. Cuando se suspende abruptamente puede presentar nerviosismo, taquicardia, mayor intensidad de la angina o aumento de la presin arterial, hasta infarto del miocardio.
METOPROLOL
Es equipotente al propranolol para inhibir la estimulacin de receptores 1 adrenrgicos, pero son 50-100 veces menos potentes que el propranolol para bloquear los receptores 2 adrenrgicos. Su ventaja es que puede dar a los pacientes hipertensos, as como a los que sufren asma, diabetes o enfermedad vascular. Causa menos constriccin bronquial que el propranolol.
Estos reducen la presin arterial al disminuir la resistencia vascular y al parecer deprimen menos el gasto o la frecuencia cardiaca que otros bloqueadores debido a un efecto agonista.
Labetalol y carvedilol
Labetalol tiene una mezcla racmica. Las primeras 2 (S,S Y R,S) son inactivos. La 3ra (S,R) es un bloqueador potente, la 4ta (R,R) es un bloqueador potente. Es til en el tratamiento de la hipertensin en casos de feocromocitoma y urgencias hipertensivas.
Carvedilol tiene 2 ismeros S(-) es un bloqueador de receptores adrenrgicos. Los ismeros S(+) y S(-) tienen una potencia igual a los bloqueadores . Tienen metabolismo en el Hgado y un promedio de vida de 7 10 horas.
esmolol
Bloqueador selectivo 1 que se metaboliza por hidrlisis por las esterases eritocitarias.
Se usa en el tratamiento transoperatorio y posoperatorio de la hipertensin arterial y cuando la hipertensin se asocia con taquicardia.
La retencin de sal y de lquidos ocurre cuando estos frmacos se administran sin diurticos.
FARMACOCINTICA Y DOSIFICACIN
Terazosina, sufre pocos cambios en el metabolismo del primer paso y tiene vida media de 12 horas.
VASODILATADORES
MECANISMO DE ACCIN
Todos vasodilatadores utilizados en la hipertensin relajan el msculo liso de las arteriolas, disminuyendo, por tanto, la resistencia vascular sistmica.
Hidralazina
Farmacocintica y Toxicidad
Es bien absorbida y rpidamente metabolizada por el hgado. Con una biodisponibilid ad el 25%. Una vida media de 2 4 horas.
Toxicidad: Cefalea, nuseas, anorexia, palpitaciones, sudoracin y rubor. En pacientes con cardiopatas isqumicas, taquicardia y estimulacin simptica pueden provocar angina o arritmia isqumica.
MINOXIDIL
-
Vasodilatador muy eficaz activo por va oral. Su efecto es resultado de la apertura de canales de potasio en las membranas del msculo liso por el sulfato de minoxidil, el metabolito activo.
Dilata las arteriolas, pero no las venas.
Farmacocintica y dosificacin
Vida media (h) Biodisponibilid ad (%) Dosis inicial sugerida Intervalo comn de dosis de mantenimiento Reduccin de dosis requerida en insuficiencia renal moderada
90
5 a 10 mg/da
40 mg/da
No
Toxicidad
Cuando son inadecuadas las dosis de los bloqueadores y diurticos se observan: - Taquicardia - Palpitaciones - Angina Son relativamente - Edema
NITROPRUSIATO DE SODIO
-
Vasodilatador potente de administracin parenteral que se utiliza en el tratamiento de las urgencias hipertensivas, as como en la insuficiencia cardiaca grave. Dilata arterias como venas, dando como resultado una resistencia vascular perifrica reducida y del retorno venoso.
Farmacocintica y dosificacin
-El nitroprusiato es un complejo de hierro, gpos cianuro y un gpo nitroso. El nitropusiato:
Se metaboliza por captacin en los eritrocitos, liberando cianuro ste se metaboliza en presencia de un donador de As para formar tiocianato ste se distribuye por lq. extracelular se elimina por riones.
-Reduce rpido la PA y sus efectos desaparecen de 1 a 10 min despus de ser suspendido. -Va intravenosa. -La dosis comienza con 0.5 g/kg/min y puede aumentarse hasta 10 g/kg/min.
Toxicidad
La ms grave est relacionada con la acumulacin de cianuro:
DIAZXIDO
Dilatador arteriolar eficaz y de accin relativamente prolongada para administrarse por va parenteral. En ocasiones es usado en crisis hipertensivas. Produce disminucin sbita de resistencia vascular y de PA media relacionadas con taquicardia y aumento del gasto cardiaco.
Farmacocintica y dosificacin
Se une extensamente a la albmina y tej vascular Vida media: aprox 24 h Efecto reductor de la PA: 4-12 h Se inicia con dosis de: 50-150 mg Casi todos los pacientes responden mximo de 3 a 4 dosis.
Toxicidad
Hipotensin excesiva
Produciendo: Evento vascular cerebral Infarto del miocardio
FENOLDOPAM
Dilatador arteriolar perifrico utilizado para urgencias hipertensivas e hipertensin posoperatoria. Vida media: 10 min Va infusin venosa continua Dosis inicial: 0.1 g/kg/min. Se incrementa cada 15 o 20 min a 1.6 g/kg/min Toxicidad: taquicardia refleja, cefalea y rubor. Incrementa presin intraocular por lo que debe evitarse en pacientes con glaucoma.
El mecanismo de accin de la Hipertensin es la inhibicin de la entrada de Ca en el msculo liso arterial Sustancias eficaces para reducir la PA:
Inhibidores de la Angiotensina
La PA de pacientes con hipertensin y renina alta responde bien a los bloqueadores de receptores adrenrgicos, los cuales reducen la actividad de la renina plasmtica y de inhibidores de la angiostensina, lo que apoya la participacin de un exceso de renina y angiotensina en estas personas.
Farmacocintica y dosificacin
CAPTOPRIL Vida media (h) 2.2. 65 50 a 75 mg/da Biodisponibilidad (%) Dosis inicial sugerida Intervalo comn de dosis de mantenimiento 75 a 150 mg/da Reduccin de dosis requerida en insuficiencia renal moderada S
Vida media del Enaprilat: 11 h Dosis de Enalapril: 10 a20 mg Vida media del Lisinopril: 12 h
Dosis: 10 a 80 mg
Recientemente:
Tos y angioedema
Una vez que se establece, la pregunta es si hay que tratarla o no y cuales farmacos se deben usar. Se debe considerar: o Nivel de presion arterial. o Edad. o Sexo. o La gravedad del dao organico si lo hay. o Presencia de riesgo cardiovascular.
La seleccin de los farmacos se dicta por el nivel de presion arterial y la presencia y gravedad del dao organico.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO.
1. 2. 3. 4. 5.
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