NESP

UNIVERSIDADE ESTADUAL PAULISTA

"JLIO DE MESQUITA FILHO

UNESP

ESTUDO DA FARMACOLOGIA
Introduo - Parte II
A Teraputica um torrencial de
Drogas das quais no se sabe nada
em um paciente de que se sabe
menos ainda. Voltaire(1694- 1778)
Prof Dra. Flvia Cristina Goulart
flaviagoulart@marilia.unesp.br

GLOSSRIO cont.
Princpio Ativo: substncia qumica principal responsvel
pela ao farmacolgica, teraputica do medicamento. Pode
ter mais que um no medicamento.
Medicamento (medicamentum = remdio) : frmaco com
propriedades benficas, comprovadas cientificamente:
toda substncia qumica que tem ao profiltica,
teraputica e auxiliar de diagnstico.
Remdio (re = novamente; medior = curar)
um termo amplo, aplicado a todos os recursos
teraputicos para combater doenas ou sintomas: ex.
repouso, fisioterapia, psicoterapia, acupuntura, substncia
animal, vegetal, mineral ou sinttica; f ou crena;
influncia: usados com inteno benfica.

Fatores que Influenciam a Ao e o

Efeito de Drogas
1) Fatores dependentes do ambiente:
- luz, rudos, Temperatura, ...
- Fatores dependentes das Drogas:
- propriedades fsico-qumicas
- Formas farmacuticas,
- Dose
2) Aes Recprocas de Drogas:
a) Sinergismo (somao, potenciao)
a) Antagonismo (qumico, fsico, por competio, fisiolgico
ou Farmacolgico)

Fatores que Influenciam a Ao e o

Efeito de Drogas
3) Fatores dependentes do Organismo:
- Variao Individual
- Espcie
- Raa
- Sexo,
- Idade
- Peso
- Via de administrao
- Tolerncia (adquirida, congnita, cruzada, taquifilaxia)

O que so Fitoterpicos?

GLOSSRIO FARMACOLGICO:
Estudo dos frmacos: fonte, solubilidade, absoro, destino no
organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM).
Frmaco (pharmacon = remdio): estrutura qumica conhecida;
propriedade de modificar uma funo fisiolgica j existente. No
cria funo.

Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que

modifica a funo fisiolgica com ou sem inteno benfica.

 Placebo (placeo = agradar): tudo o que feito

com inteno benfica para aliviar o
sofrimento:
frmaco/medicamento/droga/remdio (em
concentrao pequena ou mesmo na sua
ausncia), a figura do mdico (feiticeiro).
Nocebo: efeito placebo negativo. O
"medicamento" piora a sade.

Divises da farmacologia
Farmacodinmica: mecanismo de ao.
Farmacocintica: destino do frmaco.
Farmacologia pr-clnica: eficcia e RAM do frmaco nos animais (mamferos).
Farmacologia clnica: eficcia e RAM do frmaco no homem (voluntrio sadio;
voluntrio doente).
Farmacognosia (gnsis = conhecimento): estudo das substncias ativas animais,
vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistncia farmacutica): orientao do uso racional de
medicamentos.
Fitoterapia: uso de frmacos vegetais (plantas medicinais).
Farmacotcnica: arte do preparo e conservao do medicamento em formas
farmacuticas.

 Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefcio e

custo
dos
medicamentos
numa
populao.

Farmacovigilncia: deteco de RAM, validade, concentrao,

apresentao, eficcia farmacolgica, industrializao,
comercializao, custo, controle de qualidade de
medicamentos j aprovados e licenciados pelo Ministrio da
Sade.
Farmacocintica - o estudo da velocidade com que os
frmacos atingem o stio de ao e so eliminados do
organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam
na quantidade de frmaco a atingir o seu stio. Basicamente,
estuda os processos metablicos de absoro, distribuio,
biotransformao
e
eliminao
das
drogas.

Absoro - a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a

circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das
membranas biolgicas. Tratando-se da via de administrao intavenosa, no se
deve considerar a absoro, uma vez que, neste caso, o frmaco administrado
diretamente
na
corrente
sangnea.
Alguns fatores influenciam a absoro, tais como: caractersticas fsicoquimicas da droga, veculo utilizado na formulao, perfuso sangnea no local
de absoro, rea de absoro qual o frmaco exposto, via de administrao,
forma
farmacutica,
entre
outros.
As principais vias de administrao de frmacos so: via oral (a mais usada), via
intravenosa, via intramuscular, via subcutnea, via retal. Cada uma dessas vias
possui
caractersticas
prprias,
que
influenciam
na
absoro.
Aps a absoro do frmaco, um frao deste geralmente se liga a protenas
plasmticas (principalmente a albumina) ou protenas de tecidos, formando um
complexo reversvel. A outra frao circula livremente pelo fluido biolgico.
importante frisar que apenas a poro livre, dissolvida no plasma,
farmacologicamente ativa. O complexo protena-frmaco atua como um
reservatrio do frmaco no sangue. Esta relao droga ligada/ droga livre
definida por um equilbrio. A ligao protica geralmente inespecfica, variando
de acordo com a afinidade do frmaco pela protena. Desse fato que se explica
o deslocamento de um frmaco por outro de maior afinidade pela proteina.

 Biodisponibilidade - indica a quantidade de

drogas que atinge seu local de ao ou um fluido
biolgico de onde tem acesso ao local de ao.
uma frao da droga que chega circulao
sistmica.
Bioequivalncia - a equivalncia farmacutica
entre dois produtos, ou seja, dois produtos so
bioequivalentes quando possuem os mesmos
princpios ativos, dose e via de administrao, e
apresentam estatisticamente a mesma potncia.

 Distribuio - a passagem de um frmaco da corrente sangnea para os tecidos.

A distribuio afetada por fatores fisiolgicos e pelas propriedades fsicoqumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por exemplo, possuem
baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em
sua distribuio. J as substncias muito lipossolveis podem se acumular em
regies de tecido adiposo, prolongando a permanncia do frmaco no organismo.
Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode alterar a distribuio do
frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular.

Biotransformao ou metabolismo - a transformao do frmaco em outra(s)

substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas
inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos
pulmes
e
no
tecido
nervoso.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto as
caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos, alm da
induo
e
da
inibio
enzimticas.

 Induo enzimtica - uma elevao dos nveis de enzimas (como o

complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimticos,
resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco.
Alguns frmacos tm a capacidade de aumentar a produo de enzimas ou
de aumentar a velocidade de reao das enzimas. Como exemplo, podemos
citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de
outro frmacos quanto estes so administrados concomitantemente.

Inibio enzimtica - caracteriza-se por uma queda na velocidade de

biotransformao, resultando em efeitos farmacolgicos prolongados e
maior incidncia de efeitos txicos do frmaco. Esta inibio em geral
competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas
competindo pelo stio ativo de uma mesma enzima.

Metablito - o produto da reao de biotransformao de um frmaco.

Os metablitos possuem propriedades diferentes das drogas originais.
Geralmente, apresentam atividade farmacolgica reduzida e so compostos
mais hidroflicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos,
podem apresentar alta atividade biolgica ou propriedades txicas.

 Excreo ou eliminao - a retirada do frmaco do organismo, seja na forma

inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por
diferentes vias e varia conforme as caractersticas fsico-qumicas da substncia a
ser
excretada.
Meia-vida - a meia-vida (T1/2) o tempo necessrio para que a concentrao
plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade. Supondo ento
que a concentrao plasmtica atingida por certo frmaco seja de 100 mcg/mL e
que sejam necessrios 45 minutos para que esta concentrao chegue a 50
mcg/mL, a sua meia-vida de 45 minutos.
Efeito de primeira pasagem (EPP ou FPE) - o efeito que ocorre quando h
biotransformao do frmaco antes que este atinja o local de ao. Pode ocorrer
na parede do intestino, no sangue mesentrico e, principalmente, no fgado.
Steady state ou estado de equilbrio estvel - o ponto em que a taxa de
eliminao do frmaco igual taxa de biodisponibilidade, ou seja, quando o
frmaco
encontra-se
em
concentrao
constante
no
sangue.
Clearance ou depurao - a medida da capacidade do organismo em eliminar um
frmaco. Esta medida dada pela soma da capacidade de biotransformao de
todos os rgos metabolizados. Assim, se um frmaco biotransformado nos rins,
fgado e pulmes, o clearance total a soma da capacidade metabolizadora de
cada um desses rgos, isto , a soma do clearance heptico com o clearance
renal com o clearance pulmonar.

 Curva de concentrao plasmtica - o grfico em que se relaciona a

concentrao plasmtica do frmaco versus o tempo decorrido aps a
administrao.
A rea sob a curva ou extenso da absoro um parmetro
farmacocintico utilizado para determinar a quantidade de droga aps a
administrao de uma nica dose.
Compartimento central - a soma do volume plasmtico com o lquido
extracelular dos tecidos altamente perfundidos (como pulmes, corao,
fgado), onde a concentrao da droga difundida instantaneamente.
Compartimento perifrico - formado por tecidos de menor perfuso,
este compartimento precisa de mais tempo para que seja atingido um
equilbrio de concentrao. So tecidos como os msculos, a pele, tecido
gorduroso, entre outros.
Fonte: : http://www.geocities.com/basile_farmacologia/introducao.html
(Ricardo P. Basile/Aulus Conrado Basile -Farmacuticos Bioqumicos)