Farmacologia Gástrica- Fármacos Usados

Fármacos para distúrbios gastrointestinais

➔ Antiácidos- consistem em bases fracas que reagem com o ácido clorídrico,
formando sal e água, diminuindo a acidez do estômago, sendo usados no
tratamento de dispepsia e alívio sintomático da úlcera péptica. São menos eficazes
nas úlceras gástricas do que nas úlceras duodenais; Altera ph estomacal, elevam o
ph, não alteram a secreção gástrica.
➔ Exemplos: bicarbonato de sódio, de cálcio, hidróxido de alumínio e de magnésio;

➔ Indicações: dispepsia, alívio sintomático na úlcera péptica, refluxo esofágico; Não

são usados como tratamentos crônicos;
➔ Contra indicações: uso de bicarbonato a longo prazo;

➔ O CO2 estimula a secreção de gastrina e leva a produção da secreção ácida (HCl);

Antagonistas dos receptores de H2: altamente seletivos frente a H1 e H3, inibem 60-70%
da secreção total de ácidos; Bloquear a ação estimuladora da histamina na célula parietal;
 ➔ Usados na dispepsia não ulcerosa;
➔ Sangramento relacionado ao estresse- redução significativa do sangramento em
pacientes em estado grave com estresse na unidade de terapia intensiva
(administração IV);
Efeitos adversos:
➔ Diarréia, cefaléia, sonolência, dor muscular e constipação;
➔ Ginecomastia, galactorréia (cimetidina);
➔ Oligospermia (cimetidina);
➔ Impotência sexual (cimetidina);
➔ Redução da contagem de plaquetas;

Inibidores da bomba de prótons

➔ São pró-fármacos ativados apenas em ambiente ácidos;

➔ Administrados na forma de comprimidos revestidos ou cápsulas ácido resistentes,
para não ser ativados antes de atingir as células parietais;
Farmacocinética
➔ Rápida absorção;
➔ Administração com alimentos = redução da biodisponibilidade (50%);
➔ Metabolismo de primeira passagem;
➔ Eliminação renal;

- Administração Oral
➔ Revestimento ácido resistente;
➔ Desintegração no intestino;
➔ Absorção rápida;
➔ Acúmulo nos canalículos secretores;
➔ Conversão para a forma ativa;
- Efeitos adversos
➔ Náusea, vômito, dor abdominal, constipação, flatulência, diarréia;
➔ Hipergastrinemia (efeito trófico, efeito teratogênico);
- Interações
➔ Diminuição da acidez do estômago (diminui a absorção de cetoconazol e digoxina);
➔ Inibição de enzimas do sistema P450 (aumento da meia-vida de benzodiazepínicos,
varfarina, fenitoína);
Fármacos protetores da mucosa gástrica
➔ Sucralfato
- Sal de sacarose complexado com Al(OH)3
- Pasta viscosa liga-se às úlceras (ausência de efeitos adversos);
- Age localmente protegendo as úlceras da mucosa gástrica;
➔ Compostos de bismuto
- Subsalicilato de bismuto;
- Bismuto forma camada protetora que recobre úlceras;