II.

FARMACOCINTICA QUANTITATIVA:
Modelos, Clearance, Vd, meia-vida, Biodisponibilidade, doses repetidas
1. Administrou-se uma dose de 500 mg do frmaco X a um indivduo de 70 Kg. Sabendo-se que as
concentraes plasmticas em funo do tempo foram:
Tempo (h)

Concentrao ( g/ml)

62

4
51

6
42

10
28

14
18

18
13

Monte o grfico representando a concentrao plasmtica em funo do tempo, usando o papel semi-logartmico
abaixo
a. Calcule o tempo de meia-vida de eliminao
b. Calcule o volume aparente de distribuio
c. Calcule a depurao sistmica
Define o modelo farmacocintico que usaria para caracterizar estes dados . Explique o significado clnico deste
modelo

2. Quais so as vantagens do esquema de doses repetidas administradas por via oral. Qual a
concentrao plasmtica mdia de plat atingida se for administrada 6 mg a cada 6 horas
de um frmaco cujo fator de biodisponibilidade (F) de 60% e a depurao de 0,2
litros/min. Seria melhor administrar 12 mg duas vezes por dia?

3. Baseado na figura abaixo, discutir a influncia da comida sobre a absoro (e biodisponibilidade) de

frmacos

FIG. 1. Mean concentration in plasma (1standard error of the mean) of praziquantel in healthy volunteers
treated with a single oral dose of 1,800 mg (three tablets of 600 mg) during fasting (C) or immediately
after a high-fat (B) or a high-carbohydrate (A) breakfast
Retirado de: Antimicrob. Agents Chemother. 2000, 44(10):2903

4.
Distribuio a passagem do frmaco do sangue para os diferentes rgos. Alguns
anticonvulsivantes se ligam fortemente a protenas plasmticas. Por exemplo, a fenitona
apresenta ligao de 90% protenas plasmticas. Qual a consequncia sobre os parmetros
farmacocinticos Vd e CL e sobre o efeito deste frmaco ?

5. Quais so as caractersticas a serem compartilhadas entre duas formas farmacuticas para

serem consideradas bioequivalentes
6.

Calcular a rea sob a curva (ASC) e discutir o interesse deste parmetro farmacocintico

Concentrao plasmtica ( g/ml)

Amostra

Tempo (h)

Cp ( g/ml)

0,5

11

1,5

28

30

21

17

10

10

11

12

12

18

10

TEMPO (h)
ASC ( g.ml-1.h)