Ansioliticos
• Boca seca e gosto amargo
Ansiedade
Tensão, apreensão, desconforto, que se origina de
perigo interno ou externo iminente, podendo ser
resposta a estresse ou a estímulo ambiental.
Pode ocorrer sem causa aparente
Ansiedade normal: Comportamento normal frente a
mudanças, experiências novas inéditas.
Ansiedade patológica: Interfere no bem-estar e no
rendimento das atividades do indivíduo.
1. Ansiolíticos benzodiazepínicos
• 1,4 BZD: clordiazepóxido, diazepam, bromazepam,
nitrazepam
• 1,5 BZD: clobazam
• BZD tricíclicos: alprazolam, triazolam e midazolam
2. Ansiolíticos não-benzodiazepínicos
• Azaspironas: buspirona
• b-bloqueadores: propranolol, pindolol
• Antidepressivos
Ansiolíticos
1. Ansiolíticos benzodiazepínico
Neurotransmissão GABAergica
Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são os
receptores do ácido γ-aminobutírico tipo A GABAA.
(Nota: o GABA é o principal neuro- transmissor
inibitório no sistema nervoso central [SNC].) Os
receptores do GABAA são compostos de uma
combinação, no somatório de cinco subunidades α, β
e γ inseridas na membrana pós-sináptica
Quanto mais abro canais de Cl-, inibição acontece
como escadas: ansiolítico, sedativo, coma
Benzodiazepínicos tem receptor próprio perto da
subunidade 
Diferentes objetivos químicos Ansiolíticos,
indutores do sono, anticonvulsivantes, síndrome de
abstinência ao álcool, amnésia anterógrada em
cirurgia (cobrir efeitos 24 hrs)
Farmacocinética
ADMINISTRAÇÃO
- VIA ORAL (pico de concentração plasmática 1h)
- VIA INTRAVENOSA (anestesia e estados epilépticos)
BZD  composto ativo  composto inativo  urina
IDOSOS Metabolização mais lenta e deficiência nas
reações oxidativas  Aumenta meia vida e efeito dos
BZDs
Necessário usar em doses menores!!!
Efeitos colaterais e toxicidade
• Sedação, incoordenação motora
• Diminuição rapidez do raciocínio; deficit psicomotor
e cognitivos
• Ataxia, confusão mental, disartria
• Fraqueza, cefaléia, visão turva, náuseas, desconforto
gástrico,
Interação com álcool e outros depressores do SNC
Abuso e dependência
Contra-indicações
• miastania grave, apnéia do sono, glaucoma, gravidez
(1o trimestre)
Agentes de reversão (antagonista BZD)
Flumazenil (0,1 a 0,2 mg até 3,0 mg, EV)
• Drogas que aumentam os efeitos dos BZDs
– Interação funcional: álcool, anti-histamínicos,
anestésicos, tranquilizantes, etc.
– Podem inibir o metabolismo hepático e aumentar os
níveis de BZD: Contraceptivos orais, cimetidina,
fluoxetina, propranolol e ácido valpróico.
• Drogas que diminuem os efeitos dos BZDs
- Podem estimular o metabolismo hepático e
aumentar os níveis de BZD: tabaco e rifampicina
Outros Ansiolíticos
Buspirona, Ipsapirona e Gepirona
Agonistas competitivos de receptores 5-HT1A
* 7 a 10 dias para aparecimento de sinais de melhora*
Propranolol
• útil para controle de sintomas somáticos agudos
Contra-indicação: insuficiência cardíaca, arritmias e
broncoespasmo (asma)
Antihistamínicos: prometazina
• útil para pacientes não responsivos aos BZD
Cetamina*
• Atua como hipnótico com analgesia marcada
• Administração deve ser por pessoal treinado
Efeito colateral: salivação
Hidrato de cloral*
• Hipnótico-sedativo (baixa efetividade ansiolítica)
Hipnóticos
Insônia: excesso de vigília, incapacidade de começar a
dormir ou de manter o sono.
Insônia: terapêutica farmacológica
Hipnótico ideal (objetivos)
Manter a estrutura do sono normal
Não causar efeitos no dia seguinte
Mecanismos de fármacos empregados no
tratamento da insônia
• ↑ função de receptores GABAA BZD e hipnóticos
“Z”
• Antagonistas de receptores 5-HT2 (antipsicóticos
atípicos ou de 2a geração)
mirtazapina, trazodona, olanzapina, quetiapina
• Antagonistas de receptores H1
Prometazina
• Agonistas de receptores de melatonina
ramelteon, melatonina*(suplemento alimentar)
Flumazepam: Início de ação rápido tempo de meia-
vida de » 8 h (paciente com dificuldade em conciliar o
sono e permanecer dormindo)
Temazepam: Início de ação retardada e tempo de
meia-vida » 6 h (paciente com insônia no meio da
noite)
Benzodiazepínicos: limitações de uso
Administração de altas doses em curto prazo
persistência do efeito hipnótico no dia seguinte
“sensação de
estar dopado”; “ressaca”; cansaço; prejuízos
cognitivos
Administração a longo prazo
TOLERÂNCIA ao efeito hipnótico
Uso por várias semanas ou meses
DEPENDÊNCIA QUÍMICA com síndrome de abstinência
Insônia de rebote
Hipnóticos “Z”
Induzem e mantêm o sono
Facilitam o sono proximo do natural
Hipnóticos não-BZD de curta duração
Modernos: tratamento de 1° escolha