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EXERCCIOS DE COLINRGICO

iPr O
1. O composto ao lado pode ser classificado como? P
Me F
Sarin
2. Analisando a estrutura do frmaco ao lado ele pode ser classificado O CH3
+
como? O
NMe3

3. Dois tipos de modificaes moleculares foram feitas na molcula de acetilcolina para


dar origem ao betanecol. Cite quais foram as duas modificaes moleculares feitas. E
qual(is) benefcio(s) estas modificaes trouxeram.
O O
+ +
N N
O H2 N O
Acetilcolina Betanecol

4. No desenvolvimento de anlogos da acetilcolina deseja-se obter O CH3


anlogos de longa durao ou curta durao? Mostre exemplo de como +
NMe3
poder ser aumentada a durao do frmaco abaixo. O

5. O suxametnio e o decametnio interagem com os receptores colinrgicos. Analise


cada um dos frmacos e classifique-os quanto a durao e quanto seletividade
O O
+
Me3N + + +
NMe3 Me3NCH2CH2 O CH2 CH2 O CH2CH2NMe3
decametnio suxametonio

6. Para um paciente que apresenta miastenia grave (falta de receptores para


acetilcolina) o ideal seria administrar qual dos frmacos abaixo. (Justifique sua
resposta)
Me Me
Me
N O N O CH3
Me Me CH3
N
O H3C O CH3

Neostigmina Acetilcolina
7. A escopolamina afeta o sistema nervoso central causando sonolncia, amnsia, entre
outros O brometo de metescopolamina apresenta aes no sistema nervoso central?
Justifique sua resposta?

Br- CH
CH3 + 3
H3C N
N H H
CH2OH CH2OH
O O
O H O
H H
H O
O

Escopolamina Brometo de Metescopolamina


8. Abaixo esto as molculas da atropina e do ipratropium. Qual a vantagem de um
frmaco em relao ao outro? Justifique sua resposta. Classifique este frmaco a qual
classe pertence
Br- CH
CH3 + 3
H3C N
N H H
CH2OH CH2OH
O O

O O

Atropina Ipratropium

9. Os compostos organofosforados podem ser utilizados como gs de guerra e como


inseticidas. Qual dos compostos representados o inseticida e qual o gs utilizado
em guerras? Por que o inseticida acarreta a morte dos insetos e no acarreta a morte
dos mamferos?

iPr O O S
P P
Me F O O NO2

CH3
10. Os antagonistas dos receptores muscarnicos tm sido utilizado em
N H
uma ampla gama de afeces clnicas, por exemplo, para exame CH2OH
da retina uma vez que acarreta midrase, reduzir a secreo do O
trato respiratrio, entre outros.
A atropina afeta o sistema nervoso central causando sonolncia, O
amnsia, entre outros. Desenhe a modificao molecular que voc faria Atropina
no frmaco para no afetar o sistema nervoso central.

11. O betanecol pode ser til no combate da reteno urinria e do esvaziamento


incompleto da bexiga quando no existe obstruo orgnica, como na reteno
urinria ps operatria e ps parto. A posologia habitual de 10-20 mg 3-4x/dia. Caso
o betanecol fosse substitudo pelo carbacol o nmero de doses dirias teria que ser
aumentada ou diminuda? Justifique sua resposta. Por que, nestes frmacos o CH 3
da acetilcolina foi substitudo pelo o NH2.
O O O

H2N O CH CH2 N(Me)3 H2N O CH2 CH2 N(Me)3


H3C O CH2 CH2 N(Me)3
CH3
Betanecol Carbacol Acetilcolina

12. O frmaco representado abaixo possui relativa longa durao. A dose necessria varia
consideravelmente, a dosagem pode ser individualizada de acordo com a tolerncia
desenvolvida pelo paciente, ela utilizada no caso de miastenia grave. Em doses
moderadas no atravessa a BHE. A que classe teraputica pertence este composto?
Justifique sua reposta.
Cl Cl
O
H
N N
N N
H
O

Cloreto de Ambenonium

13. O mesilato de Benztropina tem propriedades anticolinrgicas, anti-histamnica e


anestsico local. Seus efeitos nos receptores colinrgicos faz com que este frmaco
seja utilizado como antiparkinsoniano, ele no causa estimulao no SNC, nas doses
utilizadas. O tremor e a rigidez caractersticos da doena so aliviados com o uso
deste medicamento. Em qual tipo de receptor este frmaco atua? Ele um agonista
ou um antagonista? Represente a reao da benzotropina com o mesilato para
fornecer o framaco mesilato de benztropina

N
O CH3SO3H
+
Mesilato

Benztropina

14. O domenitrinato um dos componentes do dramin, ele possui


ao anti-histamnica, anticolinrgica e sedativa. A converso
deste frmaco ao sal de amnio quaternrio no altera as O
N
propriedades anti-histamnica, mas aumenta a ao
anticolinrgica, este frmaco considerado um anti-
espasmdico. Com quais receptores colinrgicos este Dimenidrinato
frmaco interage? Por que a converso ao sal de amnio
quaternrio aumenta a ao anticolinrgica?
15. Analise cada um dos frmacos a seguir e assinale a alternativa correta

a) Escopolamina= antagonista muscarnico; Betanecol= agonista


colinrgico;,Propantelina=antagonista muscarnico; Miotina= anticolinestersico
b) Escopolamina= antagonista muscarnico; Betanecol= agonista
colinrgico;,Propantelina=antagonista nicotnico; Miotina= anticolinestersico
c) Escopolamina= agonista muscarnico; Betanecol= agonista
colinrgico;,Propantelina=antagonista muscarnico; Miotina= anticolinestersico
d) Escopolamina= antagonista muscarnico; Betanecol= agonista
colinrgico;,Propantelina=antagonista nicotnico; Miotina= antagonista muscarnico

H3C
N

O
O H OH CH3 CH3 O H3 C CH3
N CH3 O CH CH3
O H2N O + CH3 N
+ CH
O CH2CH2
betanecol CH3 CH3
O

escopolamina CH3 propantelina


O O CH3
N
N CH3
H3 C H

miotina