Ações dos anestésicos locais (ALs)

• Os ALs bloqueiam a geração do potencial de ação por bloquearem os canais

de sódio.
• Os ALs são moléculas alifáticas, com um grupamento aromático hidrófobo e
um grupamento amino básico.
• Os ALs provavelmente atuam na sua forma catiônica, mas devem alcançar
seu local de ação por penetrarem na bainha do nervo e na membrana do axônio
como formas químicas não ionizadas; portanto eles teriam de serem bases
fracas.
• Muitos ALs mostram dependência de uso (a profundidade do bloqueio
aumenta com a frequência do potencial de ação). Isto surge:
- porque as moléculas anestésicas ganham acesso ao canal, mais rapidamente
quando este está aberto;
- porque as moléculas anestésicas têm maior afinidade para os canais
inativados, do que para os canais em repouso.
• A dependência de uso é principalmente importante em relação aos efeitos
antiarrítmico e antiepilético dos bloqueadores do canal de sódio.
• Os ALs bloqueiam a condução na seguinte ordem: axônios finos
mielinizados, axônios não mielinizados, grandes axônios mielinizados. Assim,
as transmissões nociceptivas e simpática são inicialmente bloqueadas.