Saúde Mental

NEUROLÉPTICOS

COMPONENTES:
Ingrid Alves
Taissia Cristina
Ana Silvana
Ana beatriz
Andrielly
Eugenia Patricia

NOME DO PROFESSOR (a): Willyana Bispo

INTRODUÇÃO:

Para o entendimento do seguinte assunto, é preciso citar que são usados primariamente
no tratamento da esquizofrenia, mas são também eficazes, em outros estados psicóticos, como
os de mania e delírio. Sendo assim pode-se dizer sobre esquizofrenia .

A esquizofrenia é um tipo de psicose, ou seja, uma doença mental causada por alguma
disfunção cerebral intrínseca. Ela se caracteriza por ilusões, alucinações (frequentemente na
forma de vozes) e distúrbios cognitivos e da fala. Esta doença mental é frequente, ocorrendo
em cerca de 1% da população, ou seja, numa incidência semelhante à do diabetes mellitus. A
doença frequentemente acomete as pessoas durante a adolescência e é crônica e incapacitante.
A esquizofrenia tem um forte componente genético e provavelmente reflete alguma
anormalidade bioquímica fundamental, possivelmente uma hiperatividade dos neurônios
dopaminérgicos mesolímbicos.

Tendo isso em mente é possível iniciar o assunto principal, os fármacos neurolépticos

(também chamados fármacos antiesquizofrênicas, fármacos antipsicóticos ou tranquilizantes
maiores). Estes fármacos variam em potência, mas, clinicamente, nenhum é mais eficaz do
que os outros. Em contraste, os novos fármacos antipsicóticos "atípicos" parecem dever sua
exclusiva atividade ao bloqueio dos receptores serotoninérgicos. Na terapia a tendência tem
sido a de usar fármacos de alta potência, como o tiotixeno, o haloperidol e a flufenazina. A
clorpromazina, o protótipo dos agentes neurolépticos, é pouco utilizada devido à alta
incidência de efeitos colaterais graves. Os fármacos neurolépticos constituem tratamento
sintomático e não eliminam a doença mental de base; mas, frequentemente, permitem ao
paciente psicótico exercer atividade funcional num ambiente favorável.

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 NEUROLÉPTICOS

Os fármacos neurolépticos podem ser divididos em cinco grandes grupos, com base em sua
estrutura química. Esta classificação não é de grande importância, porque diferentes cadeias
laterais propiciam grandes modificações na potência dos fármacos. O controle das desordens
psicóticas pode ser obtido, no mais das vezes, em se familiarizando com os efeitos de um ou
dois fármacos de cada classe.

Mecanismo de Ação

Atividade bloqueadora de receptores dopaminérgicos cerebrais: Todos os

fármacos neurolépticos bloqueiam receptores dopaminérgicos centrais e periféricos.
Os fármacos neurolépticos se ligam a esses receptores com diferentes afinidades;
entretanto, a eficácia clínica dos fármacos neurolépticos clássicos se correlaciona
muito bem com sua capacidade relativa de bloquear os receptores D2 no sistema
mesolímbico cerebral. As ações dos fármacos neurolépticos são antagonizadas por
agentes que aumentam a concentração de dopamina, por exemplo, L-dopa e
anfetaminas.

Atividade bloqueadora de receptores serotoninérgicos cerebrais: Os novos

agentes, "atípicos", parecem exercer parte de sua exclusiva ação através da inibição
dos receptores para serotonina (S). 

Ações
As ações antipsicóticas dos fármacos neurolépticos refletem o bloqueio de receptores
dopaminérgicos e/ou serotoninérgicos. Entretanto, muitos desses agentes bloqueiam
também receptores colinérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos, causando uma
quantidade de efeitos colaterais.

Utilizações Terapêuticas

Tratamento da esquizofrenia: Os neurolépticos são o único tratamento eficaz para a

esquizofrenia. Nem todos os pacientes respondem, e uma completa normalização do
comportamento só raramente é obtida. Os neurolépticos clássicos são principalmente
eficazes no tratamento dos sinais positivos da esquizofrenia (ilusões, alucinações e
desordens cognitivas). Os agentes de introdução mais recentes, com atividade
bloqueadora da serotonina, são especialmente eficazes no tratamento dos sinais
negativos da esquizofrenia (retraimento, embotamento da emoção, reduzida
capacidade de relacionamento social).

5 PRINCIPAIS MEDICAMENTOS DA CLASSE:

 Clozapina (Leponex®)
foi o primeiro antipsicótico atípico também conhecidos como novos neurolépticos, sendo
comercializado nos EUA desde 1990. Atua inibindo diversos receptores de

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neurotransmissores, especialmente o receptor dopaminérgico tipo 4 e serotoninérgico
tipo 2. Seu nome comercial pode ser Clozaril®, Fazacol®, dentre outros.

DOSAGEM

É conveniente iniciar com a administração de 12.5 mg (meio comprimido de 25 mg) uma

ou duas vezes no primeiro dia e comprimidos de 25 mg do segundo e terceiro dia, 50mg
no quarto e quinto dia, 75mg no sexto e sétimo dia. Se bem tolerado pode-se aumentar
a dose até 300mg na terceira semana, podendo aumentar a dose quando necessário,
até no máximo 900mg/dia (aumentando no máximo de 100mg por dia). A maioria dos
pacientes tem o efeito desejado com doses de 300mg a 450mg. Caso o paciente se
esqueça de tomar por dois dias seguidos, deve recomeçar no terceiro dia com uma dose
menor antes de retornar a dose normal nos dias seguintes.

INDICAÇÃO

É recomendado para o tratamento de esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos com

ou sem tendência suicida depois que outros tratamentos mais modernos
falharam. Também pode ser usado para depressão ou transtorno de ansiedade severo.

CONTRA- INDICAÇÃO

Não deve ser usado no terceiro trimestre de gravidez, na lactância, em caso de

imunidade debilitada, nem em pacientes com demência.

EFEITOS COLATERAIS

Por causa do risco de 1% de levar a agranulocitose, um transtorno caracterizado por

enfraquecer a imunidade, deve ser usado apenas se outros medicamentos similares não
funcionaram e pacientes que usam esse medicamento devem ter seu sistema imune
regularmente monitorado.
Outros possíveis efeitos colaterais incluem.

Bradicardia (frequência cardíaca diminuída);

Confusão mental;
Desmaio;
Dor de cabeça;
Mal estar;
Boca seca;
Constipação;
Tremor;
Cansaço;
Convulsão.

 Levomepromazina
A levomepromazina , também conhecida como metotrimeprazina , é
um fármaco neuroléptico fenotiazínico . As marcas incluem Nozinan, Levoprome,

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 Detenler, Hirnamin, Levotomin e Neurocil. É um antipsicótico de baixa potência
(aproximadamente metade tão potente quanto a clorpromazina ) com fortes
propriedades analgésicas , hipnóticas e antieméticas que são usadas principalmente
em cuidados paliativos .

INDICAÇÃO

Ele pode ser usado como um analgésico para dor moderada a grave em
não ambulantes pacientes (sendo este último por causa das suas fortes efeitos
sedativos).
A levomepromazina também é usada em doses menores para o tratamento
de náusea e insônia .
A levomepromazina é freqüentemente prescrita e valorizada mundialmente em medicina
de cuidados paliativos por sua ação multimodal, para tratar náusea ou vômito intratável,
e por delirium / agitação grave nos últimos dias de vida. Médicos de cuidados paliativos
prescrevê-lo comumente por via oral ou por meio de condutores de seringas
subcutâneas em combinação com analgésicos opioides, como a hidromorfona.
Levomepromazine é usado para o tratamento da psicose , particularmente os
da esquizofrenia e fases maníacas do transtorno bipolar. Deve ser utilizado com cautela
somente no tratamento de depressões agudas , pois pode causar acatisia como efeito
colateral, o que poderia piorar a agitação ] Uma revisão sistemática de 2010 comparou a
eficácia da levomepromazina com drogas antipsicóticas atípicas:

EFEITOS COLATERAIS

O efeito colateral mais comum é a acatisia. Levomepromazina tem efeitos

sedativos e anticolinérgicos / simpaticolíticosproeminentes (boca
seca, hipotensão , taquicardia sinusal , sudorese noturna) e pode causar ganho de peso.
Esses efeitos colaterais normalmente impedem a prescrição do medicamento em doses
necessárias para a remissão completa da esquizofrenia; portanto, ele deve ser
combinado com um antipsicótico mais potente.Em qualquer caso, a pressão arterial e
o eletrocardiogramadevem ser monitorados regularmente.]
Um efeito colateral raro, mas com risco de vida, é a síndrome maligna dos
neurolépticos (SMN). Os sintomas da SMN incluem rigidez muscular, convulsões e
febre.

 Clorpromazina
Clorpromazina é um fármaco antipsicótico clássico ou típico, sendo protótipo no
tratamento de pacientes esquizofrénicos. Foi sintetizada pelo químico Paul
Charpentier em 11 de dezembro de 1950. Os primeiros testes farmacológicos foram feitos
por Simone Courvoisier. Coube ao cirurgião francês Henri Laborit em 1947 as primeiras
aplicações clínicas da substância. A primeira referência do uso de clorpromazina na
literatura médica surgiu num trabalho de Laborit e Huguenard em 13 de fevereiro de 1952:
"Um novo estabilizador neurovegetativo, o 4560 R.P." Não era uma indicação para
tratamento das psicoses. Esse uso se deve a Deniker que, após conseguir amostras do
4.560 R.P. decidiu experimentá-lo em pacientes psicóticos. Na França o seu nome
comercial é Largactil, nos EUA, Thorazine e no Brasil recebeu o nome de Amplictil. Esse
composto causou surpresa quando percebeu-se que atuava como tranquilizante sem
causar sedação, isto é, mantinha o paciente acordado, o que sugeriu sua utilização em

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 pacientes psquiátricos. O mais curioso foi ver que foi criado para ser um anti-histamínico.
Bloqueia os impulsos gerados pela dopamina nas sinapses, parecendo ser esse este o
mecanismo antipsicótico. Tem também fortes efeitos antieméticos, anticolinérgicos,
hipotensão e sedativo; tem efeito extrapiramidal fraco ou médio. As fenotiazinas diminuem
o limiar convulsivo, suprimem o reflexo da tosse e aumentam a concentração de
prolactina.

INDICAÇÕES

Esquizofrenia
Tratamento sintomático contra os efeitos induzidos por drogas de abuso em
geral - estados maníacos/psicóticos.
Tratamento de náuseas e vômitos
Tratamento da hiperexcitabilidade em crianças.
Tratamento da cefaleia tipo tensional com componente emocional importante.

EFEITOS COLATERAIS

As mais frequentes são alterações visuais, torção do corpo por efeitos parkinsonianos,

bloqueio de receptores alfa-1, causando hipotensão postural, boca seca, congestão
nasal e galactorreia.

 Haloperidol
O haloperidol é um fármaco utilizado pelo corpo de saúde como neuroléptico,
pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos
e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose
esteroidea e para tratar a distúrbio de Gilles La Tourette.

INDICAÇÕES

O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso

central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É,
portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina.O aumento da troca
de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de
haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do
bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no
paciente.

CONTRA- INDICAÇÃO

Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão

do SNC grave ou tóxica.Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em
epiléticos o uso deve ser controlado.

EFEITOS COLATERAIS

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O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal estar agudo,
contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes
geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortostática.

 Olanzapina
Olanzapina é um medicamento antipsicótico utilizado para o tratamento de
esquizofrenia. A olanzapina é um antipsicótico atípico de segunda geração, sendo
estruturalmente similar a clozapina e classificado como tienobenzodiazepina. Sua
patente expirou em 2011, podendo ser encontrada na forma genérica em todo o mundo.
Seus nomes comerciais incluiam: Axonium,Midax, Zyprexa Zydis, Zap, Zalasta, Zolafren,
Olzapin, Rexapin e Simbiax (combinado com fluoxetina). É um dos neurolépticos mais
usados no mundo.

INDICAÇÃO

Esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, melhora sintomas positivos e

negativos,
Transtorno bipolar com alucinações ou delírios (em conjunto
com valproato ou sal de lítio),
Episódio maníaco,
Transtorno de personalidade limítrofe,
Depressão maior resistente a tratamento (em conjunto com um ISRS),
Síndrome de Tourette.

FARMACODINÂMICA

Tem maior afinidade para bloquear os receptores D2 (dopaminérgicos) e 5-

HT2A (serotoninérgico) e menor afinidade para o alfa-1 (adrenérgico), H1(histamínico) e
mAch (muscarínico).

EFEITOS COLATERAIS

Os efeitos mais freqüentes são:

Aumento de peso,
Dislipidemia,
Dores de cabeça,
Sonolência,
Insônia,
Agitação,
Nervosismo,
Irritabilidade,
Ouvir zumbidos,
Sensibilidade a luz.
De forma menos comum podem surgir contrações musculares, enrijecimento dos
músculos, inquietação. Raramente causa síndrome neuroléptica maligna.

CONTRA- INDICAÇÃO

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Pacientes com problemas cardiovasculares e de epilepsia devem usar com precaução, e
pacientes com glaucoma devem evitá-lo. Ao contrário de outros antipsicóticos, a
olanzapina não deve ser utilizada por pacientes idosos ou com demência, pois aumenta
o risco de infarto. Como todos os antipsicóticos é preferível evitá-lo durante o primeiro
trimestre da gestação.

OBSERVAÇÃO FINAL:
Todo e quaisquer medicamento deve ser indicado pelo médico. Assim como dosagem.

REFERÊNCIAS

  http://www.news-medical.net/health/What-is-Olanzapine-(Spanish).aspx
 P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
 ↑ «Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
 ↑ B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17,
Number 3, Number 3/July-September 2005, pp. 137-140(4)
 ↑ LOURENÇO, Geane Antiques. «Efeitos do tratamento agudo e prolongado com haloperidol e da retirada
abrupta deste tratamento, sobre a atividade de macrófagos peritoneais de ratos machos e fêmeas».
Consultado em 30 de janeiro de 2009
 ↑ «Haloperidol - Informações técnicas». Consultado em 30 de janeiro de 2009
 ↑ «Psicofarmacos/Antipsicótico - Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
 ↑ «Haloperidol - Bula do paciente». Consultado em 30 de janeiro de 2009
 (en) « Clorpromazina » em ChemIDplus.
 ↑ Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
 ↑ «Foglietto illustrativo medicinale a base di composti fenotiazinici (PROZIN) - voce "Gravidanza e
allattamento"» (em italiano)
 Brayfield, A, ed. (13 de dezembro de 2013). "Levomepromazina" . Martindale: The Complete Drug
Reference . Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press . Retirado 12 de maio de 2014 .
 ^ Ir-se a:uma  b  c  d  e  f  g  h  i  j  k Comissão Conjunta Formulary (2013). Formulário Nacional Britânico (BNF) (65
ed.). Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. ISBN  978-0-85711-084-8 .
 ^ "Levomepromazina" . Farmacotherapeutisch Kompas (em holandês) . Recuperado em 5 de outubro
de 2016 .
 ^ Pule para:a  b Sivaraman, P; Rattehalli, R; Jayaram, M (2010). "Levomepromazine para esquizofrenia" . O
Banco de Dados Cochrane de Revisões Sistemáticas . 10 : CD007779.pub2. doi : 10.1002 /
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  http://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=26299
 ↑ http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antipsicoticos/clozapina.htm
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 ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a691001.html

https://www.google.com/search?q=a+mente+%C3%A9+como+borboleta&rlz=1C1SQJL_pt-
BRBR816BR816&source=lnms&sa=X&ved=0ahUKEwjghJbM3tfgAhU0HbkGHW8_B-
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https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/farmacos-neurolepticos/26976

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