Entricitabina

Mecanismo de ação

A entricitabina penetra nas células por difusão passiva e sofre fosforilação pela
desoxicitidina cinase e por cinases celulares em seu metabólito ativo. O 5-trifosfato de
entricitabina e o trifosfato intracelular atuam como inibidor competitivo da transcriptase
reversa e é incorporado ao DNA do HIV, interrompendo sua cadeia.

Farmacocinética

É absorvida rapidamente e apresenta biodisponibilidade oral de 93%, não ocorre

ligação significativa com as proteínas plasmáticas, o fármaco apresenta uma depuração
sistêmica lenta e meia vida de eliminação longa (de 8 a 10 horas), é excretada primariamente
em sua forma inalterada na urina e sofre filtração glomerular e secreção tubular ativa.

Efeitos colaterais

É um dos agentes antirretrovirais menos tóxicos, exercem poucos efeitos adversos

significativos e nenhum efeito sobre o DNA mitocondrial in vitro, a exposição prolongada tem
sido associada à hiperpigmentação da pele sobre tudo nas áreas expostas ao sol, foi relatada a
ocorrência de elevação das transaminases hepáticas, hepatite e pancreatite em associação
com outros fármacos que produzem essas toxicidades.

Uso clínico

É usado no tratamento da infecção pelo HIV em adultos em combinação com outros agentes
antirretrovirais.