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OPIOIDES, BARBITÚRICOS, BENZODIAZEPÍNICOS, ANTIPSICÓTICOS

O PIOIDES , B ARBITÚRICOS , B ENZODIAZEPÍNICOS , A NTIPSICÓTICOS Alunos: Ana Carolina Resende, Danúbia,

Alunos: Ana Carolina Resende, Danúbia,
Juliana Silva,Leidiane Brandão,Leonardo Maia, Luciana Mendonça,Paulo Costa,Pedro Lauro

O PIOIDES , B ARBITÚRICOS , B ENZODIAZEPÍNICOS , A NTIPSICÓTICOS Alunos: Ana Carolina Resende, Danúbia,
  • Professora: Cristina Maria

OPIOIDES, O QUE SÃO?

  • São um grupo de substâncias naturais ou sintéticas derivadas do ópio que é obtido da papoula ou Papaver somniferum.

  • O ópio contém mais de 20 alcalóides (substâncias ativas). Alguns dos alcalóides encontrados na planta, como a morfina e a codeína são medicamentos muito utilizados no nosso meio.

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O QUE É A HEROÍNA?

A heroína é um tipo de opióide, de síntese ilegal, sem uso na

medicina, sendo o opióide mais

freqüentemente usado com fins de abuso.

Apesar da heroína ser o opióide de uso ilícito mais comum, tem poucas propriedades

farmacológicas especiais.

Quando a administração é subcutânea, usuários experimentados não distinguem entre a heroína e a morfina. Isto se explica porque a heroína é rapidamente transformada em morfina no organismo humano.

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QUAIS SÃO OS EFEITOIS DOS

OPIÓDES?

Os opióides são depressores do Sistema Nervoso Central.

Causam sono, diminuição dos batimentos cardíacos e da pressão arterial, deprimem os centros respiratórios podendo levar até a parada

cardíaca.

Além disso, ocasionam efeitos sobre o comportamento, às vezes euforizantes e são usados abusivamente.

A injeção intravenosa rápida de um opióde produz calor na pele e sensações no baixo ventre, semelhantes a um orgasmo sexual. Esta sensação dura 45 segundos.

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QUAIS OS PROBLEMAS COM O USO

DOS OPIÓDES?

A primeira experiência pode ser desagradável,

ocorrendo náuseas e vômitos, o que faz com que

alguns não os experimentem novamente durante dias ou semanas.

Outras reações incluem miose (diminuição do

tamanho da pupila), constipação, espasmos dos

tratos biliar e urinário, com cólicas biliares e renais e reações alérgicas.

Também precipitam crises asmáticas, desaconselhando-se seu uso durante as crises. Em pacientes com doenças hepáticas o risco de intoxicação é maior, porque a droga é eliminada do organismo mais lentamente.

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EFEITOS ADVERSOS

Sintomas como sonolência, torpor, queda da

pressão arterial, diminuição da freqüência

respiratória, cianose(cor azulada da boca e extremidades por falta de oxigenação do sangue) sugerem intoxicação por opiódes.

Deve-se suspeitar de intoxicação grave quando encontramos coma, pupilas punctiformes (como pontas de alfinetes) e depressão respiratória (que é a principal causas de morte).

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OS OPIÓDES PRODUZEM TOLERÂNCIA

E DEPENDÊNCIA?

A tolerância não se desenvolve uniformemente para todos os

efeitos dos opiódes e aumenta

com o passar do tempo. Há

menor duração e intensidade dos efeitos de uma droga quando a mesma quantidade é usada.

A dependência causada pelos opiódes faz com que a vida da pessoa gire em torno das drogas. Se o dependente parar de usar a droga, surgem os

sintomas de abstinência. O uso

médico de opiódes, regularmente, por alguns poucos dias, raramente leva à dependência

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ABSTINÊNCIA

Aparece em dois a três dias após a última dose. Irritabilidade,

espirros severos, lacrimejamento

e coriza, fraqueza e depressão pronunciadas são vistos. Náuseas, vômitos e diarréia são freqüentes e pode haver desidratação.

Apesar deste sintomas, a

síndrome de abstinência raramente apresenta risco de vida. No entanto,sempre que ocorre, aumenta o desejo de

procura da droga. Em qualquer

momento da abstinência, a administração de um opióide reverte dramaticamente o quadro.

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BARBITÚRICOS

  • São os calmantes e sedativos, provocam alterações na capacidade de raciocínio, concentração e coordenação motora. Quando ingeridos em excesso, afetam as funções do sistema cardiorespiratório, podendo levar ao coma.

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HISTÓRIA

Os barbitúricos foram descobertos no começo do século XX e, diz a história, que o químico europeu

que fez a síntese de um deles pela primeira vez, foi fazer a comemoração em um bar. Lá encantou-se com a garçonete, linda moça que se chamava

Bárbara. Num acesso de entusiasmo, o cientista

resolveu dar ao composto recém descoberto o

nome de barbitúrico.

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Nos primeiros anos, não se suspeitava que causassem dependência. Depois que milhares de

pessoas já haviam se tornado dependentes, é que surgiram normas reguladoras que dificultaram a sua aquisição.

Até algum tempo atrás, sedativos leves que continham barbitúricos em pequenas quantidades, não estavam sujeitos aos controles de venda, podendo ser livremente adquiridos em farmácias. Era o caso dos analgésicos. Vários remédios para

dor de cabeça, além da aspirina e os antigos

Cibalena, Veramon, Optalidon, Fiorinal etc., continham o butabarbital ou secobarbital (dois tipos de barbitúricos) em suas fórmulas.

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EFEITOS FÍSICOS E PSÍQUICOS

São capazes de deprimir (diminuir) varias áreas do

cérebro. As pessoas podem ficar sonolentas, sentindo-se menos tensas, com uma

sensação de calma e de

relaxamento. A capacidade de raciocínio e de concentração também ficam afetadas.

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  • Com doses maiores, causa sensação de embriaguez (mais ou menos semelhante à de tomar bebidas alcóolicas em excesso), a fala fica "pastosa", a pessoa pode sentir dificuldade de andar direito, a atenção e a atividade psicomotora são prejudicadas (ficando perigoso operar máquinas, dirigir automóveis etc.). Em doses elevadas, a respiração, o coração e a pressão sangüínea são afetados.

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EFEITOS TÓXICOS

Os barbitúricos são drogas perigosas pois a dose que começa a intoxicar as pessoas está próxima

da que produz efeitos terapêuticos desejáveis.

Os efeitos tóxicos são: sinais de incoordenação motora, início de estado de inconsciência, dificuldade para se movimentar, sono pesado, coma onde a pessoa não responde a nada, a pressão do sangue fica muito baixa e a respiração é tão lenta que pode parar (a morte ocorre exatamente por parada respiratória). Os efeitos tóxicos ficam mais intensos se a pessoa ingere álcool ou outras drogas sedativas.

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Os barbitúricos levam à dependência, desenvolvimento de tolerância, síndrome de abstinência, com sintomas que vão desde insônia, irritação, agressividade, delírios, ansiedade,

angústia e até convulsões generalizadas.

A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente tratamento médico e hospitalização, pois há perigo da pessoa vir a morrer.

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Hipnóticos: Nembutal (substância ativa -

pentobarbital); tiopental -

substância ativa (utilizado por

via endovenosa, exclusivamente por

anestesistas para provocar

anestesia em cirurgia).

Antiepilépticos: Gardenal, Comital, Bromosedan (substância ativa - fenobarbital).

Nomes populares: soníferos, bola, bolinha.

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BENZODIAZEPÍNICOS

  • Os tranquilizantes têm sido usados há milênios. O primeiro deles, e que continua a ser consumido, é o álcool. Atualmente, cada vez mais, diversos outros calmantes são lançados no mercado para alegria dos consumidores aflitos.

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  • Uma estatística da

Organização Mundial de Saúde, publicada há alguns anos, mostrou um consumo

anual de 500 milhões de diferentes psicotrópicos no Brasil. Desses, 70% eram ansiolíticos, ou seja, medicamentos (geralmente

benzodiazepínicos) para diminuir a ansiedade, apreensão, tensão ou medo

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  • Muitas pessoas só dormem após tomarem seu sedativo preferido e, para suportar o dia desagradável que virá, ingerem mais outro calmante diurno.

  • Alguns usam os tranquilizantes para viajar de avião, dançar, namorar, transar, fazer provas, dar aulas, casar, isto é, as atividades que podem acarretar certo grau de intranquilidade.

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  • Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepínico, denominado Clordiazepóxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o mundo.

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  • Os benzodiazepínicos, fusão de benzeno com um anel diazepínico, atuam aumentando o efeito do neurotransmissor natural (congênito), o “ácido gama-aminobutírico” (GABA).

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  • Portanto, os benzodiazepínicos aumentam (potencializam) efeitos já existentes no homem e

em outros animais. Estas substâncias químicas funcionam como inibidoras; atenuam as reações

químicas provocadoras da ansiedade. Os

benzodiazepínicos seriam, assim, agonistas (fortalecedores) do sistema GABA.

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FUNÇÕES DOS BENZODIAZEPÍNICOS

  • Os benzodiazepínicos produzem cinco efeitos principais no organismo: sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Os efeitos descritos são diferentes conforme o benzodiazepínico, entretanto, as respostas citadas estão presentes em todos os eles.

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  • Os benzodiazepínicos úteis no tratamento da ansiedade, insônia, agitação, apreensões, espasmos musculares, abstinência do álcool e como pré-medicação nos procedimentos médicos ou odontológicos.

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  • Alguns benzodiazepínicos (entre eles o Rivotril) são também usados nas crises mioclônicas (contrações musculares súbitas e involuntárias), ausências (perda transitória de consciência), crises convulsivas tônico-clônicas e ainda, no tratamento da Doença do Pânico.

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  • Na maioria das vezes o benzodiazepínico é administrado por via oral, no entanto, ele também pode ser dado por via intravenosa, intramuscular ou retal.

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EFEITOS COLATERAIS

O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com otimismo pela profissão médica, aos poucos produziu preocupações, em particular, o risco de dependência que se tornou evidente na década de

1980.

Embora os antidepressivos com propriedades ansiolíticas foram introduzidos, e existe uma crescente consciência dos efeitos adversos dos benzodiazepínicos, eles continuam a ser usados de forma exagerada e trivial para aliviar qualquer ansiedade.

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EFEITOS

Ação sedativa e relaxante muscular, variando de indivíduo para indivíduo.

Depressão, sonolência, tonturas, diminuição da atenção e concentração, falta de coordenação muscular, diminuição da libido e dificuldade em ter ereção, desinibição, hipotensão e a respiração reprimida.

Náuseas e alterações do apetite, visão borrada, confusão, euforia, despersonalização e pesadelos. Casos de toxicidade hepática têm sido descritos, mas são raros.

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EFEITOS A LONGO PRAZO

Deterioração geral da saúde mental e física que tendem a aumentar com o tempo.

Comprometimento cognitivo, bem como os problemas afetivos e comportamentais:

agitação, dificuldade em pensar de forma construtiva, perda do desejo sexual, agorafobia e fobia social, ansiedade, depressão maior, perda de interesse em atividades de lazer e incapacidade de sentir ou de expressar as emoções.

Além disso, pode ocorrer uma percepção alterada de si, do ambiente e nas relações sociais.

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USO E ABUSO DOS BENZODIAZEPÍNICOS Os benzodiazepínicos são comumente utilizados

abusivamente e tomado em

combinação com outras drogas de abuso. Em geral, os benzodiazepínicos são seguros

e eficazes durante poucos dias,

apesar dos prejuízos cognitivos e comportamentais, tais como a agressão e desinibição que

podem ocorrer ocasionalmente.

U SO E ABUSO DOS BENZODIAZEPÍNICOS • Os benzodiazepínicos são comumente utilizados abusivamente e tomado em
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  • Os benzodiazepínicos tomados em overdoses podem causar inconsciência perigosa e profunda. No entanto, eles são muito menos tóxicos que seus antecessores, os barbitúricos (Gardenal, etc.). A morte raramente resulta quando um benzodiazepínico é a única droga tomada. Ele, junto a outros depressores do sistema nervoso central (álcool e opiáceos), gera um aumento da toxicidade.

 Os benzodiazepínicos tomados em overdoses podem causar inconsciência perigosa e profunda. No entanto, eles são
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BENZODIAZEPÍNICOS E A JUSTIÇA

Os benzodiazepínicos provocaram o maior número

de ações contra os fabricantes de medicamentos

no Reino Unido.

A disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e 1.800 escritórios de advocacia. A alegação básica

foi a de que os fabricantes sabiam do potencial de

dependência, mas, intencionalmente, não forneceram essa informação aos médicos.

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Enquanto isto, 117 médicos de clínica geral e 50 autoridades de saúde foram processados pelos pacientes supostamente atingidos pelo efeito indesejado dos benzodiazepínicos, isto é, a dependência e a difícil retirada do ansiolítico.

Alastrou-se o sistema: alguns médicos passaram a exigir um formulário de consentimento assinado pelos clientes. Além disso, os médicos decidiram, antes de iniciar o tratamento, advertir seus

pacientes dos possíveis riscos de dependência e

da complicada retirada. Entretanto o processo judicial contra os fabricantes do remédio deu em nada.

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ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS

  • Antipsicóticos são o tratamento de escolha para esquizofrenia, tanto na fase aguda como

na fase de

manutenção.

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ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS

Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras, a qual pode encontrar- se aumentada em estados, por exemplo, de excitação e de

agitação. Paralelamente eles atenuam também os sintomas

neuro-psíquicos considerados psicóticos, tais como os delírios e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente nas células nervosas que regulam os processos psíquicos no ser humano e a conduta

em animais.

Antipsicóticos são o tratamento de escolha para esquizofrenia, tanto na fase aguda como na fase de manutenção.

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Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e, com isso, têm facilitada sua absorção e penetração no Sistema Nervoso Central. Os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo fígado, portanto, sofrem metabolização hepática.

A grande maioria dos neurolépticos possui meia vida longa, entre 20 e 40 horas, e esse conhecimento é importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária.

Outra conseqüência desta meia vida longa é o fato

de demorar aproximadamente cinco dias para se instalar estado estável da droga no organismo.

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  • Por causa disso, o uso contínuo dos

antipsicóticos resulta num acúmulo progressivo no organismo, até que o nível se estabilize depois de alguns dias. O equilíbrio ideal seria atingir uma

situação onde a quantidade absorvida seja igual à

excretada. Neste momento ocorre chamado de Equilíbrio Plasmático.

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MECANISMO DE AÇÃO

Apesar dos neurolépticos tradicionais bloquearem ora os receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, ora os receptores colinérgicos e histaminérgicos, todos eles têm em comum a ação farmacológica de bloquear os receptores dopaminérgicos.

É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. O bloqueio dos outros receptores, além dos dopaminérgicos, estaria relacionado mais aos

efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos.

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  • Os receptores da dopamina mais conhecidos são o D1 e o D2 (ambos pós-sinápticos), além dos receptores localizados no corpo do neurônio dopamínico e no terminal pré-sináptico. A atividade terapêutica dos antipsicóticos parece estar relacionada, principalmente, com o bloqueio da dopamina nos receptores pós-sinápticos do tipo

D2.

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TIPOS DE ANTIPSIÓTICOS

  • Os antipsicóticos podem ser divididos em três

grupos:

1. Antipsicóticos Sedativos 2. Antipsicóticos Incisivos 3. Antipsicóticos Atípicos e de última geração

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. ANTIPSICÓTICOS SEDATIVOS

Os antipsicóticos sedativos são aqueles cujo principal efeito é a sedação, ao contrário dos antipsicóticos incisivos (como o Haloperidol, p. ex.) cujo efeito principal e a remoção dos chamados sintomas produtivos (delírios e alucinações).

Os antipsicóticos sedativos têm melhor indicação nos casos de agitação psicomotora, portanto, nem sempre usados exclusivamente na esquizofrenia mas, de preferência, diante dos quadros onde haja

agitação, inquietude, ansiedade muito séria, etc.

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OS ANTIPSICÓTICOS SEDATIVOS (NEUROLÉPTICOS) SÃO INDICADOS COMO:

  • a) Antipsicótico,

  • b) Antiemético e

  • c) Ansiolítico,

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ANTIPSICÓTICOS

Os antipsicóticos sedativos são usados para o tratamento dos distúrbios psicóticos, sendo

eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca do Transtorno Afetivo Bipolar. Também para o tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. É terapêutica

alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de

curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica.

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Muitos neuropediatras têm utilizado dos neurolépticos sedativos para o tratamento de problemas graves de

comportamento em crianças

(hiperexcitabilidade).

Como antipsicótico, ele atua bloqueando os receptores pós-

sinápticos dopaminérgicos

mesolímbicos no cérebro. A maioria deles (fenotiazinas) também produz um bloqueio alfa-

adrenérgico e deprimem a

liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários.

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Ainda assim, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos

aumenta a liberação de

prolactina na hipófise. Como antiemético (para vômito), eles inibem a zona medular

disparadora do vômito, e sua

ação ansiolítica pode ocorrer por redução indireta dos estímulos sobre o Sistema

Reticular do talo encefálico.

Além disso, os efeitos de

bloqueio alfa-adrenérgico podem ocasionar sedação.

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  • Contra- Indicações Depressão grave do SNC, estados comatosos,

doença cardiovascular grave. A relação risco-

benefício deve ser avaliada nas seguintes

situações: alcoolismo, angina do peito, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de

Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária,

síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos (posto que a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdosagem de outras

medicações).

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ANTIPSICÓTICOS INCISIVOS

O grupo farmacológico ao qual pertencem os antipsicóticos incisivos é das butirofenonas e substâncias a elas relacionadas. Sua ação antipsicótica

deve-se ao bloqueio dos receptores pós-sinápticos dopaminérgicos D2 nos neurônios do SNC (sistema límbico e corpo estriado). Para produzir a ação antipsicótica, os antipsicóticos

incisivos produzem um bloqueio seletivo sobre o SNC,

bloqueio este que se dá por competitividade dos

receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, no sistema dopaminérgico mesolímbico, e um aumento do intercâmbio de dopaminas no nível cerebral.

Além dos receptores D2, outros são afetados, o que

acaba gerando diferentes efeitos adicionais (bloqueio

muscarínico, bloqueio alfa1 adrenérgico, bloqueio H1 histaminérgico), os quais podem ser terapêuticos ou adversos.

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Indicações
a)

Tratamento de distúrbios psicóticos agudos e crônicos,

incluindo-se:

  • b) Esquizofrenia,

  • c) Fase maníaca do Transtorno Afetivo Bipolar,

  • d) Psicose Induzida por Substâncias,

  • e) Transtorno Delirante Persistente,

  • f) Nas fases piores e mais desadaptadas dos transtornos

Esquizóides, Paranóides e Obsessivo-Compulsivos da

personalidade.

  • g) Problemas severos de comportamento em crianças como

Hiperatividade grave, Síndrome de Gilles de La Tourette,

Autismo infantil

  • h) Alívio da psicopatologia da demência senil

  • i) Dor neurogênica crônica.

  • j) Tratamento coadjuvante do tétano

Contra-Indicações

Depressão do SNC, grave ou tóxica (induzida por fármacos). Mal de Parkinson. A relação risco-benefício deve ser avaliada

em alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfunção hepática

ou renal, hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma e

retenção urinária

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ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS E DE ÚLTIMA GERAÇÃO

São os antipsicóticos mais recentemente

introduzidos no mercado e que não se classificam nem como Fenotiazínicos (sedativos) e nem como Butirofenonas (incisivos). Esses medicamentos têm se mostrado um novo e valioso recurso terapêutico

nas psicoses refratárias aos antipsicóticos

tradicionais, nos casos de intolerância aos efeitos

colaterais extrapiramidais, bem como nas psicoses predominantemente com sintomas negativos, onde

os antipsicóticos tradicionais podem ser ineficazes.

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Indicações Esquizofrenia e outras psicoses em que os sintomas positivos (delírios, alucinações, pensamento desordenado, hostilidade e medo) ou os negativos (indiferença afetiva, depressão emocional e social, pobreza de linguagem) são predominantes.

• Indicações Esquizofrenia e outras psicoses em que os sintomas positivos (delírios, alucinações, pensamento desordenado, hostilidade
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