Universidade Federal do Par UFPA Instituto de Cincias Biolgicas ICB Mdulo de Endcrino Laboratrio de Farmacologia

Relao da Glicemia com o Receptor 2

Nome: Thayla Cindy Machado; n11040019201 Nome: Moises Hamoy

Belm 2013

ndice

Introduo ..............................................................................................................................3 Objetivo..................................................................................................................................4 Metodologia ...........................................................................................................................5 Resultados e Discusses.........................................................................................................5 Concluso................................................................................................................................6 Referncias Bibliogrficas.......................................................................................................7

Introduo

A dexametasona um glicocorticoide anti-inflamatrio. As aes glicocorticoides so bastante variadas, podendo Os citar como principais as aes efeitos antinflamatria e

imunossupressora.

glicocorticoides

exercem

potentes

anti-inflamatrios,

estimulando a biossntese da protena lipomodulina que, por sua vez, inibe a ao enzimtica da fosfolipase A2. Deste modo impedida a liberao do cido araquidnico e, em consequncia, no se formam seus metablicos, como prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos, que so mediadores da inflamao. Dexametasona acetato um anti-inflamatrio de ao longa e antialrgico utilizado pelas vias tpica e parenteral. utilizado como adjuvante no tratamento de distrbios reumticos, como artrite gotosa aguda, artrite reumatoide, bursite aguda e subaguda, espondilite anquilosante, epicondilite e osteoartrite ps-traumtica. Tambm usado no tratamento de asma brnquica crnica, renite e distrbios alrgicos. Topicamente utilizado para o tratamento de dermatite (leve a moderada), dermatite atpica, dermatite de contato, dermatite mumular (leve), dermatite seborrica (facial e das pregas do corpo), dermatose (leve a moderada), psorase (facial e das pregas do corpo), lpus eritematoso discide (facial e das pregas do corpo), blefarite, ceratite, conjuntivite, inflamao do segmento anterior do globo ocular, iridociclite, uvete e traumatismo corneano por queimadura ou penetrao de corpo estranho.

Dexametasona possui as mesmas contraindicaes citadas para os corticosterides. Na presena de infeces severas no controladas por antimicrobianos apropriados, Dexametasona contraindicada. Este corticosteroide tambm contraindicado na gravidez, lactao, doenas cardacas, hipertenso, diabetes, osteoporose, insuficincia heptica e 3

glaucoma. O cloridrato de clonidina atua essencialmente sobre o sistema nervoso central, reduzindo o fluxo adrenrgico para o sistema cardiocirculatrio, diminuindo assim a resistncia vascular perifrica e determinando uma reduo da presso arterial. Ocorre tambm uma diminuio da resistncia vascular renal; entretanto, o fluxo sanguneo renal e a taxa de filtrao glomerular se mantm praticamente inalteradas. Como os reflexos naturais posturais permanecem inalterados, sintomas do tipo ortostticos geralmente so leves e infrequentes. Com o tratamento prolongado, o dbito cardaco tende a voltar para os valores normais, enquanto a resistncia vascular perifrica permanece diminuda. Na maioria dos pacientes tratados com clonidina, observou-se ainda, uma diminuio da frequncia cardaca, contudo, sem comprometimento da resposta hemodinmica normal ao exerccio. A farmacocintica da clonidina proporcional s doses, dentro dos limites de 100-600 mcg. A clonidina bem absorvida e no existe efeito de primeira passagem heptica. A concentrao plasmtica mxima atingida dentro de 1 - 3 h aps sua administrao oral. A distribuio da clonidina rpida e ampla nos tecidos e a substncia atravessa as barreiras hematoenceflica e placentria. Sua fixao s protenas plasmticas de 30-40%. A meia-vida plasmtica de aproximadamente 13 horas, podendo oscilar entre 10 e 20 horas. Porm, pode ser prolongada at 41 horas se os pacientes apresentarem disfuno renal grave. Cerca de 70% da dose administrada excretada pela urina, principalmente na forma de frmaco inalterado (40-60% da dose). O seu metablito principal, p-hidroxiclonidina, farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% da quantidade total so excretadas pelas fezes.

Objetivo
Responder por que a ativao do receptor alfa-2 aumenta a glicemia.

Metodologia
Inicialmente, foram apresentadas as substncias a serem administradas e os animais a serem estudados (2 ratos saudveis de, aproximadamente, 300g). As drogas utilizadas foram: a dexametasona, com doses de 0,3ml por via intraperitoneal; e, a clonidina na dose de 0,2ml por via intraperitoneal, tambm. E foi feita a medio da taxa glicmica inicial.

Resultados e Discusses
Na aula prtica de farmacologia foi proposto que fosse observado a ao de dois tipos de drogas e seus tempos no aumento da glicemia. Os dois atuam em receptores adrenrgicos, quando se ligam aos receptores do subtipo 2, eles inibem a adenilato ciclase e, portanto diminuem a formao de AMPc. Como esses receptores tambm se fazem presentes nas clulas das ilhotas pancreticas, elas tambm ficam sujeitas a ao de estimulao da secreo de insulina, embora o principal regulador ainda seja a concentrao plasmtica de glicose. Os medicamentos adrenrgicos tambm so denominados simpaticomimticos em virtude da sua capacidade de produzir efeitos semelhantes aos produzidos pelo sistema nervoso simptico. Os efeitos da ativao dos receptores alfa-2 adrenrgicos, nas clulas beta do pncreas inibem a liberao de insulina, que por consequncia, aumenta a glicemia plasmtica. E nos dois medicamentos utilizados houve aumento da glicemia, entretanto, o tempo de aumento de cada droga foi diferente. No rato no qual foi aplicado clonidina, depois de 15 minutos, a glicemia foi de 93mg/dl para 149mg/dl, ou seja, o aumento foi demasiadamente rpido. No segundo rato, no qual foi aplicado a dexametasona, depois de 15 minutos, a glicemia ainda permanecia com o valor inicial de glicemia, que era de 89mg/dl. Foi aguardado mais 5 minutos, foi quando houve uma segunda medio da taxa ela havia aumentado para 96mg/dl. Mesmo o aumento sendo gradativo da dexametasona, dentro de uma hora o nvel glicmico teria a taxa dobrada do valor inicial, ou seja, seu pico seria atingido.

Concluso
Tendo em vista, que os dois medicamentos fariam o aumento da glicemia, porm em tempos diferentes, e levando em considerao que as concentraes administradas das drogas foram diferentes. As duas drogas no so recomendadas para pessoas que so

diabticas, pois haver alterao metablica em relao a glicemia.

Referncias Bibliogrficas
Goodman e Gilman. As Bases Farmacolgicas da Teraputica. 12 edio. Rio de Janeiro: Artmed, 2012. Guyton, Arthur C. Fisiologia Humana. 6 edio. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1988. Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, I. M. Farmacologia. 7 edio. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. Silva, P. Farmacologia. 7 edio. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.