BENZILPENICILINA

Informaes Tcnicas: Os antibiticos beta-lactmicos podem destruir bactrias sensveis. Embora o conhecimento do mecanismo de ao seja incompleto, numerosos pesquisadores tm fornecido informaes que permitem compreender o fenmeno bsico. A Benzilpenicilina um composto tetrahidratado cido. Exerce ao bactericida no estgio de multiplicao de microrganismos sensveis, atuando por inibio do mucopeptdeo da parede celular no sendo ativa contra bactrias produtoras de penicilinases, as quais inclui muitas vezes cepas de estafilococos. Mecanismo de Ao: A parede celular das bactrias essencial para o seu crescimento e desenvolvimento normal. O peptidioglicano um componente heteropolimrico da parede celular, que lhe d estabilidade mecnica rgida em virtude de sua estrutura em trelia altamente cruzada. Nos microrganismos Gram-positivos, a espessura da parede celular constituida de 50 a 100 molculas, ao passo que de apenas 1 ou 2 molculas nas bactrias Gram-negativas. O peptdioglicano formado de cadeias de glicano, que consistem em bandas lineares de 2 aminocidos alternados. Existem cinco etapas na formao da parede celular das bactrias, porm s na quinta e ltima etapa que ocorre inibio por parte da Benzilpenicilina na sntese do peptdioglicano e consequente inibio da parede celular. Farmacocintica: Na administrao oral de Benzilpenicilina, em condies favorveis, cerca de um tero da dose absorvida no trato gastrointestinal. O suco gstrico de pH = 2 destri rapidamente o antibitico. A absoro rpida e obtm-se concentraes mximas no sangue depois de 30-60 minutos. A absoro de alimentos interferem na absoro das Benzilpenicilinas, por haver adsoro das mesmas. Administrao parenteral da Benzilpenicilina, aps a injeo intra muscular, obtm-se concentraes mximas no plasma dentro de 15 a 30 minutos. Este valor declina rapidamente, pois a meia-vida da penicilina de 30 minutos. A Benzilpenicilina distribui-se amplamente pelo organismo, mas as concentraes diferem de modo acentuado em vrios lquidos e tecidos. O volume aparente de distribuio de 0,35L/Kg. Aproximadamente 60% da Benzilpenicilina no plasma encontra-se reversivelmente ligado albumina. Aparecem quantidades significativas do antibitico no fgado, na bile, nos rins, no smen, lquido sinovial, linfa e intestino. No ocorre entrada das penicilinas no Lquido Cfalo-raquidiano (LCR), porm se as meninges estiverem inflamadas, pode ocorrer este fenmeno. A eliminao das penicilinas ocorre pelos rins de maneira rpida, mas existe uma eliminao menor pela bile e outras vias. Cerca de 10% do frmaco eliminado pelo filtrado glomerular e 90% pela secreo gromerular. Indicaes: A Benzilpenicilina est indicada no tratamento de infeces causadas por microrganismos sensveis penicilina G, que sejam suscetveis aos nveis sricos baixos, porm muito prolongados, caracterstico dessa forma de dosificao. A terapia dever ser orientada por estudos bacteriolgicos e pela resposta clnica. As seguintes indicaes usualmente iro responder a doses adequadas. So elas: Infeces por estreptococos (trato respiratrio inferior e superior, erisipela, escarlatina, profilaxia da febre reumtica); Infeces por estafilococos (excluindo as bactrias produtoras de penicilinases); Dfterias (tratamento adjunto antitoxina, tratamento dos portadores assintomticos do Corynebacterium diphtheriae); Sfilis (Treponema palidum); Infeces gonococciais; profilaxia da glomeronefrite aguda e doena reumtica.

Contra-Indicaes: A Benzilpenicilina est contra-indicada para pacientes com hipersensibilidade s penicilinas. O frmaco no deve ser injetado em artrias ou nervos, ou nas proximidades deste, pois pode induzir graves leses neuromusculares. Por atravessar a barreira placentria deve-se analizar o risco benefcio da administrao do frmaco em gestantes, as penicilinas so excretados no leite materno portanto contra- indicada para lactantes. Interaes Medicamentosas: A probenecida, sulfimpirazona, fenilbutazona e indometacina prolongam o tempo de meiavida da Benzilpenicilina atravs da inibio da secreo tubular, resultando em maior concentrao plasmtica do frmaco. Efeitos Colaterais: As penicilinas so substncias de baixa toxicidade, mas com um indcio significativo de sensibilizao. As seguintes reaes de hipersensibilidade foram relatadas ao uso da penicilina: erupes cutneas, urticria, anemia hemoltica, trombocitopenia e leucopenia esto associados a altas doses de penicilina, edema de laringe, febre, calafrios, eosinofilia, artralgia e prostrao, dermatite esfoliativa. Posologia: A critrio mdico, as doses usuais so: Infeces estreptoccicas do trato respiratrio: 300.000 a 600.000 UI em dose nica. Crianas:< 27Kg 900.000UI >27Kg 1200.000UI Sflis:2400.000UI em infeco nica. Sflis tardia:03 administraes de 2400.000UI a intervalos de 7 dias entre os mesmos. Glomerulonefrite e profilaxia da febre reumtica: 1200.000UI por ms. Superdose: A Benzilpenicilina apresenta baixa toxicidade. No entanto a natureza viscosa da suspenso de Benzilpenicilina pode causar quaisquer das alteraes neurovasculares descritas acima. Desde que no h antdotos, o tratamento deve ser sintomtico e de suporte. Similares: Benzetacil, Penicilina G Benzatina.