Anestsicos locais

Prof. Dra. Adriana Magalhes

Andrade de Menezes
Frmacos que bloqueiam
reversivelmente a conduo
nervosa com perda de
Anestsicos locais
sensaes em rea circunscrita do organismo,
sem alterao do nvel de conscincia

Instveis em soluo
Maior potencial
alergnico
Rpida hidrlise
(enzimas no plasma)
Estveis em soluo
Baixo potencial
alergnico
Lenta biotransformao
heptica
ster
Amida
Diferena entre os tipos de AL
Mecanismo de ao
Canal de sdio em
repouso
Canal de sdio
ativado
Canal de sdio
inativado
Na
+
AL
Na
+
Na
+
AL
AL+
AL
P
P
AL+
AL
AL+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
P
P
EXTRA
INTRA
+ + + +
- - - -
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
P
P
+ + + +
- - - -
Interao com stios de ligao nos canais de sdio, preve-
nindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sdio
Preparao como
sais cidos (adio
de HCl)
Hidrossolubilidade
e estabilidade
AL so bases fracas
( hidrossolubilidade)

Influncia do pH
Processos inflamatrios e
infecciosos
Na
+
AL
Na
+
Na
+
AL
AL+
AL
P
P
AL+
AL
AL+
AL+
AL
pH tecidual = 7,4 pH tecidual
Efeitos farmacolgicos dos AL
Uso principal:
Depresso da conduo nervosa perifrica
Seletividade
Sistema cardiovascular
Sistema nervoso central
Interferncia na transmisso dos
impulsos em qualquer tecido
excitvel
Efeitos adversos dos AL
Toxicidade sistmica
Respostas teciduais locais
Reaes idiossincrticas
Fenmenos alrgicos
1. Toxicidade sistmica
Concentraes sanguneas excessivas

Riscos:


Precaues
Administrao de doses menores
Emprego de tcnicas apropriadas
Uso de vasoconstrictores
Convulses
Depresso respiratria
Colapso cardiovascular
Injeo intravascular
Administrao de grandes quantidades
2. Respostas teciduais locais
AL relativamente no irritantes aos tecidos
Leso nervosa (injeo intraneural)




Uso de vasoconstritores
rea irrigada por artrias terminais
(nariz, dedos, pnis)
Excesso de AL
Presso hidrosttica
Leso fsica direta
CUIDADO!
NORADRENALINA necrose isqumica
3. Reaes idiossincrticas
Reaes txicas a quantidades mnimas
de AL
Decorrente ansiedade
injeo IV

4. Fenmenos alrgicos
Raramente ocorre reaes alrgicas
Casos:


Reaes anafilticas graves: adrenalina
Testes alrgicos

Derivados do ster
Preservativos (metilparabeno e sulfitos)
Respostas dermatolgicas
Usos na Odontologia
Eliminao das sensaes
nociceptivas
Segurana em Odontologia
Alta segurana
Doses menores
Boa sade sistmica
Complicaes x ansiedade (palidez, inquietao, sudorese,
fadiga, palpitaes, nusea e desmaio)
Reaes no psicognicas:
Injees intravasculares
Risco de superdosagem txica:
Anestesia em crianas pequenas
Administrao de doses excessivas
O que usar?
Droga padro
Incio de ao: 2 a 3 min
Dose mxima recomendada: 4,4 mg/kg (at 300mg)
Tempo de ao (sem VC) : 5 10 min
Apresentaes:
Lidocana
Lidocana 2% com epinefrina 1:100.000
Lidocana 3%
Incio de ao: 2 4 min
Dose mxima recomendada: 6 mg/kg (at 400 mg)
Associada a felipressina - Indicada quando h contra-
indicao s aminas simpaticomimticas (VC)
Apresentao: cloridrato de prilocana 3% com
felipressina 0,03 UI/ml
Prilocana
ATENO
METEMOGLOBINEMIA
Reduo da capacidade do
sangue em transportar oxignio
(CONTRA-INDICADA EM
GESTANTES E
PORTADORES DE INSUFICINCIA
CARDACA OU RESPIRATRIA)
Incio de ao: 1 a 2 minutos
Dose mxima: 4,4 mg/kg (at 400 mg)
No efetiva topicamente
Menor vasodilatao uso sem VC (20 40 min)
Apresentao:
Mepivacana
Cloridrato de mepivacana a 3%
Cloridrato de mepivacana a 2% + levonordefrina 1:20.000

Incio de ao tardio: 6 a 10 min
Durao longa: 5 a 9 h
Dose mxima: 1,3 mg/kg (at 90 mg)
Indicada para anestesia de longa durao ou analgesia
ps-operatria
Efeitos adversos:


Apresentao:
Bupivacana
Cloridrato de bupivacana 0,5% com adrenalina a
1:200.000

Depresso CV e respostas disritmognicas ( doses)
Dificuldade de recuperao das paradas cardacas
Articana
o nico anestsico local do grupo amida que possui um
grupo ster
Incio de ao rpida
Durao intermediria
Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA
Contra-indicao:
Pacientes com metemoglobinemia idioptica ou
congnita
Anemia ou insuficincia cardaca ou respiratria
Alergia enxofre
Anestsico local
Dose
mxima (por
kg de peso)
N de
tubetes
(para 60 kg)
Mx absoluto
(independente
do peso)
Lidocana 2% 4,4 mg 7 300 mg
Mepivacana 2% 4,4 mg 7 300 mg
Mepivacana 3% (SV) 4,4 mg 4 300 mg
Articana 4% 7 mg 5 500 mg
Prilocana 3% 6 mg 6 400 mg
Bupivacana 0,5% 1,3 mg 8 90 mg
Doses mximas dos anestsicos locais
Vasoconstritores
Vasoconstritores
Drogas que contraem os vasos
sanguneos e, assim, controlam a
perfuso do tecido
Importncia dos vasoconstritores
Anestsicos locais vasodilatao
1. Maior velocidade de absoro do AL para o SCV
2. Elevados nveis plasmticos com elevado risco
de toxicidade do anestsico
3. Menor durao de ao
4. Maior sangramento no local
Importncia dos vasoconstritores
1. Reduo do fluxo sanguneo local
2. Retardo da absoro do AL para o SCV
3. Menor risco de toxicidade
4. Permanncia de maior volume do AL no local
(aumento da durao de ao)
Vasoconstritores
Uso inadequado
Injees intravasculares
Concentraes elevadas
Aplicaes rpidas
Grandes volumes
Intoxicao relativa
Vasoconstritores
Aminas simpatomimticas (adrenrgicos)




Anlogos da vasopressina
Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (norepinefrina)
Levonordefrina
Fenilefrina
Felipressina (octapressin)
Adrenalina
Estresse aumento da liberao endgena de
adrenalina
Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias
estveis, a utilizao de solues com adrenalina
1:100.000 ou 1:200.000 no provocam alterao
significativa nos batimentos cardacos ou na presso
arterial mdia, sempre quando as doses recomendadas
foram observadas
(Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002)
COMPLICAES SUPERDOSAGEM
Adrenalina - Efeitos colaterais
Estimulao do SNC

Arritmias frequentes
Presso diastlica e sistlica (hemorragia cerebral)
Ansiedade, tenso, agitao, cefalia pulstil, tremor, tontura, palidez
Dose mxima : 0,2 mg 20 mL de soluo 1:100.000
Pacientes com doena cardaca : 0,04 mg 4 mL de
soluo 1:100.000
Noradrenalina
potncia reduzida em relao adrenalina
necrose e descamao das mucosas


deve ser evitada com a finalidade hemosttica
Dose mxima: 0,34 mg 19 mL de soluo 1:30.000
Pacientes cardiopatas: 0,14 mg 4 ml de soluo
1:30.000
Palato
Levonordefrina
Potncia: 1/6 da adrenalina
Dose mxima: 1 mg 20 mL de soluo de 1:20.000
Fenilefrina
Potncia: 20 vezes menor que adrenalina
Dose mxima: 4 mg 10 mL de soluo 1:25.000
Pacientes cardiopatas: 1,6 mg 4 mL de soluo
1:30.000
Felipressina
Vasoconstritor no-simpaticomimtico
Vantagem: Menor repercusso sobre o SCV
Indicao: Em caso de contra-indicao ao uso de
vasoconstritor adrenrgico
Contra-indicao:
Pacientes com angina (constrio dos vasos coronarianos)
Pacientes que j sofreram infarto
Gestantes ou mulheres com histria de aborto espontneo
Utilizada na concentrao de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI)
Dose mxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI 5 tubetes
Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia So Paulo, SP
Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local
com Vasoconstritor durante Exodontia em
Coronariopatas (Conrado et al.)
Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513
Pacientes portadores de doena arterial coronariana
Concluso: A exodontia praticada sob uso de anestesia
com adrenalina 1:100.000 no implica riscos isqumicos
adicionais quando realizada com boa tcnica anestsica
e manuteno do tratamento farmacolgico prescrito
pelo cardiologista.
Obrigada!