ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

PARTE 1 Curso: Farmácia

Disciplina:
Farmacotécnica

FM4P29/FM5P29
Prof: MSc Fritz
PORQUE PRECISAMOS FORMULAR?

Substâncias bioativas raramente

são administradas de forma
isolada, mas sim em preparações
empregando diversos agentes
VANTAGENS DA UTILIZAÇÃO DE SISTEMAS
FARMACÊUTICOS

 Segurança e liberação adequada

 Proteção da substância ati va
 Mascarar sabor e odor
 Permiti r formulação de preparações líquidas de
substâncias insolúveis nos fl uidos biológicos
 Controlar a liberação do ati vo
 Possibilitar a inserção da substância ati va em
determinada via de administração
 PRÉ-FORMULAÇÃO

É a etapa de investi gação que objeti va

identi fi car as propriedades fí sicas e químicas
de substâncias bioati vas e excipientes que
podem infl uenciar....

 na formulação e forma farmacêuti ca;

 no processo produti vo;
 nas propriedades farmacocinéti cas e
biofarmacêuti cas do medicamento
 PRÉ-FORMULAÇÃO

ENSAIOS MAIS COMUNS EM ESTUDOS DE PRÉ-

FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA
 CARACTERIZAÇÃO DE
SUBSTÂNCIAS NO ESTADO
SÓLIDO
CARACTERIZAÇÃO FÍSICA DE PARTÍCULAS
SÓLIDAS

 Tamanho médio
 Distribuição de tamanho
 Característi cas morfológicas
 Densidade aparente
 Ângulo de repouso
 Dureza
 Capacidade de indução de ati vidade eletrostáti ca
 POLIMORFISMO

POLIMORFO – substância que sobre a forma

sólida apresenta diferentes estruturas fí sicas
possíveis (diferentes estruturas cristalinas)

Alterações na estrutura cristalina de

determinada substância pode infl uenciar de
forma signifi cati va suas propriedades fí sico-
químicas, químicas e farmacológicas
POLIMORFISMO
DIFERENÇAS ENTRE POLIMORFOS
 RITONAVIR®

Inibidor de Protease
Os polimorfos apresentam solubilidade diferenciada
Em 1998, a Abbott ® interrompeu sua produção porque os
polimorfos uti lizados apresentavam diferentes perfi s de
dissolução e efi cácia
 REFERÊNCIAS

 Delineamento de Formas Farmacêuti cas. AULTON, M.E., 4ª Ed.,

Elservier, 2005.

 Formas Farmacêuti cas e Sistemas de Liberação de Fármacos.

POPOVICH, N.E., ANSEL, H.C. 9ª Ed., Artmed, 2013.