Frmacos so molculas que interagem com componentes moleculares especficos de um organismo, produzindo alteraes bioqumicas e fisiolgicas dentro desse

organismo. Os receptores de frmacos so macromolculas que, atravs de sua ligao a determinado frmaco, medeiam essas alteraes bioqumicas e fisiolgicas. A ligao frmacoreceptor resulta de mltiplas interaes qumicas entre as duas molculas, algumas das quais so bastante fracas (como as foras de van der Waals), enquanto outras so extremamente fortes (como a ligao covalente). A soma total dessas interaes proporciona a especificidade da interao frmacoreceptor global.

Obs.: quanto mais restrita a distribuio celular do receptor-alvo de determinado frmaco, maior a probabilidade de o frmaco ser seletivo. Quanto maior a diferena nos mecanismos de acoplamento receptorefetor entre os vrios tipos de clulas que expressam determinado alvo molecular para um frmaco, mais seletivo tende a ser o frmaco. Os agonistas so molculas que, atravs de sua ligao a seus alvos, produzem uma alterao na atividade desses alvos. Os agonistas integrais ligam-se a seus alvos e os ativam at o grau mximo possvel. Os agonistas parciais produzem uma resposta submxima atravs de sua ligao a seus alvos. Os agonistas inversos causam inativao de alvos constitutivamente ativos. Os antagonistas inibem a capacidade de ativao (ou inativao) de seus alvos por agonistas fisiolgicos ou farmacolgicos. Os frmacos que bloqueiam diretamente o stio de ligao de um agonista fisiolgico so denominados antagonistas competitivos. Os frmacos que se ligam a outros stios na molcula do alvo e que, portanto, impedem a alterao de conformao necessria para a ativao (ou inativao) do receptor podem ser antagonistas no-competitivos.

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