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Solues

Introduo
Pesquisa realizada na Noruega constatou que cerca de 26 % da populao tinha dificuldade de deglutir comprimidos A maioria dos medicamentos industrializados comercializada na forma farmacutica slida Falta de medicamentos na forma lquida cria a prtica de triturar comprimidos e abrir cpsulas

Relembrando...
Aspectos crticos de formulaes de lquidos: Instabilidade qumica Instabilidade fsica Instabilidade microbiolgica Palatabilidade

Solues
So preparaes lquidas que contm uma ou mais substncias qumicas dissolvidas, ou seja, molecularmente dispersas, em um solvente adequado ou em uma misturas de solventes Podem ser destinadas para uso oral, tpico ou parenteral

Expresso da concentrao do soluto em solues


% p/p gramas presentes em 100 g da soluo % p/v gramas presentes em 100 mL da soluo % v/v mililitros do soluto lquido miscvel em 100 mL de soluo

Caractersticas - Podem ter um ou mais ingredientes ativos dissolvidos - Podem conter adjuvantes farmacotcnicos para prover maior estabilidade, palatabilidade e viscosidade Tipos de solues orais - Xaropes, gotas orais, linctus, elixires, melitos e misturas ( solues orais + suspenses)

Solues orais

Solues orais:Vantagens
Ativos so mais rapidamente absorvidos pelo trato gastrintestinal So mais fceis de engolir Homogeneidade na dosificao Possibilidade de cossolventes para ativos pouco solveis no veculo

Solues orais: Desvantagens


So mais difceis de transportar Apresentam menos estabilidade fsico-qumica e microbiolgica Frmacos solubilizados tem o sabor realado Riscos do paciente administrar a dose errada por falta do volume preciso

Xaropes
So preparaes farmacuticas que contm 2/3 do seu peso em sacarose uma soluo hipertnica Podem ser classificados em : simples, medicamentoso ou outros Deve ser lmpido, translcido e viscoso Preparo a frio ou a quente ??

Preparo xarope simples: Sacarose ................85,0 g gua destilada.......100,0 mL Preparo xarope para diabtico: Carbopol....................2,0 g Sacarina.....................0,1g Ciclamato sdico.......0,05g Metilparabeno............0,15g gua destilada qsp......100,0 mL

Consideraes tcnicas da aditivao de xaropes


Aditivao com tinturas e extratos fluidos -Pode haver precipitao j que contm lcool com substncias resinosas e oleosas Aditivao com ativos slidos hidrossolveis - Basta dissolv-los em gua e acrescentar qsp de xarope Associao de ativos - Verificar a compatibilidade dos ativos

Elixir
So preparaes hidroalcolicas, lmpidas, adocicadas, com teor alcolico entre 20 e 50 %

Usados para frmacos insolveis em gua


Vantagens x desvantagens

Preparo elixir Fenobarbital..................0,4 g leo de laranja..............0,025 mL Propilenoglicol...............10,0 mL lcool etlico...................20,0 mL Sorbitol 70 %...................60,0 mL gua destilada................100,0 mL

Linctus
Lquidos viscosos recomendados para administrao oral no tratamento da tosse Devem ser bebidos e deglutidos lentamente Podem conter altas concentraes de sacarose, outros acares e alguns alcois

Gotas
Preparao farmacutica lquida na forma de soluo ou suspenso aquosa ou oleosa Podem ser administradas por via orla, nasal, auricular ou ptica So usadas para preparaes com contendo concentraes de ingredientes ativos elevadas So administradas aps diluio em bebida compatvel

Frequentemente gota usada como unidade de medida do medicamento O volume das gotas varia muito de acordo com os lquidos O tamanho das gotas variam com a densidade, temperatura, tenso superficial, dimetro e abertura na extremidade do gotejador e do ngulo de gotejamento Conta gotas medicinal : dimetro externo de 3 mm, dispensa 20 gotas de gua/mL a 25 C na posio perpendicular

Calibrao do conta-gotas
1) Contar o nmero de gotas requerido para transferir 2 mL do lquido do produto, para uma proveta graduada 2) Dividir o nmero de gotas gasto por 2 , e ento teremos o nmero de gotas/mL 3) O volume dispensado por gota pode ser calculado por regra de 3

Melito
Forma farmacutica lquida de consistncia semelhante a de xarope, contendo uma concentrao significativa de mel em um veculo aquoso Pode ser destinado para aplicao oral ou tpica Atualmente muito aplicado para preparao de colutrios Composio bsica dos melitos: mel, sacarose, glicose ou frutose, gua, conservante e ingrediente ativo

Devem ser preparados atravs da dissoluo do mel em gua , mediante aquecimento em banho-maria Aquecimento excessivo pode ocasionar alterao no mel So mais sujeitos a fermentao que os xaropes Ex: Melito de rosa rubra Extrato fluido de Rosa gallica....................10 mL Melito simples............................................100 g
Usado para estomatite ou outros tipos de afeces bucais

Poes
Termo empregado antigamente para indicar qualquer bebida medicamentosa Na atualidade representam apenas um valor histrico Definio atual: Forma farmacutica aquosa ou hidroalcolica, edulcorada, contendo um ou mais frmacos em soluo, suspenso ou em emulso So normalmente administradas com colher e tm carter extemporneo

As seguintes formulaes podem ser consideradas poes:


Soluo aquosa de 1 ou mais frmacos edulcoradas com acar ou xarope Diluio com gua de um ou mais xaropes medicamentosos Diluio com gua edulcorada e aromatizada de um produto de extrao de droga vegetal, como tintura

Exemplo de formulao de poo


Poo de Rivire Bicarbonato de sdio...............................4 g Xarope simples.......................................15 mL gua destilada qsp..................................100 mL Indicao: antiemtico, coadjuvante no tratamento de vmito e nusea durante a gravidez, anticido e antidispptico

Limonadas
So formas farmacuticas lquidas para administrao oral, edulcoradas, ligeiramente aciduladas e de ao refrescante Composio bsica: veculo, cidos minerais ou orgnicos, ingredientes ativos

Exemplo de formulao de limonada


Limonada purgativa Sulfato de sdio....................................17,5 g Bicarbonato de sdio............................1,0 g cido ctrico monoidratado...................1,0 g Alcoolatura de limo..............................1,5 mL Xarope simples.......................................25,0 g gua purificada qsp................................100 mL

Tisanas
uma preparao farmacutica lquida extempornea definida como uma soluo aquosa diluda de uma substncia medicamentosa formada por um fitocomplexo, destinada administrao oral em volumes maiores, como bebida para os pacientes Componentes bsicos: ingredientes ativos, veculo e edulcorante

pH -Sabe- se que uma mudana no pH de apenas uma unidade,


pode diminuir a estabilidade de uma frmaco na ordem de um fator de 10 - Reaes de hidrlise ou oxidao esto diretamente relacionadas com as concentraes de ons H+ e OH-

Fatores que alteram a estabilidade de preparaes farmacuticas lquidas

Temperatura
- De um modo geral, a velocidade da reao de degradao de um frmaco duplica ou triplica para 10 C de aumento de temperatura - Reaes der hidrlise e oxidao so mais rpidas em temperaturas elevadas

Umidade - Favorece reaes de hidrlise Solvente -Sempre que possvel substituir a gua por solventes menos
polares
Solvente Polaridade em ordem decrescente

gua
Glicerina Propilenoglicol Etanol Acetona Polietilenoglicol 400 ter

Fora inica - Reaes de degradao que ocorram por mecanismos


inicos, a constante dieltrica do solvente influencia a velocidade da reao qumica

Exposio ao ar atmosfrico
- Pode induzir degradao via oxidao

Luz - Promove a energia necessria para a fotlise

Controle de qualidade das solues orais


Verificao do volume final Caractersticas organolpticas Limpidez Densidade pH Controle microbiolgico

Solues tpicas
So aquelas destinadas para aplicao tpica So geralmente aquosas mas tambm podem ter cossolventes Geralmente o termo loo empregado para designar solues ou suspenses de uso tpico

Solues tpicas e seus solventes


Soluo
Hidrleos (soluo aquosa) Alcoleos ( soluo alcolica) Eterleos ( soluo etrea) Solues acetnicas

Solventes
gua puricada Etanol, lcool isoproplico ter Acetona

Glicerleos (solues glicricas ) Outras

Glicerina Propilenoglicol, sorbitol, polietilenoglicis de baixo peso molecular (PEG 300, PEG 200)

Linimento
Forma farmacutica lquida ou de consistncia mole, aplicadas na pele com frico para efeito analgsico Apresentam-se sob a forma de solues de leos, lcoois ou sabes Solventes empregados so : etanol, glicerina, propilenoglicol, ter, leos fixos vegetais

Exemplo de formulao de linimento - Linimento de salicilato de metila Mentol.................................2 g leo de oliva.......................30 mL Cnfora................................5 g Salicilato de metila qsp........100 mL

Dicas para a solubilizao de frmacos


1)Uso de agitadores ou banho de ultrassom favorecem a solubilizao 2) Partculas menores dissolvem-se mais facilmente 3) Ativos devem ser dissolvidos em pequena quantidade de solvente no viscoso, antes de serem adicionados a um solvente viscoso 4) Um aumento de temperatura geralmente induz ao aumento de solubilidade

5) Para se obter pequena quantidade do ativo, utilizar diluies para aumentar a segurana na manipulao 6) Deve-se estar sempre atento ao pH e concentrao de lcool na preparao 7) No preparo de elixir dissolve-se constituintes solveis no lcool antes de mistur-lo ao restante do veculo 8) Talco farmacutico pode ser usado para remover o excesso de leos flavorizantes

Suspenses

Suspenses
Preparaes que contm partculas finamente divididas do ativo , disperso de forma relativamente uniforme em um veculo no qual essa substncia apresente solubilidade mnima O slido sedimentado deve ser facilmente redisperso A fase lquida pode aquosa ou oleosa Podem ser para uso oral, parenteral, dermatolgico, oftlmico, natal, otolgico, etc Vantagens x desvantagens

Caractersticas de uma boa suspenso


Deve ter partculas slidas de tamanho reduzido (1-50 m) distribudas uniformemente na fase contnua Sedimentao lenta e rpida redisperso No formar sedimento duro No produzir crescimento cristalino Fluidez adequada Elegncia farmacutica Deve fornecer dose uniforme do medicamento Estabilidade qumica, fsica e microbiolgica

Lei de Stokes
Mostra quais parmetros influenciam sedimentao de partculas em suspenso a

Vs= velocidade de sedimentao g= acelerao da gravidade r= raio das partculas = viscosidade de fase lquida S= densidade das partculas slidas L= densidade da fase lquida

Composio Bsica de uma Suspenso


Frmaco slido a ser disperso - Deve ser triturado em gral com veculo viscoso ou com agentes de levigao
(goma adraganta, silicato de alumnio e magnsio, goma xantana)

Agente suspensor - Retarda a sedimentao Agente floculante - Partculas se agrupam formando aglomerados frouxos facilmente redispersveis
(lauril sulfato de sdio, polissorbato 80, polietilenoglicol 300/400)

Propiedades de suspenses floculadas e defloculadas


Propriedades
Velocidade de sedimentao Sobrenadante Sedimento

Floculadas
Rpida Lmpido Volumoso

Defloculadas
Lenta Turvo Compacto

Redispersibildade

Fcil

Difcil

Agentes umectantes - Auxiliam a disperso dos componentes ativos


(polissorbatos, glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol)

Adjuvantes farmacotcnicos
(adulcorantes, corantes, corretores de pH, conservates)

Veculo
( gua purificada, veculos edulcorados)

Controle de qualidade das suspenses


Avaliao das caractersticas organolpticas Verificao do peso/volume Controle do pH Determinao da viscosidade Grau de floculao Facilidade de disperso Controle microbiolgico

Embalagem, armazenamento, e rotulagem


As suspenses devem ser embaladas em recipientes bem vedados de boca larga para permitir o escoamento Deve haver headspace O armazenamento em temperatura ambiente ou sob refrigerao depende da estabilidade do ativo O rtulo deve conter aviso Agite antes de usar