Psicofármacos

DRA TATIANA ALMEIDA

PSIQUIATRA
Objetivos

 Falar sobre história dos psicofármacos

 Obter uma visão geral sobre as opções

terapêuticas atuais para o tratamento
farmacológico dos principais quadros
psiquiátricos.

 Descrever os principais efeitos colaterais

 Buscar uma maior familiarização dos profissionais

com a nomenclatura (genérica e comercial) dos
psicofármacos
História dos
psicofármacos
Ate década de 50: não existia psicofarmacologia como
disciplina estabelecida

 Tratamentos drogas pouco efetivos (barbitúricos), psicanálise,

lobotomia,eletrochoque , institucionalização.
Primeira Revolução

 REVOLUÇÃO
FRANCESA(1789)
“ Liberdade,
igualdade e
fraternidade”
 PINEL (1793-
médico, filósofo,
matemático e
enciclopedista)
TRATAMENTOS

CAMISA DE FORÇA
TRATAMENTO

 Sonoterapia
 Coma
insulínico
 1934 – injeção
canfora /–
convulsão
( catatonia)
 Cardizol
 1938 - ECT
TRATAMENTOS

 LOBOTOMIA 1930
 Antônio Egas Moniz
 “aliviar os sintomas
mentais severos em
pacientes com
psicoses intratáveis”
 1945
 Walter Freeman
 + 18000 pacientes EUA
Eletroconvulsoterapia
 FREUD (1900)
Hipnose (Charcot)
Psicanálise

Inconsciente
Sexualidade Infantil
Transferência
Terceira revolução
Psiquiátrica
 11/12/1950- antihistamínico fenotiazida
(França) Clorpromazina- Amplictil
 1952- testavam coquetéis como pré-
operatórios : pacientes calmos e passivos
Uso de Clorpromazina em pacientes
psiquiátricos : controle da agitação
maníaca e melhora dos sintomas psicóticos
 1954 –FDA(EUA) aprova a Clorpromazina
 1955 a 1975: redução de 60% dos
institucionalizações nos EUA
Psicofármacos

 Modificar comportamentos , humores ou

pensamentos patológicos .

 Neurofuncional. ( Pet , Spect)

Psicofármacos
 Antidepressivos: Tricíclico e Tetracíclico
IRSS
Dupla ação ( 5HT , NA)
Inibidores da IMAO
Outros
 Antipsicóticos : Típicos
Atípicos ( 2° geração )
 Benzodiazepinicos.
 Anticonvulsivantes e/ou estabilizador do humor.
 Anticolinesterásicos.
 Etc.
Relação Nacional de Medicamentos
Essenciais
RENAME

 1998 foi criada a Política Nacional de

Medicamentos no Brasil (PNM):, uso
racional e aumentando o acesso da
população àqueles considerados
indispensáveis.

 Relação Nacional de Medicamentos

Essenciais (Rename), com base nas
prioridades nacionais de saúde tendo
em conta eficácia terapêutica,
segurança, comodidade e custo
Antipsicóticos
 Antipsicóticos típicos , antagonistas
do receptor de dopamina (D2 ).

 Haloperidol ( Haldol)
 Clopromomazina ( Amplictil )
 Levopromazina ( Neozine )
 Periciazina ( Neuleptil)
 Tioridazina( Melleril)
 Sulpirida
 outros
 Antipsicóticos
Indicação:

 Transtornos psicóticos.
 Transtorno depressivo com sintomas psicótico.
 Agitação psicomotora.
 Delirium.( Sd cerebral orgânica ).
 TBH
 Quadros demenciais e retardo mental .
Transtornos psicóticos.

 Esquizofrenia
 Transtorno delirante persistente ( paranoia)
 Transtorno psicótico breve
 Transtorno psicótico induzido por uma substancia,
drogo ou medicação
 Transtorno psicótico induzido por outra condição
médica
Esquizofrenia

 1% da população
 Principal transtorno psicótico , crônico ,
degenerativo , levando a incapacidade
 Sintomas positivos e negativos
 Maior quantidade de crises :pior evolução ,
degeneração cognitiva e psicossocial,
internações , associações de medicações –
comorbidades clínicas
 30 % dos quadros são refratários, alguns super
refratários
Esquizofrenia
 Sintomas positivos  Sintomas negativos

• Alucinação • Hipobulia ou abulia

• Delírio • Apatia
• Desorganização do • Diminuição da atenção
discurso e do
• Pobreza do discurso
comportamento,
• Embotamento afetivo
• agitação
Antipsicóticos
Efeito colateral:
1.Parkisonismo (Bloqueio dopaminérgico via nigro-
estrial).
Tremor, rigidez, espasticidade, “sinal da roda
dentada”,sialorreia, bradicinesia ( lentificação)
Indiferença emocional,afeto
embotado,anedonia,diminuiçao da
iniciativa,hipobulia,apatia,pensamento lento e
problemas de concentração.
Antipsicótico
2. Discinesia Tardia :movimentos estereotipados de grupos
musculares, periorais, da língua, da cabeça, do tronco ou
dos membros, que surgem geralmente depois do uso
crônico de altas doses dos antipsicóticos.

3. Acatisia: sensação subjetiva de inquietude motora,

ansiedade, incapacidade para relaxar, dificuldade de
permanecer imóvel e a necessidade de alternar entre estar
sentado ou em pé.

4.Distonia aguda: contraturas musculares ou grupos musculares

que surgem minutos ou horas depois do início do uso de um
antipsicótico.

5. Galactorréia , atraso ciclo menstrual,disfunção sexual (

aumento prolactina)
Antipsicóticos

6. Sd. Neuroléptica Maligna (SNM)

Ídiossincrática,diagnóstico
clínico.
Rigidez muscular,tremor, febre,
sudorese,taquicardia,Aumento cpk
( músculo estriado) , transaminase,
desidrogenase lactica ,
leococitose, mioglobinuria
Antipsicótico
Efeito colateral:

 Anticolinérgicos: Boca seca, diminuição dos

movimentos gastrointestinais, retenção urinária
e glaucoma.

 Anti-histamínicos: sedação e ganho de peso.

 bloqueio α-adrenergico: hipotensão

ortostática.
Antipsicóticos
Haloperidol
 Apresentação: 1mg , 5mg , 1 gt = 0,1mg.
 Dosagem : 1mg até 20 mg /dia.
 Alta potência , sintomas positivos .

 Clorpromazina: 25
mg,100mg.
 Dosagem: 25 mg ate 600 mg/dia.
 Baixa potencia, sedação , hipotensão
ortostática.
(levopromazina + sedativa)
Antipsicóticos
Tratamento dos efeitos colaterais:

 Diminuir a dosagem.
 Associar anticolinérgico (biperideno,
fenergam, etc)
 Antipsicótico de baixa potencia ou atípico.
 SNM: retirar, suporte vital, agente
dopaminérgico(bromocriptina, dantrolene).
Antipsicóticos

Antipsicóticos Atípicos

 Também considerados como de 2ª

geração.

 Possuem maior especificidade

dopaminérgica mesolímbica não
atuando como antagonista em outras
vias. (menos efeitos colaterais)

 Apesar de sintetizados nas décadas

de 1970 e 1980, só foram liberados em
meados da década 1990.
Antipsicóticos

Antipiscoticos atípicos : cedmex

 Clozapina (Leponex)
 Olanzapina (Zyprexa/Zopix)
 Risperidona (Risperdal/Risperidon/Zargus)
 Quetiapina (Seroquel)
 Ziprazidona ( Geodon)
 Aripiprazol
Antipsicóticos
Antipsicóticos Atípicos
Risperidona.

 Surgida em 1993, antipsicótico mais

prescrito nos EEUU.

 Eficácia parecida com haldol (20mg

equivalem a 8mg de risperidona).

 Ótima tolerância, eleição para idosos (0.5 a

1mg). Mesmo em doses menores podem
surgir sintomas extrapiramidais (10%
incidência).
Antipsicóticos
Antipsicóticos Atípicos
Olanzapina.

 Antipsicotico e estabilizador do humor eficaz

com doses terapeuticas entre 10 a 30mg .

 Todos os atípicos estão relacionados a ganho

de peso

 Atípico mais relacionado com hiperinsulinemia

e hipercolesterolemia, podendo funcionar
como desecadeante de DM em pessoas
suscetíveis.
Antipsicóticos
Antipsicóticos Atípicos
Quetiapina.

 Antipsicótico e estabilizador do humor eficaz

em doses de 200 a 800mg com possibilidade
de dose única.

 Menor risco de diminuição do limiar convulsivo.

 Efeitos colaterais como sonolência e

hipotensão ortostática relativamente
desejáveis. Tendência a substituir as
fenotiazinas.
Antipsicóticos
Antipsicóticos Atípicos
Aripripazol

 Antipsicótico e estabilizador do humor

eficaz em doses de 5 a 30 mg com
possibilidade de dose única.

 Menor interação metabólica , menor ganho

de peso

 Efeitos colaterais como acatisia, tremor.

Antipsicóticos
Antipsicóticos Atípicos
Clozapina.

 Difícil manejo devido ao seu risco de 1 a 2%

de agranulocitose, necessita controle
semanal com hemogramas por 18 semanas
e mensal após.

 Outros efeitos colaterais: sonolência, crises

convulsivas, e outros efeitos anticolinérgicos.
 Antipsicótico mais efetivo para tratar
esquizofrenia refratária.
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
• Primeira amina com funções terapêuticas foi
sintetizada em 1949, a imipramina.

• São aminas potentes inibidoras tanto da

recaptação de noradrenalina e ( -) de
serotonina.
.
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
• Clomipramina, imipramina, amitripililina,
nortripitilina, desipramina, maprotilina
(tetracíclico) e outros.

• Efeito terapêutico em 4 a 8 semanas.

• Índice terapêutico reduzido, possuindo

doses toxicas próximas as terapêuticas,
maiores que 1 grama
 Antidepressivos
Indicações:

• Depressão unipolar
• Transtornos de ansiedade
• Fibromialgia
• Dor crônica
• Enurese noturna psicogênica
• Ejaculação precoce
• Cefaléias
 Antidepressivos
Efeito colateral:

• Anticolinérgicos: Boca seca, diminuição dos

movimentos gastrointestinais, retenção
urinária e glaucoma.

• Anti-histamínicos: sedação e ganho de peso.

• bloqueio α-adrenergico: hipotensão

ortostática.
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
Efeitos cardiovasculares:
– Aumento da FC em 10 a 20 bpm
– Bloqueio na condução cardíaca, por inibição da
ATPase Na/K (estabilização de membranas).
– Prolongamento do intervalo PR e alargamento do
complexo QRS, aumentando o risco de bloqueios
de ramo e bloqueios AV.
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
• Portanto são contra indicações:
• IAM recente
• Bloqueio de ramo
• Prostatismo ou retenção urinária
• Ileo paralítico
• Glaucoma agudo
• Transtorno Bipolar
Transtorno Bipolar

• Transtorno caracterizado por dois ou mais

episódios nos quais o humor e o nível de
atividade do sujeito estão profundamente
perturbados;
 SINTOMAS HIPOMANIACOS E
MANÍACOS
 Humor hiperfórico e/ ou disfórico
 Aumento da energia e atividade
 Aceleração psicomotora
 Aumento da impulsividade
 Ideias grandiosas,otimismo exagerado
 Sintomas físicos: redução da necessidade de sono,
aumento da libido, pressão para falar , aumento da fala
 Outros
 Por pelo menos 4 / 7 dias
*Hipomania difere da mania na gravidade dos sintomas (
necessidade de hospitalização) e tempo
 FASE DEPRESSIVA
 Síndrome que cursa com:

1) Hipoforia e/ou disforia

2) Anedonia ( Diminuição de Prazer)
3) Anergia, falta de energia ou fadigabilidade
4) Atenção e concentração reduzidas.
5) Auto estima e autoconfiança reduzodas
6) Menos valia , culpa, inutilidade.
7) Sentimentos de desesperanças, pessimismo.
8) Alteração do sono,
9) Alteração do apetite, sono
10) Ideação ou atos autolesivos ou suicidas

2 sintomas de 1 a 3 , mais pelo menos 2 sintomas de 4 a 10.

por + de 2 semanas
 Antidepressivos
• Como usar?

• Imipramina e Amitriptilina :
25mg por dia aumentando de 2 a 3 dias ,
ate dosagem max 300mg.
• Media : 150 mg /dia.
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
• Qual o tricíclico a ser utilizado em idosos?

Nenhum

• E se necessário?

Nortriptilina
 Antidepressivos
Triciclicos e Tetracíclicos
• Existe abstinência pelos tricíclicos?

Não, mas existe síndrome de retirada.

• Existe alguma risco na gestação e lactação? Se necessário
qual é o tricíclico de escolha?

O risco é baixo, se necessário a imipramina.

• Qual cuidado devo tomar na introdução de tricíclicos em
maiores de 40 anos?

ECG
 Antidepressivos
“Prozac (fluoxetina) dá brilho ao seu humor”
 Antidepressivos
Inibidores seletivos da recapitação de
Serotonina.

• São eles: fluoxetina, sertralina, paroxetina,

citalopram e fluvoxamina, escitalopram

• Surgido na década de 1980, garantiram maior

segurança e tolerância aos efeitos colaterais.
 Antidepressivos
Inibidores seletivos da recapitação de
Serotonina.

Efeitos colaterais serotoninérgicos: insônia,

cefaléia, ansiedade, acatisia, tremor, náuseas,
vômitos, inapetência, dispepsia, disfunção
sexual.
 Antidepressivos
Inibidores seletivos da recapitação de
Serotonina.
Sertralina /Citalopram/Escitalopram

• IRSS mais seguro para idosos e gestantes.

• Menor interação medicamentosa entre os

antidepressivos de fácil acesso, além de posologia
igual a da fluoxetina.( CYP450)
 Antidepressivos
Indicações:

• Depressão Unipolar e Bipolar = meia vida

mais curta –associado com estabilizador do
humor
• Transtornos de ansiedade( Ansiedade
generalizada, TOC, Fobia Social, transtorno
de pânico)
• Bulemia e Anorexia
• Tdah ( crianças)
 Antidepressivos
Como usar ?

• Fluoxetina : iniciar com 10 mg por 4 dias ,

pela manha , após 20 mg/dia.(aumentando de
acordo com a clinica )

Dose max: 60 a 80 mg.

• Outros: pode-se começar com a dosagem
mínima terapêutica.
 Antidepressivos
Inibidores seletivos da recapitação de
Serotonina e Noradrenalina.

• São eles: venlafaxina, minalciprano,

duloxetina,desvenlafaxina.

• Possuem espectro concentrado no aumento dos

neurotransmissores mais estudados no combate a
depressão.

• Existem indícios de eficácia maior tanto no

tratamento dos trantorno depressivo grave como no
transtorno de ansiedade generalizado.
 Antidepressivos
Inibidores seletivos da recapitação de
Serotonina e Noradrenalina.

• Em geral são bem tolerados, contudo seguem os cuidados

basicos: “start slow e go slow”, retirada fracionada .

• Devido serem antidepressivos da década de 1990, possuem

poucos estudos sobre infância, gravidez e lactação.

• Efeitos colaterais mais comuns: náuseas, aumento de PA, boca

seca e tonturas. Mais tolerados quando forem de liberação
lenta.
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 “ há 10 anos o médico me receitou esse remédinho
e disse que nunca era pra parar de tomar e se
tivesse aperriado era pra tomar 2.”

 “Tarja preta” “caixete”

 “Remédio pra acalma”
 “Remédio pros nervos “
 “Remédio pra dormir”
 Diazepam
 Valium
 Rivotril
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 Os benzodiazepínicos são responsáveis por
cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos

 1 em c a d a 1 0 a d u l t o s r e c e b em p r e s c r i ç õ e s
d e benzodiazepínicos a cada ano, a maioria desta feita por
clínicos gerais.

 50% dos pacientes que usam benzodiazepínicos por mais de

12 meses evoluem com síndrome de abstinência.
ESF
 A prevalência de uso de psicofármacos
na população de área coberta por ESF
variaram de 9,5% a 37,9%.
 A classe de psicofármacos com uso
mais prevalente foi a de
Benzodiazepínicos e hipnóticos com
taxas de até 88,9%.
 70% - Inadequada .
 Gasto financeiros = HCTZ e
PROPANOLOL.
Ansiolíticos Benzodiazepínicos
 Desenvolvido na década de 1960.Todos apresentam
atividade sedativa, relaxante muscular e
anticonvulsivante.

 Potencializam os circuitos GABA( Gaba a), através dos

receptores “benzodiazepínicos”.

 Elevada liposolubilidade, logo rápida passagem

cerebral

 Intoxicação: casos de depressão respiratória(raros),

aumentam quando associados a álcool ou intravenoso

 Apresentam tolerância dependente da meia vida de

cada droga.
 Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Meia vida dos compostos
Quanto menor a meia vida
Alprazolam 6 - 16 h
Maior a chance de efeito rebote.
Lorazepam 8 - 16 h
Rápido controle da ansiedade.
Bromazepam 10 - 20 h
+ Menor efeito sedativo.
Clonazepam 20 – 40 h Menor tempo para dependência.

Cloxazolam 20 – 80 h Maior o número de tomadas

Diazepam 20 – 90 h
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 O uso irracional de BZD é preocupante e suas
consequências são de difícil mensuração.

1. Quedas e fraturas, principalmente em idosos.

2. Síndrome de dependência.
3. Acidentes de trânsito.
4. Intoxicações, suicídios.
5. Reações adversas proveniente de interações
medicamentosas decorrentes da politerapia.
 Benzodiazepinicos:
 Critérios diagnósticos para abstinência :
A)Cessação ou redução do uso pesado e prolongado de sedativos,
hipnóticos ou ansiolíticos .
B)Dois ou mais dos seguintes , sintomas desenvolvendo-se dentro de
algumas horas a dias após critério A:
 Hiperatividade autonômica
 Tremor
 Insônia
 Náuseas e vômitos
 Alucinações ou ilusões visuais, táteis ou auditivas transitórias
 Agitação psicomotora
 Ansiedade
 Convulsões de grande mal
C)O s sintomas do critério B causam sofrimento ou comprometimento
funcional social, ocupacional e ou em outras áreas.
D) Os sintomas não são explicados por outra condição medica em geral ou
outro Transtorno mental.
Sintomas de abstinência
Sinais
Físicos Psíquicos maiores
Tremor Insônia Alucinação
Sudorese Irritação Delirio
Letargia Dificuldade para Convulsão
concentração
Vomito
Agitação
Náusea
Pesadelos
Vomitos
Despersonalizaçã
Cefal~´eia
o/desrealização
Dores musculares
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Indicações : ( tempo determinado)
 Abstinência alcoólica.( Dzp, clordiazepoxido)
 Adjuvante no tratamento da insônia ou dos Transtornos de
ansiedade grave na introdução do antidepressivo.
 Crise ansiedade(Ataque de pânico).
 Agitação psicomotora.
Benzodiazepínicos

Transtornos em que o uso de

benzodiazepínico pode ser por um
período prolongado.

Epilepsia Grave : ( clobazam )

Pesadelo
Sonambulismo
Casos graves de insônia, quando o
paciente não se adaptou ou não tolerou
outros tipos de medicação
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 Qual o benzodiazepínico a ser utilizado em idosos?

Nenhum, piora cognitiva

 E se necessario?

Lorazepam

 Como tratar a depêndencia pelos benzos ?

Tratando a causa base da ansiedade e com

descontinuação lenta.
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 Existe alguma risco na gestação e lactação?

O risco de mal formação é baixo, menor que

1% , mesmo no primeiro trimestre. Já durante
a lactação é contra-indicado.

 Qual benzodiazepínico a ser utilizado em

crianças?

Crianças são como idosos sensíveis aos efeitos

colaterais, além disso existe efeito paradoxal
do benzodiazepínico.
Outros psicofármacos
Estabilizador do Humor

Lítio: ( Carbolitium ) padrão ouro para TBH

 Estabilizador do humor também utilizado como
potencializador de antidepressivo.
 Litemia : 0,6- 0,8 a 1,2 mEq/l. necessita de
dosagem sérica
 Atenção para intoxicação – tremores, vômitos,
fala pastosa e alteração do nível de
consciência.
 Pode causar alteração de função tireoidiana e
renal.
Outros psicofármacos
Estabilizador do humor

 Carbonato de Lítio
 Devido eliminação quase exclusivamente renal
atentar para situações clínicas que diminuam a
excreção

 Inibidores da ECA, antinflamatórios não

esteróidais, diuréticos de alça e tiazídicos
alteram a concentração do lítio.

 Contra indicações: Insuficiência renal grave,

insuficiência cardíaca congestiva e gestação.
Indicação:
 TBH
 Potencializadordos
antidepressivos em depressão
grave
 Off-label
Outros psicofarmacos

Estabilizador do humor ( anticonvulsivantes)

 Valproato de sódio e Divalproato de sódio.

( Depakene , Depakote)
 Carbamazepina
(Tegretol)
 Lamotrigina, topiramato..etc
Conclusão

 Os psicofármacos são essenciais para o

tratamento de transtornos mentais
graves e persistentes .
 Quando prescritos sem critério podem ser
prejudiciais. Provocam efeitos colaterais
incômodos e desagradáveis. Não são
isentos de risco, exigindo moderação e
cuidado em seu uso.