Hipoglicemiante oral

Tipo/ Classe

Mecanismo de ao

Uso teraputico

Administrao e outras
caractersticas

Efeitos adversos

Metabolismo e Interaes
Medicamentosas

SECRETAGOGOS DE
INSULINA/
SULFONILURIAS
Ex:
- 1 gerao:
Clorpropamida
- 2 gerao:
Gliburida

Ligam-se aos canais de K+ nas

clulas (mimetiza a ATP),
bloqueando-os,
gerando
a
despolarizao celular e influxo de
Ca 2+ e, por conseguinte, maior
secreo de insulina. Acredita-se que
ela estimule a liberao de
somatostatina e diminua a secreo
de glucagon.

Apresentam
metabolismo
heptico e excreo renal.
Apresenta grande afinidade
pelas protenas plasmticas.
Inibe o metabolismo do etanol
(antabuse), com insulina e
secretagogos, interagem com
frmacos com grande ligao
protenas
plasmticas,
inibidores/indutores
enzimticos e sulfonamidas.

DE

A ligao dessa classe aos canais de

K+ nas clulas promove o
bloqueio, gerando a despolarizao
celular influxo de Ca 2+ e maior
secreo de insulina.

So frmacos de ao
prolongada e de efeito
demorado (30 min), devem
ser administrados um pouco
antes da refeio, evitando a
hipoglicemia. Geralmente,
uma dose diria e os de 2
gerao so muito mais
potentes. No estimula a
sntese de insulina, aumenta
sua liberao e reduz sua
eliminao heptica.
So frmacos de ao curta
e de efeito rpido (10 min),
deve ser administrado um
pouco antes da refeio pra
evitar hipoglicemia.

O uso prolongado pode

ocorrer diminuio do
efeito e no mais alterar os
nveis
de
insulina
(refratariedade das clulas,
estimulao excessiva e
falta de dieta). Podem
provocar ganho de peso,
hipoglicemia,
granulocitose
e
hipersensibilidade.

SECRETAGOGOS
INSULINA/
MEGLITINIDAS
EX: Repaglinida

Quando no administrado
adequadamente pode gerar
hipoglicemia, tendo menos
riscos que a classe
anterior.

Apresentam
metabolismo
heptico principalmente, sendo
por isso mais indicado para
pacientes
com
alteraes
renais.

SENSIBILIZADORES
DE
INSULINA/
BIGUANIDAS
Ex: Metformina.

Promove a melhor utilizao de

glicose pelos tecidos perifricos,
diminui a produo heptica de
glicose, reduz a gliconogenese,
diminui a absoro de carboidratos e
aumenta a sensibilidade insulina
por meio da ativao do AMPK.
Agente poupador de insulina.
Esse frmaco age na via do receptor
gama ativado por proliferador de
peroxissomo (PPAR-), atuam na
regulao
nuclear
de
genes
envolvidos no metabolismo de
lipdios e carboidratos. Dessa forma,
diminui a resistncia a insulina pelos
tecidos perifricos. Depende da
presena de insulina.
Diminui a glicemia por serem
inibidores competitivos das glicosidases intestinais.

No apresenta chances de
provocar hipoglicemia e no
apresenta interao com
alimentos.
Pode ser
administrado em conjunto
com as sulfonilurias, para
pacientes
que
no
respondem
a
ela
isoladamente.
No apresenta chances de
provocar hipoglicemia. So
frmacos de ao lenta,
devido ao gnica. A ao
mxima ocorre aps 1-3
meses. Melhora a resposta
de outros frmacos.

DM2 como monoterapia

ou junto c/ sulfoniluria
(CUIDADO - glicose).

Deve ser administrada no

inicio de cada refeio.

Pode causar distrbios

epigstricos,
vmitos,
diarria
(aumento
do
metabolismo
de
carboidratos
pelas
bactrias) e acidose ltica
(rara e fatal). Pode ocorrer
no inicio, diminuindo com
aumento da dose.
Edema, ganho de peso,
maior
propenso
a
insuficincia
cardaca
congestiva, aumento do
risco cardiovascular e de
fratura,
anemia
(hemodiluio) e elevao
de enzimas hepticas
(falncia heptica).
Flatulncia, fezes moles,
dores
abdominais
e
diarria.

No se liga a protena
plasmtica e eliminada de
forma inalterada pelo rim. No
sendo indicado para pacientes
com comprometimento renal.
Deve-se fazer a administrao
de vitamina B12 devido a
menor absoro com o uso.

SENSIBILIZADORES
DE
INSULINA/
TIAZOLIDINODIONA
S
Ex:
Pioglitazona
e
Rosiglitazona.

Usado em pacientes com

DM2 que no conseguem
regular a glicemia apenas
com modificaes na
dieta. No usado em
pacientes com DM1 e
longo prazo no DM2.
Contra-indicado
para
pacientes
com
insuficincia heptica e
renal
significativa
(Dependem do clearance).
Usado em pacientes com
DM2. No usado em
pacientes com DM1 e em
longo prazo no DM2.
Contra-indicado
para
pacientes
com
insuficincia heptica.
Representa a primeira
indicao para pacientes
cuja hiperglicemia pela
ao ineficaz da insulina,
DM2 e obesos, devido ao
seu efeito na perda de
peso (atua no centro da
fome)
e
efeito
cardioprotetor.
Usado
para
DM2,
podendo
ser
uma
monoterapia
ou
em
combinao com insulina
ou outro hipoglicemiante
oral
(sulfoniluria
e
biguanidas).

INIBIDORES DA GLICOSIDASE
Ex: acarbose e miglitol

Metabolismo heptico, logo

podem ser usados em pacientes
com insuficincia renal. Deve
ser evitado para aqueles com
hepatopatia e elevaes sricas
de enzimas hepticas.

pouco absorvido. No usado

em
indivduos
com
comprometimento renal.

Efeito Antabuse:

Alguns hipoglicemiantes orais, notadamente os secretagogos meglitinidas e sulfonilurias , impedem o metabolismo do lcool
(inibem a lcool desidrogenase), causando o efeito antabuse, isto , a pessoa tem efeitos do lcool muito mais rapidamente com menor quantidade de lcool
ingerido. Esse efeito pode levar ao coma alcolico, entre outras complicaes. No caso de hlito cetnico em paciente desacordado (pacientes com
hiperglicemia severa, DM1, tem os mesmos sintomas aparentes do uso de lcool), na dvida, deve-se administrar sempre glicose.

Insulinas
As insulinas podem ser de ao rpida, intermediria ou lenta. A terapia farmacolgica deve ser realizada no apenas de acordo com as associaes de
diferentes tipos de insulinas, mas tambm baseada na dieta do paciente.
Insulinas de ao rpida: agem em torno de 15 a 30 minutos.
Insulinas de ao intermediria: contm protamina, formando um depsito que promove liberao mais lenta da insulina no sangue.
Insulinas de ao lenta: contm protamina e Zinco, diminuindo ainda mais a velocidade de liberao.
Todas as insulinas podem causar hipoglicemia caso o paciente no se alimente aps sua administrao (especialmente no caso das insulinas de ao
rpida). Entre os efeitos adversos mais comuns (alm da hipersensibilidade s insulinas derivadas de animais) esto a lipopertrofia (alterao dos depsitos de
gordura aumento ou diminuio especialmente nos locais onde a insulina aplicada) e hipoglicemia (pode levar ao coma se muito grave, sendo necessria
administrao de glicose e KCl que auxilia na captao de glicose).

Agentes Antitireoidianos
* Famlia: Tionamidas.
Classe: Tioureilenos.
Metimazol: o frmaco age inibindo a ao da peroxidase. Apresenta maior atividade e tempo de meia-vida maior do que o outro abaixo citado.
Geralmente administrado em uma dose diria, pois apresenta ao de 24h. O carbimazol convertido nele aps a absoro. Esse frmaco atravessa facilmente
a placenta devendo ser evitado na gravidez, ele tambm detectado no leite. A excreo do frmaco renal.
Propiltiouracil: o frmaco age inibindo a ao da peroxidase e converso de T4 em T3. Geralmente administrado em mais de uma dose, apresenta um
tempo de meia-vida mais curto. Esse frmaco mais indicado na gravidez por estar mais ligado s protenas plasmticas, evitando atravessar a placenta e
atingir os nveis hormonais do feto. No secretado em quantidades significativas no leite.

Obs: Ambos os frmacos se acumulam na glndula e eles no bloqueiam a captao de iodo pela glndula.
Reaes adversas: Gosto amargo na boca, nusea, leses cutneas e leucopenia. Em casos mais graves pode gerar agranulocitose.
* Inibidores aninicos:
So anions monovalentes, como o perclorato e tiocianato, que podem bloquear a captao de iodeto pela tireide atravs inibio competitiva do
mecanismo de transporte de iodeto. Seu principal uso clnico em paciente que apresento hipertireoidismo induzido por iodeto. O perclorato pouco utilizado
devido ele poder causar anemia aplstica.
* Iodetos:
Adimistrado em altas doses promove a inibio da secreo dos hormnios da tieride, possivelmente atravs da inibio da protelise da tireoglobulina.
Alm disso, o iodeto diminui a vascularizao, o tamanho e aumenta a fragilidade da glndula hiperplsica, facilitando a cirurgia. No deve ser usado na
gravidez, pois atravessa a placenta e pode causar bcio no feto. No deve ser usado isoladamente j que a glndula pode com o tempo escapar do seu efeito.
Melhor ser utilizado aps o inicio do tratamento com tionamidas.
* Iodo radioativo:
O efeito teraputico desse frmaco depende da emisso de raios betas. So de fcil administrao (soluo oral), eficcia, baixo custo e ausncia de dor.
Eles causam apoptose de clulas da tireide. Ele pode gerar o hipotireoidismo, existe uma pequena associao com carcinoma de estmago (baixa). Ele usado
antes de cirurgias para diminuir a atividade da glndula, evitando uma descarga hormonal ao ser manipulada. No deve ser administrado em mulheres grvidas
e lactantes, pois passa pela placenta e pelo leite.

Agentes que afetam a Homeostasia Mineral ssea

Classe
BIOFOSFONATOS
Ex: 2: Aledronato e
Ibandronato.
3: Residronato e
Zoledronato.

Terapia
Reposio
Hormonal

Mecanismo de ao
Diminui o processo de reabsoro ssea.
Corresponde a um anlogo do pirofosfato
enzimo-resistente, ele se liga ao cristal de
hidroxiapatitas, assim quando o osteoclasto se
liga ocorre liberao do frmaco junto com o
osteoclasto, impedindo sua fixao. Ele
tambm induz a apoptose dos OCs e inibe a
liberao de IL q auxiliariam no processo de
reabsoro.

de O estrognio diminui a ao do PTH sobre a

MODULADORES
SELETIVOS DOS
RECEPTORES DE
ESTRGENIO
Ex.: Raloxifeno

Uso teraputico
indicado para preveno ps-menopausa,
osteoporose
em
homens
(alendronato),
osteoporose por glicocorticides (alendronato e
residronato) e hipercalcemia de processos
malignos. um frmaco de biodisponibilidade
pequena, deve ser consumido apenas c/ um copo
de gua 30 min antes da refeio sem deitar
(retardamento do esvaziamento gstrico). Ele
capaz de provocar leso gstrica por contato.
eliminado pelo rim de forma inalterada.
usado no perodo ps-menopausa.

Resultados
Ele aumenta a Densidade
Mineral ssea (DMO) na
coluna e no quadril de
mulheres ps-menopausa com
osteoporose/osteopenia.
Tambm reduz o risco de
fraturas.

Preveno e tratamento da osteoporose

principalmente em mulheres com histrico
familiar de cncer de mama ou endomtrio.
OBS: Ele diminui os riscos cardacos e de
cncer de mama, pois um agonista no sistema
cardiovascular e antagonista tecido mamrio e
uterino. Quando o tratamento interrompido
DMO cai mais devagar do que para algum que
nunca tomou.
indicado para osteoporose ps-menopausa e
em homens, tambm indicado para pacientes
com alto risco de fraturas que no podem usar
biofosfonatos.

Aumenta a DMO vertebral e

no vertebral, diminui os
riscos de fraturas e de
desenvolvimento de cncer de
mama, diminui o LDL.

Usado junto com colecalciferol para aumentar

os nveis de Ca2+ no sangue. Deficincia
diettica,
hipocalcemia
causada
por
hipoparatireoidismo ou m absoro. Tambm
utilizado para hiperfosfatemia causada por
insuficincia renal e em tratamentos por
osteoporose.

Aumento dos nveis de clcio

no sangue. Por via oral pode
gerar
distrbios
gastrointestinais.

reabsoro ssea via receptores para

estrognio. Ele diminui a reabsoro ssea por
suprimir a transcrio gnica de interleucinas
(IL-6, principalmente), promove a apoptose
dos osteoclastos e impede a apoptose dos
osteoblastos e ostecitos.
Eles agem aumentando a ao de osteoblastos
e diminuindo a ao dos osteoclastos.
Apresenta atividade agonista sobre os
receptores de estrognio no osso e no sistema
cardiovascular; e atividade antagonista sobre
os receptores de estrognio no tecido mamrio
e no tero. convertido em metablito ativo
pelo fgado.

PARATORMNIO
Ex: Teriparatida

Corresponde a um anlogo do PTH, que em

nveis intermitentes aumenta a diferenciao
de osteoblastos, promovendo a maior
formao de osso novo e diminuindo a
reabsoro ssea.

SAIS DE CLCIO

Aumentam a disponibilidade de clcio para

absoro.

Diminui a perda acelerada de

massa ssea durante o perodo
ps-menopausa e tambm
alivia
os
sintomas
caractersticos. No causa
aumento na DMO, mas a
mantm.

Aumenta a formao ssea

sem estimular a reabsoro.
Pode
causar
hipotenso
ortosttica (reduz ao longo do
tempo).

Efeitos Adversos
Alta incidncia de esofagite
para os que fazem uso de
alendronato, lcera pptica,
perfurao,
sangramento
esofgico/gstrico, nuseas e
dor abdominal.
IM: no deve ser administrado
com alimentos e nem qualquer
outro
medicamento,
especialmente com clcio.
Esto correlacionados com
aparecimento de cncer de
mama, endometrial e doenas
cardiovasculares, devendo ser
evitado por pacientes que
apresentam
pr-disposio.
Pode provocar sangramento
vaginal.
No deve ser tomado por
pacientes
que
apresentam
trombolismo. Ele causa o
aumento dos sintomas da
menopausa
como
calores
corporais. Ele excretado
principalmente nas fezes.
No deve ser usado em
pacientes com Doena de Paget
dos ossos, caso ocorra elevao
inexplicada da fosfatase alcalina
ou histria de radioterapia
prvia dos ossos.
No deve ser administrado com
alguns
alimentos
como
espinafre e farelo de trigo, e
com composto contendo ferro,
fenitona, tetraciclina, pois
formam complexo diminuindo a
absoro.

Agentes que afetam a Homeostasia Mineral ssea

Classe
CINACALCET

SEVELMER
DESONUMAB

CALCITONINA

COLECALCIFERO
L
Ex:
Calcitriol
e
Paracalcitrol.

Mecanismo de ao
Ele mimetiza a ao do clcio, inibindo
a secreo de PTH.

Uso teraputico
Usado em hiperparatireoidismo secundrio,
carcinoma de paratireide.

Resultados
Diminuiu os nveis de PTH
independente da concentrao de
clcio.

Corresponde a uma resina trocadora de

ons ctions, liga ao fosfato no TGI
reduzindo sua absoro.

Diminuir os nveis de fosfato no sangue.

Em casos de hiperfosfatemia.

Corresponde
a
um
anticorpo
monoclonal que se liga a RANKL
impedindo a ativao (diferenciao)
do osteoclasto.
Reduz os nveis sricos de clcio e
fosfato (aumenta excreo). Alm de
inibir a reabsoro ssea osteoclstica
via sinalizao por receptor acoplado a
PGi (GPCR).
Corresponde a um anlogo da vitamina
D.

Osteoporose ps-menopausa e em risco de

fratura.

Diminui
a
diferenciao,
atividade e sobrevida dos
osteoclastos, resultando em menor
reabsoro ssea.
Retarda a perda de massa ssea
vertebral e diminuiu a incidncia
de fraturas em mulheres psmenopausa.

Usada na Doena de Paget (h o aumento da

atividade osteoclstica), osteoporose e
hipercalcemia. Apresenta-se na forma
inalatria ou parenteral, o efeito menor que
Raloxifeno e Bifosfonatos.
Calcitriol usado para hipoparatireoidismo
para diminuir a hipocalcemia, pois age
aumentando a absoro de Ca2+, favorecendo a
mineralizao ssea.
Paracalcitriol usado para diminuir os nveis
de PTH, por inibir sua liberao e ao sem
aumentar a concentrao de clcio.
importante para hiperparatireoidismo que
ocorre junto com hipercalcemia. importante
tambm por poderem ser administrado em
pacientes com insuficincia renal.

Favorece a absoro de clcio e

diminui sua excreo. Atua da
mesma forma com o fsforo.

Efeitos Adversos
Pode causar hipocalcemia, j que
como se houvesse muito clcio sem
necessariamente ter. Deve ser dado
clcio para o paciente na forma de
suplemento.
Tambm pode ser usado o Al(OH) 3,
porm apresenta risco de toxicidade.
Interrompe
a
circulao
enteroheptica.
Deve ser administrado junto com
suplemento de clcio e vitamina D.
Com a administrao prolongada
pode provocar dessensibilizao dos
receptores e perda do efeito. Pode
gerar nuseas e vmito, pode causar
tambm gosto desagradvel na boca.
O calcitriol no pode ser usado em
paciente com deficincia renal
crnica at a hiperfosfatemia ser
controlada.

Diurticos tiazdicos: reduz a excreo renal de clcio, seja via intensificao da ao do PTH ou maior absoro de Na+ no tbulo proximal. Sendo assim
teis para reduzir a hipercalciria.

Farmacologia da Obesidade
Classe

Mecanismo de ao

Resposta

SUPRESSOSRES
DE
APETITE
(anlogos
da
anfetamina)
Ex: Anfepramona e
Mazindol

A ao da anfetamina se d atravs da sua entrada

via transportador para noradrenalina (NET) no
terminal neuronal, em que ela, ao entrar nas
vesculas de noradrenalina, promove a sua liberao
no citosol e a sada da mesma pelo NET. Esse
aumento de Na age nos receptores -adrenrgicos
gerando a sensao de saciedade. Ela tambm de
poder agir no DAT aumentando os nveis de
dopamina, retardando o aparecimento da fome, com
menor intensidade.
Inibidor da recaptao neuronal de Na e serotonina,
gerando uma maior ativao de receptores
serotonrgicos e noradrenrgicos nos locais do
hipotlamo que regulam a ingesto de alimentos.
Obs: tem um efeito menor que os anfetamnicos,
pois apenas impede a recaptao sem aumentar a
liberao da Na e serotonina. Ele tambm pode
diminuir a recaptao de dopamina.

Estimula o consumo de O2, aumenta a

ao da noradrenalina no tecido
adiposo e retarda o esvaziamento
gstrico. A nvel geral gera agitao e a
nvel perifrico vaso constrio () e
aumenta o batimento cardaco ().

SIBUTRAMINA

FLUOXETINA

Inibe a recaptao de seronotina.

Promove a diminuio da ingesto de

alimentos e produz perda de peso dosedependente. Aumento da saciedade, a
perda de gordura visceral e o HDL.
Diminui os nveis plasmticos de TG e
VLDL. Alm disso, aumenta a
termognese mediada pelo SNC, o que
gera uma maior perda de peso devido o
maior consumo de energia.
Aumento da saciedade.

ORLISTAT

Inibe as lipases gastrointestinais, no deixando

ocorrer clivagem do trioglicerdio em cido graxos e
gliceris.

Diminui significativamente a absoro

de gorduras, em cerca de 30%. Diminui
tambm o colesterol total e o LDL.

RIMONABANT

Corresponde a um antagonista seletivo dos

receptores canabinides-1, que esto no ncleo do
trato solitrio e esto relacionados com a sensao
de fome.
Anlogo do peptdeo semelhante a insulina (GLP-1).
Atuando no centro da fome. Ele estimula tambm a
regenerao e a neognese das clulas beta
pancreticas.

Diminui a sensao de fome,

diminuindo a ingesto de alimentos.
Melhora de animo.

LIRAGLUTIDA E
METFORMINA

Aumenta a liberao de insulina,

diminui a de glucagon, a ingesto de
alimentos e o esvaziamento gstrico
(saciedade).

Contra
indicao
e
efeitos
colaterais
Pode gerar hipertenso, cardiopatias,
piorar o hipertireoidismo, aumentar a
glaucoma, e no deve ser usado por
grvidas e crianas. Como EC existe
a insnia, agitao, irritabilidade,
ansiedade, boca seca, constipao,
euforia, hipertenso, taquicardia,
arritmia, tolerncia e dependncia
medicamentosa.

Interaes
medicamentosas
e
outras caractersticas.
No pode ser usado com antihipertensvos, estimulantes do SNC,
aminas
simpticos
mimticas
(dopamina, Na), hipoglicemiantes
orais
ou
insulina,
hormnios
tireoidianos, inibidores da MAO,
vasopressores e lcool.

CI para hipertensos, pacientes com

disfuno heptica e renal (excreo
renal), arritmia, gestantes, lactantes,
crianas e com histrico de abuso de
drogas. Apresenta como EC: boca
seca, constipao, insnia e aumento
do batimento cardaco (aumento
pequeno da presso arterial e da
freqncia cardaca).
Apresenta como efeito colateral
tremores,
nuseas,
vmito
e
alteraes do sono (sndrome
serotoninrgica). Pode gerar tambm
diminuio da libido.

Apresenta como efeito colateral as

clicas
abdominais,
flatulncia,
incontinncia fecal, fezes oleosas e
diminuio da absoro de vitaminas
lipossolveis. Deve ser usado junto
com complemento vitamnico.
No deve ser usado por pacientes
depressivos ou usando depressivos de
forma geral.

No pode ser usado junto com

inibidores de MAO e nem de
receptores de serotonina. Tambm
no indicado com estimulantes do
SNC. Sofre grande metabolismo de
primeira passagem, seus metablitos
so ativos, sendo inativados por
conjugao e esto amplamente
ligado a protena plasmtica.
Interao
medicamentosa:
bloqueador -adrenrgico, cafena,
antipsicticos,
antidepressivos
tricclicos,
benzodiazepnicos
e
inibidores da MAO (pode gerar a
sndrome serotoninrgica). Com
exceo dos IMAO, os demais
aumentam o tempo de meia-vida da
serotonina.
Deve ser tomado antes das refeies,
sua absoro muito baixa e a sua
excreo pelas fezes.

Pode provocar pancreatite, nusea,

vmito e cncer na tieride.

Ele indicado para pacientes obesos,

ou sobrepeso com fatores de risco
associados
como
DM2
ou
dislipidemia.
A via de administrao com uma
caneta subcutnea e indicada para
DM2.

Farmacologia dos Distrbios de GH

Classe
SOMATOTREM e SOMATROPINA

MECASSERMINA

OCTEOTIDA

PEGVISOMANT

Mecanismo de Ao

Uso teraputico

Contra Indicaes, Efeitos Adversos e

Mimetizam os efeitos do GH, sendo o Somatrem um

anlogo de GH com metionina adicional para
aumentar T1/2 e a Somatropina o GH obtido por
DNA recombinante. Eles provocam a produo de
IGF-1 pelo fgado, principalmente, que o
responsvel direto pelo crescimento.
Consiste no IGF-1 e no rhlGFPB-3 (otimiza a
interao do IGF-1 com seu receptor).

Ambos so utilizados para tratamento

de crianas com deficincia na
produo endgena de GH ou na sua
ao, IRC, Sndromes de Turner e
Prader-Willi.

Interaes Medicamentosas
necessrio realizar ajuste de dose. Contraindicado para pacientes obesos, em
tratamento antineoplsico. comum
nuseas, vmitos e cefaleia durante o incio
do tratamento.

So anlogos da somatostatina, hormnio

responsvel pelas alas de feeback negativo da via
do GH.
Antagonista do receptor de GH, permitindo sua
ligao, dimerizao mas impedindo o recrutamento
da JAK2 e toda a cascata de sinalizao que
liberaria o IGF-1.

Utilizado
em
pacientes
com
acromegalia e outros distrbios que
aumentam a produo de GH.
Utilizado
em
pacientes
com
acromegalia e outros distrbios que
aumentam a produo de GH. Apenas
em pacientes que no responderam
bem ao tratamento com os anlogos de
SST.

Indicado
para
pacientes
com
crescimento insuficiente, deficincia de
IGF-1 ou doena autoimune de IGF-1.

Contra-indicado
para
pacientes
em
tratamento antineoplsicos e para pacientes
com epfises j fechadas. Pode causar
hipoglicemia se no administrada um pouco
antes das refeies.
Pode causar, nuseas, vmitos, bradicardia e
distrbios da conduo.
Contra-indicado para pacientes com
alteraes hepticas significativas, em
especial para aqueles com transaminases
elevadas.

Farmacologia Uterina
Tipo
OCITOCINA

ALCALIDES DE ERGOT
Ex.: Ergonovina e Metilergonovina
AGONISTAS -2
Ex.: Terbutalina
ANTAGONISTAS DA OCITOCINA
Ex.: Atosibana

Mecanismo de Ao
Atua no receptor PGq, que causa contrao
uterina por influxo de Ca2+ no msculo liso
uterino. Promove contrao rtmica e
participa da ejeo de leite.
So agonistas -1 no msculo liso, causando
contrao sustentada.

Uso Teraputico
Doses pequenas para aumentar a contrao
rtmica e altas doses para diminuir
hemorragia ps-parto.

Efeitos Adversos e Contra Indicaes

Posio
fetal
inadequada,
dilatao
insuficiente, cirurgia recente no tero (~3
anos) e anormalidades placentrias.

Hemorragia ps-parto moderada a severa.

(no utilizvel durante o parto)

Agem relaxando a musculatura uterian por

meio de interao com os receptores -2.

Preveno de partos prematuros.

Pode causar hipxia no feto se utilizada

durante o parto pela contrao e diminuio
do aporte de oxignio.
-

Antagonistas dos receptores de ocitocina,

impedindo sua ativao.

Preveno de partos prematuros.

Mtodos Contraceptivos

Tipo

Mecanismo de Ao

Uso teraputico e Indicaes

CONTRACEPTIVOS ORAIS
ANLOGOS
DE
PROGESTERONA
E
ESTROGNIO

Impedem a ovulao por meio de feedback

negativo na hipfise, impedindo a liberao de
FSH e LH e, portanto, a ovulao.

Podem ser monofsicos, bifsicos ou

trifsicos, tendo menos efeitos colaterais nessa
ordem, devido aproximao com os nveis
hormonais do ciclo menstrual. Eficcia de
~99%.
Via intramuscular, durao de cerca de 30
dias. Mais conveniente que tomar plulas
todos os dias, porm, em algumas mulheres,
pode piorar os efeitos adversos no incio.
Usa um adesivo a cada 7 dias, durante 3
semanas.
Libera os anlogos diretamente no local.
Indicado para lactantes e para mulheres com
alto risco de trombose venosa. Eficcia de
~96%.
Mais conveniente que os outros por ser
trimestral.

INJETVEL MENSAL

ADESIVO TRANSDRMICO
ANEL VAGINAL
CONTRACEPTIVOS ORAIS
ANLOGOS
DE
PROGESTERONA
INJETVEL TRIMESTRAL

Inibem o pico de LH, aumentando o

espessamento do muco cervical e reduzindo a
motilidade do vulo na trompa.

PLULA DO DIA SEGUINTE

MISOPROSTOL
(ANLOGO
PROSTAGLANDINA)
MIFEPRISTONA

CITOTEC
DE

Causa atraso do retorno da fertilidade (3-9 meses),

pode interromper o fluxo, diminuindo a TPM;
sangramento intenso (fluxo acelerado, em especial
no incio do tratamento), sensibilidade mamria,
nuseas e queda de cabelo.

Dura de 3 a 5 anos, ainda mais convenientes,

uma vez que se a reao adversa for muito
significativa, pode ser retirado. Rpido retorno
da fertilidade.

IMPLANTES SUBDRMICOS

DIU *com ou sem derivados

Contra-indicaes, Efeitos Adversos e Interaes

Medicamentosas
Podem causar sensibilidade mamria, nuseas,
vmitos (orais, principalmente), ganho de gordura
localizada, edema (causam maior reteno de Na+ e
por conseguinte, de gua), causam um aumento da
coagulabilidade sangunea (estrognio diminui ao
da AT-3), alterao do ciclo menstrual e melhora do
humor. Os casos de sangramento de escape ou spot
indicam que no h atuao plena do contraceptivo.
Tem interao com indutores hepticos, alguns
antibiticos, benzodiazepnicos (reduzem sua
biotransformao) e aumentam a de AAS e morfina.
Lactantes.
Ocorre alterao do fluxo menstrual, pode ocorrer
cefaleia, sensibilidade mamria.

Dificulta implantao tanto mecanicamente,

quanto biologicamente uma vez que causa uma
resposta inflamatria leve no local que dificulta
a nidao e facilita a descamao. Com o
derivado de progesterona, mais eficaz.
Alta dose de derivado de progesterona,
alterando a motilidade tubria (dificultando a
implantao), impede a formao do corpo lteo
e causa alteraes no endomtrio.
Causa contrao uterina intensa (PGE1),
diminuindo efetivamente a vascularizao. Pode
causar aborto ou m formao devido baixa
vascularizao.
Antagonista de receptor de progesterona,
causando a reduo dos nveis sricos e
iniciando o trabalho de parto.

Sem o derivado de progesterona pode causa clicas

e aumento do fluxo menstrual.

Deve ser utilizado at 72h depois do coito, 2

doses, uma aps 12h da primeira dose.
Quando mais demorar, menos efetivo .

Pode causar vmito, se causar at 3h depois da

administrao, necessrio tomar outra dose.

Resposta com grande variabilidade pacientepaciente.

Diarria, vmitos, nuseas, sangramento vaginal e

dores abdominais.

S pode ser utilizado mediante decises

judiciais por ser um abortivo. Pode ser
utilizado at 3 meses aps o coito.

Diarria, vmitos, nuseas, sangramento vaginal e

dores abdominais.

Farmacologia dos Distrbios Hormonais Andrgenos

Classe

Mecanismo de ao

Resposta

Indicaes

ANLOGOS
DE
TESTOSTERONA

Mimetizam o efeito do hormnio

endgeno.

Menor excreo de protenas e aumento de

sua sntese, causando ganho de massa
muscular; aumento do hematcrito,
crescimento do esqueleto com fechamento
da epfise, aumento da circulao cutnea,
espessamento da pele e glndulas sebceas,
aumento de plos e genitlia.

INIBIDORES
SNTESE
ESTERIDES

DA
DE

Inibe as CYPs envolvidas na sntese de

esteroides.

Anabolismo, deficincia de TT,

reduo de ingurgitamento de
mama,
endometriose,
psmenopausa
(associado
ao
estrognio), tumor de mama,
hipopituitarismo, estimulante de
crescimento (puberdade tardia),
retardo do envelhecimento.
Pacientes com aumento dos nveis
de esteroides e testosterona por
utilizao
prolongada
de
glicocorticoides.

DA
DE
EM

Inibe a 5-redutase, impedindo a

converso
de
testosterona
em
diidrotestestosterona.

Reduz tamanho da prstata em pacientes

com hiperplasia prosttica benigna e
provoca crescimento de cabelo em homens
com calvcie.

Pacientes
com
hiperplasia
prosttica benigna e calvcie.

Impotncia e ginecomastia, porm raros.

Antagonistas
intracelulares,
DHTT e TT.

dos
receptores
competindo com a

Utilizados para o tratamento de cncer de

prstata em conjunto com anlogos do
GnRH. Causam, diminuio do PSA e de
efeitos andrognicos em mulheres.

Hisurtismo (Flutamida), impulsivo

sexual excessivo, neoplasia de
prstata,
castrao
cirrgica.
Pacientes que se submeteram a
castrao cirrgica.

Flutamida
apresenta
hepatotoxicidade
moderada, enquanto os outros tm menos
efeitos adversos em geral.

Antagonista competitivo da aldosterona

e da DHTT, reduz a atividade da 17hidroxilase.
Mimetizam o efeito do GnRH. Quando
em administrao pulstil, causam
estimulao (aumentam liberao de
FSH e LH); quando em administrao
contnua, causam supresso dessa
liberao.

Reduz a concentrao plasmtica de

testosterona.

Hisurtismo, edema e hipertenso

(em homens).

Ginecomastia.

Pulstil: aumento da fertilidade.

Contnua: resposta bifsica, ocorre piora
nos 7-10 primeiros dias e depois melhora
significativa (Cncer de
prstata),
hiperestimulao ovariana controlada,
endometriose e leiomiomas uterinos.

Cncer de prstata, infertilidade,

puberdade precoce central.

Sintomas de menopausa tanto em homens

quanto em mulheres (calor, diminuio de
DMO, depresso, cefaleia, cisto ovariano,
reduo de libido, edema).

Ex.: Cetoconazol
INIBIDORES
CONVERSO
PRECURSORES
ANDROGNIOS

Ex.: Finasterida
ANTAGONISTAS DOS
RECEPTORES
INTRACELULARES
Ex.:
Flutamida,
Nilutamida
e
Bicalutamida
ESPIRONOLACTONA
ANLOGOS
GnRH
Ex.:
Histrelina
Leuprolida

DE
e

Contra-indicaes, Efeitos Adversos e

Interaes Medicamentosas
Aes masculinizantes, masculinizao do
feto feminino e deficincia no masculino,
reteno de sdio, gerando edema; acen,
azoospermia, insuficincia heptica (VO),
aumento do LDL e diminuio do HDL.
Contra-indicado para grvidas, carcinoma de
prstata ou mama, lactantes e doenas
cardacas ou renais.
Grande efeito hepatotxico e insuficincia da
adrenal.