Principais Antiretrovirais

Classes de Anti-retrovirais
• Inibidores da transcriptase reversa:
– Análogos nucleosídicos
– Análogos não-nucleosídicos

• Inibidores de fusão

• Inibidores da protease
Análogos não - nucleosídicos
 Análogos não - nucleosídicos
• Efavirenz
• Nevirapina
• Delavirdina
 Análogos não - nucleosídicos
• Efavirenz
– Farmacocinética:
• Via de administração: oral
• Dose: 600mg / dia
• Biodisponibilidade: 42 %
• Semi-vida plasmática : 40 – 55 horas
• Indutor /Inibidor da CYP3A4
• Excreção Renal : 14 – 34% (99% na forma de
metabolitos)
 Análogos não - nucleosídicos
• Efavirenz
– Acções Adversas / Toxicidade
• Exantema
• Lipodistrofia
• Sindrome de Stevens-Jonhson (raro)
• Perturbações SNC, geralmente transitórias
(sonolência ou insónia, tonturas, euforia, depressão)
• Aumento de AST, ALT, creatina fosfocinase
• Contra-indicação: Grávidas (efeito teratogénico)
 Inibidores de Fusão
• Nova classe de anti-retrovirais:
– Recomendação: Adultos e crianças a partir dos 6
anos de idade, com infecção avançada por HIV,
para qual houve falência clínica de outros anti-
retrovirais.
Inibidores de Fusão da membrana
 Inibidores de Fusão
• Enfuvirtide (t-20)
– Farmacocinética:
• Via de administração: sub-cutânea
• Dose: 180mg / dia
• Biodisponibilidade: 84 %
• Semi-vida de eliminação: 3,8 horas
• Clearance Sistémica: 1.4 / L
• Percentagem de ligação proteínas plasmáticas: 92 %
 Inibidores de Fusão
• Enfuvirtide (t-20)
– Não influencia a concentração dos fármacos
metabolizados pelo citocromo P450 (CYP) 3A4, CYP2D6
e tem apenas um efeito mínimo sobre os fármacos
metabolizadas pelo CYP1A2, CYP2C19 ou CYPE1. 
(IH Patel et al, Pharmacokinet Clin 2005, 44: 175-186 )