ANSIOLTICOS E HIPNTICOS

ANSIEDADE PATOLGICA
ANSIEDADE: Reclamaes verbais e queixas frequentes Efeitos somticos com taquicardia , sudorese , distrbios gastrintestinais Interferencia com a atividade normal, com frequentes interrupes nas tarefas, e precipitaes nas atitudes

OUTRAS MANIFESTAES CORRELATAS

FOBIAS ( altura, insetos, clausura) PNICO (agorafobia a ambientes pblicos) DEPRESSO ANSIOSA

SONO
Estado de inconscincia, em que o indivduo pode ser despertado. Sua necessidade fisiolgica no est ainda entendida. Sua falta prejudica a sade: sistema imunolgico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular. TOTAL DE HORAS : 7:00 - 9:00hs dirias

INSNIA
No uma doena e sim um sintoma Pode ocorrer em diferentes fases do sono: Incio Despertar (terminal ) Interrupes Idosos tem < durao e > interrupes no sono Recm-nascidos >durao >interrupes

INSNIA
SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da memria CLASSIF.: TRANSITRIA: circunstancial SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas CRNICA : > 6 semanas SONO SATISFATRIO : independe do nmero de horas dormidas ( mdia > 6 < 9)

INSNIA: PRINCIPAIS CAUSAS

estresse, depresso, ansiedade, dores ocasionais ou crnicas, efeitos colaterais de frmacos, uso de cafena e lcool, alteraes no ciclo circadiano, alteraes comportamentais, alteraes fisiolgicas e patolgicas.

INSNIA
COMO EVITAR: horrio constante : dormir/acordar, relaxado e tranqilo ao deitar, mesmo local e banho quente, exerccios regulares, evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas , caf , lcool, fumo, refeies pesadas .

OUTROS DISTRBIOS DO SONO

MIOCLONIA NOTURNA APNIA DO SONO SONAMBULISMO SONOLNCIA EXCESSIVA NARCOLEPSIA TERROR NOTURNO

ANSIEDADE E INSNIA
FRMACOTERAPIA: Benzodiazepnicos. Agonistas serotonrgicos. Barbitricos Antidepressivos (Fluoxetina) Agentes bloqueadores -adrenrgicos.

CLASSIFICAO FARMACOLGICA
BENZODIAZEPNICOS- Grupo principal AGONISTAS SEROTONRGICOS BARBITRICOS- Obsoleto

BENZODIAZEPNICOS
1961- Diazepam: Tensil Triazolam: Halcion Lorazepam: Lorium , Lorax Nitrazepam: Sonebom, Sonetrat Midazolam: Dormonid Alprazolam : Frontal Clonazepam : Rivotril

EFEITOS FARMACOTERAPUTICOS

Reduo da ansiedade Reduo da agressividade Sedao Induo do sono (manuteno) Reduo do tnus muscular Efeito anticonvulsivante

Outros efeitos
RESPIRAO: doses hipnticas s/efeito Cuidados em crianas e hapatopatias. CARDIOVASCULAR: doses pr-anestsicas diminuem PA e aumentam dbito cardaco. TRATO DIGESTIVO: diminuem secreo.

FARMACOCINTICA X CLASSIFICAO Bem absorvidos por via oral, pico de concentrao plasmtica : 1 hora Variam durao do efeito em funo do metablito formado: longa durao : (60 horas) - diazepam mdia durao :( 20 horas) - alprazolam curta durao : ( 6horas) - midazolam

MECANISMO DE AO
Atuam em stios alostricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl- (inibitrios) No atuam na ausncia de GABA Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do receptor seriam responsveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansioltico, anticonvulsivante).

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BDZ

FLUMAZENIL: antagoniza a ligao do BDZ no stio alostrico do receptor GABA A til na reverso da superdosagem em pequenas doses contnuas. pode precipitar sndrome de abstinncia em pacientes crnicos ( ex. convulses).

AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES BDZ

BETA-CARBONILAS Competem pelos stios especficos do BDZ (na ausncia de BDZ), provocam efeitos contrrios, ex. : ansiognicos, convulsivantes, etc. Utilizados somente em pesquisa .

Efeitos Indesejados:
Efeitos txicos agudos: normalmente ocorre em superdosagens ( sono prolongado, sem depresso grave da funo cardio-respiratria) efeitos potencializados quando associados a outros depressores do SNC Ex: lcool, antagonizado pelo flumazenil Efeitos txicos com o uso teraputico normal (sonolncia, confuso mental amnsia, comprometimentos de coordenao em atividades manuais) Tolerncia e dependncia

Receptor GABArgico
ClClExtra-celular

ClClCl-

GABA

Intra-celular benzodiazepnicos

Cl Cl-

ClClGABA

Cl

Cl-

Agonistas de receptores serotonrgicos

Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados em regies do crebro que recebem projees dos ncleos da rafe. Afinidade moderada pelo receptores D2 da dopamina Atuam em receptores pr-sinpticos, inibindo a liberao de 5HT Efeitos ansiolticos demoram alguns dias. No produzem sedao ou incordenao.

BARBITURATOS
At 1960 eram os sedativos-hipnticos mais utilizados, profundos depressores do SNC inclusive do Centro Respiratrio. Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs. raramente utilizado como hipntico. Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado como anestsico.

INDICAES TERAPUTICAS DOS ANSIOLTICOS

Pr-anestsico : BDZ de curta durao Tratamento da ansiedade : BDZ de longa durao Indutor do sono: BDZ de curta durao Insnia matutina: BDZ de mdia durao Espasticidade crnica : BDZ longa durao Sndrome de abstinncia : BDZ longa durao

INDICAES TERAPUTICAS DOS ANSIOLTICOS

INSNIA: triazolam ( halcion ) medazolam ( dormonid ) flurazepam ( dalmadorm )

PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS

BENZODIAZEPNICOS: tolerncia e

dependncia , sedao , ataxia , ressaca, amnsia. BARBITRICOS: tolerncia e dependncia, depresso respiratria; sedao, ressaca, privao de sono REM. BUSPIRONA: nusea , dores de cabea e tontura. A instalao do efeito lenta .

SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAO POR DEPRESSORES

Sonolento, ainda responde a perguntas Semicomatoso, responde a estmulos: dr Comatoso, no responde a estmulos mas ainda no apresenta depresso respiratria Comatoso, depresso respiratria com cianose e deficincia circulatria : choque