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da
sua
via
Para alcanar o seu local de aco, o medicamento na maioria dos casos obrigado a atravessar diversas barreiras biolgicas: epitlio gastrointestinal, endotlio vascular e membranas plasmticas.
Dependendo das suas propriedades qumicas, os frmacos podem ser absorvidos por difuso passiva ou transporte activo no trato gastrintestinal;
A fora que move o frmaco de uma regio de alta concentrao para outra mais baixa.
No envolve carregador, no saturvel e apresenta baixa especificidade estrutural; Frmacos lipossolveis movem-se atravs das membranas biolgicas, e os hidrossolveis atravs de canais aquosos;
Depende da energia fornecida pela hidrlise de trifosfato de adenosina (ATP); capaz de transportar frmacos de uma regio de baixa concentrao para outra de alta concentrao;
Maioria dos frmacos so cidos ou bsicos; Os cidos libertam H positivos formando assim, um anio negativo;
Os bsicos tambm libertam H positivos, mas a forma protonizada dos frmacos bsicos carragada;
cido Fraco
Base Fraca
A concentrao da forma de cada frmaco que atravessa a membrana, determinada pelas concentraes relativas das formas ionizadas e no-ionizadas; A relao entre estas duas formas determinada pelo(a): - pH local - fora do cido ou da base (pKa)
Quanto mais baixo o valor de pKa de um frmaco, mais forte o cido; Quanto mais alto o valor de pKa de um frmaco, mais forte a base.
O vnculo entre pKa e a correlao das concentraes de cido ou base com o pH, so expressos pela seguinte equao: pH=pKa + log [espcie no-ionizada]/[espcie ionizada] Para cidos: pH=pKa + log [A-]/[HA] Para bases: pH=pKa + log [B]/[BH+]
Esta equao til na determinao de quanto frmaco ser encontrado de cada lado de uma membrana que separa dois compartimentos de pH diferentes.
1. 2.
Fluxo sanguneo no local de absoro; rea de superfcie total disponvel para absoro.
O fluxo sanguneo para o intestino muito maior do que para o estmago, logo a absoro no intestino favorecida, comparativamente com a do estmago.
A movimentao muito rpida de um frmaco, ao longo do tracto gastrointestinal, no favorece a absoro desse mesmo frmaco (ex. diarreia);
Qualquer factor que atrase o transporte de um frmaco do estmago para o intestino, ir retardar a absoro;
A estimulao parassimptica aumenta a velocidade de esvaziamento gstrico e a estimulao simptica diminui; A presena de alimentos no estmago produz diluio do frmaco e retarda o esvaziamento gstrico, logo um frmaco tomado junto com a alimentao, no geral absorvido mais lentamente.
FIM