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gabapentina
PARTE I
IDENTIFICAO DO MEDICAMENTO
Apresentaes comercializadas:
USO ADULTO
Composio:
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PARTE II
INFORMAES AO PACIENTE
AO DO MEDICAMENTO
INDICAES DO MEDICAMENTO
RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra-indicaes
Advertncias
Gerais
No pare de tomar Neurontin abruptamente (de um dia para o outro), isso pode levar a
crises epilpticas, precipitando o estado de mal epilptico. Quando seu mdico achar
necessrio reduzir a dose, descontinuar ou substituir Neurontin por outro
anticonvulsivante, isto ser feito aos poucos durante, no mnimo, 1 semana.
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Epilepsia
Dor Neuroptica
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao
mdica ou do cirurgio-dentista.
Voc s poder dirigir ou operar mquinas perigosas se, aps avaliao mdica, se
perceber que as suas habilidades para realizar essas atividades no estejam afetadas pelo
medicamento.
Precaues
Vide Advertncias.
Interaes Medicamentosas
No utilize Neurontin junto com anticidos que tenham alumnio e magnsio. Se voc fizer
uso de anticidos, tome Neurontin somente 2 horas depois.
A leve reduo na excreo renal de gabapentina observada quando este frmaco co-
administrado com cimetidina (medicamento que age no trato gastrintestinal) parece no ter
importncia clnica.
Neurontin pode interagir com morfina (analgsico). Informe ao seu mdico se estiver
usando este medicamento.
Exames Laboratoriais
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Se voc toma Neurontin juntamente com outros anticonvulsivantes e for realizar testes ou
exames como o de Ames N-Multistix SG ou proteinria, avise ao seu mdico sobre os
medicamentos que voc toma.
MODO DE USO
Neurontin deve ser administrado por via oral, podendo ser ingerido com ou sem alimentos.
Posologia
Epilepsia
A faixa de dose eficaz de 900 a 3600 mg/dia. O tratamento pode ser iniciado com a
administrao de 300 mg, 3 vezes ao dia no 1 dia, ou ajustando-se a dose conforme
descrito na Tabela 1. Ento, a dose pode ser aumentada em 3 doses igualmente divididas
at um mximo de 3600 mg dirios. Doses de at 4800 mg/dia foram bem toleradas por
perodos prolongados de tratamento. O intervalo mximo entre as doses no esquema de 3
tomadas dirias no deve ultrapassar 12 horas para prevenir a reincidncia de convulses.
TABELA 1
Esquema de Dosagem Sugerido - Titulao Inicial
Dose Dia 1 Dia 2 Dia 3
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MANH ------ 300 mg 300 mg
Pacientes Peditricos
Dor Neuroptica
Adultos
Pacientes Peditricos
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TABELA 2
Doses de gabapentina baseadas na funo renal de adultos
Funo Renal Dose Diria Total a
Clearance da creatinina (mL/min) (mg/dia)
80 900 - 3600
50 79 600 - 1800
30 49 300 - 900
15 29 150b - 600
< 15 150b - 300
a
a dose diria total deve ser administrada conforme a posologia de 3 vezes ao dia. As doses usadas para tratar
os pacientes com funo renal normal (clearance da creatinina > 80 mL/min; o valor do clearance indica como
est a funo renal do paciente) variam de 900 a 3600 mg/dia. As doses devem ser reduzidas em pacientes com
insuficincia renal cujo clearance da creatinina for < 79 mL/min.
b
deve ser administrado 300 mg, em dias alternados.
As mesmas doses recomendadas para adultos, tanto para epilepsia como para dor
neuroptica, podem ser administradas em pacientes idosos. Para pacientes com funo
renal comprometida, a dose deve ser ajustada conforme a Tabela 2.
Caso voc esquea de tomar Neurontin no horrio estabelecido pelo seu mdico, tome-o
assim que lembrar. Entretanto, se j estiver perto do horrio de tomar a prxima dose, pule
a dose esquecida e tome a prxima, continuando normalmente o esquema de doses
recomendado pelo seu mdico. Neste caso, no tome o medicamento duas vezes para
compensar doses esquecidas.
REAES ADVERSAS
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Epilepsia
Neurontin tambm foi avaliado como monoterapia (ou seja, os pacientes tomavam apenas
Neurontin) em mais de 600 pacientes. Os eventos adversos observados foram geralmente
de intensidade leve a moderada.
A Tabela 3 lista os sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em pelo menos 1% dos
pacientes com crises epilpticas parciais, que participaram dos estudos clnicos de
avaliao da gabapentina, associada a outros medicamentos anticonvulsivantes (ou seja, o
tratamento consistia de gabapentina e outros medicamentos anticonvulsivantes
simultaneamente). Nestes estudos, tanto a gabapentina quanto o placebo (medicamento
que no contm o princpio ativo usado nos estudos que so realizados com os
medicamentos) foram administrados a pacientes recebendo outros anticonvulsivantes. Os
eventos adversos mais frequentemente relatados foram considerados de intensidade leve a
moderada.
TABELA 3
Resumo dos sinais e sintomas que surgiram em 1% dos pacientes tratados
com gabapentina associada a outros medicamentos nos estudos clnicos de
avaliao e que foram comparados com os pacientes que receberam somente
placebo
gabapentina a placebo a
COSTART
(N = 543) (N = 378)
Sistema / Eventos Adversos (EA)
n de pacientes % n de pacientes %
Geral
Dor abdominal 10 1,8 9 2,4
Dor lombar 10 1,8 2 0,5
Fadiga 60 11,0 19 5,0
Febre 7 1,3 5 1,3
Cefalia (dor de cabea) 44 8,1 34 9,0
Infeco viral 7 1,3 8 2,1
Cardiovascular
Vasodilatao 6 1,1 1 0,3
Digestivo
Constipao (priso de ventre) 8 1,5 3 0,8
Anormalidades dentrias 8 1,5 1 0,3
Diarria 7 1,3 8 2,1
Dispepsia (m digesto) 12 2,2 2 0,5
Aumento do apetite 6 1,1 3 0,8
Boca ou garganta seca 9 1,7 2 0,5
Nusea e/ou vmito 33 6,1 27 7,1
Hematolgico e Linftico
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Leucopenia (diminuio da 6 1,1 2 0,5
contagem de glbulos brancos)
Metablico e Nutricional
Edema (inchao) perifrico 9 1,7 2 0,5
Ganho de peso 16 2,9 6 1,6
Msculo-esqueltico
Fratura 6 1,1 3 0,8
Mialgia (dor muscular) 11 2,0 7 1,9
Nervoso
Amnsia 12 2,2 0 0,0
Ataxia (incoordenao dos 68 12,5 21 5,6
movimentos)
Confuso 9 1,7 7 1,9
Coordenao anormal 6 1,1 1 0,3
Depresso 10 1,8 4 1,1
Tontura 93 17,1 26 6,9
Disartria (dificuldade de articular as 13 2,4 2 0,5
palavras)
Instabilidade emocional 6 1,1 5 1,3
Insnia 6 1,1 7 1,9
Nervosismo 13 2,4 7 1,9
Nistagmo (oscilao rtmica do 45 8,3 15 4,0
globo ocular)
Sonolncia 105 19,3 33 8,7
Pensamento anormal 9 1,7 5 1,3
Tremor 37 6,8 12 3,2
Abalos musculares 7 1,3 2 0,5
Respiratrio
Tosse 10 1,8 5 1,3
Faringite 15 2,8 6 1,6
Rinite 22 4,1 14 3,7
Pele e Anexos
Escoriao 7 1,3 0 0,0
Acne 6 1,1 5 1,3
Prurido 7 1,3 2 0,5
Rash (erupes na pele) 8 1,5 6 1,6
Sentidos Especiais
Ambliopia (diminuio da viso) 23 4,2 4 1,1
Diplopia (viso dupla) 32 5,9 7 1,9
Urogenital
Impotncia 8 1,5 4 1,1
a associado com outros medicamentos anticonvulsivantes.
Teraputica de Associao
Esto resumidos a seguir os eventos que ocorreram em pelo menos 1% dos pacientes com
epilepsia que participaram do estudo, que receberam gabapentina em teraputica de
associao (ou seja, que tomaram Neurontin junto com outros medicamentos) em
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qualquer estudo clnico e que no foram descritos no item anterior, como sinais e sintomas
que frequentemente ocorreram durante tais estudos clnicos com grupo de pacientes de
comparao tratados somente com placebo.
Os efeitos adversos nos pacientes idosos (de mais de 65 anos) que participaram dos
estudos clnicos, no foram diferentes dos relatados em indivduos mais jovens. Para
pacientes com funo renal comprometida, a dose deve ser ajustada (vide Posologia).
Teraputica de Associao
Monoterapia
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comumente associados com a descontinuao foram tontura, nervosismo, ganho de peso,
nusea e/ou vmito e sonolncia.
Dor Neuroptica
TABELA 4
Resumo dos sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em 1% de
pacientes tratados com gabapentina em estudos de dor neuroptica placebo-
controlados
COSTART gabapentina placebo
Sistema / Eventos Adversos (N = 821) (N = 537)
n de pacientes % n de pacientes %
Geral
Dor abdominal 23 2,8 17 3,2
Leso acidental 32 3,9 17 3,2
Astenia (fraqueza) 41 5,0 25 4,7
Dor lombar 19 2,3 8 1,5
Sintomas de gripe 21 2,6 14 2,6
Cefalia (dor de cabea) 45 5,5 33 6,1
Infeco 38 4,6 40 7,4
Dor 30 3,7 36 6,7
Digestivo
Constipao (priso de ventre) 19 2,3 9 1,7
Diarria 46 5,6 24 4,5
Boca seca 27 3,3 5 0,9
Dispepsia (m digesto) 16 1,9 10 1,9
Flatulncia (gases no 14 1,7 6 1,1
estmago ou intestinos)
Nusea 45 5,5 29 5,4
Vmito 16 1,9 13 2,4
Metablico e Nutricional
Edema (inchao) perifrico 44 5,4 14 2,6
Ganho de peso 14 1,7 0 0,0
Nervoso
Alterao da marcha 9 1,1 0 0,0
Amnsia 15 1,8 3 0,6
Ataxia (dificuldade para 19 2,3 0 0,0
coordenar os movimentos
voluntrios)
Confuso 15 1,8 5 0,9
Tontura 173 21,1 35 6,5
Hipoestesia (sensibilidade 11 1,3 3 0,6
diminuda a um estmulo)
Sonolncia 132 16,1 27 5,0
Pensamento anormal 12 1,5 0 0,0
Tremor 9 1,1 6 1,1
Vertigem 8 1,0 2 0,4
Respiratrio
Dispnia 9 1,1 3 0,6
Faringite 15 1,8 7 1,3
Pele e Anexos
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Rash (erupes na pele) 14 1,7 4 0,7
Sentidos Especiais
Ambliopia (diminuio da 15 1,8 2 0,4
viso)
Experincia Ps-Comercializao
No foi observada toxicidade aguda com risco de morte com superdoses de gabapentina de
at 49 gramas. Os sintomas da superdose incluram tontura, viso dupla, fala empastada,
sonolncia, letargia e diarria leve. Todos os pacientes se recuperaram totalmente com
teraputica de suporte. A reduo da absoro de gabapentina em doses maiores pode
limitar a absoro do frmaco quando superdoses so ingeridas e, consequentemente,
minimizar a toxicidade.
Embora a gabapentina possa ser removida por hemodilise, baseado em experincia prvia,
este procedimento geralmente no necessrio. Entretanto, em pacientes com insuficincia
renal grave, a hemodilise pode ser indicada.
Nos animais que receberam doses de at 8000 mg/kg, os sinais de toxicidade aguda
incluram ataxia (incoordenao dos movimentos), dificuldade respiratria, ptose (prolapso
de um rgo), hipoatividade ou excitao.
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Neurontin (gabapentina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C),
protegido da luz e umidade.
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PARTE III
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
Propriedades Farmacodinmicas
Propriedades Farmacocinticas
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TABELA 1
Resumo dos parmetros farmacocinticos mdios (% DP) da gabapentina, no
estado de equilbrio, aps administrao a cada 8 horas
300 mg 400 mg
Parmetro Farmacocintico
(N = 7) (N = 11)
Cmx (g/mL) 4,02 (24) 5,50 (21)
tmx (h) 2,7 (18) 2,1 (47)
t1/2 (h) 5,2 (12) 6,1 ND
AUC (0-) (g.h/mL) 24,8 (24) 33,3 (20)
Ae% (%) NA NA 63,6 (14)
% DP = Desvio padro;
ND = No determinado;
NA = No disponvel;
Ae% = porcentagem de gabapentina inalterada que excretada pela urina.
Carcinognese
A gabapentina foi administrada na dieta de camundongos, nas doses de 200, 600 e 2000
mg/kg/dia e de ratos, nas doses de 250, 1000 e 2000 mg/kg/dia, durante dois anos. Um
aumento estatisticamente significativo na incidncia de tumores de clulas acinares
pancreticas foi observado somente em ratos machos que receberam a dose mais elevada.
Os picos das concentraes plasmticas do frmaco em ratos, com a dose de 2000
mg/kg/dia, so 10 vezes maiores que as concentraes plasmticas em humanos que
receberam a dose de 3600 mg/dia. Os tumores de clulas acinares pancreticas em ratos
machos foram de baixo grau de malignidade, no afetaram a sobrevida, no ocorreram
metstases ou invaso de tecidos vizinhos e foram semelhantes aos observados nos
animais controles. No est clara a relevncia destes tumores de clulas acinares
pancreticas de ratos machos ao risco carcinognico em humanos.
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Mutagnese
Alteraes da Fertilidade
Teratognese
A gabapentina induziu ossificao tardia do crnio, das vrtebras e das patas dianteiras e
traseiras de roedores, indicando um atraso do crescimento fetal. Estes efeitos ocorreram
quando fmeas prenhas de camundongo receberam doses orais de 1000 ou de 3000
mg/kg/dia durante a organognese e em ratas nas quais foram administradas doses de 500,
1000, ou 2000 mg/kg antes e durante o acasalamento e durante toda a gestao. Estas
doses so de aproximadamente 1 a 5 vezes a dose recomendada de 3600 mg para
humanos na base de mg/m2.
RESULTADOS DE EFICCIA
Neuralgia Ps-herptica
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TABELA 2
Estudos Controlados de NPH: Durao, Doses e Nmero de Pacientes.
Cada estudo incluiu uma fase inicial de 1 semana, durante a qual os pacientes foram
selecionados quanto elegibilidade e uma fase duplo-cega de 7 ou 8 semanas de durao
(3 ou 4 semanas de titulao e 4 semanas de dose fixa). Os pacientes iniciaram o
tratamento com titulao at o mximo de 900 mg/dia de gabapentina durante 3 dias. As
doses foram ento tituladas em incrementos de 600 a 1.200 mg/dia, a intervalos de 3 a 7
dias at a dose-alvo, por 3 a 4 semanas. No Estudo 1, os pacientes continuariam recebendo
as doses mais baixas se no conseguissem atingir a dose-alvo. Durante a fase inicial e o
tratamento, os pacientes registraram a dor em um dirio por meio de uma escala numrica
de gradao da dor de 11 pontos, variando de 0 (sem dor) a 10 (pior dor possvel). Foi
exigido para randomizao uma pontuao mdia de dor durante a fase inicial de no mnimo
4 (o valor mdio de dor na fase inicial para os Estudos 1 e 2 combinados foi de 6,4). As
anlises foram conduzidas utilizando-se a populao de inteno-de-tratamento (todos os
pacientes randomizados que receberam pelo menos uma dose do medicamento em estudo).
Foi observada uma reduo significativa nas pontuaes mdias semanais de dor durante a
Semana 1 nos dois estudos e as diferenas significativas foram mantidas at o final do
tratamento. Foram observados efeitos comparveis em todos os segmentos ativos de
tratamento. O modelo farmacocintico/ farmacodinmico forneceu evidncias confirmatrias
da eficcia em todas as doses.
Epilepsia
Evidncias da eficcia foram obtidas em trs estudos conduzidos em 705 pacientes (> 12
anos de idade). Os pacientes admitidos nos estudos apresentavam histria de pelo menos 4
crises parciais por ms apesar de receberem um ou mais frmacos anticonvulsivantes em
nveis teraputicos e foram avaliados com seus respectivos esquemas teraputicos
antiepilpticos estabelecidos durante um perodo inicial de 12 semanas (6 semanas no
estudo de pacientes peditricos). Nos pacientes que continuaram a apresentar pelo menos 2
(ou 4 em alguns estudos) crises por ms, Neurontin ou placebo foram ento adicionados
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terapia existente durante um perodo de tratamento de 12 semanas. A eficcia foi avaliada
principalmente com base na porcentagem de pacientes com reduo igual ou superior a
50% na frequncia de crises com o tratamento em relao ao basal (taxa de pacientes
responsivos) e uma medida derivada denominada razo de resposta, uma medida da
alterao definida como (T - B) / (T + B), em que B a frequncia de crises do paciente na
fase inicial e T a frequncia de crises do paciente durante o tratamento. A razo de
resposta distribui-se no intervalo de -1 a +1. O valor zero indica que no ocorreu alterao,
ao passo que a eliminao completa das crises receberia um valor de -1 e o aumento das
taxas de crises receberia valores positivos. A razo de resposta de -0,33 corresponde a uma
reduo de 50% na frequncia de crises. Os resultados apresentados a seguir so para
todas as crises parciais na populao de inteno-de-tratamento (todos os pacientes que
receberam qualquer dose de tratamento) em cada estudo, a menos que indicado de outra
forma.
Um estudo comparou Neurontin 1.200 mg/dia divididos em 3 doses ao dia com o placebo.
A taxa de pacientes responsivos foi de 23% (14/61) no grupo que recebeu Neurontin e de
9% (6/66) no grupo que recebeu placebo. A diferena entre os grupos foi estatisticamente
significativa. A razo de resposta tambm foi melhor no grupo Neurontin (-0,199) do que
no grupo placebo (-0,044), uma diferena que tambm atingiu significncia estatstica.
Um terceiro estudo comparou Neurontin 900 mg/dia divididos em 3 doses ao dia (N=111) e
placebo (N=109). Um grupo adicional de Neurontin 1.200 mg/dia (N=52) forneceu dados
de dose-resposta. Foi observada diferena estatisticamente significativa na taxa de
pacientes responsivos para o grupo Neurontin de 900 mg/dia (22%) em comparao ao
grupo placebo (10%). A razo de resposta tambm foi significativamente superior para o
grupo Neurontin 900 mg/dia (-0,119) em comparao ao placebo (-0,027), assim como
ocorreu no grupo Neurontin de 1.200 mg/dia (-0,184) em comparao ao placebo.
Tambm foram realizadas anlises em cada estudo para examinar o efeito de Neurontin
sobre a preveno das crises tnico-clnicas secundrias generalizadas. Os pacientes que
experimentaram tais crises na fase inicial ou no perodo de tratamento nos trs estudos
controlados por placebo foram includos nestas anlises. Houve vrias comparaes de
razes de resposta que apresentaram vantagem estatisticamente significativa para o
Neurontin em comparao ao placebo e tendncias favorveis para quase todas as
comparaes.
A anlise da taxa de pacientes responsivos utilizando dados combinados dos trs estudos e
de todas as doses (N=162, Neurontin; N=89, placebo) tambm demonstrou uma vantagem
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significativa para Neurontin sobre o placebo na reduo da frequncia de crises tnico-
clnicas secundrias generalizadas.
Em dois dos trs estudos controlados, foi utilizada mais do que uma dose de Neurontin.
Dentro de cada estudo, os resultados no apresentaram uma resposta consistentemente
elevada em relao dose. No entanto, observando os estudos, fica evidente uma
tendncia para o aumento da eficcia com o aumento da dose (ver Figura 1).
Embora no tenha sido realizada anlise formal por sexo, as estimativas de resposta (razo
de resposta) dos estudos clnicos (398 homens, 307 mulheres) indicam que no existem
diferenas importantes relativas ao sexo dos pacientes. No houve padro consistente
indicativo de que a idade apresentasse qualquer efeito sobre a resposta ao Neurontin. No
houve nmero suficiente de pacientes de outras raas alm da Caucasiana que
possibilitasse uma comparao de eficcia entre os grupos tnicos.
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INDICAES
Epilepsia
Dor Neuroptica
CONTRA-INDICAES
Neurontin (gabapentina) administrado por via oral, com quantidade suficiente de lquido
para deglutio, podendo ser ingerido com ou sem alimentos.
POSOLOGIA
Geral
Epilepsia
Em estudos clnicos, a faixa de dose eficaz variou de 900 a 3600 mg/dia. O tratamento pode
ser iniciado com a administrao de 300 mg, 3 vezes ao dia no 1 dia, ou ajustando-se a
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dose conforme descrito na Tabela 3. Ento, a dose pode ser aumentada em 3 doses
igualmente divididas at um mximo de 3600 mg dirios. Doses de at 4800 mg/dia foram
bem toleradas em estudos clnicos abertos, a longo prazo. O intervalo mximo entre as
doses no esquema de 3 tomadas dirias no deve ultrapassar 12 horas, para prevenir a
reincidncia de convulses.
TABELA 3
Esquema de Dosagem - Titulao Inicial
Dose Dia 1 Dia 2 Dia 3
Dor Neuroptica
Adultos
TABELA 4
Doses de gabapentina baseadas na funo renal de adultos
Funo Renal Dose Diria Total a
Clearance da creatinina (mL/min) (mg/dia)
80 900 3600
50 79 600 1800
30 49 300 900
15 29 150b 600
< 15 150b 300
a
a dose diria total deve ser administrada conforme a posologia de 3 vezes ao dia. As doses usadas para tratar
os pacientes com funo renal normal (clearance da creatinina > 80 mL/min) variam de 900 a 3600 mg/dia. As
doses devem ser reduzidas em pacientes com insuficincia renal cujo clearance da creatinina for < 79 mL/min).
b
deve ser administrado 300 mg, em dias alternados.
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As mesmas doses recomendadas para adultos, tanto para epilepsia como para dor
neuroptica, podem ser administradas em pacientes idosos. Para pacientes com funo
renal comprometida, a dose deve ser ajustada conforme a Tabela 4.
Dose Omitida
ADVERTNCIAS
Gerais
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A gabapentina excretada no leite materno. Devido ao efeito no lactente ser desconhecido,
deve-se ter cuidado ao administrar Neurontin em lactantes. Neurontin deve ser utilizado
em lactantes apenas se os benefcios superarem os riscos para o beb.
O paciente s poder executar estas atividades caso se saiba que o medicamento no afeta
as suas habilidades.
Epilepsia
Dor Neuroptica
INTERAES MEDICAMENTOSAS
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No foram observadas interaes entre a gabapentina e o fenobarbital, a fenitona, o cido
valprico ou a carbamazepina. Os perfis farmacocinticos da gabapentina no estado de
equilbrio so similares para indivduos sadios e para pacientes epilpticos recebendo estes
medicamentos anticonvulsivantes.
Uma leve reduo na excreo renal de gabapentina, que observada quando este frmaco
co-administrado com cimetidina, parece no ter importncia clnica.
Exames Laboratoriais
Epilepsia
Neurontin tambm foi avaliado como monoterapia em mais de 600 pacientes. Os eventos
adversos observados foram geralmente de intensidade leve a moderada.
A Tabela 5 lista os sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em pelo menos 1% dos
pacientes com crises parciais que participaram de estudos placebo-controlados como
teraputica de associao. Nestes estudos, tanto a gabapentina quanto o placebo foram
administrados a pacientes recebendo outros frmacos anticonvulsivantes. Os eventos
adversos mais frequentemente relatados foram considerados de intensidade leve a
moderada.
TABELA 5
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Resumo dos sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em 1% dos
pacientes tratados com gabapentina em estudos placebo-controlados na terapia
de associao
COSTART
gabapentina a placebo a
Sistema / Eventos Adversos (EA)
(N = 543) (N = 378)
n de pacientes % n de pacientes %
Geral
Dor abdominal 10 1,8 9 2,4
Dor lombar 10 1,8 2 0,5
Fadiga 60 11,0 19 5,0
Febre 7 1,3 5 1,3
Cefalia 44 8,1 34 9,0
Infeco viral 7 1,3 8 2,1
Cardiovascular
Vasodilatao 6 1,1 1 0,3
Digestivo
Constipao 8 1,5 3 0,8
Anormalidades dentrias 8 1,5 1 0,3
Diarria 7 1,3 8 2,1
Dispepsia 12 2,2 2 0,5
Aumento do apetite 6 1,1 3 0,8
Boca ou garganta seca 9 1,7 2 0,5
Nusea e/ou vmito 33 6,1 27 7,1
Hematolgico e Linftico
Leucopenia 6 1,1 2 0,5
Diminuio da contagem de 6 1,1 2 0,5
glbulos brancos
Metablico e Nutricional
Edema perifrico 9 1,7 2 0,5
Ganho de peso 16 2,9 6 1,6
Msculo-esqueltico
Fratura 6 1,1 3 0,8
Mialgia 11 2,0 7 1,9
Nervoso
Amnsia 12 2,2 0 0,0
Ataxia 68 12,5 21 5,6
Confuso 9 1,7 7 1,9
Coordenao anormal 6 1,1 1 0,3
Depresso 10 1,8 4 1,1
Tontura 93 17,1 26 6,9
Disartria 13 2,4 2 0,5
Instabilidade emocional 6 1,1 5 1,3
Insnia 6 1,1 7 1,9
Nervosismo 13 2,4 7 1,9
Nistagmo 45 8,3 15 4,0
Sonolncia 105 19,3 33 8,7
Pensamento anormal 9 1,7 5 1,3
Tremor 37 6,8 12 3,2
Abalos musculares 7 1,3 2 0,5
Respiratrio
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25/02/09
Tosse 10 1,8 5 1,3
Faringite 15 2,8 6 1,6
Rinite 22 4,1 14 3,7
Pele e Anexos
Escoriao 7 1,3 0 0,0
Acne 6 1,1 5 1,3
Prurido 7 1,3 2 0,5
Rash 8 1,5 6 1,6
Sentidos Especiais
Ambliopia 23 4,2 4 1,1
Diplopia 32 5,9 7 1,9
Urogenital
Impotncia 8 1,5 4 1,1
a inclui tratamento concomitante com frmacos anticonvulsivantes.
Teraputica de Associao
Monoterapia
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Interrupo do Tratamento Devido a Eventos Adversos
Teraputica de Associao
Monoterapia
Dor Neuroptica
TABELA 6
Resumo dos sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em 1% de
pacientes tratados com gabapentina em estudos de dor neuroptica placebo-
controlados
COSTART gabapentina placebo
Sistema / Eventos Adversos (N = 821) (N = 537)
n de pacientes % n de pacientes %
Geral
Dor abdominal 23 2,8 17 3,2
Leso acidental 32 3,9 17 3,2
Astenia 41 5,0 25 4,7
Dor lombar 19 2,3 8 1,5
Sintomas de gripe 21 2,6 14 2,6
Cefalia 45 5,5 33 6,1
Infeco 38 4,6 40 7,4
Dor 30 3,7 36 6,7
Digestivo
Constipao 19 2,3 9 1,7
Diarria 46 5,6 24 4,5
Boca seca 27 3,3 5 0,9
Dispepsia 16 1,9 10 1,9
Flatulncia 14 1,7 6 1,1
Nusea 45 5,5 29 5,4
Vmito 16 1,9 13 2,4
Metablico e Nutricional
Edema perifrico 44 5,4 14 2,6
Ganho de peso 14 1,7 0 0,0
Nervoso
Alterao da marcha 9 1,1 0 0,0
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25/02/09
Amnsia 15 1,8 3 0,6
Ataxia 19 2,3 0 0,0
Confuso 15 1,8 5 0,9
Tontura 173 21,1 35 6,5
Hipestesia 11 1,3 3 0,6
Sonolncia 132 16,1 27 5,0
Pensamento anormal 12 1,5 0 0,0
Tremor 9 1,1 6 1,1
Vertigem 8 1,0 2 0,4
Respiratrio
Dispnia 9 1,1 3 0,6
Faringite 15 1,8 7 1,3
Pele e Anexos
Rash 14 1,7 4 0,7
Sentidos Especiais
Ambliopia 15 1,8 2 0,4
Experincia Ps-Comercializao
Foram relatadas mortes sbitas inexplicadas em que a relao causal com o tratamento
com Neurontin no foi estabelecida. Os eventos adversos adicionais relatados ps-
comercializao incluem insuficincia renal aguda, reao alrgica incluindo urticria,
alopecia, angioedema, oscilaes nos nveis de glicemia em pacientes diabticos, hipertrofia
da mama, dor no peito, elevao nos testes de funo heptica, eritema multiforme, edema
generalizado, ginecomastia, alucinaes, hepatite, hipersensibilidade incluindo reaes
sistmicas, ictercia distrbios de movimento tais como coreoatetose, discinesia e distonia,
mioclonia, palpitao, pancreatite, sndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinido e
incontinncia urinria.
SUPERDOSE
No foi observada toxicidade aguda com risco de vida nos casos de superdoses de
gabapentina de at 49 gramas. Os sintomas da superdose incluram tontura, viso dupla,
fala empastada, sonolncia, letargia e diarria leve. Todos os pacientes se recuperaram
totalmente com teraputica de suporte. A reduo da absoro de gabapentina em doses
maiores pode limitar a absoro do frmaco quando superdoses so ingeridas e,
consequentemente, minimizar a toxicidade.
Embora a gabapentina possa ser removida por hemodilise, baseado em experincia prvia,
este procedimento geralmente no necessrio. Entretanto, em pacientes com insuficincia
renal grave, a hemodilise pode ser indicada.
No foi identificada uma dose letal oral de gabapentina em camundongos e ratos que
receberam doses de at 8000 mg/kg. Nos animais, os sinais de toxicidade aguda incluram
ataxia, dificuldade respiratria, ptose, hipoatividade ou excitao.
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ARMAZENAGEM
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PARTE IV
DIZERES LEGAIS
MS 1.0216.0089
Distribudo por:
LABORATRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2270
CEP 07190-001 Guarulhos SP
CNPJ n 46.070.868/0001-69
Indstria Brasileira.
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