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Recomendaes da

Associao de Medicina Intensiva Brasileira


sobre Analgesia, Sedao e Bloqueio
Neuromuscular em Terapia Intensiva.
Participantes:
Jos Luiz Gomes do Amaral (Coordenador)
Adriana Machado Issy
Antonio Nuno da Conceio
Cid Marcos N. David
Eduardo Juan Troster
Geraldo Rolim Rodrigues Jnior
Janete Salles Brauner
Jorge Luis dos Santos Valiatti
Jos Oliva Proena
Jos Raimundo de Arajo Azevedo
Maria Augusta Rahe Pereira
Norberto Freddi
Odin Barbosa da Silva
Rachel Moritz
Rosa Goldstein Alheira Rocha
Rosane Sonia Goldwasser
AMIB
1999
4
Introduo
As Recomendaes da AMIB sobre Analgesia, Sedao e Bloqueio
Neuromuscular em Terapia Intensiva baseiam-se nas evidncias cientficas
disponveis, analisadas luz da experincia de intensivistas representativos de
diversas regies do pas.
Considerando o amplo espectro de condies clnicas encontradas em
Medicina Intensiva, bem como os aspectos econmicos envolvidos no
tratamento, as decises so necessariamente individualizadas pelo mdico
responsvel.
Assim, os diferentes procedimentos e agentes farmacolgicos destinados a
prover analgesia, sedao e bloqueio neuromuscular foram classificados em 3
nveis:
Mtodo
Recomendaes sobre Analgesia, Sedao e Bloqueio Neuromuscular
Nvel Ia
Intervenes ou frmacos recomendados a partir das evidncias cientficas
disponveis e suficiente experincia clnica no Brasil
Nvel Ib
Intervenes ou frmacos recomendados a partir das evidncias cientficas
disponveis, porm insuficiente experincia clnica no Brasil
Nvel II
Opes justificadas a partir das informaes cientficas disponveis.
Nvel III
Alternativas no recomendadas para uso rotineiro em Terapia Intensiva.
5
Humanizao
Medidas destinadas a humanizar o tratamento amide substituem com vantagem inter-
venes de carter farmacolgico.
O potencial benefcio de sedativos transforma-se em risco adicional, na ausncia dos cuida-
dos bsicos relativos ao conforto e apoio emocional.
vedado ao mdico deixar de utilizar todos os conhecimentos tcnicos ou cientficos ao
seu alcance contra o sofrimento ou o extermnio do homem (Cdigo de tica Mdica, Artigo
5, Alnea P).
No ambiente de Terapia Intensiva as visitas so encorajadas. Sob este aspecto, a
criana especificamente contemplada pela Lei. obrigatrio facultar a presena dos pais ou
responsvel durante a internao hospitalar, aqui includo o Tratamento Intensivo (Estatuto da
Criana e do Adolescente, Art. 12).
Precaues
Os diversos efeitos indesejveis atribudos a analgesia, sedao e bloqueio neuromuscular
sero extensivamente discutidos ao longo deste texto. Entre os riscos associados a estas inter-
venes, a depresso respiratria , certamente, o mais relevante. Trata-se de complicao
geralmente previsvel, controlada desde que prontamente diagnosticada e tratada.
Conceitos
Analgesia, sedao e bloqueio neuromuscular expressam estados ou intervenes dis-
tintos:
Dor definida como experincia desagradvel de carter sensorial ou emocional associada a
(ou descrita como) leso tecidual real ou potencial (Sociedade Internacional para o Estudo da Dor).
Analgesia se refere ausncia ou supresso da dor.
Sedao exprime amplo espectro de condies, desde o estado vigil, orientado e tranqi-
lo, hipnose, depresso do comando neural da ventilao e reduo do metabolismo.
Bloqueio neuromuscular indica abolio ou reduo da atividade dos msculos
esquelticos atravs da interrupo total ou parcial da transmisso entre a terminao nervosa
e a placa motora.
Monitorizao
Analgesia, sedao e bloqueio neuromuscular so situaes dinmicas, que se apresentam
em gradao sujeita aferio. As escalas para avaliao de dor e sedao so procedimentos
a serem realizados atravs de mtodos precisos, simples, reprodutveis, disponveis e passveis
de incluso entre os controles regulares do estado clnico do doente grave.
Entre as alternativas para avaliao da dor, so aplicadas as escalas analgica visual, num-
rica ou descritiva verbal, a observao da expresso facial, bem como a identificao das
manifestaes indiretas de dor (hipertenso arterial, taquicardia, diaforese, agitao, dispnia,
expresso facial, etc). Na avaliao da sedao aplica-se em adultos a Escala de Ramsay e nas
A HUMANIZAO
fundamental em
Medicina Intensiva.
Nvel Ia
Ateno individualizada,
informao, empatia,
controle dos nveis de
luminosidade, rudo e
temperatura ambiente,
presena de familiares so
essenciais na conduo do
Tratamento Intensivo.
Nvel Ia.
A depresso respiratria
associada ao uso de
analgsicos, sedativos,
bloqueadores neuromusculares
exige vigilncia e monitorizao
contnua da ventilao/
oxigenao, presena fsica
de pessoal habilitado e
disponibilidade de recursos para
controle das vias areas
e ventilao artificial.
Nivel Ia
A avaliao peridica da
intensidade ou qualidade da
analgesia, sedao e bloqueio
neuromuscular deve ser
incorporada rotina da
monitorizao clnica em
Terapia Intensiva
Nvel Ia
6
crianas COMFORT ou Hartwig; CRIES (recm-nascidos). A contrao muscular em resposta
estimulao eltrica adotada para monitorizao do bloqueio neuromuscular. Diferentes
padres de estmulo so usados com esta finalidade, sendo o mais comum deles, a seqncia
de 4 estmulos (TOF: train-of-four)
Monitorizao da Analgesia
A intensidade da sintomatologia dolorosa deve ser avaliada antes e depois do tratamento,
para que se julgue a eficcia do tratamento administrado e a adaptao ao mesmo.
A sensao dolorosa experincia pessoal, tornando-se difcil ao observador estimar sua
intensidade a partir do conhecimento da extenso da agresso experimentada. Em Terapia In-
tensiva, no raramente se torna impossvel obter informaes diretas atravs de interrogatrio. A
doena e a privao de sono, to freqentes em pacientes graves, os deixam confusos e incapa-
zes de informar o nvel de desconforto. Quando aplicvel, o interrogatrio deve contemplar:
Intensidade
Carter
Regio, rgo ou sistema comprometido (s);
Durao e padro de ocorrncia
Etiologia
A dor aguda caracteriza-se por forte intensidade e curta durao e pode ser avaliada em
escalas ditas unidimensionais, que traduzem uma de suas caractersticas (a intensidade). Citam-
se, como exemplos, as escalas analgica visual, numrica, descritiva verbal e numrica verbal.
Analgica Visual uma das escalas provavelmente mais utilizadas na atualidade. A
forma e a apresentao dessa escala importante. Ela pode ser vertical ou horizontal, mas
no deve ser mudada durante a avaliao.
Escala analgica visual

0 10
Ausncia de dor Pior dor imaginvel
Numrica Visual - escalonadas de 1 a 10 aferem uma percentagem a intensidade da
dor. So facilmente compreendidas pela maioria dos pacientes, porm a graduao facilita a
memorizao, o que pode interferir com a avaliao.
Escala numrica visual
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Numrica Verbal Atribui valores numricos (0 a 10) intensidade da dor.
Escala numrica verbal
0 = ausncia de dor
10 = pior dor imaginvel
Descritiva Verbal Relaciona a intensidade da dor a categorias especficas. de aplica-
o simples, porm pode tambm direcionar as respostas.
Escala descritiva verbal
(categorias)
0 Dor ausente
1 Dor leve
2 Dor moderada
3 Dor intensa
7
Em escolares e adolescentes geralmente possvel obter informaes aplicveis s escalas
acima descritas. Outros mtodos so adotados na avaliao da dor em crianas menores. Nos
lactentes, alteraes fisiolgicas (como sudorese e taquicardia) e comportamentais (intensida-
de e durao do choro, movimentos, expresso facial, etc) podem ser interpretadas como
manifestao de dor.
Em pr-escolares, por exemplo, aplica-se a escala de avaliao facial. Explica-se criana
que a primeira das faces corresponde a algum feliz e que no sente dor; pergunta-se depois
ela, qual a face que melhor expressa o que sente.
Escala de avaliao facial
Monitorizao da Sedao
Sedao insuficiente (associada a desconforto, agitao, deslocamento de sondas e ca-
teteres, ventilao inadequada, hipertenso e taquicardia) ou demasiado profunda (associa-
da a inconscincia prolongada, depresso respiratria, hipotenso, bradicardia, leo,
catabolismo protico, imunossupresso, leso de tecidos moles por compresso, trombose
venosa profunda, etc) so igualmente prejudiciais evoluo do doente grave. Esses incon-
venientes so minimizados com a monitorizao dos efeitos da sedao.
A doena grave e seu tratamento podem dificultar a comunicao direta com o paciente.
Por outro lado, a utilidade da resposta autonmica como indicador farmacodinmico em
sedao afetada pelas repercusses clnicas da doena grave. A hipertenso pode refletir
vasocontrico perifrica, a taquicardia dever-se a febre ou hipovolemia, a midrase pode ser
determinada por catecolaminas exgenas, nem sempre estas manifestaes correspondendo
ao estresse.
A eletroencefalografia padro e variantes especficas, a eletromiografia, a avaliao da
contratilidade esofgica tm sido empregados na avaliao do nvel de sedao. Estes mto-
dos so relativamente complexos e nem sempre so disponveis beira do leito.
Diversas escalas tm sido aplicadas na avaliao da sedao. Entre elas encontram-se
modificaes da Escala de Coma de Glasgow, as Escalas de Addenbrooke e Cook, e a de
Ramsay. Esta ltima a mais comumente utilizada na clinica.
Escala de Ramsay
1 Ansiedade e /ou agitao
2 Tranqilidade , cooperao e orientao
3 Responsividade ao comando verbal
4 Resposta franca estimulao auditiva intensa ou compresso da glabela
5 Resposta dbil estimulao auditiva intensa ou compresso da glabela
6 Irresponsividade
H sistemas de avaliao da sedao direcionados para uso peditrico. Dentre eles, a esca-
la de COMFORT vem sendo muito utilizada. Aqui so considerados 8 tens de desconforto
fisiolgico ou ambiental. Nessa escala, escore menor que 17 indica sedao excessiva; valores
entre 17 e 26 sedao adequada e, maiores que 26, sedao insuficiente.
8
Escala COMFORT
1. Alerta
Sono profundo 1
Sono leve 2
Cochilando 3
Totalmente acordado e alerta 4
Hiperalerta 5
2. Calma/agitao
Calmo 1
Levemente 2
Ansioso 3
Muito ansioso 4
Pnico 5
3. Resposta respiratria
Sem tosse e respirao espontnea 1
Respirao espontnea com pouca ou nenhuma resposta ventilao 2
Tosse ocasionalmente ou resistncia ao respirador 3
Respira ativamente contra o respirador ou tosse regularmente 4
Briga com o respirador, tosse ou sufocao 5
4. Movimento fsico
Sem movimento 1
Movimento leve ocasional 2
Movimento leve freqente 3
Movimento vigorosos limitado s extremidades 4
Movimento vigoroso incluindo tronco e cabea 5
5. Linha de base da presso arterial (presso arterial mdia)
Presso abaixo da linha de base (LB) 1
Presso arterial consistentemente na LB 2
Elevaes infreqentes de 15% ou mais (1-3 durante o perodo de observao) 3
Elevaes freqentes de 15% ou mais (mais de 3) acima da LB 4
Elevao sustentada maior que 15% 5
6. Linha de base da frequncia cardaca (FC)
FC abaixo da LB 1
FC consistemente na LB 2
Elevaes infreqentes (1 a 3) de 15% ou mais acima da
LB, durante o perodo de observao 3
Elevaes frequentes (>3) de 15% ou acima da LB 4
Sustentada maior que 15% 5
7. Tnus muscular
Msculos totalmente relaxados sem tnus 1
Tnus reduzido 2
Tnus normal 3
Tnus aumentado e flexo de extremidades 4
Rigidez muscular extrema e flexo de extremidades 5
8. Tenso facial
Msculos faciais totalmente relaxados 1
Msculos faciais com tonus normal, sem tenso facial evidente 2
Tenso evidente em alguns msculos da face 3
Tenso evidente em todos os msculos da face 4
Msculos faciais contorcidos 5
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Monitorizao do Bloqueio Neuromuscular
Para garantir bloqueio neuromuscular suficiente e evitar o acmulo da droga administrada
ou de seus metablitos ativos, faz-se obrigatrio monitorizar a atividade neuromuscular. Isso
se faz atravs da avaliao da resposta muscular estimulao eltrica nervosa.
A estimulao de nervo perifrico, mais comumente realizada pelo Train of Four (Se-
qncia de Quatro Estmulos), bem tolerada, e requer equipamento de custo acessvel e de
fcil manuseio. Ela consiste na aplicao de 4 estmulos tetnicos seqenciais. A abolio de 1
ou 2 respostas indica bloqueio neuromuscular (BNM) suficiente. Quando o paciente no apre-
senta nenhuma resposta, reduz-se a posologia. Alguns recomendam a interrupo temporria
e diria do bloqueio, a fim de que se possa realizar uma avaliao neurolgica, da analgesia e
da sedao.
A avaliao da analgesia dificultada em pacientes sob efeito de medicamentos que inter-
firam no nvel de conscincia ou na comunicabilidade. Nem analgesia, nem grau de sedao
podem ser aferidos na vigncia de bloqueio neuromuscular.
Analgesia
A aplicao de rotinas simplificadas de analgesia geralmente dificultada pela complexida-
de dos problemas clnicos e a variedade de situaes, o que torna necessrio individualizar o
tratamento.
Encontram-se disponveis diversas alternativas farmacolgicas e vrias tcnicas para empreg-
las. Ainda que nem todas estas tcnicas de analgesia sejam executadas em toda extenso pelo
intensivista (instalao de cateter epidural ou subaracnodeo, por exemplo), a participao
deste especialista fundamental para a conduo do procedimento, avaliao de sua eficcia
e controle de potenciais complicaes. O mdico intensivista deve estar familiarizado com as
tcnicas correntes de analgesia e, particularmente, conhecer suas potenciais complicaes.
As evidncias experimentais sugerem que a dor ps-operatria pode ser melhor controlada
com intervenes preventivas.
Em pacientes graves
submetidos a administrao
contnua de bloqueadores
neuromusculares,
recomenda - se a
monitorizao atravs da
resposta estimulao de
nervo perifrico.
Nvel Ib
Quando possvel, o bloqueio
deve ser retirado no mnimo
uma vez ao dia para avaliar o
nvel de sedao/analgesia, a
funo neurolgica e
determinar a necessidade de
continuar o bloqueio.
Nvel Ia
fundamental assegurar
analgesia suficiente antes e
durante a sedao e prover
hipnose, antes e durante o
bloqueio neuromuscular.
Nvel Ia
10
O processo inflamatrio desencadeado pela liberao de mediadores secundria leso
tecidual reduz o limiar dos nociceptores perifricos. Estmulos nociceptivos repetidos modifi-
cam a percepo dolorosa e facilitam a transmisso nervosa. A facilitao da nocicepo ma-
nifesta-se atravs do aumento da intensidade da dor e pela expresso dolorosa a estmulos
no agressivos prximos da rea traumatizada.
Tcnicas
A analgesia preventiva clinicamente eficiente deve produzir suficiente bloqueio dos est-
mulos nociceptivos durante o procedimento cirrgico at o ps-operatrio precoce, prevenin-
do assim, a sensibilizao perifrica e central. Em analgesia preventiva, so empregados anes-
tsicos locais, opiides e antiinflamatrios no esterides.
A analgesia balanceada consiste na associao de anestsicos locais, opiides e AINES,
usualmente os dois primeiros administrados a nvel espinhal. Este conceito pode ser estendido
a outros analgsicos e outros modos de administrao. A associao visa potencializar o efeito
desejado, reduzir doses e minimizar efeitos secundrios.
A dor aguda grave requer tratamento rpido e efetivo, geralmente obtido com tcnicas de
analgesia regional ou sistmica, incluindo analgsicos opiides agonistas. A medida que,
ao longo do tempo, a soluo da agresso tecidual reduz a intensidade do estmulo lgico,
estes agentes podem ser substitudos por tcnicas mais simples e outros frmacos menos
potentes.
A analgesia local ou regional tem sido utlizada h quase um sculo. Essa tcnica vem
adquirindo um especial interesse no tratamento da dor aguda perioperatria. Muitos estudos
provam os benefcios da anestesia regional usada no pr, intra e ps-operatrio, tais como:
resposta ao estresse, tromboembolismo pulmonar, complicaes pulmonares, problemas
cardiovasculares ps-operatrios, alm do aumento significativo do alvio da dor e da diminui-
o do consumo de opiide.
A base da eficcia da analgesia local ou regional a interrupo do estmulo nociceptivo. O
bloqueio da aferncia nociceptiva em pacientes com pancreatite aguda, leo, ou outras
doenas vicerais diminui a dor, a morbidade e possivelmente a mortalidade.
O bloqueio epidural torcico indicado para analgesia ps-operatria em toracotomias
e procedimentos de abdomen superior. Pacientes com dor severa secundria a pancreatite
aguda se beneficiam da insero de cateter epidural em regio torcica baixa para administra-
o de anestsicos ou opiides. Alm disso, a dor relacionada a fraturas mltiplas de costelas
tem excelente alvio com o uso desta tcnica. A analgesia epidural torcica proporciona rpido
incio da analgesia e permite a reduo das doses tanto de anestsicos locais como de opiides.
As contra-indicaes desta forma de bloqueio acompanham as conhecidas para qualquer abor-
dagem epidural (recusa do paciente, infeco da rea de puno, distrbios da coagulao e
hipovolemia).
A dor relacionada fratura de costelas pode ainda ser efetivamente bloqueada pela via
intercostal. O bloqueio intercostal produz analgesia efetiva com mnima depresso respira-
tria central e disfuno ventilatria. O pneumotrax uma complicao rara mas expressiva
desta tcnica. Outra complicao relatada hipotenso.
O bloqueio epidural lombar com anestsicos ou opiides considerado no tratamento
da dor aguda. O bloqueio epidural pode ser intermitente ou contnuo, sendo o ltimo prefer-
vel. alternativa extremamente til no manuseio da dor que se segue ao ps-operatrio e ao
trauma envolvendo regio inferior do abdomen, retroperitoneo, pelve e extremidades inferio-
res. Essa tcnica valiosa para pacientes que tm quadros de insuficincia vascular aguda
resultante de doenas espsticas ou oclusivas. H evidncias de que o bloqueio lombar preven-
tivo atenua a dor do membro fantasma que acompanha as amputaes de membros inferio-
res. Sepse, coagulopatia e infeces no local da puno so contra-indicaes absolutas desta
tcnica. Entre as complicaes incluem-se aquelas relacionadas puno do espao subdural,
infeco e reteno urinria.
A analgesia controlada pelo paciente (PCA) permite superar as variaes dos fatores
farmacocinticos e farmacodinmicos atravs da titulao do analgsico em funo da neces-
sidade individual. Limitando o tempo entre o aparecimento da dor e seu controle, esse sistema
se revela superior as outras tcnicas de demanda ou intervalo.
11
Agentes
Morfina
Aps injeo intravenosa de morfina, observa-se rpido incio de ao. O pico da administra-
o intramuscular pode no ocorrer antes de uma hora.
H grande variao das necessidades individuais. Nas injees intermitentes, os intervalos so
habitualmente inferiores a 4 horas.
Doses discretas podem causar hipotenso ortosttica secundria e vasodilatao esplncnica
(bloqueio da atividade neural e liberao de histamina). Doses elevadas determinam estimulao
vagal, bradicardia e depresso cardiovascular. Da mesma forma e como acontece com os demais
opiides, a depresso respiratria profunda, imprevisvel e pode exceder o efeito analgsico.
A morfina depende de metabolismo. Tem efeito sedativo prolongado em insuficincia renal,
pelo acmulo de metablitos ativos.
A injeo epidural traz analgesia prolongada, sem bloqueio motor ou instabilidade circulatria.
Hidroflica, a morfina difunde-se amplamente no LCR. Em virtude desta asceno, ela pode atingir
centros respiratrios, provocando depresso respiratria tardia. Complicaes relativamente co-
muns so prurido, nusea e reteno urinria.
Morfina (sulfato)
Dimorf Cristlia. Comprimidos de 10 e 30 mg. Dimorf LC Cristlia. Cpsulas de 30, 60 e
100 mg. Dimorf SP Cristlia. Ampolas de 5 e 10 mg em 10 ml. Dimorf Soluo injetvel
Cristlia.
Ampolas de 10 mg em 1ml. MST contnuo ASTA e MS Long Janssen .
Farmacocintica:
Incio de ao aps injeo intravenosa: cerca de 1 min; intramuscular, 5 min; subcutnea, at 30
min; oral e epidural, at 60 min.
Pico de efeito aps injeo intravenosa: entre 5 e 20 min; intramuscular, at 90 min; subcutnea,
at 90 min; oral, 60 min; epidural ou raqui, at 90 min.
Durao da ao: cerca de 4 horas; aps injeo epidural, at 24 h. T
1/2
1,65 min, 180 min.
Eliminao heptica e renal.
Posologia:
Injeo intravenosa (4 a 5 min): 2,5 a 15 mg. (crianas, 0,05 a 0,1 mg.kg
-1
).
Injeo intramuscular ou subcutnea: 2,5 a 20 mg. (crianas, 0,05 a 0,2 mg.kg
-1
), at 15 mg.
Injeo intravenosa contnua: 2 mg.h
-1
(crianas, 5 a 10 mcg.kg
-1
.h
-1
).
PCA intravenoso: 0,5 a 3 mg, infuso 0,5 a 2 mg.h
-1
; lockout 5 a 20 min (crianas, 0,02 mg; infuso
contnua, 0,005 mg.kg
-1
.h
-1
; lockout 10 min).
PCA epidural: 0,1 mg (2 mcg.kg
-1
) e 0,4 mg.h
-1
(8 mcg.kg
-1
.h
-1
); lockout 10 min. Epidural: 2 a 5 mg
(40 a 100 mcg.kg
-1
) ou 0,2 a 0,6 mg.h
-1
(2 a 20 mcg.kg
-1
.h
-1
). Raqui: 0,1 a 1 mg (2 a 20 mcg.kg
-1
).
Via oral: 10 a 60 mg a cada 4 horas (crianas, 0,2 a 0,5 mg.kg
-1
a cada 4 a 6 horas).
Intra-articular: 0,5 a 1 mg, diluda em 40 ml de NaCl 0,9% ou bupivacana 0,25%.
Observaes:
Miose.
Bradicardia (vagal).
Hipotenso ortosttica.
Histaminoliberao.
Rigidez muscular (tronco; injeo rpida).
Convulses em recm-nascidos e quando usadas doses elevadas.
Depresso respiratria (tardia, aps injeo espinhal).
Nuseas, vmitos, leo, espasmo vias biliares, reteno urinria.
Efeito prolongado em insuficincia renal.
Fentanila
A fentanila no provoca histamino-liberao, tem maior volume de distribuio e menor vida
mdia de eliminao que a morfina. Seus metablitos so inativos.
A fentanila age muito rapidamente, mas tem meia-vida de eliminao prolongada, sobretudo
aps grandes doses ou em injeo contnua. A tolerncia desenvolve-se rapidamente e exige eleva-
o progressiva da posologia. Esta droga promove intensa depresso respiratria.
A injeo isolada de doses elevadas pode acompanhar-se de rigidez muscular, bradicardia e
12
hipotenso arterial. Tais inconvenientes so minimizados por injees fracionadas, doses discretas,
uso concomitante de bloqueadores neuromusculares, expanso volmica e anti-colinrgicos.
A lipossolubilidade permite que a fentanila se ligue mais rapidamente ao tecido nervoso que a
morfina e sua ao, em nvel espinhal, se restrigisse regio onde foi aplicado. Da sua injeo
epidural ou subaracnodea ser associada a menor risco de depresso respiratria tardia.
Fentanila (citrato)
Fentanil Janssen. Fentanil Cristlia Frascos com 10 ml, 50 mcg.ml
-1
.
Ampolas para uso espinhal com 2 ml, 50 mcg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao < 1 min aps injeo intravenosa; epidural ou raqui, 4 a 10 min. Durao de ao 30
a 60 min aps injeo intravenosa; espinhal, 1 a 2 horas. T
1/2
13,4 min, 219 min.
Eliminao heptica.
Posologia:
Injeo intravenosa, 25 a 100 mcg. (0,7 a 2 mcg.kg
-1
) (crianas, 1 a 5 mcg.kg
-1
).
Injeo intravenosa contnua 50 a 500 mcg.h
-1
(crianas 1 a 5 mcg.kg
-1
.h
-1
).
Epidural, 50 a 100 mcg (1 a 2 mcg.kg
-1
);
Infuso 25 a 60 mcg (0,5 a 1 mcg.kg.h
-1
.
Raqui 5 a 20 mcg (0,1 a 0,4 mcg.kg
-1
).
Observaes:
Miose.
Bradicardia (vagal).
Rigidez muscular (tronco; injeo rpida).
Rpido desenvolvimento de tolerncia.
Depresso respiratria.
Nuseas, vmitos, leo, espasmo vias biliares, reteno urinria.
Prurido aps injeo espinhal.
Efeito prolongado em cirrrose.
Associao com diazepnicos aumenta o risco de depresso cardiorespiratria.
Meperidina
A meperidina ou petidina no deve ser utilizada cronicamente. Tem incio de ao mais
rpido, porm a durao de ao semelhante da morfina. Sua administrao prolongada pode
levar ao acmulo de normeperidina. Este metablito que guarda 50% da potncia da meperidina,
possui meia-vida prolongada. A normeperidina txica, sendo capaz de induzir excitao do siste-
ma nervoso central e provocar ansiedade, alteraes no humor, tremores, mioclonias e convulses.
Existe maior risco nos portadores de insuficincia renal, nos idosos e naqueles tratados com doses
elevadas de meperidina.
A dose mxima diria de meperidina 1g, no primeiro dia e no mais que 700 mg/dia, nos dias
subseqentes.
A meperidina interage desfavoravelmente com os inibidores da monoaminooxidase, deter-
minando hipertermia, hipotenso ou hipertenso, rigidez torcica, psicose, convulses e coma.
Meperidina (cloridrato)
Dolantina Hoescht-Marion-Roussell. Ampolas de 100 mg c/2 ml; DolosalCristlia. Am-
polas com 50 mg em 2 mL
Farmacocintica:
Incio de ao: intravenosa, < 1 min; intramuscular, at 5 min; espinhal, at 12 minutos.
Pico de efeito: intravenosa, at 20 min; intramuscular, at 50 min; espinhal, at 30 min.
Durao da ao: intravenosa ou intramuscular, 3 a 6 horas; espinhal, 1 a 8 horas. T
1/2
4 a 11 min,
180 a 264 min.
Metabolismo heptico.
Posologia:
Injeo intravenosa (lenta) 25 a 100 mg (0,5 a 2 mg.kg
-1
) a cada 3 ou 4 horas.
Intramuscular 50 a 150 mg (1 a 3 mg.kg
-1
) a cada 3 ou 4 horas.
Injeo intravenosa contnua, 25 mg.h
-1
. Crianas 0,5 a 0,7 mg.kg
-1
.h
-1
.
PCA intravenoso: 5 a 30 mg (0,1 a 0,6 mg.kg
-1
),
Infuso 5 a 40 mg.h
-1
(0,1 a 0,8 mg.kg
-1
.h
-1
); lockout 5 a 15 min.
PCA epidural: 5 a 30 mg (0,1 a 0,6 mg.kg
-1
),
Infuso 5 a 10 mg.h
-1
(0,1 a 0,2 mg.kg
-1
.h
-1
); lockout 5 a 15 min.
Face ao potencial de
toxicidade, a meperidina
no recomendada
para uso prolongado em
pacientes graves.
Nvel III
Quando a analgesia sistmica
considerada no tratamento
da dor aguda intensa do
paciente grave, a morfina e a
fentanila so os agentes de
escolha. A fentanila
preferencialmente indicada
em instabilidade
hemodinmica e outras
situaes onde a potencial
liberao de histamina
associada quela pode
representar inconveniente de
expresso clnica.
Nvel Ia
13
Epidural: 50 a 100 mg (1 a 2 mg.kg
-1
) ou 10 a 20 mg.h
-1
(0,2 a 0,4 mg.kg
-1
.h
-1
).
Raqui: 10 a 50 mg (0,2 a 1 mg.kg
-1
).
Observaes:
Euforia.
Miose.
Depresso miocrdica e respiratria.
Retardo do esvaziamento gstrico. Ileo.
Risco de efeitos adversos aumentado em insuficincia renal.
Rigidez torcica.
Convulses (nor-meperidina): dose mxima diria, 1 g (20 mg.kg
-1
).
Contra-indicado em pacientes sob tratamento com IMAO.
Buprenorfina
A buprenorfina, agonista parcial, atravs das vias epidural, intramuscular ou sub-lingual
excelente alternativa em analgesia ps-operatria. Este agente mais potente que a morfina, seu
incio de ao igualmente rpido e a durao do efeito longa. Carece de efeito cardiovascular,
mas pode induzir depresso respiratria resistente naloxona.
Buprenorfina (cloridrato).
TemgesicSchering-Plough. Ampolas com 0,3 mg em 1 ml. Comprimidos (sublingual) 0,2 mg.
Farmacocintica:
Incio de ao: intravenosa <1 min; intramuscular 15 min.
Pico de efeito: intravenosa 5 a 20 min; intramuscular, 1 hora.
Durao da ao 6 horas.
Eliminao heptica e renal.
Posologia:
Adultos: comprimidos sublinguais: 1 a 2 comp.( 0,2 a 0,4 mg) a cada 6 ou 8 horas
Injeo intravenosa lenta ou intramuscular: 0,3 a 0,6 mg (6 a 12 mcg.kg
-1
), a cada 6 ou 8 horas.
Observaes:
Miose,
prurido.
Ausncia de atividade psicotomimtica.
Depresso respiratria.
Pode precipitar abstinncia (atividade antagonista).
Nusea, vmitos, obstipao.
Nalbufina
A nalbufina, agonista kappa e antagonista mu, to potente quanto a morfina, possui efeito
teto para analgesia e depresso respiratria. Tem incio rpido de ao e meia-vida de eliminao
prxima a 4 horas. Via de regra no provoca alteraes hemodinmicas, embora cause certa
histamino liberao. Sua associao com opiides como fentanila e morfina (agonistas mu) est
contra-indicada por tender a anular o efeito analgsico.
Nalbufina (cloridrato)
NubainRhodia. Ampolas de 1 e 2 ml com 10 mg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao 2 min; t
(1/2)
120 a 210 min.
Metabolismo heptico.
Posologia:
Injeo intravenosa ou intramuscular, 10 mg (a cada 3 ou 6 horas); crianas: 0,05 a 0,2 mg.kg
-1
.
Injeo intravenosa contnua, 0,02 a 0,15 mg.kg
-1
.h
-1
.
Observaes:
Efeito teto para analgesia (0,15 mg.kg
-1
) e depresso respiratria (0,45 mg.kg
-1
).
Nuseas, vmitos, leo, espasmo vias biliares, reteno urinria.
Reverso do efeito de opiides (atividade antagonista). Pode precipitar abstinncia em pacientes
sob uso crnico de opiides.
Contra-indicado em alergia a metabissulfato de sdio (preservante).
Tramadol
O tramadol inibe a recaptao da norepinefrina, estimula a liberao de serotonina e age
Opiides menos potentes
como buprenorfina e
nalbufina so opes
justificadas no tratamento
de dor aguda de
intensidade moderada.
Nvel II
Tramadol indicado no
tratamento de dor aguda
de intensidade moderada.
Nvel Ib
14
atravs de seus metablitos nos receptores opiides . A formao destes metablitos parece
depender da sub-famlia (2D6) do CYP450 e consequentemente haver uma relao direta na
percepo do estmulo doloroso. Vale ressaltar, que o tramadol no altera a atividade motora do
esfincter do ducto biliar e ainda, retarda minimamente o trnsito grastrointestinal. As vias de admi-
nistrao utilizadas para o tramadol so: oral, retal, subcutnea, intramuscular ou intravenosa
(injeo isolada lenta ou infuso contnua).
Tramadol (cloridrato)
TramalSearle. Ampolas de 50mg em 1mL e 100 mg em 2 mL, comp 100 mg, cps 50 mg,
sup 50 e100 mg, Gts.fr. 100mg/ml. Sylador Sanofi. Ampolas de 50 e 100 mg, comp 50
mg, sup 100 mg, Gts.fr. 50mg/ml.
Farmacocintica:
Incio de Ao: 20 a 30 min. V.O.; Durao de Ao: 3 a 7 h.
Biodisponibilidade: 90% aps administrao oral; t
(1/2)
6,8 h.
Pico de concentrao srica (C
MAX
): 2 horas.
Metabolismo heptico e eliminao renal
Posologia:
Adulto e jvens acima de 14 anos: Cpsulas: 1 cps (50mg); Gotas: 20 gotas (50mg); se neces-
srio as doses podero ser repetidas 30 a 60 minutos depois.
Injeo intravenosa 100 mg a 400 mg.dia
-1
lenta ou diluda.
Supositrio: 1 supositrio
Dose mxima: 500mg/dia; exceto em casos de tumor (dever haver ajuste de dose)
Observaes:
Efeitos colaterais: convulses (contra-indicado em convulsivos), diaforese e taquicardia transitria
(sobretudo aps injeo endovenosa rapida), nuseas, vmitos e constipao.
Recomenda-se associao com tranquilizantes. Evita-se administr-lo em pacientes tratados com
inibidores da monoaminooxidase, antidepressivos tricclicos, ISRS, neurolpticos e drogas que bai-
xam o limiar para convulses (carbamazepina), e intoxicao por drogas de ao central (como
etanol ou barbitricos)
Alfentanila, Sufentanila e remifentanila
O opiides alfentanila, sufentanila e remifentanila tm rpido incio de ao e durao
mais curta que a fentanila. Isto reduz a possibilidade de acmulo em infuso prolongada e permite
rpida reverso do efeito se interrompida a administrao. Tais caractersticas os tornam convenien-
tes para analgesia em procedimentos de durao limitada.
Alfentanila (cloridrato)
RapifenJanssen. Ampolas com 2,5 mg em 5 ml.
Farmacocintica:
Incio de ao < 1 min; Durao de Ao: 4 a 6 h;
t
(1/2)
0,4 a 3,1 min; t
(1/2)
4,6 a 21, 6 min; t
(1/2)
64,1 a 129,3 min
Eliminao heptica.
Posologia:
Injeo intravenosa, 20 a 75 mcg.kg
-1
.
Injeo intravenosa contnua, 0,5 a 1,5 mcg.kg
-1
.min
-1
.
Observaes:
Miose.
Bradicardia (vagal), arritmias.
Rigidez muscular (tronco; injeo rpida).
Depresso cardiovascular e respiratria (efeito acentuado com associao com diazepnicos).
Nuseas, vmitos, leo, espasmo vias biliares, reteno urinria.
Prurido.
Tremores musculares.
Efeito prolongado em cirrrose.
Sufentanila (citrato)
Sufenta Janssen. Ampolas de 1 e 5 ml com 50 mcg.ml
-1
. Ampolas de 2 ml com 5 mcg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao: 5 a 10 min; Durao de Ao: 4 a 6 h;
t
(1/2)
2,3 a 4,5 min; t
(1/2)
35 a 73 min; t
(1/2)
784 min.
Em ps- operatrio de
pediatria a codena
comumente utilizada,
particularmente em
combinao com
acetaminofen.
Nvel Ia
15
Eliminao heptica.
Posologia:
Injeo intravenosa (induo): 1 mcg.kg
-1
.
Injeo intravenosa contnua: 0,02 a 0,05 mcg.kg
-1
.min
-1
.
Epidural 25 a 50 mcg em bupivacana 0,125%.
Observaes:
Miose.
Bradicardia (vagal).
Rigidez muscular (tronco; injeo rpida).
Depresso respiratria.
Nuseas, vmitos, leo, espasmo vias biliares, retenao urinria.
Associao com diazepnicos, barbituricos, neurolpticos, halogenados aumentam o risco de de-
presso cardiorespiratria.
Remifentanila (cloridrato)
Ultiva Glaxo-Wellcome. Frasco-ampola de 1 mg, 2 mg e 5 mg..
Farmacocintica:
Incio de ao e recuperao rpidos (ausncia de atividade opiide residual aps 5 a 10 minutos
da interrupo da administrao).
t
(1/2)
3 a 10 min.
No metabolizada pela colinesterase plasmtica.Inativado por outras esterases. Farmacocintica
inalterada na presena de insuficincia renal ou heptica. Clearence discretamente reduzido em
idosos.
Posologia:
Anestesia intravenosa (induo) 1 mcg.kg
-1
, seguidos de 0,5 a 1 mcg.kg-1.min
-1
;(manuteno)
0,4 (0,1-2) mcg.kg
-1
.min
-1
com 66% de N
2
O ou 0,25 (0,05 a 2) mcg.kg
-1
.min
-1
com isoflurano 0,5
CAM ou 0,25 (0,05-2) mcg.kg
-1
.min
-1
com propofol 100 mcg.kg
-1
.min
-1
.
Em anestesia com ventilao espontnea: 0,04 (0,025-0,1) mcg.kg
-1
.min
-1
.
Analgesia ps-operatria - injeo intravenosa contnua, 0,1 (0,025-0,2) mcg.kg
-1
.min
-1
.
Observaes:
No indicada para uso epidural.
No libera histamina at 30 mcg.kg
-1
.
Reaes adversas mais comuns: nuseas, vmitos, hipotenso arterial, rigidez muscular; freqen-
tes: calafrios, bradicardia e depresso respiratria; infreqentes: hipxia e constipao; raras: sedao.
A codena derivado opiide, agonista , usado para alvio da dor moderada. Este agente liga-se
fracamente s protenas plasmticas e tem meia vida de 2,5 a 4 horas. Sua eliminao predominan-
te renal. Atravs de desmetilao heptica a codena transformada em morfina, o que pode contri-
buir para sua ao teraputica. Encontra-se disponvel sob a forma de sais de sulfato e fosfato. O
fosfato de codena hidrossolvel, propriedade que o faz disponvel para administrao parenteral.
A analgesia obtida com 120 mg de codena por via subcutnea equivale quela conseguida
com 10 mg de morfina. Seus efeitos so potencializados por anti-histamnicos, inbidores da mono-
aminooxidase (IMAO) e antidepressivos tricclicos, estando seu uso contra-indicado nos casos em
que existe elevao da presso intracraniana ou dependncia de drogas.
Codena (fosfato)
Codein (Cristlia). Ampolas de 2 ml com 30 mg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao atravs da via intramuscular ou subcutnea entre 10 e 30 min; Pico de ao entre 30
e 60 min; Durao de ao 4 horas.
t
1/2
2,5 4 h. Aumentada em pacientes idosos em razo da diminuio do clearence.
Eliminao essencialmente renal (10% inalterada). Desmetilao (10%) heptica para morfina.
Posologia:
Equivalncia: 200 mg de codena por via oral e 120 mg, por via intramuscular equivalem a 10 mg
de morfina intramuscular.
Injeo intramuscular ou sub-cutnea: Em adultos, 15 a 60 mg.kg
-1
a cada 4 a 6 horas; em crianas:
0,5 mg.kg
-1
. ou 15 mg.m
-2
a cada 4 a 6 horas.
Observaes:
No recomendada em crianas prematuras ou recm-nascidos.
Contra-indicada na presena de hipersecreo brnquica, em diarria por colite pseudo-membranosa
Considerados a baixa potncia
e os efeitos colaterais, os
analgsicos antiinflamatrios
no hormonais (AINE) no so
indicados rotineiramente no
tratamento prolongado de dor
aguda (intensa) em pacientes
graves em Terapia Intensiva.
Nvel III
16
ou causada por envenenamento, na dependncia de drogas, hipertenso intracraniana e arritmias
cardacas, cirurgia recente do trato intestinal ou urinrio.
Efeitos adversos mais comuns: constipao e sonolncia
Outros efeitos adversos: depresso respiratria, particularmente em crianas e idosos.
Broncoespasmo, reaes alrgicas, histaminoliberao, edema e laringoespasmo. atividade anti-
diurtica. Excitao paradoxal do sistema nervoso central, particularmente em crianas.
Nuseas, vmitos mais comuns aps as primeiras doses. Convulso, alucinao, rigidez muscular
Analgsicos Antiinflamatrios No-Hormonais
A administrao prolongada dos analgsicos antiinflamatrios no hormonais (AINES) associa-
se a complicaes expressivas, como disfuno plaquetria, hemorragia digestiva e insuficincia
renal. H ainda a considerar interao drogas de uso corrente, como fenitonas, hipoglicemiantes e
anticoagulantes orais, heparina, diurticos, aminoglicosdeos. Sua ao analgsica mais efetiva
em casos de dores de pequena ou moderada intensidade gerada por afeces viscerais,
tegumentares, musculares, articulares e inflamatrias. A associao com medicamentos morfnicos
vantajosa, pois tm locais e mecanismos de ao diferentes, permitindo a utilizao de doses
menores de ambas s drogas. Por outro lado, no existem estudos que comprovem que a combi-
nao de um AINES a outro proporcione analgesia superior que cada um isoladamente.
Acetaminofen ( Paracetamol )
AcetofenMedley comp 750 mg, gts 200mg/mL; Calpol Glaxo-Wellcome, sol 24 mg/ml;
Cetynol Brasmdica, comp325 mg e amp120mg; Drico Sanofi-Winthrop, comp 500 e
750 mg e sol 100 mg/ml;
Tylenol (Janssen-Cilag) comp 500 e 750 mg e sol 200mg/ml
Farmacocintica:
Incio de ao: 30 minutos; Durao de ao 4 a 6 horas.
t
1/2
2,8 h.
Posologia:
Adultos e crianas acima de 12 anos: 1 comp. 500 ou 750mg 3 a 4 vezes /dia No exceder mais
de 5 comp., em doses fracionadas /24horas.
Gotas: 200mg/ml; 1gota/Kg /dose; limite de 35 gotas/dose; 4 a 5 vezes/dia a cada 4 a 6 horas,
no devendo exceder 5 administraes em 24horas,
Crianas menores de 12 anos: 10 a 15 mg.kg
-1
3 a 4 vezes por dia
Observaes:
Hepatotxico, mais grave em alcolatras crnicos mesmo em doses teraputicas
Observaes:
Hepatotxico, mais grave em alcolatras crnicos mesmo em doses teraputicas
Hipersensibilidade
Administrao com alimentos retarda a absoro
Barbitricos, hidantona e carbamazepina aumentam o potencial de hepatotoxicidade
Pode interferir com medidas de glicemia em fitas reagentes, diminuindo 20% os valores mdios da
glicose e invalidar os testes de funo pancretica utilizando a bentiromida.
Ibuprofeno
AdvilWhitehall comp200 ; Artril(Farmasa) comp300 mg e 600mg
Motrin (Pharmacia&Upjohn) 600 mg
Farmacocintica:
Incio de ao: 30 minutos; Durao de ao 4 a 6 horas; t
1/2
cerca de 2 h.
Posologia:
Adultos: 800 a 1200 mg.dia
-1
(dose total, dividida em 4 a 6 doses)
Observaes:
Potncia analgsica maior que acetaminofeno e aspirina
Efeito analgsico prepondera sobre antiinflamatrio
Intolerncia gastrointestinal.
Trombocitopenia
Evitar uso concomitante com AAS, paracetamol, iodetos, anti - hipertensivos e outros AINES
Naproxeno
NaprosynHoecht Marion Russel comp 250 e 500mg,sol.25mg/ml ;
17
Flanax( Hoecht Marion Russel) comp 275 e 550 mg
Farmacocintica:
Pico de ao: 1 a 2 horas, Durao de ao 4 a 6 horas.
t

13 a 14 horas
Posologia:
Adultos: 500 a 1000 mg.dia
-1
(dose total, dividida em 2 tomadas/dia)
Observaes:
No recomendado para crianas com menos de 1 ano de idade
99% da droga liga-se s protenas plasmticas
Eliminao renal.
30% da droga desmetilada
Interao medicamentosa com betabloqueadores, hidantona, furosemida, litio, anticoagulantes,
probenecida e metotrexato.
Administrao concomitante com alimentos pode retardar a absoro do naproxeno sdico.
Cetoprofeno
Profenid Rhodia Farma comp 50, 100, 200mg,sol.20mg/ml, sup 100 mg, amp100 mg
Farmacocintica:
Pico de ao: 1 a 2 horas
t
(1/2)
cerca de 1,5 a 2,1 horas
Posologia:
Adultos: 75 mg 3 vezes ao dia ou 50 mg 4 vezes ao dia
Dose mxima: 300 mg.dia
-1
em 3 a 4 vezes.
Crianas acima de 1 ano: 1 gota/Kg ; cada 6 ou 8 horas; entre 7 e 11 anos: 25 gotas a cada 6 ou
8 horas e acima de 11 anos: 50 gotas.
Observaes:
contra-indicado para insuficincia heptica sever e renal grave.
Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais e da heparina aumentando o risco de hemorragia e
diminui a atividade dos diurticos
Ligao alta s protenas plasmticas
Metabolizao heptica
Eliminao renal.
dialisvel
Indometacina
Indocid(Prodome )cp 25 e 50 mg, sup 100mg
Farmacocintica:
Pico de ao: 2 horas;
t
(1/2)
: 2,0 a 2,8 horas.
Posologia:
Adultos; 75 mg 3 vezes ao dia ou 50 mg 4 vezes ao dia
Dose mxima: 300 mg.dia
-1
em 3 a 4 vezes.
Observaes:
Inibe a ciclooxigenase
Analgesia equipotente aspirina
Metabolizao heptica
Eliminao renal e heptica
No dialisvel
Incidncia de reaes adversas parece aumentar com a idade.
Efeitos adversos so dose-dependentes
Tenoxicam
Tilatil Roche. Frascos-ampola 20, 40 mg (diluente 2 ml, para injeo intravenosa), granu-
lado soluvel 5 g ; comp. 20 mg e supositrios com 20 mg.
Farmacocintica:
Biodisponibilidade: 100%; Concentrao plasmtica mxima aps via enteral: 120min.
t
(1/2)
72 h.
Metabolismo heptico, excreo biliar e renal.
18
Posologia:
Injeo intravenosa, comprimidos ou supositrios 20 mg ao dia (dose nica).
Ao contedo do frasco-ampola deve-se adicionar o contedo da ampola diluente (2mL de gua
estril para injeo). a soluo injetvel preparada deve ser imediatamente utilizada por via
intramuscular ou intravenosa.
Observaes:
Analgsico, antiinflamatrio e antipirtico.
Inibidor da agregao plaquetria.
Gastralgia, pirose (leso da mucosa gstrica).
Retarda a absoro quando administrado junto com alimento
Piroxicam
Feldene Pfizer. Ampolas 40mg/2ml, caps 10 e 20 mg, cp solvel 10 e 20 mg e supositrios
20 mg
Farmacocintica:
Incio de Ao: imediata; Concentrao plasmtica mxima aps via enteral: 3 a 5 horas.
t
(1/2)
50 h.
Metabolismo heptico, excreo renal.
Posologia:
Injeo intramuscular, comprimidos ou supositrios 10 a 30 mg ao dia (dose nica).
Observaes:
Antiinflamatrio, analgsico e antipirtico
As doses necessrias podem chegar at 80 mg/dia, divididas ou em dose nica
Hemorragias gastrointestinais, estomatite e desconforto epigtrico
Inibidor da agregao plaquetria.
Aumento de absoro quando associado cimetidina
Retardo da velocidade de absoro quando administrado com alimento
Meloxicam
Movatec Boehringer Ingelheim. Ampolas 15mg/1,5ml, comp 7,5 e 15 mg.
Farmacocintica:
Concentrao plasmtica mxima aps via enteral: 50min.
t
(1/2)


20 horas.
Eliminao renal e fecal.
Posologia:
Injeo intramuscular (profunda) 15 mg.dia
-1
;
comprimidos 7,5 a 15 mg ao dia .
Observaes:
Analgsico, antiinflamatrio e antipirtico.
Novo AINE com margem teraputica superior aos demais. Este perfil favorvel de segurana est
relacionado inibio seletiva da ciclooxigenase 2 (COX-2) em relao a COX-1.
A inibio seletiva da COX 2 proporciona os efeitos teraputicos dos AINES. A inibio da COX
1 responsvel pelos efeitos colaterais aversos gstricos e renais.
Inadequado para uso intravenoso.
Diclofenaco de sdio.
Voltaren Novartis. Comprimidos de 50 mg; ampolas com 75 mg em 3 ml; Supositrios de 50 mg.
Farmacocintica:
Durao de ao: 4 a 6 horas
t
(1/2)
90 min.
Eliminao heptica e renal.
Posologia:
Injeo intravenosa, 25 a 100 mg a cada 8 horas.
Via oral: 100mg/dia
Via retal: 50 a 200mg/dia
Dose diria mxima 200 mg.
Observaes:
Analgsico, antiinflamatrio e antipirtico.
19
Broncoespasmo.
Hemorragia digestiva (leso da mucosa gstrica).
Milise (injeo intramuscular profunda). Associao com outros AINES aumenta o risco de
nefrotoxicidade e efeitos adversos gastrintestinais.
Rofecoxib
Vioxx Merck Sharp & Dohme, comprimido 12,5 e 25 mg.
Farmacocintica:
Biodisponibilidade: 93%
Concentrao plasmtica mxima: 0,305mcg/mL.
t
(1/2)
17 horas.
Eliminao heptica e renal.
Posologia:
Vinte e cinco a 50 mg.dia
-1
.
Observaes:
Ativo por via oral.
Potente inibidor especfico da COX 2, dentro e significativamente acima da faixa posolgica
clnica. No inibe a sntese gstrica das prostaglandinas ou a agregao plaquetria (o naproxeno
inibe em > 70%).
Contra-indicado para lcera peptica ativa ou sangramento gastrintestinal
No h necessidade de ajuste posolgico para pacientes idosos , com insuficincia renal ou hepti-
ca leve a moderada.
Clonidina
A clonidina imidazolnico, agonista parcial
2
-adrenrgico (seletividade
1
:
2
, 200:1) com
efeito analgsico, sedativo, hipntico, ansioltico e antisialogogo. Diminui a atividade adrenrigica e
potencializa a ao de anestsicos inalatrios, intravenosos e locais. Pode ser administrada atravs
das vias oral, intravenosa, epidural, subarcnoidea e em bloqueio de nervos perifricos. Associada a
anestsicos locais a clonidina aumenta a intensidade (qualidade e bloqueio motor) e durao da
anestesia e da analgesia ps-operatria (bloqueio da conduo nas fibras A e C e retardo da
absoro do anestsico local, por vasoconstrio). Associa-se a hipotenso arterial e bradicardia,
efeitos usualmente controlados com doses discretas de efedrina e atropina. A clonidina atenua a
atividade ventilatria na mesma extenso que o sono fisiolgico, mas no parece potencializar os
efeitos depressores respiratrios dos opiides.
Clonidina
ClonidinCristlia ampolas de 1 ml contendo 150 g.mL
-1
(cx com 25 amp) Clonidina
Cloridrato Neo- Qumica comp. 150 e 200mg (cx 30 comp.)
Farmacocintica:
Biodisponibilidade: 100%; Biodisponibilidade em via retal:95%
Tempo para atingir concentrao plasmtica mxima: 60-90 min;
t
(1/2)
9 a 12 horas
Eliminao heptica e renal.
Posologia:
Administrada atravs das vias oral (em medicao pr-anestsica: 2 a 5 g.kg-1 ) intravenosa (inje-
o isolada 2 a 6 g.kg-1 ou contnua 2 g.kg-1.h-1),
Observaes:
Analgsico, antiinflamatrio e antipirtico.
Broncoespasmo.
Hemorragia digestiva (leso da mucosa gstrica).
Milise (injeo intramuscular profunda).
Associao com outros AINES aumenta o risco de nefrotoxicidade e efeitos adversos gastrintestinais.
Dose diria mxima 200 mg.
Uso cauteloso quando houver doena vascular cerebral e/ou coronariana.
Dependncia
Confuses com os conceitos de dependncia e vcio aumentam o receio da administrao de
opiides e terminam contribuindo substancialmente para o sub-tratamento da dor.
20
A dependncia teraputica est relacionada a eficcia teraputica da droga usada para o
controle do sintoma ou do processo patolgico, aqui a diminuio ou retirada do tratamento induz
a respostas fisiolgicas aberrantes. Esta relao pode ou no associar-se ao desenvolvimento de
dependncia fsica, mas virtualmente jamais ao vcio.
A dependncia fsica uma propriedade farmacolgica dos opiides definida pelo desenvolvi-
mento de sindrome de abstinncia que se segue diminuio abrupta da dose ou administrao
de um antagonista. Apesar de ser mais freqente em pacientes que recebem doses grandes por
perodos prolongados, tambm pode ocorrer quando as doses e o tempo de uso so menores.
Evitar descontinuao abrupta das drogas (usando um esquema de retirada) e drogas que
antagonizem os opiides (incluindo aqui agonista-antagonistas) podem impedir que a dependn-
cia fsica torne-se um problema clnico.
Vcio se refere a sndrome psicolgica e comportamental caracterizada por desejo contnuo de
um opiide para conseguir um efeito psquico estando associada um comportamento aberrante
relacionado droga(uso compulsivo, crescente e independente de prejuzos prprios). O uso mdi-
co de opiides raramente associado a vcio.
Sedao
Confuso, depresso, delrio, alucinaes e agitao podem associar-se a disfunes orgnicas.
Dor, imobilizao, privao de sono, desconforto, hipotenso arterial, choque, hipoxia, hipercarbia,
insuficincias renal e heptica, alteraes eletrolticas e acidobsicas, hipoglicemia, porfiria, disfunes
tireodea, paratireoidea e adrenal, encefalopatia de Wernicke, abstinncia alcolica e outras, dro-
gas, infeces (bacterianas, virais ou fngicas; localizadas ou generalizadas), tromboembolismo,
infarto e hemorragia cerebrais fazem parte da longa lista de problemas comuns em doentes graves
candidatos sedao. Ainda que o tratamento das manifestaes psiquitricas seja necessrio, o
diagnstico exato da causa essencial.
Entretanto, aguardar o diagnstico etiolgico para tratar a agitao nem sempre necessrio
ou possvel. Tal atitude , muitas vezes, desaconselhada, visto que a agitao pode representar
risco de vida ou perda de funo orgnica.
A sedao impe-se claramente obrigatria face agitao psicomotora (evitando a conteno
fsica desnecessria) ou inadaptao ventilao artificial. Entretanto, a sedao sistemtica, com
finalidade de reduo do estresse psquico, est sujeita a controvrsia. No h evidncia de que
qualquer tratamento farmacolgico possa vir a atenuar eventuais seqelas psiquitricas nos pacien-
tes submetidos a tratamento intensivo.
Os efeitos colaterais adversos da sedao so relevantes e conhecidos. O paciente sedado
desconecta-se menos freqentemente do ventilador, mas quando o faz, pode permanecer apnico.
A imobilidade resulta em perda de massa muscular, balano nitrogenado negativo, tendncia
trombose venosa profunda, escaras de decbito e leso nervosa por compresso.
As complicaes psiquitricas mais comumente observadas so delrio e agitao. O delrio
pode incluir fala desorganizada, alteraes da sensopercepo (alucinaes, iluses), retardo ou agi-
tao psicomotora, alterao do sono, desorientao, falta de concentrao e perda da memria.
A sedao ideal individualizada e rene a um s tempo tranqilidade, conscincia, colabora-
o, adaptao prtese respiratria, manuteno dos padres normais do sono, bloqueio da
resposta neuroendcrina e metablica ao estresse, ausncia de depresso cardiovascular ou respi-
ratria e no induo tolerncia ou dependncia. As drogas com tais propriedades
farmacodinmicas teriam que possuir caractersticas farmacocinticas igualmente favorveis: facili-
dade de administrao, reversibilidade e eliminao.
Os diazepnicos constituem um grupo de drogas muito prescritas. Sua ao central faz-se
atravs da facilitao da atividade inibitria do cido gama-aminobutrico. Alm das propriedades
sedativas e hipnticas o diazepam tem ao anticonvulsivante e relaxante muscular.
Conforme a dose, permitem preservao da conscincia e da comunicabilidade. Produzem
amnsia por impedir a consolidao da memria.
Os diazepnicos tm efeitos diretos pouco expressivos sobre corao e tonus vasomotor. A
atividade depressora simptica pode ser benfica, enquanto alivia a sobrecarga circulatria, mas
catastrfica, ao precipitar hipotenso na presena de hipovolemia.
A depresso do comando neural da respirao e dos reflexos protetores das vias areas pode
precipitar ou agravar insuficincia respiratria no paciente no intubado. Ela pode ser, por outro
lado, til, ao permitir ventilao artificial com preservao da conscincia.
Para sedao contnua de
curta durao recomenda-se o
midazolam e o propofol.
Nvel Ia
Para sedao contnua de
longa durao prope-se
lorazepam.
Nvel Ib
Diazepam, midazolam e
propofol podem ser usados
para sedao prolongada.
Nvel II
21
Diazepam
O maior inconveniente do diazepam a meia-vida de eliminao prolongada, que exige vrios
dias para recuperao de seus efeitos. O metabolito desmetildiazepam pode acumular-se durante
o tratamento com grandes doses ou em administrao crnica.
O diazepam altamente esclerosante, exigindo para sua injeo, veias de grosso calibre.
Diazepam
Valium Roche. Ampolas de 10 mg. Comprimidos de 5 e 10 mg.
Farmacocintica:
Rpido incio de ao.
t
(1/2)
3 horas; t
(1/2)
30 a 56 horas.
Metabolismo heptico (glicuronizao) e eliminao renal.
Posologia:
Em sedao consciente, injeo intravenosa, 1 a 10 mg (0,2 a 0,3 mg.kg
-1
), repetidas conforme
necessrio (crianas, 0,04 a 0,3mg.kg
-1
) a cada 2 ou 4 horas. Doses maiores de 2 a 20 mg a cada 1
a 8 horas tem sido empregadas em ttano.
Observaes:
Depresso respiratria.
Confuso, excitao paradoxal.
Aps administrao prolongada, a recuperao pode tomar vrios dias. O metabolito desmetil-
diazepan tem meia vida prolongada e pode acumular-se em doses excessivas.
Tromboflebite, dor injeo.
Lorazepan
O lorazepan bastante usado na sedao para ventilao mecnica. Como os demais
diazepnicos tem expressivo efeito amnsico e, em doses elevadas, associado a opiides, deprime a
respirao e o sistema cardiovascular. Tem meia vida mais curta que o diazepam. A falta de metablitos
ativos evita acmulo e permite recuperao relativamente rpida. No Brasil no disponvel a
apresentao para uso parenteral.
Midazolam
O midazolam um diazepnico hidrossolvel trs a quatro vezes mais potente que o diazepam,
apresenta curta meia-vida de eliminao, o que o torna conveniente para administrao contnua
de curta durao.
Como os demais diazepnicos, o midazolam tambm determina amnsia antergrada significa-
tiva. Esta droga sofre metabolismo heptico e em alguns pacientes com insuficincia heptica
ocorre sedao prolongada. O 1-OH-midazolam, metablito ativo, pode acumular-se em alguns
casos, retardando a recuperao. Efeito prolongado tambm observado na presena de insufici-
ncia renal ou sepse. Nem diazepam, nem midazolam so efetivamente removidos atravs de
hemodilise. No h boa correlao entre despertar e nveis plasmticos de midazolam. A interrup-
o de infuses prolongadas de diazepnicos pode associar-se a sndrome de abstinncia grave. Isto
ocorre particularmente em crianas.
possvel reduzir a posologia de midazolam, quando prescrita sua associao com morfina.
Entretanto, nesta associao o midazolam associa-se a depresso respiratria e hipotenso arterial.
Este ltimo inconveniente pode ser particularmente grave quando este agente associado fentanila.
O midazolam usado em lactentes e neonatos com bons resultados e sem efeitos colaterais
no explicados.
Midazolam
Dormonid Injetvel Roche. Ampolas de 3 ml com 15 mg; 5 ml com 5 mg; e 10 ml, com 50 mg.
Farmacocintica:
Biodisponibilidade: 90%
Incio de ao: 1 a 3 min.
t
(1/2)
1 a 4 horas.
Metabolismo heptico.
Posologia:
Em sedao pr-operatria, injeo intramuscular 0,07 a 0,1 mg.kg
-1
. (crianas 0,15 a 0,2 mg.kg
-1
).
Via oral, 0,5 a 0,7 mg.kg
-1
.
Para sedao prolongada em Terapia Intensiva, injeo intravenosa simples de 0,03 a 0,3 mg.kg
-1
,
O haloperidol (isoladamente
ou associado aos
diazepnicos) recomendado
para o tratamento do delrio
e da agitao em pacientes
graves submetidos a
tratamento intensivo.
Nvel Ia
22
seguida de injeo intravenosa contnua., 0,012 a 0,6 mg.kg
-1
.h
-1
.
Intranasal, 0,3 a 0,4 mg.kg
-1
.
Observaes:
Apresenta baixa toxicidade e ampla margem teraputica
Efeitos hemodinmicos discretos. Hipotenso arterial em idosos.
Depresso respiratria, sobretudo se associado a opiides.
Metabolismo prejudicado em insuficincia heptica ou renal (acmulo de 1-, hidroxi- midazolam.
Em sedao para ventilao artificial, geralmente usado associado a opiides (morfina 5
a 50 mg.h
-1
ou fentanila, 0,05 a 0,5 mg.h
-1
, alfentanila, 0,25 a 2,5 mg.h
-1
ou sufentanila, 0,01
a 0,1 mg.h
-1
).
Interrupo da administrao associada a manifestaes de abstinncia. Antagonizado pelo
flumazenil (intravenoso) 0,2 a 0,5 mg (crianas 0,01mg.kg
-1
), efeito que dura 3 a 5 horas. A curta
meia vida de eliminao do flumazenil (0,9+2 h) associa-se a risco de re-sedao. Precipitao de
convulses, hipertenso arterial e aumento da presso intracraniana podem resultar da reverso de
diazepnicos.
Propofol
O propofol (2,6-di-isopropilfenol) tem meia-vida relativamente curta e amplo volume de distri-
buio. Tais caractersticas facilitam sobremaneira o rpido ajuste da dose em busca do efeito
desejado.
O propofol produz hipnose e tambm prejudica a formao da memria (amnsia antergrada).
A monitorizao do nvel de sedao aconselhada para restrio da dose ao mnimo necessrio
para obteno do efeito desejado. Na presena de dor, indicado iniciar a infuso de propofol aps
a titulao da dose suficiente de analgsicos.
A interrupo da infuso segue-se habitualmente de rpido despertar, caracterstica notvel
deste agente. Este fato exige redobrado cuidado no sentido de assegurar o adequado funciona-
mento do sistema de infuso. Quando adequadamente titulado, no ocorre re-sedao finda a
infuso de propofol.
Sugere-se que a sedao seja sempre superficializada gradativamente, para evitar a ansiedade
e a agitao eventualmente associadas ao despertar abrupto. Durante o processo de interrupo
da ventilao artificial (desmame) o propofol deve ser mantido em doses baixas at o momento da
desintubao. Possibilita-se, destarte, gradual adaptao ventilao autnoma.
A instabilidade circulatria pode, no entanto, limitar o emprego do propofol. Particularmente
aps injeo isolada (bolus), pode ser observado hipotenso arterial, sem alteraes expressivas da
freqncia ou dbito cardacos. Em ventilao artificial ou hipovolemia, os efeitos hemodinmicos
so mais pronunciados. A associao com fentanil potencializa a depresso cardiovascular e respi-
ratria. A hiperlipidemia outro efeito adverso associado ao uso prolongado de propofol.
O propofol no indicado para uso prolongado em crianas abaixo de 3 anos. Em crianas
pequenas, doses elevadas deste agente, administradas por perodo prolongado foram associadas
a acidose metablica e morte.
O propofol isento de efeitos indesejveis sobre funo renal ou heptica. Ele reduz proporcio-
nalmente fluxo e metabolismo cerebral. O propofol deprime a ventilao, o que exige cautela em
pacientes em ventilao espontnea.
O propofol veiculado em emulso de lpides. Isento de conservantes, o produto constitui meio
favorvel proliferao bacteriana. Sua manipulao requer estrita assepsia e, uma vez aberto, o
produto deve ser utilizado em 12 horas. Caso transferido para seringas, o prazo mximo para
substituio do sistema (frascos e equipos) 6 horas. Ainda que, se injetado em veias perifricas,
produza dor local, a flebite eventualidade rara. O potencial alergnico do propofol devido ao
veculo.
O propofol deve ser considerado no balano nutricional. Cada mililitro contm 0,1 g de gordu-
ra, fornecendo, portanto uma quilocaloria.
Propofol
Propofol Zeneca; Propofol Cristlia. Ampolas com 20 e 50 ml contendo 10 mg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao 40 segundos.
Efeitos se dissipam usualmente dentro de 10 minutos aps a interrupo da infuso
t
(1/2)
2 a 4 min, t
(1/2)
180 a 720 min.
Metabolismo heptico.
O pancurnio o agente
de escolha em bloqueio
neuromuscular prolongado
em Terapia Intensiva. Os
limitantes mais comuns sua
utilizao vm a ser aumento
da freqncia cardaca e, na
presena de insuficincia
renal, efeito cumulativo.
Nvel Ia.
O vecurnio, isento de
significante atividade
parassimpatoltica ou
simpatomimtica, rocurnio e
o atracrio, eliminado
independentemente de
funo renal ou heptica, so
agentes usados em bloqueio
neuromuscular prolongado em
Terapia Intensiva.
Nvel Ib.
O rocurnio por suas
caractersticas
farmacocinticas e
farmacodinmicas, pode ser
utilizado para otimizao das
condies de intubao.
Nvel Ia.
23
Posologia:
Hipnose aps injeo intravenosa de 0,5 a 3 mg.kg
-1
.
Anestesia intravenosa 3 a 12 mg.kg
-1
.h
-1
(associado a opiides).
Sedao intravenosa 0,3 a 3 mg.kg
-1
.h
-1
Observaes:
Dor ao incio da injeo em veia superficial.
Depresso cardiovascular e respiratria.
Recomenda-se reduo progressiva da velocidade de infuso para evitar despertar brusco.
Em sedao para ventilao artificial, geralmente usado associado a opiides (morfina 5 a 50
mg.h
-1
ou fentanil, 0,05 a 0,5 mg.h
-1
, alfentanila, 0,25 a 2,5 mg.h
-1
ou sufentanila, 0,01 a 0,1 mg.h
-1
).
O propofol veiculado em emulso de lpides, o que limita a velocidade de infuso a 4 mg.kg
-1
.h
-
1
. Considerar o propofol no balano calrico: 1 ml = 0,1 g de gordura ou cerca de 1 kcal.
No recomendado em terapia intensiva peditrica.
Haloperidol
O haloperidol butirofennico antipsictico, empregado no tratamento do delrio, estados
confusionais e agitao psicomotora. Promove inibio central da recaptao de catecolamina nas
terminaes nervosas. Antagoniza os efeitos da dopamina e outros neurotransmissores. Parece
exercer ao semelhante aos da clorpromazina, sem contudo associar-se a to intensa depresso
respiratria e hipotenso arterial.
O haloperidol pode ser administrado atravs das vias oral e parenteral. A injeo intravenosa
prefervel visto que a puno intramuscular pode ser interpretada como agresso e produz eleva-
es esprias nas enzimas musculares. A absoro em nvel do msculo varivel e a administra-
o intravenosa associa-se a menor incidncia de reaes extrapiramidais (diferentes preparaes).
Nos casos resistentes, recomenda-se combinao com diazepnicos. O haloperidol pode ser
utilizado em epilticos e traumatizados de crnio. considerado agente seguro em portadores de
doena pulmonar obstrutiva crnica.
Entre efeitos indesejveis dos neurolpticos encontram-se, alm das manifestaes
extrapiramidais, a sndrome neurolptica maligna (rigidez, tremores, hipertermia, instabilidade
autonmica e milise) e a induo de colestase.
Haloperidol
Haldol Janssen- Cilag; Haloperidol Unio qumica e Cristlia. Ampolas de 1 ml com 5 mg.
Frasco conta-gotas de 20 ml com 2 mg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao: parenteral, at 30 min; oral, at 2 horas. Durao da ao: at 38 horas.
t
(1/2)
11 min.
Pico de ao: parenteral, at 45 min; oral, at 4 horas.
Posologia:
Injeo intramuscular ou intravenosa, 0,5 a 10 mg (agitao leve a intensa); manuteno, 2 a 10
mg a cada 2 a 8 horas.
Via oral 0,5 a 2 mg a cada 8 ou 12 horas (em crianas, apresentao lquida 0,05 a 0,15 mg.kg
-1
ao
dia).
Injeo intravenosa contnua, 20 a 30 mg.h
-1
.
Observaes:
Indicado no tratamento da agitao e delrio.
Taquicardia, hipotenso ou hipertenso arterial.
Laringo-espasmo, bronco-espasmo.
Potencializa ao depressora de sedativos e opiides.
Reaes extrapiramidais.
Risco de efeitos adversos maior em idosos.
Sndrome neurolptico-maligna.
Cetamina
A cetamina um agente anestsico no barbitrico, amplamente metabolizada pelo fgado,
apresentando metablitos ativos que so excretados por via renal.
indicada para curativos dolorosos e debridamento de pacientes queimados, bem como, no
tratamento da dor ps-operatria. A analgesia intensa e amnsia so rapidamente obtidas, e a
inconscincia torna-se aparente dentro de 30 minutos. O tnus muscular pode aumentar e respos-
24
tas violentas estmulos podem ser ocasionalmente observadas. As doses habituais de cetamina
no modificam a resposta ao estmulo respiratrio.
A cetamina possui efeito cardiovascular podendo alterar a presso arterial, dbito cardaco e
freqncia cardaca, por provvel ao simptica central ou inibio da recaptao das catecolaminas
perifricas. Apesar de aumentar a secreo faringeana, a cetamina causa broncodilartao, o que
a torna um agente possvel no tratamento da asma brnquica. Pode induzir hipotenso em pacien-
tes hipovolmicos.
O fluxo sangneo cerebral, a taxa metablica e a presso intracraniana so alteradas. A
incidncia de efeitos psicolgicos adversos na recuperao menor em crianas e em adultos
jovens e pode ser reduzido com administrao prvia de benzodiazepnicos especialmente midazolam.
Cetamina(cloridrato)
Ketalar Parke Davis/ Warner Lambert Frasco-ampola de 50mg/ml.
Farmacocintica:
Pico de ao: endovenosa, em 1 min; intramuscular/retal de 5 a 20 minutos.
Metabolismo heptico
Posologia:
Injeo intramuscular 2 a 6 mg.kg
-1
Injeo intravenosa, 0,25 a 0,5 mg.kg
-1
Via oral 6 a 10 mg.kg
-1
Via retal 6 a 10 mg.kg
-1
Injeo intravenosa contnua, 0,5 a 1 mg.kg
-1
h
-1
.
Observaes:
No deve ser utilizada em crinas menores de 3 meses
Efeitos colatreais:
Cardiovasculares: Taquicardia, bradicardia, hipertenso arterial, hipotenso arterialPulmonares:
depresso respiratria, apnia, laringo-espasmo.
Cerebrais:movimentos clnico-tnicos, alucinaes, pesadelos e delrios
Oculares: aumento da presso intraocular, diplopia, nistagmo.
Bloqueio neuromuscular
O bloqueio neuromuscular usado para facilitar a intubao traqueal. Outras indicaes de
bloqueio neuromuscular so excepcionais em Terapia Intensiva. Esta interveno reservada para
os casos em que outras medidas resultaram insuficientes para otimizar a ventilao artificial. Os
bloqueadores neuromusculares so particularmente utis na Sindrome do Desconforto Respirat-
rio do Adulto (SDRA). Porm parece no haver benefcio quanto a complacncia da parede torcica
ou total do sistema e resposta limitada quanto ao pico de presso. Os bloqueadores neuromusculares
devem ficar limitados especialmente aos modos especiais de ventilao.
Situaes menos comuns vm a ser hipertenso intra-craniana, ttano, intoxicaes exgenas,
sndrome neurolptica maligna e diminuio do metabolismo em condies associadas a
hipertatividade muscular.
O bloqueio neuromuscular traz risco de atrofia muscular, trombose venosa profunda, escaras
de decbito, leso nervosa por compresso e lcera de crnea. H evidncias de que o bloqueio
neuromuscular de longa durao pode resultar em paralisia prolongada e fraqueza em pacientes
gravemente doentes. Esta condio tem sido associada a eventual sobredose, inconveniente evit-
vel atravs da monitorizao clnica, procedimento simples e facilmente disponvel a custo mnimo.
fundamental assegurar analgesia suficiente antes e durante a sedao, prover hipnose e
ventilao artificial, antes e durante o bloqueio neuromuscular. A avaliao do nvel de conscincia
possvel atravs da interrupo temporria do bloqueio neuromuscular.
A succinilcolina bloqueador neuromuscular despolarizante de curta durao. Este agente no
deve ser usado em bloqueio neuromuscular prolongado. Entretanto, alternativa a ser considerada
face necessidade de intubao rpida. Diversos efeitos colaterais limitam sua utilizao. As fasciculaes
esto associadas dor muscular, elevao das presses intra-ocular, intra-gstrica e intracraniana. A
succinilcolina tem potencial histaminoliberador e pode (sobretudo em crianas) provocar bradicardia
(atenuada com prvia atropinizao). Em queimados e portadores de leso nervosa associada com
atrofia muscular intensa, a succinilcolina pode precipitar hiperpotassemia fatal.
Em indivduos susceptveis a succinilcolina desencadeia hipertermia maligna e, em certas doen-
25
as musculares, rabdomilise, hiperpotassemia e arritmias graves.
Visando intubao rpida, a succinilcolina pode ser substituda pelo rocurnio, agente que,
administrado em doses elevadas tem incio de ao igualmente rpido.
Succinilcolina (cloreto)
QuelicinAbbott. Frasco-ampola com 100 e 500 mg.
Farmacocintica:
Incio de ao: 1 a 2 min.
Curta durao.t
(1/2)
2 a 4 min.
Metabolismo no plasma (colinesterase plasmtica), excreo (inalterada) renal(10%).
Posologia:
Injeo intravenosa, 1 a 2 mg.kg
-1
.
Observaes:
Efeitos colaterais limitam sua utilizao s situaes que exigem intubao rpida (estmago cheio;
intubao difcil).
Fasciculaes, mialgia.
Aumento da presso intra-ocular e intragstrica.
Elevao do K+ srico, acentuada em hiperpotassemia, leses teciduais extensas (queimaduras,
leses por esmagamento) e em situaes associadas a atrofia muscular (imobilizao prolongada,
paraplegia).
Hipertermia maligna, rigidez de masseter e milise aguda (miopatias).
Bloqueio neuromuscular prolongado (Fase II).
Arritmias cardacas.
O pancurnio o agente bloqueador neuromuscular de longa durao mais freqentemente
usado em Terapia Intensiva. Apresenta efeito cumulativo em portadores de insuficincia renal. A
injeo intravenosa de pancurnio determina elevao da presso arterial, freqncia e dbito
cardacos. Estes efeitos simpatomimticos e parassimpatolticos podem precipitar isquemia miocrdica.
Pancurnio (brometo)
Pavulon Organon. Ampolas de 4 mg em 2 ml
Farmacocintica:
Incio de ao: 2 a 2,5 min.
Longa durao, t
(1/2)
100 a 130 min.
Excreo (inalterada) renal (80%); metabolizado no fgado (20%) em derivados ativos. Dilise (hemo
ou peritoneal) inefetiva.
Posologia:
Injeo intravenosa, 0,06 a 0,1 mg.kg
-1
.
Injeo intravenosa contnua, 0,02 a 0,03 mg.kg
-1
.h
-1
.
Observaes:
Durao da ao prolongada em insuficincias renal e/ou heptica.
Taquicardia (efeito vagoltico) e aumento da presso arterial.
Liberao de histamina, rash cutneo, broncoespasmo e hipotenso arterial.
Outros bloqueadores neuromusculares so reservados para situaes clnicas particulares. O
metabolismo do atracrio independe da funo renal ou heptica, sofrendo esta droga hidrlise
espontnea no plasma. O vecurnio e o rocurnio so predominantemente excretados atravs
da bile e no esto associados significante atividade parassimpatoltica ou simpatomimtica.
Resultados reportados na literatura constatam significativa melhora nas condies de intubao
aps 60 seg da administrao em bolus de 1mg/Kg de rocurnio. Embora o incio de ao possa
variar (75 a 150 seg) de acordo com a dose, autores concordam que a dose de 0,6 mg/Kg produza
excelentes condies de intubao.
Atracrio (dibesilato)
TracriumGlaxo Wellcome. Ampolas com 25 e 50 mg.
Farmacocintica:
Incio de ao: 2 a 3 min.
Durao intermediria, t
(1/2)
20 min.
Metabolizado no plasma (hidrlise e degradao de Hoffmann)
Posologia:
Injeo intravenosa, 0,3 a 0,5 mg.kg
-1
; manuteno 0,1 a 0,2 mg.kg
-1
conforme necessrio;
Injeo intravenosa contnua, 2 a 15 mcg.kg
-1
.min
-1
.
Observaes:
Hipotenso arterial (vasodilatao), taquicardia e/ou aumento do tono broncomotor em funo de
liberao de histamina (associada a injeo rpida).
Mivacrio (cloreto)
Mivacron Glaxo Wellcome. Ampolas com 5 ou 10 ml com 2 mg.ml
-1
.
Farmacocintica:
Incio de ao: 2 a 2,5 min.
Curta durao, t
(1/2)
2 a 3 min.
Metabolizado no plasma (hidrlise pela colinesterase plasmtica).
Posologia:
Injeo intravenosa (lenta, 15 a 30 segundos), 0,15 a 0,2 mg.kg
-1
.
Injeo intravenosa contnua, 5 a 30 mcg.kg
-1
.min
-1
.
Observaes:
Durao da ao prolongada em idosos, insuficincia renal e heptica. Hipotenso arterial
(vasodilatao), taquicardia e/ou aumento do tono broncomotor em funo de liberao de
histamina.
Rocurnio (brometo)
Esmeron Organon Teknika. Frascos-ampola de 5 ml com 50 mg.
Farmacocintica:
Incio de ao: 1 a 3 min.
Durao intermediria, t
(1/2)
15 - 40 min.
Metabolismo e excreo heptica.
Posologia:
Injeo intravenosa, 0,6 a 1,2 mg.kg
-1
.
Observaes:
Efeitos hemodinmicos mnimos.
Durao da ao prolongada em insuficincia heptica.
Vecurnio (brometo)
Norcuron Organon Teknika. Ampolas com 4 mg.
Farmacocintica:
Incio de ao: 2,5 a 3 min.
Durao intermediria, t
(1/2)
65- 75 min.
Metabolismo (5 a 10%) heptico; excreo heptica (25 a 50%) e renal (35%).
Posologia:
Injeo intravenosa, 0,08 a 0,1 mg.kg
-1
.
Observaes:
Efeitos hemodinmicos mnimos.
Durao da ao prolongada em insuficincias heptica e/ou renal.
Cisatracrio (besilato)
Nimbium GlaxoWellcome. Ampolas com 2mg/ml e 5mg/ml0.
Farmacocintica:
Incio de ao: em mdia 2 min.
Durao mdia: t
(1/2)
22- 29 min.
Metabolizado no plasma (hidrlise e degradao de Hoffmann)
Posologia:
Injeo intravenosa 0,15 a 0,4 mg.kg
-1
.
Observaes:
Efeitos hemodinmicos mnimos.
26