FARMACOCINTICA

1 Definio:

2 Introduo

2.1 - Passagem de drogas atravs das membranas: (Aspectos morfolgicos da membrana) Difuso atravs de lipdios * Difuso atravs de poros que atravessam os lipdios Transporte mediado por carreador * Pinocitose

2.2 Propriedades fisicoqumicas das drogas:

ABSORO DAS DROGAS

1 - Definio

2 - Propriedades das drogas: - Solubilidade; - Peso molecular - Grau de ionizao (pH e Pka); - Concentraao da droga

3 - Propiedades do local de absoro: - Extenso da circulao; - rea absortiva

4 - Vias de administrao de drogas:

Sublingual: ex. Nitroglicerina, isoprenalina, etc.

Oral: Absoro na mucosa gstrica; Absoro na mucosa intestinal: difuso passiva (maioria), carreador (ex. L-DOPA, ferro, etc)

Fatores que afetam a absoro gastrintestinal: - Motilidade gastrintestinal (anticidos, refeies); - Fluxo sanguneo esplnico (refeio, estados hipovolmicos); - Tamanho e formulao da partcula; - Fatores qumicos: (exs. tetraciclina & leite); - pH do meio

Preparaes de Liberao Controlada

Retal: Menor passagem pelo fgado

Parenteral (injeo): Intravenosa Subcutnea (Irritao) Intramuscular Intratecal Intraperitoneal

Inalao (Exs. Anestsicos gerais inalatrios, drogas de efeitos pulmonares exs: salbutamol)

Aplicao s superfcies epiteliais:

- Pele: rea de absoro, lipossolubilidade (inseticidas), integridade - Intradrmica: emplastos adesivos (Exs. estrogneos liberao lenta) - Membranas mucosas: conjuntiva, nasofaringe, vagina, clon, uretra, bexiga urinria. Pode ocorrer absoro sistmica.

5 - Biodisponibilidade

DISTRIBUIO DAS DROGAS

1- Fluxo sanguneo: locais de maior fluxo locais de menor fluxo

2 Permeabilidade capilar

3 Ligao das drogas s proteinas plasmticas Albumina drogas cidas 1-glicoproteina e -globulina drogas alcalinas.

4 Acmulo nos tecidos

5 Transferncia placentria

6 Redistribuio

BIOTRANSFORMAO DAS DROGAS

Enzimas microssomais (REL das clulas hepticas): - a maioria das reaes de oxidao e reduo - algumas reaes de hidrlise (grupo ster e amida) - reaes de conjugao com o cido glicurnico

Enzimas no-microssomais (clulas hepticas, plasma, rins, pulmes, TGI): - algumas reaes de oxidao, reduo e hidrlise - todas as reaes de conjugao, exceto a do cido glicurnico

Reaes No-sintticas (Fase I): Oxidaco, reduo e hidrlise: produtos reativos (OH-).

Reaes sintticas (Fase II): Conjugao (c. glicurnico, c. actico, glicina). Composto s inativos

Induo e Inibio enzimtica

EXCREO DAS DROGAS

Excreo Renal: - Filtrao glomerular - Secreo tubular ativa - Reabsoro tubular passiva Clearance Renal

Outras vias de Excreo. Pulmes, bile, fezes, suor, lgrimas, saliva, leite, secreo nasal, etc.

REAES DE FASE I DE FASE II