UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO FACULDADE DE ENFERMAGEM DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
DOCENTE: MARCONDES ALVES BARBOSA DA SILVA
Farmacutico Bioqumico / UFMT Mestrando em Cincias da Sade / Farmacologia / FCM

CUIAB SETEMBRO DE 2008

DEFINIO
Frmacos utilizados para o tratamento da ansiedade e dos distrbios do sono

ANSIEDADE
Estado de tenso, apreenso ou inquietude, com causa identificvel ou no

ANSIEDADE
- Reclamaes verbais e queixas freqentes; - Efeitos somticos com taquicardia , sudorese e distrbios gastrointestinais; - Interferncia com a atividade normal, com freqentes interrupes nas tarefas, e precipitaes nas atitudes; - Fobia (insetos, altura), Pnico (ambientes pblicos).

INSNIA
- Perda de sono caracterizada por fadiga, irritabilidade, perda da memria. - Principais causas:
j estresse, depresso, ansiedade; j dores ocasionais ou crnicas; j efeitos colaterais de frmacos; j uso de cafena e lcool; j alteraes comportamentais; j alteraes fisiolgicas e patolgicas.

CLASSIFICAO FARMACOLGICA
1. 2. 3. 4.

BENZODIAZEPNICOS (BZD) - Grupo principal AGONISTAS SEROTONRGICOS - Buspirona BARBITRICOS - uso obsoleto neste caso ZOLPIDEM ao semelhante aos BZD.

BENZODIAZEPNICOS
FRMACO
Alprazolam Bromazepam Clobazam Clonazepam Clordiazepxido Cloxazolam Diazepam Flunitrazepam Flurazepam Lorazepam Midazolam Nitrazepam

NOME COMERCIAL
Frontal Lexotan Frisium Rivotril Psicosedin Olcadil Valium Rohypnol Dalmadorm Lorax Dormonid Sonebon

Mecanismo de ao
Receptor vazio (sem agonistas) Canal de Cloreto Cl-

Receptor GABA Receptor Benzodizepnico O receptor vazio inativo, e o canal de cloreto est fechado.

A ligao do GABA provoca abertura do canal de cloreto e aumenta condutncia deste on

GABA

ClGABA Receptor GABA

+ + +

+ + +

- - Cl-

- - -

Os BZDs ligam-se a stios especficos, de alta afinidade, localizados na membrana celular, que so distintos, porm adjacentes ao receptor de GABA Benzodiazepnico + + + GABA Receptor GABA - - Entrada de Clhiperpolariza a clula diminuindo a excitabilidade neuronal. ClClBenzodiazepnico acarreta maior entrada de ons cloreto. - - ClCl-

+ + +

EFEITOS FARMACOLGICOS
j Reduo da ansiedade j Reduo da agressividade j Sedao j Induo do sono (manuteno) j Reduo do tnus muscular j Efeito anticonvulsivante j Amnsia antergrada

Vantagens: - Ampla margem de segurana - Baixa toxicidade - Ausncia de induo enzimtica

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
j Bem absorvidos por via oral (lipoflicos); j Atravessam a barreira hematoenceflica com

relativa facilidade; 98%);

j Alta afinidade por protenas plasmticas (82j Atravessam a barreira placentria - podendo

sedar o feto;

j Ao hipntica > ansioltica - rpida e completa

absoro e rpido incio de ao.

EFEITOS ADVERSOS
j Superdosagem

aguda: sono prolongado sem depresso respiratria grave (sem associao com outros depressores); problemas enfisema); respiratria em pacientes respiratrios (bronquite com ou e de

j Depresso

j Cansao,

sonolncia, confuso, amnsia comprometimento da coordenao; abstinncia. e Dependncia: Sndrome

j Tolerncia

SNDROME DE ABSTINNCIA
j Doses moderadas:

ansiedade, agitao, aumento da sensibilidade para a luz e sons, parestesia, cibras, distrbios do sono
j Doses elevadas:

convulso e delrio

INTERAES MEDICAMENTOSAS
j Os BDZs o efeitos sedativos dos antipsicticos,

antidepressivos, hipnoanalgsicos e antihistamnicos. Potencializam os efeitos do lcool;

j Cimetidina

inibe metabolismo oxidativo alguns BDZs (diazepam, flurazepam); depurao - o efeito clnico;

de

j Esterides anticoncepcionais podem q taxa de

j Barbitricos - induo enzimtica - q efeito

USOS CLNICOS
j ANSIOLTICO; j SEDAO

anestsica;

insnia e medicao pr-

j SNDROME DE RETIRADA ALGUMAS

DROGAS DE ABUSO;

j ANTICONVULSIVANTE; j RELAXANTE MUSCULAR: espasmo muscular

crnico.

ANTAGONISTAS DE BDZ
j FLUMAZENIL p Lanexat

- Se liga ao receptor GABAA e no exibe atividade intrnseca. - Usado em: Superdosagem por BZD; Reverso de sedao por BZD aps cirurgia.

AGONISTAS SEROTONINERGICOS
BUSPIRONA p Ansitec

Age em receptores pr-sinpticos inibindo a liberao de serotonina

j Efeito demora vrios dias ou semanas (sugere

efeito ansioltico -5-HT1A neuroadaptao); modificam desempenho psicomotor;

j Efeitos farmacolgicos no causam sedao ou

j < tendncia de induzir dependncia; j Efeitos colaterais: nusea, dor de cabea,

tontura.

BARBITRICOS
j At 1960 eram os ansiolticos e hipnticos mais

utilizados;
j Hoje so teis no tratamento da epilepsia; j Profundos depressores do SNC inclusive do Centro

Respiratrio;
j Em doses altas, esses medicamentos provocam

anestesia geral, depresso respiratria e cardiovascular.

BARBITRICOS X BDZs
j > toxicidade; j > tolerncia e dependncia; j > induo enzimtica

P450 problemas de interao com outros frmacos; barbitricos no so mais usados como ansiolticos.

j Devido a estas caractersticas os

ZOLPIDEM
Stilnox
j Age em receptores dos BZDs; j Sem efeito anticonvulsivante; j Sem efeito de abstinncia e pouca tolerncia; j Efeitos adversos: pesadelos, agitao,

cefalia, desconforto gastrintestinal, tontura e sonolncia diurna; ainda pouco usado.

j Embora tenha vantagens sobre os BZDs,