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Barbitricos
As substncias mais usadas para induzir o sono at o sculo passado eram: o
etanol, o hidrato de cloral, os brometos e o paraldedo.
O primeiro barbitrico introduzido no arsenal teraputico, em 1903, foi o cido
dietilbarbitrico (barbital). Poucos anos depois, surgiu o fenobarbital, o qual ainda
usado como anticonvulsivante.
No incio dos anos de 1970, as intoxicaes letais por superdose de derivados
barbitricos chegaram a ser maior causa de morte induzida por frmacos.
O reconhecimento dos problemas de superdose, alm do seu potencial de abuso,
fez com que os barbitricos fossem substitudos pelos benzodiazepnicos, mais
eficientes e seguros.
Na dcada de 50, comearam a surgir os hipnticos no barbitricos, tais como
glutetimida e metaqualona, que no mostraram nenhuma vantagem sobre os
barbitricos, e apresentavam propriedade de causar dependncia.
Relao Estrutura Atividade dos Barbitricos
A adio do grupo alquil ou aril no carbono na posio 5 confere ao composto
propriedades sedativas.
A substituio de um dos hidrognios do carbono na posio 5, por um grupo
etil, e outro hidrognio, por um grupo fenil, confere ao conjunto uma atividade
anticonvulsivante como o fenobarbital.
Os barbitricos de ao curta, utilizados na anestesia, possuem um enxofre no
lugar do oxignio na posio 2.
Os barbitricos so classificados de quatro maneiras:
2. Toxicocintica
Absoro e distribuio
de
indutores,
inibidores
enzimticos.
Os
frmacos
de
ao
benzodiazepnicos
so
frmacos
relativamente
seguros.
Depresso
2. Fontes e Usos
No Brasil, antes da chegada dos portugueses os ndios produziam o cauim (do
tupi ka wi), uma bebida fermentada preparada a partir da mandioca cozida ou de suco
de frutos como caju ou milho, que eram mastigados e depois misturados e fervidos em
um vasilhame especial de cermica.
A instalao dos primeiros engenhos para a produo de acar de cama e
aguardente tornou os destilados nacionais, obtidos da fermentao e destilao da borra
do melao, mais acessveis para a populao de menor poder aquisitivo. Os senhores de
engenho e fazendeiros ofereciam a aguardente, tambm conhecido como cachaa, aos
escravos como fins medicinais e tambm para alegr-los por ocasio de festas religiosas
gradativamente, a cachaa foi se tornando mais popular e sua oferta aumentando e
passando a ser consumida tambm pelos portugueses. Com a popularidade alcanada
em todo o pas e pelo preo acessvel, a cachaa, bebida de alto teor alcolico,
contribuiu muito para o agravamento do consumo de lcool pela populao brasileira.
As bebidas fermentadas so obtidas pela produo do etanol resultante da quebra
de acares feita por alguns microrganismo, as leveduras.
3. Absoro de Droga
O etanol (CH3 CH2 OH) uma substncia de baixo peso molecular
hidrossolvel, sendo rapidamente absorvida no estmago (20%) e intestino delgado
(80%). A concentrao plasmtica mxima atingida entre 30 a 90 minutos aps a
ingesto. O lcool tambm pode ser absorvido pela aspirao de seu vapor.
A absoro de lcool rpida no incio do uso e declina posteriormente, mesmo
que a concentrao no estmago ainda esteja alta. Vrios fatores podem influenciar a
absoro, sendo que o tempo de esvaziamento gstrico e o incio da absoro intestinal
podem ser considerados os principais fatores determinantes das taxas variveis de
absoro de lcool encontradas em diferentes indivduos ou circunstncia. Uma vez no
intestino delgado, os etanos e absorvido rpida e completamente independente de
presena de alimentos no intestino ou no estmago.
Por ser hidrossolvel, o etanol distribui-se por praticamente todos os tecidos,
intra ou extracelularmente, variando de acordo com a composio hdrica dos tecidos. A
maior concentrao ocorre, em ordem decrescente, no sangue, crebro, rins, pulmes,
corao, paredes intestinais, msculos estriados e fgado, com nveis bastante baixos nos
ossos e tecido adiposo.
O etanol se difunde rapidamente atravs da barreira hematoenceflica, atingindo
o sistema nervoso central.
4. Biotransformao e Excreo
A principal via de biotransformao do lcool envolve a enzima lcool
desidrogenase (AD), uma enzima que contem zinco e que catalisa a converso do etanol
para acetaldedo (CH3 CHO).
O hidrognio transferido do lcool para o cofator dinucleotideo adenina
nicotinamida
(NAD),
formando
NADH.
Existem
polimorfismos
do
lcool
clcio
tem
uma
importante
participao
na
funo
de
8. Tolerncia e dependncia
Os diagnsticos em psiquiatria, entre os quais o abuso e a dependncia de
substncias psicoativas, foram sempre muito influenciados pela subjetividade do
entrevistador. Esse fato acabava gerando uma baixa confiabilidade dos diagnsticos,
tanto na prtica clnica como em pesquisas. Visando atenuar este problema, diversos
autores elaboraram critrios diagnsticos das patologias psiquitricas.
Critrios para o diagnstico de dependncia de lcool, segundo o DSM-IV.
Tolerncia caracterizada por uma das seguintes situaes:
Necessidade de aumentar a quantidade da substncia usada para obter o mesmo
efeito.
Diminuio do efeito com o uso contnuo da mesma quantidade da substncia.
Abstinncia: Sndrome de abstinncia.
Substncia utilizada para aliviar ou evitar sintomas de abstinncia.
A substncia usada frequentemente em quantidades maiores ou por perodos
maiores do que o individuo deseja.
Desejo persistente ou tentativas malsucedidas para diminuir ou controlar o uso.
O individuo despende grande parte do tempo em atividades para obter a
substncia, us-la ou recuperar-se de seus efeitos.
Atividades sociais, profissionais ou recreativas anteriormente importantes so
abandonadas ou reduzidas devido ao uso de drogas.
O uso da substncia mantido apesar de problemas fsicos e psicolgicos
recorrentes, sabidamente causados ou exacerbados pela droga.
Em seu mecanismo de ao, o lcool fluidifica as membranas, dissolvendo o
componente lipdico e diminuindo a viscosidade.
8.1. Sndrome de abstinncia
A interrupo abrupta da ingesto crnica do lcool pode resultar em sndrome
de abstinncia, que se inicia algumas horas aps a ltima ingesto e dura de 5 a 7 dias.
De inicio, o paciente sente-se ansioso, trmulo, com dificuldades para dormir e
desconforto gastrintestinal. Em sua evoluo, o paciente pode tornar-se confuso,
desorientado, delirante e com alucinaes, caracterizando o quadro de delirium tremens.
Gentica e dependncia do lcool
Efeitos da interao
cido ascrbico
Analgsicos/narcticos
Antidepressivos
Antipirina
Barbitricos
metabolismo do pentobarbital. O
fenobarbital diminui a concentrao
sangunea de etanol.
Consumo crnico de lcool: aumenta o
metabolismo heptico do pentobarbital.
Ocorre depresso cumulativa do SNC.
Benzodiazepnicos
Aumento do comprometimento
psicomotor. Depresso respiratria.
Cafena
Cimetidina
Salicilatos
Concluso
Os depressores so medicamentos de grande importncia em diversas
teraputicas (barbitricos e benzodiazepnicos), porm seu uso deve ser realizado aps
consultas mdicas para que haja o uso racional e correto dos medicamentos. O etanol
tambm participante dessa classe, depressores, precisa ser consumo do mesmo modo de
forma racional, mesmo que no seja um medicamento seu uso indiscriminado leva a
vrias consequncias, inclusive a morte de muitas pessoas no trnsito, entre outras
formas. Seja medicamento, ou no, tudo deve ser administrado com zelo.
Bibliografia
Oga, Seizi, 1937 Fundamentos de toxicologia / Seizi Oga, Mrcia Maria de Almeida
Camargo, Jos Antonio de Oliveira Batistuzzo, -- 3.ed. So Paulo: Atheneu Editora,
2008.
KOROLKOVAS, A.; BURCKHALTER, J. H. Qumica Farmacutica. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 1988.783 p.
UNIC AEROPORTO
Depressores
28/10/2015
Sinop MT
Acadmicos:
Daniela Lopes, David Krueger, Jaqueline Goralski, Renata
Amorim, Tiago Evangelista e Wallace Miranda
Depressores
Prof. : Fabrcio Costa
Toxicologia
UNIC AEROPORTO
Farmcia 6 Semestre Noturno
Sinop MT