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FARMACOCINTICA
ABSORO E DISTRIBUIO DE
Estuda quantitativamente
os fenmenos de absoro,
distribuio,
metabolizao e excreo
dos frmacos.
FRMACOS
Setembro/2012
PERMEABILIDADE
Molculas pequenas:
Difuso atravs de lipdeos
Difuso atravs de canal aquoso (gases)
Transportador
Molculas grandes:
Processos passivos:
Endocitose
CANAL AQUOSO
Difuso Facilitada
Gradiente de concentrao
Velocidade depende da combinao com o transportador
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ENDOCITOSE
TRANSPORTADOR
Processos ativo:
Transporte ativo
Molcula da droga
Vescula
endocintica
Clula
PH E PKA
EQUAO DE HENDERSON-HASSELBALCH
Polaridade/ionizao:
Molculas apolares: Mais fcil absoro
Molculas polares: Dificuldade na absoro
Molcula ionizada: Menor absoro
Molcula no ionizada: Melhor difuso na membrana
pH estomacal: cido
pH intestinal: cido e bsico
Exemplos:
Para drogas cidas quanto o pKa (maior
acidez) e o pH (mais alcalino), mais
molculas estaro ionizadas
Para drogas bsicas quanto o pKa (base
forte) e
o pH (mais cido) mais
molculas estaro ionizadas
pH do meio e pKa da droga
Define a absoro
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CONTINUAO...
EXEMPLO:
Em resumo:
BASES FRACAS: Boa absoro em pH
CIDOS FRACOS: Boa absoro em pH
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ABSORO
ABSORO
ABSORO
FATORES ENVOLVIDOS NA
ABSORO
Ligados ao organismo
Vascularizao do local
Superfcie de absoro
Permeabilidade capilar
Motilidade gastrointestinal
ABSORO DO ETANOL
Ligados ao frmaco:
Antagonismo qumico
droga
Quanto maior a
velocidade de
esvaziamento
gstrico, maior a
absoro.
Cmx: 30 a 90 min
aps a ingesto.
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BIODISPONIBILIDADE
Extenso em que a frao de uma dose de um
frmaco alcana o seu local de ao na forma de
frmaco intacto.
DISTRIBUIO
Para que os frmacos atuem preciso que sejam absorvidos e que
tenham uma concentrao adequada no tecido alvo;
Partio pelo pH
Coeficiente gua-leo
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DISTRIBUIO
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Aes metablicas pelo epitlio intestinal ou pelo
fgado, exercido no frmaco antes de cair na
circulao sistmica
EXEMPLO:
Frmaco
Ligao
Volume Meia-vida
proteica
de
(h)
plasmtic distribui
a (%)
o (L/Kg)
Elimina
o
Digoxina
25%
9,14
42
Filtrao
glomerular
Digitoxina
97%
0,51
166
Metabolis
mo
heptico
DISTRIBUIO
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extracelular , mas no
Distribuio
da droga:
PR- FRMACOS
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FRMACOS
FRMACOS
Acondicionamento em lipossomas
So vesculas produzidas por sonicao de uma
suspenso aquosa de fosfolipdios
So compostos de frmacos insolveis em lipdeos ou
com cidos nuclicos
Conjugados anticorpo-frmacos
Dispositivos implantveis
Permite a aplicao localizada de frmaco a partir de
implantes;
Hormnios intra uterinos
Antiploriferativos e antitrombticos para artrias
coronrianas (stents).
BARREIRA HEMATOENCEFLICA
Proteo do Sistema Nervoso Central (SNC)
Capilar resistente e membrana basal extracelular,
sendo seletivo para o espao extravascular cerebral
Propriedade fsico-qumica da droga
Tamanho da molcula
Lipossolubilidade
Ionizao
BARREIRA PLACENTRIA
Conjunto de tecidos que se localizam entre a
circulao materna e a fetal.
As drogas que atravessam so lipoflicas, nopolares e de peso molecular pequeno.
No apenas uma barreira inerte - Tecido
metabolizador.