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FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

O que o organismo faz com o frmaco? O que o frmaco faz no organismo? FARMACODINMICA

FARMACOCINTICA

CORRELAO FARMACOCINTICA/FARMACODINMICA

FRMACO

ORGANISMO

Farmacocintica Absoro Distribuio Metabolismo Excreo

Farmacodinmica Local de ao Mecanismo de ao Efeitos

Concentrao no local do receptor

SUBDIVISES DA FARMACOLOGIA

Farmacologia geral - estuda os conceitos bsicos e comuns a todas a drogas.


Farmacologia especial ou aplicada estuda os frmacos reunidos em grupos de ao farmacolgica semelhante. Farmacognosia estuda a origem, as caractersticas, a estrutura anatmica e composio qumica das drogas no seu estado natural, de matria-prima, sob a forma de rgos ou organismos vegetais ou animais, assim como dos seus extratos, sem qualquer processo de elaborao. A fitoterapia tem sido estudada.

Farmacotcnica estuda a preparao das formas farmacuticas sob as quais os medicamentos so administrados, como em cpsulas, suspenses, comprimidos e outras formas. Antigamente, era funo exclusiva dos farmacuticos bioqumicos, sendo, atualmente, exercida em maioria pela industria farmacutica.

Farmacoepidemiologia - Aplicao do mtodo e raciocnio epidemiolgico no estudo dos efeitos - benficos e adversos - e do uso de medicamentos em populaes humanas.
Farmacovigilncia - Identificao e avaliao dos efeitos, agudos ou crnicos, do risco do uso dos tratamentos farmacolgicos no conjunto da populao ou em grupos de pacientes expostos a tratamentos especficos.

Farmacogentica estuda os efeitos das drogas em relao a gentica molecular, inclusive a natureza gentica das reaes adversas a drogas. Por exemplo, em alguns pacientes com hipertenso arterial no ocorre a diminuio da presso arterial com este medicamento em doses habitualmente indicada para os demais pacientes porque rapidamente metabolizado (por acetilao) reduzindo sua atividade devido a modificao gentica da atividade enzimtica. Farmacogeriatria estuda as variaes da sensibilidade s drogas, absoro, metabolismo, toxicidade, e, excreo das drogas na pessoa idosa, incluindo todos os fatores fisiolgicos e patolgicos. Farmacoeconomia estuda os efeitos das drogas em termos sociais e econmicos, e, surge como nova disciplina importante na orientao de decises governamentais sobre a poltica de prescrio de frmacos e de assistncia sanitria.

Farmacoterapia corresponde teraputica medicamentosa. Farmacologia experimental medicaes e novas drogas. realiza experimentos com

Farmacologia clnica estuda a aplicao clinica das drogas. Toxicologia estuda os efeitos txicos das drogas no organismo.

FARMACOCINTICA

Estuda quantitativamente a cronologia dos processos de absoro, distribuio, biotransformao e eliminao dos frmacos. Utiliza metodologia matemtica para descrever as variaes no tempo destes processos. A varivel bsica desses estudos a concentrao do frmaco e de seus metablitos nos diferentes tecidos e excrees do organismo

FARMACOCINTICA

Esta concentrao est correlacionada com:


a via de administrao a dose empregada a eliminao o tempo de observao

FARMACOCINTICA
O estudo dos processos farmacocinticos responde as seguintes perguntas:
o

Que dose deve ser administrada? Que intervalo entre as doses deve ser utilizado?

Que via de administrao pode ser empregada?


Que forma farmacutica deve ser utilizada?

IMPORTNCIA DA FARMACOCINTICA
Entre as aplicaes prticas da farmacocintica, podem ser citadas as seguintes:
1. Determinao adequada da posologia; 2. Reajuste da posologia, quando necessrio, de acordo com a resposta clnica;

IMPORTNCIA DA FARMACOCINTICA
3. Interpretao de resposta inesperada ao medicamento, como, ausncia de efeito teraputico ou presena de efeitos colaterais pronunciados. Tais respostas podem ser causadas por: transgresso do paciente o paciente no devidamente instrudo; modificaes de biodisponibilidade; erros de medio; interao frmaco-frmaco; cintica anormal de distribuio e eliminao;

IMPORTNCIA DA FARMACOCINTICA
4. Melhor compreenso da ao dos frmacos, pois a intensidade e durao dos seus efeitos teraputicos e txicos dependem da ADME.
5. Posologia em situaes especiais, como: Pacientes com insuficincia renal, em hemodilise ou em dilise peritoneal; Pacientes em tratamento por intoxicao aguda por medicamentos; Pacientes queimados; Pacientes com cirrose heptica,etc.

Conceito

Farmacocintica: o caminho que o [[medicamento]]


faz no organismo. No se trata do estudo do seu mecanismo de ao mais sim as etapas que a [[droga]] sofre desde a administrao at a excreo, que so: absoro, distribuio, bio-transformao e excreo. Note tambm que uma vez as a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultnea sendo essa diviso apenas de carter Didtico.

As fases da farmacocintica
Absoro farmacolgica
a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das membranas biolgicas. Em nvel celular eles so absorvidos de diversas maneiras:

Transporte passivo o medicamento se desloca de uma rea de maior concentrao para outra de menor concentrao sem gasto de energia celular.

Transporte ativo necessita de energia celular para transportar o medicamento de uma rea de menor concentrao para outra de maior concentrao.

Absoro farmacolgica

Pinocitose forma peculiar de transporte ativo queocorre quando uma clula ingere uma partcula dofrmaco. geralmente empregada para otransporte de vitaminas lipossolveis ( A, D, E eK).

Absoro farmacolgica

Velocidade de Absoro: Mais rpida quando administrados pelas vias sublingual, intravenosa ( cai direto na corrente sangunea biodisponvel) ou por inalao. Mais lenta por via oral, intramuscular ou subcutnea (membranas da mucosa gastrointestinal, do msculo e da pele). Fatores que influenciam a velocidade de absoro: - Idade do paciente, - Disfunes intestinais, - Alimentos, - Forma farmacutica do medicamento, - Estado patolgico

Absoro farmacolgica

a primeira etapa que comea com a escolha da via de administrao at o momento que a droga entra na corrente sangunea. Vias de administrao como intra-venosa e intraarterial no passam por essa etapa, entram direto na circulao sangnea. Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos : o pH do meio, forma farmacutica e patologias (lceras por exemplo), dose da droga a ser administrada, concentrao da droga na circulao sistmica,concentrao da droga no local de ao, distribuio da droga organicamente, as drogas nos tecidos de distribuio e a eliminao metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser relevado que a caracterstica qumica da droga pois esta interfere no processo de absoro.

Efeito de primeira passagem a metabolizao do medicamento pelo fgado e pela microbiota intestinal, antes que o frmaco chegue circulao sistmica. As vias de administrao que esto sujeitas a esse efeito so: via oral e via retal (em propores bem reduzidas).

Distribuio farmacolgica
Nesta etapa a droga distribuda no organismo atravs da circulao. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos rgos de maior vascularizao (como SNC, pulmo, corao) e depois sofre redistribuio aos tecidos de menos irrigao (tecido adiposo por exemplo). nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. Nessa etapa poder ocorrer : baixa concentrao de protenas plasmticas (necessrias para a formao da frao ligada) como desnutrio, hepatite e cirrose, que destroem hepatcitos, que so clulas produtoras de protenas plasmticas,reduzindo assim o nvel destas no sangue.

Biotransformao
a transformao do frmaco em outra(s) substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos pulmes e no tecido nervoso.Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto as caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos, alm da induo e da inibio enzimticas. capacidade de o corpo transformar um frmaco em determinada formulao numa forma mais hidrossolvel, capaz de ser excretada. Em sua maioria os medicamentos so metabolizados por enzimas presentes no fgado, todavia pode ocorrer no intestino, plasma,rins.

Excreo
Pela excreo, os compostos so removidos do organismo para o meio externo. Frmacos hidrossolveis, carregados ionicamente, so filtrados nos glomrulos ou secretados nos tbulos renais, no sofrendo reabsoro tubular, pois tm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do frmaco. Os stios de excreo denominam-se emunctrios e, alm do rim, incluem: pulmes, fezes; secreo biliar, suor, lgrimas, saliva, leite materno.

VIAS DE ADMINISTRAO DE MEDICAMENTOS

FATORES QUE DETERMINAM A ESCOLHA DA VIA


Tipo de ao desejada Rapidez de ao desejada Natureza do medicamento

VIA ORAL
MEMBRANA DE ADMINISTRAO
Mucosa de trato gastrointestinal VANTAGENS - Maior segurana, comodidade e economia; - Estabelecimento de esquemas teraputicos fceis de serem cumprido pelos paciente; - Absoro intestinal favorecida pela grande superfcie de vilosidade intestinal DESVANTAGENS - Apresentao de efeitos adversos (nuseas, vmitos e diarrias), pela irritao da mucosa. Variaes do grau de absoro conforme: a)- ao da enzima digestiva; b)- plenitude ou no gstrica; c)- tipo da formulao farmacutica; d)- pH.- Necessidade da cooperao do paciente. - Interao com alimentos - Pacientes no colaboradores (inconscientes) - Sabor

VIA SUBLINGUAL
MEMBRANA DE ADMINISTRAO Mucosa Oral VANTAGENS - Absoro rpida de substncias hidrossolveis; - Reduo de biotransformao do princpio ativo do fgado, por atingir diretamente a circulao sistmica DESVANTAGENS - Imprpria para substncias irritantes ou de sabores desagradveis - Pacientes inconscientes - Irritao da mucosa - Dificuldade em pediatria

VIA RETAL
MEMBRANA DE ADMINISTRAO Mucosa Retal VANTAGENS - Administrao de medicamentos a pacientes incoscientes ou com nuseas e vmitos, particularmente em lactantes. - Reduo da biotransformao do princpio ativo pelo fgado, por atingir diretamente a circulao sistmica - Impossibilidade da via oral - Impossibilidade da via parenteral DESVANTAGENS - Absoro irregular e incompleta; - Irritao da mucosa retal - Incmodo - Expulso

VIA INTRA MUSCULAR


MEMBRANA DE ADMINISTRAO Endotlio dos capilares vasculares e linfticos
VANTAGENS - Absoro rpida; - Administrao em pacientes mesmos inconscientes; Adequada para volumes moderados, veculos aquosos, no aquosos e suspenses DESVANTAGENS - Dor; - Aparecimento de leses musculares pela aplicao de substncias irritantes ou substncias de pH distante da neutralidade. - Aparecimento de processos inflamatrios pela injeo de substncias irritantes ou mal absorvidas. - Absoro relacionada com tipo de substncia: sol. aquosa - absoro rpida sol. oleosa - absoro lenta

VIA ENDOVENOSA

VANTAGENS - Obteno rpida dos efeitos; - Administrao de grandes volumes em infuses lentas; - Aplicao de substncias irritantes, diludas; - Possibilidade de controle de doses, para preveno de efeitos txicos.

DESVANTAGENS - Superdosagem relativa em injees rpidas; - Riscos de embolia, irritao do endotlio vascular, infeces por contaminaes bacterianas ou virticas e reaes anafilticas. - Imprprio para solventes oleosos e substncias insolveis.

VIA SUBCUTNEA
MEMBRANA DE ADMINISTRAO Endotlio dos capilares vasculares e linftico. VANTAGENS - Absoro boa e constante para solues; - Absoro lenta para suspenses

DESVANTAGENS - Facilidade de sensibilizao dos pacientes. - Dor e necrose por substncias irritantes.