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aulas da eletiva de
antibióticos. Como esse material é em inglês, talvez algum nome de antibiótico não esteja bem traduzido
pois não fiquei conferindo e deixe alguns poucos termos em inglês também..
MICROBIOLOGIA
Cocos (circulares):
- GRAM +: Staphylococcus (catalase positivo, que se divide em coagulase negativo (S. aureus) e positivo (S.
epidermidis e S. saprophyticus)) e Streptococcus (catalase negativo, sendo dividido em alfa, beta (grupo A e
B) e gama hemolíticos)
- GRAM - : Neisseria
Bacilos (bastão):
-GRAM - : Entéricas (E. coli, Shigella, Salmonella, Yersinia, Klebsiella, Proteu, Enterobacter, Serratia, Vibrio,
CAmpylobacter, HElicobacter, Pseudomonas, Bacteroides), Haemophilus, Legionella, Bordetella, Francisella,
Brucella, Pasteurella, Bartonella, Gardnerella (gram variável)
Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação
Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo
Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo
(portanto inclui uma larga gama de formas, como EV, IM, intrarterial, intraóssea, subcutânea,
intradérmica, intraperitoneal etc)
ANTIBIÓTICOS
BETA-LACTÂMICOS nenhum age contra Legionela e atípicos (Chlamydia e Mycoplasma)
1 – Penicilinas Naturais
São elas:
- Penicilina Procaína (IM) faz efeito mais rápido (atinge pico sérico mais rápido que a Benzatina)
- pura (EV)
Penicilina V (oral)
Uso clínico: mais usadas para GRAM + (S pneumoniae, S. pyogenes (mto ativo), Actinomyces) e Sífilis. Mas é
bactericida para cocos e bacilos GRAM+, cocos GRAM – e espiroquetas. Penicilinase sensível.
Uso clínico: S. aureus (exceto MRSA). Basicamente para Staphilo resistente às Penicilinas Naturais, porém
ainda não resistentes à Meticilina.
3- Aminopenicilinas
São elas: Ampicilina e Amoxicilina. Também usam-se combinadas com Clavulanato de Potássio (Ácido
clavulânico na sua utilização farmacêutica) para proteger das penicilinases. AmOxicilina tem uma
biodisponibilidade Oral maior do que a Ampicilina.
Uso clínico: espectro estendido da Penicilina, portanto cocos e bacilos GRAM+, cocos GRAM – e
espiroquetas + H. influenzae, E. coli, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella,
enterococci (são um tipo de streptococcus).
4 – Ureidopenicilinas (antipseudomonas)
São elas: Ticarcilina, Carbenicilina, Piperacilina. Também combinadas com Clavulanato de Potássio.
5 – Cefalosporinas
Mnemônico para organismos não sensíveis a qualquer geração: “LAME: Listeria, Atypicals (Mycoplasma,
Chlamydia), MRSA e Enterococci”
As gerações não têm a ver com época, mas com espectro de ação. Simplificando (mas não é totalmente
assim), o espectro para GRAM + vai diminuindo e para GRAM – vai aumentando.
Poucos efeitos colaterais e raramente interrompida por toxicidade, tendo sido, por isso, tão explorada.
Uso clínico:
- 1ª geração – Cefazolina, Cefalexina (V.O.): cocos GRAM +, Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae.
Mnemônico: PEcK
- 2ª geração – Cefoxitin, Cefaclor (V.O., não afetado pela ingestão alimentar ou anti-ácido), Cefuroxime:
cocos GRAM +, H. influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria spp + PEcK
- 3ª geração – Ceftriaxona (EV), Cefotaxima (mto usada em sepse neonatal), Ceftazidima: infecções sérias
por GRAM – resistentes a outros beta-lactâmicos.
Ceftriaxona: meningite por GRAM - e gonorreia (na verdade, acaba sendo indicada pra muitas outras
infecções). A eliminação e biliar, não precisando ajustar dose em IR.
É ele: Aztreonam
Uso clínico: somente GRAM -, principalmente os resitentes a penicilinase. (Sem atividade em GRAM + ou
anaeróbios). Usa-se em pacientes alérgicos a penicilina e no que têm insuficiência renal, que não tolerariam
aminoglicosídeos.
Toxicicidade: muito pouco tóxicos. Sem sensitividade cruzada com Penicilinas ou Cefalosporinas.
Uso clínico: cocos GRAM +, bacilos GRAM – e anaeróbios. Amplo espectro, porém, os efeitos colaterais
significantes limitam seu uso para infecções com risco de vida (infeções hospitalares com resistência por
exemplo) ou após outras drogas terem falhado. Seu uso deve ser muito cuidadoso pois tem propriedade de
induzir a formação de beta-lactamase por bacilos, tornando-os mais resistentes.
Imipenem deve ser sempre administrado com Cilastatina (inibidor da dehydropeptidase I) para diminuir a
inativação da droga nos túbulos renais. Porém, o Meropenem tem um menor risco de convulsões e é
estável à dehydropeptidase. Ertapenem também estável; sua maior diferença é que não age em P
aeruginosa e sua vantagem é que possui uma vida sérica prlongad,a podendo ser aplicado 1x/dia IM, o que
facilita para tratar algo fora do hospital ou quando já está em tratamento mas quero tirar o paciente do
hospital e aí posso mudar para o Ertapenem.
Toxicidade: desconforto de TGI, rash cutâneo, e toxicidade SNC (consuvlsões) quando em altas doses
plasmáticas. Portanto, tomar cuidado em pacientes neurológicos e uso de Imipenem.
Glicopeptídeos (Vancomicina)
Inibe formação do mucopeptídeo da parede cellular pela ligação dos precursores da parede celular na
porção D-ala D-ala. Bactericida.
Uso clínico: somente GRAM + resistentes, incluindo S. aureus (finalmente, os MRSA), enterococci e
Clostridium difficile (dose oral para colite pseudomembranosa).
Toxicidade: Nefrotoxicidade, Ototoxicidade, Tromboflebite, rubor difuso – “red man syndrome” (que pode
ser prevenido por pré-tratamento com anti-histamínicos e infusão lenta). Mas bem tolerado no geral, por
isso, mnemônico: does NOT have many problems.
Resistência: ocorre com troca do aminoácido D-ala D-ala para D-ala D-lac. Mnemônico: “Pay back 2 D-alas
(dollars) for vandalizing”.
Aminoglicosídeos
Uso clínico: infecções severas por bacilos GRAM -. Sinérgico com beta-lactâmicos para S. viridian e
enterococcus.
Bastante ativo: Yersinia, BRucella, GRAM – das enterobactérias (E. coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter)
Necessita de O2 pois passa pro intracelular por transporte ativo, portanto é inefetivo contra anaeróbios.
Mnemônico: AminO2glicosídeos.
Neomicina: nefro tão comum que impede seu uso EV, é a que mais causa neurotoxicidade por EV
rapidamente ou ao realizar lavagem peritoneal com essas droga (mto vascularizada, não dá pra prever
velocidade de absorção) (bloqueio neuromuscular, reversível com adm de sais de cálcio).Só se usa oral e
tópica.
Resistência: Enzimas transferase inativam a droga por 3 mecanismos: acetilação, fosforilação, adenilação.
Absorção:
- VO só 1% é absorvida
- via tópica em grandes ferimentos, queimaduras e úlceras, podendo haver toxicidade se também via
parenteral.
- IM
- EV: aminoglicosídeos sempre de forma lenta
Calcular a dose em obesos pois a dorga distribui-se no tec adiposo sendo liberada mais vagarosamente.
Tetraciclinas
São elas: Tetraciclina, Doxiciclina, Demeclociclina (antagonista ADH, agindo como diurético), Minociclina
Doxiciclina é eliminada nas fezes, podendo ser utilizada em paciente com falência renal. NÃO deve ser
ingerida com leite, antiácidos ou preparações com ferro porque cátions divalentes inibem sua absorção no
intestino.
Macrolídeos
Uso clínico: pneumonias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), IVAS, DSTs, cocos GRAM+ (Strepto
em pacientes alérgicos à penicilina), Neisseria.
- Eritromicina: GRAM +,, H influenzae, Mycoplasma , Legionella - Espiramicina: maior uso é no Toxoplasma
gondii, porque a outra opção é sulfa, a qual não pode ser utilizada no 1º trimestre da gestação. Entretanto,
não atravessa barreira placentária, de modo que o que já chegou no feto não dá mais pra tratar.
- Claritromicina: potência aumenta em relação à Eritro sobre Staphilo, Strepto e pneumococo. Não serve
pra TB. Boa tolerabilidade VO. Ativa em GRAM+, H. influenzae, M catarhalis, sendo indicada em IVAS e IVAI.
Especialmente para Clamydia, Legionella e Mycoplasma . Boa resposta para infecções de pele como
impetigo, furunculodes, ectima, celulite. Alternativa em neurotoxo para pacientes com SIDA.
- Azitromicina: 2 vezes menos potente que a Eritro para GRAM +, mas 8 vezes mais potente para GRAM -,
especialmente H. influenzae.. Estável em meio ácido, portanto tem absorção VO. Hemophilus, B. pertussi,
genitais por Chlamydia e Mycoplasma, sífilis primária e Doença de Lyme, M. avium intracelular. Encefalites
por T. gondii nos casos de hipersensibilidade às sulfonamidas e Clindamicina. Permitido na gestação.
Toxicidade: Prolongamento do intervalo WT (especialmente Eritro), desconforto TGI (causa mais comum de
abandono), hepatite colestática aguda, eosinofilia, rash cutâneo, aumento [ ] séricas de teofilinas e
anticoagulantes orais.
Cloranfenicol
Uso clínico: Meningites (H. influenzae, N meningitidis, S. pneumoniae). Não age em Staphilo. Uso
conservador devido à toxicidade.
Toxicidade: anemia (dose dependente), anemia aplástica (dose independente), Síndrome do bebê cinzento
(em bebês prematuros porque lhes falta a enzima hepática glucuroniltransferase para metaboliza-lo no
fígado, acumulando-o no sangue)
Clindamicina
Uso clínico: Anaeróbios ACIMA do diafragma. (ex: Bacteriodes fragilis, Clostridium perfringens em
pneumonia aspirativa ou abcesso pulmonar)
Sulfonamidas
Uso clínico: GRAM +, GRAM - , Nocardia, Chlamydia. Triple sulfas ou SMX para ITU simples.
Trimetroprim
Uso clínico: em combinação com sulfonamidas (TMP-SMX), causando bloqueamento sequencial de síntese
de folato. Combinação usada para ITUs (especialmente ITUs recorrentes!), Shigella, Salmonella,
Pneumocystis jiroveci, pneumonia.
Toxicidade: anemia megaloblástica, leucopenia, granulocitopenia (dev aliviar com suplementação de ácido
fólico). Não se usa em gestação.
Fluoroquinolonas (“oxacina”)
Uso clínico: bacilos GRAM – do TU e TGI, incluindo Pseudomonas, Neisseria, algums organismos GRAM +.
- 1ª geração (Ác. Nalidíxico) : ação contra enterobactérias (não age em Pseudomonas)
- 2ª geração (Norfo e Enoxa (VO); Oflo, Cipro (VO, EV)): GRAM - , inclusive Pseudomonas e Staphilo
Cipro: o mais ativo das quinolonas contra enterobactérias e Pseudomonas
- 3ª geração (Levo, Moxi, Gati, Espar) : GRAM - , inclusive Pseudomonas e Staphilo, agora incluindo Strepto
e pneumococo
Levofloxacina: 99% biodisponibilidade VO, sem ação em anaeróbios, tratamento de infecção respiratória
com monoterapia: OMA, sinusites bacterianas, pneumonia, agudização bacteriana da bronquite aguda,
pneumonias intersticiais por Chlamydias e Mycoplasmas e infecções pulmonares por Legionella. ITU altas e
baixas, infecções intrabdominais sem anaeróbios.
- 4ª geração ( Trovafloxacina, Clinafloaxacina, Sitafloxacina): anaeróbios GRAM + e -, das VAS, pele,
intestinais, principalmente B. fragilis.
Toxicidade: desconforto GI, superinfecções, rash cutâneo, dor de cabeça, vertigem. Contraindicado na
gravidez e em crianças porque estudos em animais mostram dano à cartilagem. Tendinite e ruptura de
tendão em adultos; câimbras na perna e mialgia em crianças.
Metronidazol
Bactericida e antiprotozoário.
Uso clínico: anaeróbios ABAIXO do diafragma. Trata Giardia, Entamoeba, Trichomonas, Gardnerella
vaginalis, Anaerobes (Bateroides, C difficile). Usado com bismuto e amoxicilina (ou tetraciclina) para terapia
tripla contra H. Pylori.
PROFILAXIAS
Gonorréia: Ceftriaxona